Liptonorm

Δραστικό υλικό: Ατορβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA05
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E78.0, E78.2
Όταν ΚΠΣ: 16.01.01
Κατασκευαστής: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Ινδία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, με επικάλυψη λευκό, γύρος, φακοειδή; για να σπάσει λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, στεατικό μαγνήσιο, υδροξυπροπυλ, Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη.

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη λευκό, γύρος, φακοειδή; για να σπάσει λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, στεατικό μαγνήσιο, νερό.

Η σύνθεση του κελύφους: υδροξυπροπυλ (gipromelloza), Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη, ισοπροπανόλη, DCM.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη λευκό, γύρος, φακοειδή; για να σπάσει λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, στεατικό μαγνήσιο, υδροξυπροπυλ, Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη.

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη λευκό, γύρος, φακοειδή; για να σπάσει λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: ανθρακικό ασβέστιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, кроскармеллоза, στεατικό μαγνήσιο, νερό.

Η σύνθεση του κελύφους: υδροξυπροπυλ (gipromelloza), Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυαιθυλενογλυκόλη, ισοπροπανόλη, DCM.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Υπολιπιδαιμικά φάρμακα της στατίνης. Ο κύριος μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή της ατορβαστατίνης δραστικότητα της αναγωγάσης HMG-CoA, ένζυμο, καταλύει τη μετατροπή του HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Αυτοί οι υποδοχείς δεσμεύουν LDL σωματίδια και να τα αφαιρέσετε από το πλάσμα του αίματος, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Υπό την επίδραση της ατορβαστατίνης βελτιώνει εξαρτώμενη από το ενδοθήλιο αγγειοδιαστολή. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, απολιποπρωτεΐνης Β, TG. Προκαλεί αύξηση της HDL-C και απολιποπρωτεΐνη Α.

Действие препарата, συνήθως, αναπτύσσεται μέσα 2 εβδομάδας του, а максимальный эффект достигается через 4 της εβδομάδας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

При приеме внутрь абсорбция препарата высокая. Ο χρόνος για την επίτευξη C_{Μέγιστη} πλάσμα – 1-2 όχι.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (επί 25% και 9% αντίστοιχα), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Βρέθηκε μια γραμμική σχέση μεταξύ του βαθμού απορρόφησης και της δόσης του φαρμάκου..

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Διανομή

Συνδετική πρωτεΐνη πλάσμα- 98%.

Μέσος όρος V_δ είναι 381 l.

Μεταβολισμός

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 και CYP3A7 με το σχηματισμό φαρμακολογικά ενεργών μεταβολιτών (ορθο- paragidroksilirovannyh και παράγωγα, продуктов β-окисления). Η ανασταλτική δράση του φαρμάκου στην αναγωγάση HMG-CoA είναι περίπου 70% καθορίζεται από τη δραστηριότητα των κυκλοφορούντων μεταβολιτών και είναι σχετικά με 20-30 όχι.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι 14 όχι.

Απεκκρίνεται στη χολή μετά από ηπατικό ή/και εξωηπατικό μεταβολισμό (Δεν υφίστανται έντονη εντεροηπατική επανακυκλοφορία).

Μείον 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Γ_{Μέγιστη} γυναίκες μέχρι 20%, AUC ниже на 10%, Γ_{Μέγιστη} у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 φορές υψηλότερη, AUC в 11 φορές υψηλότερη, από ό, τι σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Η συγκέντρωση της ατορβαστατίνης όταν χρησιμοποιείται το βράδυ είναι χαμηλότερη, παρά το πρωί, περίπου 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Μαρτυρία

- Πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία,;

— смешанная гиперлипидемия;

— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диетотерапии).

Δοσολογικό σχήμα

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 εβδομάδα. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 80 mg 1 υποδοχή.

Στο πρωτογενή (ετερόζυγο κληρονομική και πολυγονική) υπερχοληστερολαιμία (тип ΙΙα) και μικτή υπερλιπιδαιμία (тип Πο) η θεραπεία ξεκινά με μια συνιστώμενη δόση έναρξης, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.

Στο Ομόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® ημερήσια δόση 80 mg 1 ώρα / ημέρα.

Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® δεν απαιτείται.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: > 2% – αϋπνία, ζάλη; < 2% – πονοκέφαλος, ασθενικές σύνδρομο, αδιαθεσία, υπνηλία, εφιάλτες, αμνησία, παραισθησία, perifericheskaya νευροπάθεια, συναισθηματική αστάθεια, αταξία, Παράλυση του Bell, υπερκινητικότητα, κατάθλιψη, giperesteziya, απώλεια συνείδησης.

Από τις αισθήσεις: αμβλυωπία, εμβοές, ξηρότητα του επιπεφυκότα, ccomodation, αιμορραγία στο μάτι, κώφωση, γλαύκωμα, parosmija, απώλεια γεύσης, δυσγευσία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: > 2% – πόνος στο στήθος; < 2% – ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, αγγειοδιαστολή, ημικρανία, ορθοστατική υπόταση, αυξημένη αρτηριακή πίεση, φλεβίτιδα, αρρυθμία, κυνάγχη.

Το αναπνευστικό σύστημα: > 2% – βρογχίτιδα, ρινίτιδα; < 2% – πνευμονία, δύσπνοια, βρογχικό άσθμα, αιμορραγία από τη μύτη.

Από το πεπτικό σύστημα: > 2% – ναυτία, καούρα, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, φούσκωμα, γαστραλγία, στομαχόπονος, Ανορεξία ή αύξηση της όρεξης, ξηροστομία, ρέψιμο, δυσφαγία, έμετος, στοματίτις, οισοφαγίτιδα, γλωσσίτιδα, διαβρωτική και η ελκώδης βλάβες του βλεννογόνου του στόματος, γαστρεντερίτιδα, ηπατίτιδα, pečenočnaâ πώς, χειλίτιδα, δωδεκαδακτυλικό έλκος, παγκρεατίτιδα, χολοστατικός ίκτερος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, αιμορραγία από το ορθό, έδαφος, krovotochivosty δεξιά, τεινεσμός.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: > 2% – αρθρίτιδα; < 2% – κράμπες των μυών των ποδιών, ʙursit, tendosynovyt, μυοσίτιδα, μυοπάθεια, αρθραλγία, μυαλγία, raʙdomioliz, Kryvosheya, Μύες υπερτονικότητα, κοινές συσπάσεις.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: αναιμία, λεμφαδενοπάθεια, θρομβοπενία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: > 2% – urogenitalynыe λοιμώξεις, περιφερικό οίδημα; μείον 2% – dizurija (συμπ. thamuria, νυκτουρία, ακράτεια ούρων ή κατακράτηση ούρων, επείγουσα ανάγκη για ούρηση), νεφρίτης, αιματουρία, nefrourolitiaz.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: < 2% – κολπική αιμορραγία, metrorragija, επιδιδυμίτιδα, μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα, διαταραχές της εκσπερμάτισης.

Δερματολογικές αντιδράσεις: < 2% – αλωπεκίαση, dermatoxerasia, αυξημένη εφίδρωση, έκζεμα, σμηγματόρροια, εκχύμωση, πετέχειες.

Αλλεργικές αντιδράσεις: < 2% – κνησμός, εξάνθημα, δερματίτιδα εξ επαφής; Σπάνια - κνίδωση, αγγειοοίδημα, πρήξιμο του προσώπου, φωτοευαισθησία, αναφυλαξία, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική, Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Το σύνδρομο του Lyell).

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: < 2% – αύξηση της CK του ορού, αύξηση του AP, λευκωματουρία, αύξηση της ALT ή AST.

Μεταβολισμός: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, αύξηση βάρους, επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: < 2% – γυναικομαστία, mastodinija.

Αντενδείξεις

- Της ηπατικής νόσου σε ενεργό φάση (συμπ. χρόνια ενεργή ηπατίτιδα, χρόνια αλκοολική ηπατίτιδα);

— повышение активности печеночных трансаминаз (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με CAH) άγνωστης προέλευσης;

- Ηπατική ανεπάρκεια (κλάσεις μια και β κατά Child-Pugh κλίμακας);

- Κίρρωση σε διάφορες αιτίες;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, βαριές παραβιάσεις elektrolitnogo ισορροπία, ενδοκρινικές και μεταβολικές ανωμαλίες, αλκοολισμός, υπόταση, σοβαρές οξείες λοιμώξεις (σήψη), неконтролируемых судорогах, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, σε περίπτωση τραυματισμού.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® σε Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® διακόψει, τουλάχιστον, ένα μήνα πριν από την προγραμματισμένη εγκυμοσύνη.

Προσοχή

Η ηπατική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται πριν την αγωγή, μέσω 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, και περιοδικά, π.χ., κάθε 6 Μήνες. Οι αλλαγές στην δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων συνήθως παρατηρείται εντός της πρώτης 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Ασθενείς, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Πότε, Εάν οι τιμές της ALT ή AST πάνω 3 φορές εκείνες του VGN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Οι ασθενείς με διάχυτη μυαλγία, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 φορές σε σύγκριση με FHG).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, φιβρατών, Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (δόσεις, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, που παρουσιάζουν σημεία ή συμπτώματα του πόνου των μυών, λήθαργο ή αδυναμία, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων μηνών της θεραπείας και σε υψηλότερες δόσεις από οποιοδήποτε από τα παρασκευάσματα.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (π.χ., острой тяжелой инфекции, υπόταση, μείζονα χειρουργική επέμβαση, βλάβη, σοβαρές μεταβολικές και ενδοκρινικές διαταραχές, και ηλεκτρολυτικές διαταραχές).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, ιδιαίτερα αν συνοδεύονται από κακουχία και πυρετό.

Χρήση στην Παιδιατρική

Безопасность и эффективность Липтонорма^® σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια δεν έχει μελετηθεί.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, απαιτεί περισσότερη προσοχή, δεν αναφέρονται.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, συμπτωματική θεραπεία, μέτρα, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy αντίδοτο άγνωστο.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, Οι φιβράτες, Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ανοσοκατασταλτικά, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Αντιόξινα μειώσει τη συγκέντρωση της ατορβαστατίνης σε 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® δόση 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® δόση 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, επί 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. Από την άποψη αυτή, οι ασθενείς, принимающим Липтонорм^® βαρφαρίνη, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις ατορβαστατίνης στο πλάσμα. В связи с этим пациенты, τη λήψη του φαρμάκου, Θα πρέπει να αποφεύγετε να πίνετε χυμό αυτό.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, προστατεύεται από το φως, месте при температуре не выше 25°C. Διάρκεια ζωής - 2 έτος.