LEVITRA

588 13 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Το vardenafil
Όταν ATH: G04BE09
CCF: Προετοιμασία, χρησιμοποιούνται για τη στυτική δυσλειτουργία
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F52.2, Ν48.4
Όταν ΚΠΣ: 28.08.01.01.01
Κατασκευαστής: Bayer HealthCare ΑΓ (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη από το φως πορτοκαλί με πορτοκαλί-γκρι, γύρος, φακοειδή, ελαφρώς τραχιά, Ανάγλυφο “5” από τη μία πλευρά και το σήμα κατατεθέν της Bayer Σταυρού – με μια άλλη.

	1 καρτέλα.
vardenafil υδροχλωρική τριένυδρη	5.926 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του vardenafil	5 mg

Έκδοχα: krospovydon, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.

Η σύνθεση του κελύφους: μακρογκόλη 400, gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου.

1 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
1 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
1 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
3 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
3 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
3 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη από το φως πορτοκαλί με πορτοκαλί-γκρι, γύρος, φακοειδή, ελαφρώς τραχιά, Ανάγλυφο “10” από τη μία πλευρά και το σήμα κατατεθέν της Bayer Σταυρού – με μια άλλη.

	1 καρτέλα.
vardenafil υδροχλωρική τριένυδρη	11.852 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του vardenafil	10 mg

Έκδοχα: krospovydon, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.

Χάπια, με επικάλυψη από το φως πορτοκαλί με πορτοκαλί-γκρι, γύρος, φακοειδή, ελαφρώς τραχιά, Ανάγλυφο “20” από τη μία πλευρά και το σήμα κατατεθέν της Bayer Σταυρού – με μια άλλη.

	1 καρτέλα.
vardenafil υδροχλωρική τριένυδρη	23.705 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο του vardenafil	20 mg

Έκδοχα: krospovydon, στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.

Φαρμακολογική δράση

Φάρμακο για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, Αναστολέα της PDE5.

Η στύση είναι ένα αιμοδυναμική διαδικασία, βασίζεται στην χαλάρωση των λείων μυών του σηραγγώδους φορέων και βρίσκεται σε αρτηρίδια του. Κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης των νευρικών απολήξεων των σπηλαιώδη σώματα απελευθερώνονται νιτρικού οξειδίου (ΌΧΙ), ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, η οποία οδηγεί σε αύξηση του περιεχομένου των σπηλαιώδη σώματα της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP). Το αποτέλεσμα είναι χαλάρωση των λείων μυών του σηραγγώδους φορείς, η οποία αυξάνει τη ροή του αίματος στο πέος.

Το vardenafil blokiruet FDЭ5, υπό την επίδραση της οποίας είναι διάσπαση cGMP, Ως αποτέλεσμα, τοπική δράση της ενδογενούς ΝΟ στο σπηλαιώδη σώματα κατά την διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης εντείνεται, με αποτέλεσμα την ικανότητα του Levitra ενισχύσουν απόκριση σε σεξουαλική διέγερση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση του vardenafil απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Όταν νηστεία C_{Μέγιστη} στο πλάσμα μπορεί να επιτευχθεί με 15 m, αλλά 90% περιπτώσεις κατά μέσο όρο – μέσω 60 m (από 30 να 120 m). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%. Στη συνιστώμενη δόση (5-20 mg) AUC και C_{Μέγιστη}σε αυξήσεις στο πλάσμα του αίματος ανάλογα με τη δόση.

Το κλινικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται πριν φτάσει C_{Μέγιστη}. Η έναρξη της δράσης μετά από του στόματος δόση 20 mg 10 mg – 10 m, παρέχοντας μια στύση, ικανοποιητικές για διείσδυση και την επιτυχή ολοκλήρωση της συνουσίας σε 34% και 40% ασθενείς με ήπια έως μέτρια ήπια στυτική δυσλειτουργία, αντίστοιχα. Μέσα 25 min, αντίστοιχα, το αποτέλεσμα εμφανίζεται σε 53% και 50% ασθενείς, ότι συμπίπτει χρονικά με την εμφάνιση του φαρμάκου στο αίμα και την ταχεία αύξηση της συγκέντρωσης του. Διάρκεια της δράσης – 8-12 όχι.

Όταν λαμβάνεται με ένα κανονικό γεύμα, που περιέχουν όχι περισσότερο από 30% λίπος, φαρμακοκινητικές παραμέτρους του vardenafil (Γ_{Μέγιστη}, ο χρόνος για την επίτευξη C_{Μέγιστη}, AUC) Δεν άλλαξε.

Μετά την παραλαβή του vardenafil συγχρόνως τροφή, που περιέχουν μεγάλες ποσότητες λίπους (57%), ρυθμός απορρόφησης μειώνεται με την αύξηση του χρόνου για να φτάσει C_{Μέγιστη}να 60 m, μετα Χριστον_{Μέγιστη}στο πλάσμα του αίματος μειώνεται κατά μέσο όρο 20% χωρίς σημαντική αλλαγή στην AUC.

Διανομή

Μέσος όρος V_δvardenafil σε σταθερή κατάσταση φαρμακοκινητικές παράμετροι μέσους όρους 208 l, Αυτό αποδεικνύει την καλή κατανομή στους ιστούς του. Η δέσμευση του vardenafil και ο κύριος μεταβολίτης της (M1) πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%, Είναι αναστρέψιμη και δεν εξαρτάται από την συνολική συγκέντρωση του φαρμάκου.

Με βάση τα αποτελέσματα των μετρήσεων του vardenafil στο σπέρμα υγιών ανδρών άνω των 90 λεπτά μετά τη χορήγηση, Μπορούμε να υποθέσουμε, ότι όχι περισσότερο από 0.00012% η δόση που λαμβάνεται μπορεί να προσδιοριστεί στο σπέρμα των ασθενών.

Μεταβολισμός.

Vardenafil μεταβολίζεται στο ήπαρ, με τη συμμετοχή κυρίως CYP3A4, καθώς και CYP3A5 και CYP2C9. Μέσος όρος T_1/2vardenafil είναι 4-5 όχι, και Μ1 - περίπου 4 όχι. Το αίμα που περιέχεται στην μορφή ενός προϊόντος σύζευξης γλυκουρονίδιο (γλυκουρονικό οξύ), η οποία αποτελεί μέρος του μεταβολίτη M1. Η συγκέντρωση του υπόλοιπου Μ1 (neglyukuronovoy) είναι 26% η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας. Εκλεκτικότητα έναντι PDE Υ Μ1 είναι παρόμοια με εκείνη για το vardenafil; in vitro ικανότητα να αναστέλλουν την PDE5 είναι η Μ1 28% σε σύγκριση με το vardenafil, αντίστοιχος 7% αποτελεσματικότητα.

Αφαίρεση

Η ολική κάθαρση του vardenafil είναι 56 l /, τελικό T_1/2- Σχετικά 4-5 όχι. Μετά από του στόματος χορήγηση, το vardenafil με τη μορφή των μεταβολιτών προέρχεται κυρίως από το έντερο – 91-95%, λιγότερο νεφρά – 2-6%.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε υγιείς ηλικιωμένους άνδρες (≥65 ετών) σε σύγκριση με τους νεότερους (≤ 45 χρόνια) μειωμένη ηπατική κάθαρση του vardenafil. Η μέση AUC αυξάνεται κατά ηλικιωμένους 52%. Ωστόσο, οι διαφορές στην αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε ασθενείς ηλικίας και νεαρότερης ηλικίας, παρατηρήθηκαν.

Οι ασθενείς με ήπια (CC>55-80 ml / min) μέτριος (CC>30-50 ml / min) ο βαθμός της νεφρικής δυσλειτουργίας vardenafil φαρμακοκινητικές παραμέτρους συγκρίσιμες με αυτές των υγιών. Σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CC<30 ml / min) η μέση AUC αυξάνεται κατά 21%, μετα Χριστον_{Μέγιστη} μειώνεται κατά 23%. Σημαντική συσχέτιση μεταξύ QA και της συγκέντρωσης του vardenafil στο πλάσμα (AUC και C_{Μέγιστη}) Δεν αναφέρεται.

Ασθενείς, αιμοκάθαρση, Η φαρμακοκινητική του vardenafil δεν έχει μελετηθεί.

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η κάθαρση του vardenafil ελαττώνεται ανάλογα με την έκταση των παραβιάσεων της. Ήπια ηπατική ανεπάρκεια (Κλάσης Α κατά Child-Pugh) αξιοσημείωτη αύξηση στην AUC και C_{Μέγιστη} σε 1.2 φορές (AUC – επί 17%, Γ_{Μέγιστη} – επί 22%), όταν μέτρια (Κλάση Β κατά Child-Pugh) - Σε 2.6 φορές (160%) και 2.3 φορές (130%) αντίστοιχα, σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές.

Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορίας C κατά Child-Pugh) Η φαρμακοκινητική του vardenafil δεν έχει μελετηθεί.

Μαρτυρία

- Στυτική δυσλειτουργία (ανικανότητα να επιτευχθεί και να διατηρηθεί στύση, αναγκαίες για τη σεξουαλική επαφή).

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με ή χωρίς τροφή. Η αρχική συνιστώμενη δόση είναι 10 mg για 25-60 λεπτά πριν την σεξουαλική επαφή. Μπορείτε επίσης να πάρετε κατά την περίοδο από 4-5 h για να 25 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Η μέγιστη συχνότητα χορήγησης – 1 ώρα / ημέρα. Για να είναι αποτελεσματική, ένα επαρκές επίπεδο της σεξουαλικής διέγερσης.

Ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα της δόσης μπορεί να αυξηθεί σε 20 mg ή να ελαττωθεί σε 5 mg / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 20 mg.

Λειτουργία διόρθωσης στο ηλικιωμένους ασθενείς δεν απαιτείται.

Σε Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια είναι ασήμαντη διόρθωση δοσολογικό καθεστώς δεν απαιτείται. Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια αρχική δόση είναι 5 mg ανά ημέρα. ΣΕ Περαιτέρω, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα της δόσης θεραπεία μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg και στη συνέχεια σε 20 mg.

Σε ασθενείς με ελαφρώς έντονη και μέτρια νεφρική ανεπάρκεια διόρθωση δοσολογικό καθεστώς δεν απαιτείται

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ≥10% – πονοκέφαλος; ≥1% – ζάλη; ≥0.1% -<1% – υπνηλία; ≥0.01% -<0.1% – συναγερμού, λιποθυμία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ≥10% – παλίρροιες (περιοδική αιφνίδια ερυθρότητα του προσώπου, αίσθημα της θερμότητας); ≥0.1% -<1% – αυξημένη αρτηριακή πίεση, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική υπόταση; ≥0.01% -<0.1% – κυνάγχη, μυοκαρδιακή ισχαιμία.

Από το πεπτικό σύστημα: ≥1% -<10% – δυσπεψία, ναυτία; ≥0.1% -<1% – μεταβολές στις εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας (Αύξηση της ALT, IS, GGT).

Το αναπνευστικό σύστημα: ≥1% -<10% – συμφορητική υπεραιμία του ρινικού βλεννογόνου (πρήξιμο του βλεννογόνου, ρινίτιδα, ρινόρροια); ≥0.1% -<1% – δύσπνοια, αιμορραγία από τη μύτη; ≥0.01% -<0.1% – λαρυγγικό οίδημα.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: ≥0.1% -<1% – αυξημένη δακρύρροια, προβλήματα όρασης (η φωτεινότητα της); ≥0.01% -<0.1% – αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.

Δερματολογικές αντιδράσεις: ≥0.1% -<1% – πρήξιμο του προσώπου, φωτοευαισθησία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: ≥0.1% -<1% – μυαλγία, οσφυαλγία, Αύξηση της CPK; ≥0.01% -<0.1% – αυξημένος μυϊκός τόνος.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: >0.01%-<0.1% – επιμήκυνση ανέγερση ή επώδυνη στύση, πριαπισμός.

Άλλα: ≥0.01% -<0.1% – αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Υπάρχουν σπάνιες αναφορές μετά την κυκλοφορία των περιπτώσεων πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (PINZN), με αποτέλεσμα την μειωμένη όραση, συμπεριλαμβανομένης της μόνιμης απώλειας της όρασης, που σχετίζονται χρονικά με τη λήψη αναστολείς PDE5, συμπ. και το Levitra^®, ασθενείς, πολλά από τα οποία έχουν σχετιζόμενους παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη αυτής της κατάστασης, όπως ανατομική βλάβη του οπτικού νεύρου, μεγαλύτερος από 50 χρόνια, διαβήτης, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, CHD, υπερλιπιδαιμία και κάπνισμα. Δεν είναι εγκατεστημένο, Είτε συνδέεται άμεσα με την ανάπτυξη PINZN χρησιμοποιούν αναστολείς PDE5, ή διατίθεται στον ασθενή που σχετίζεται με αγγειακές παράγοντες κινδύνου και ανατομικές ανωμαλίες, ή ένας συνδυασμός αυτών των παραγόντων, ή άλλους λόγους.

Αναφέρθηκαν περιπτώσεις των προβλημάτων όρασης, καθώς και την προσωρινή ή μόνιμη απώλεια της, οι οποίες συνδέονται χρονικά με την υποδοχή των αναστολέων PDE5, συμπ. και το Levitra^®. Δεν είναι εγκατεστημένο, αν αυτές τις περιπτώσεις άμεσα με τη λήψη αναστολείς PDE5, ή ταυτόχρονη παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου, ή άλλους λόγους.

Αντενδείξεις

- Ταυτόχρονη θεραπεία με νιτρικά ή τα ναρκωτικά, που είναι το νιτρικό οξείδιο δωρητές;

- Συνδυασμός με αναστολείς πρωτεάσης HIV, Takima πώς ινδιναβίρη ή ριτοναβίρη;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Το φάρμακο δεν προορίζεται για χρήση σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 16 χρόνια.

ΑΠΟ προσοχή Θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με συγγενές σύνδρομο μακρού QT, με ανατομικές δυσμορφίες του πέους (κάμψη, kavyernoznyi ίνωση, Νόσο του Peyronie), Νόσος, προδιαθέτουν για πριαπισμό (drepanocytemia, mnozhestvennaya μυέλωμα, λευχαιμία), σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, νεφρική νόσο στο τελικό στάδιο, υπόταση (συστολική πίεση στο υπόλοιπο μικρότερο από 90 mmHg.), πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο και έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθής στηθάγχη, κληρονομικές εκφυλιστικές ασθένειες του αμφιβληστροειδούς (π.χ., μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια), με μια τάση προς αιμορραγία και την επιδείνωση της ασθένειας του έλκους, αορτική στένωση και ιδιοπαθή υπερτροφική στένωση subaortal.

Κύηση και γαλουχία

Το παρασκεύασμα δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες και βρέφη.

Προσοχή

Πριν από το διορισμό του Levitra^® (καθώς και άλλα φάρμακα, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας), ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει την κατάσταση του καρδιαγγειακού συστήματος, επειδή υπάρχει ο κίνδυνος καρδιακών επεισοδίων κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής δραστηριότητας.

Το vardenafil έχει αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, η οποία μπορεί να συνοδεύεται από μικρή ή μέτρια μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ασθενείς με απόφραξη της οδού εκροής της αριστερής κοιλίας, π.χ., με αορτική στένωση, ιδιοπαθή υπερτροφική στένωση subaortal, μπορεί να είναι ευαίσθητοι στη δράση των αγγειοδιασταλτικών, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων PDE5.

Άνδρες, το οποίο δεν φαίνεται σεξουαλική δραστηριότητα, λόγω ταυτόχρονης καρδιαγγειακή νόσο, φάρμακα για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας δεν ενδείκνυται.

Poskol'ku Levitra^® σε θεραπευτικές δόσεις (10 mg) προκαλούν παράταση του QT, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με συγγενή παράταση του διαστήματος QT και εκείνων, που παίρνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, prokaynamyd) είτε στην κατηγορία ΙΙΙ (Η αμιοδαρόνη, σοταλόλη).

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του vardenafil σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας δεν έχει μελετηθεί, Ως εκ τούτου, η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται.

Ασφάλεια του vardenafil δεν έχει μελετηθεί, και η χρήση του δεν συνιστάται σε αυτές τις ομάδες ασθενών: σοβαρή ηπατική, νεφρική νόσο στο τελικό στάδιο, απαιτεί αιμοκάθαρση, υπόταση (συστολική πίεση σε κατάσταση ηρεμίας <90 mm Hg. Art.), πρόσφατο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή έμφραγμα του μυοκαρδίου (εντός του τελευταίου 6 μήνας), ασταθής στηθάγχη, καθώς και κληρονομικές εκφυλιστικές ασθένειες του αμφιβληστροειδούς, π.χ., μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια.

Ενώ παίρνετε το Levitra^® και των άλλων αναστολέων της PDE5 έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παροδικών οπτικών απώλειας και nearteriitnoy ισχαιμική οπτική νευροπάθεια. Σε περίπτωση ξαφνικής απώλειας του ασθενούς θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το Levitra^® και συμβουλευτείτε το γιατρό σας αμέσως.

Συνδυασμένη θεραπεία των α-αναστολέων και του vardenafil μπορεί να συνοδεύεται από την ανάπτυξη της αρτηριακής υπότασης με την κατάλληλη κλινική, επειδή αυτά τα φάρμακα έχουν αγγειοδιασταλτική επίδραση. Η συνδυασμένη σκοπός του Levitra^® και άλφα-αποκλειστές είναι επιτρεπτή μόνο αν η σταθερή απόδοση της BP σε ασθενείς που λαμβάνουν α-αναστολείς, ενώ το Levitra^® πρέπει να χορηγείται η ελάχιστη συνιστώμενη δόση, συστατικό 5 mg. Δεν πρέπει να πάρετε το Levitra^® συγχρόνως με ένα άλφα-αναστολέα, με εξαίρεση την ταμσουλοσίνη, αποδοχή του οποίου μπορεί να συμπίπτει με την ανάληψη vardenafil. Στην περίπτωση της λήψης επιλεγμένη δόση Levitra^® θεραπεία με άλφα-αναστολείς θα πρέπει να ξεκινήσει με την ελάχιστη δόση. Η σταδιακή αύξηση της δόσης του α-αποκλειστές σε ασθενείς, λαμβάνουν φάρμακα από την ομάδα των αναστολέων PDE5, θα μπορούσε να οδηγήσει σε περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Δόση Levitrы^® δεν πρέπει να υπερβαίνει 5 mg όταν συνδυάζεται με ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη. Η δόση της κετοκοναζόλης και ιτρακοναζόλης χωρίς να υπερβαίνει 200 mg.

Ο συνδυασμός με ινδιναβίρη και ριτοναβίρη αντενδείκνυται.

Επειδή vardenafil δεν έχει χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με τάση αιμορραγίας σε ασθενείς με οξεία παρόξυνση της νόσου του πεπτικού έλκους, Σκοπός της σε αυτές τις περιπτώσεις είναι δυνατή μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου της θεραπείας.

Το vardenafil δεν επηρεάζει τη διάρκεια της αιμορραγίας, καθώς δεν επηρεάζει το ρυθμό στη συνδυασμένη χρήση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Το vardenafil δεν αυξάνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, που προκαλείται από διάφορα φάρμακα. Η παραπάνω θεραπευτικές συγκεντρώσεις vardenafil προκαλεί μια μικρή ενίσχυση της αντιαιμοπεταλιακής δράσης της νιτροσιδηροκυανίδιο, η οποία είναι ένας δότης νιτρικού οξειδίου.

Επίδραση της ηπαρίνης και βαρδεναφίλη, ενώ η αίτηση για την διάρκεια της αιμορραγίας δεν είναι γνωστές.

Επίδραση του vardenafil στο υποτασικό αποτέλεσμα των νιτρικών σε ασθενείς που δεν έχει μελετηθεί, Ως εκ τούτου, η συνδυασμένη σκοπός του Levitra^® και νιτρικά.

Χρήση στην Παιδιατρική

Το vardenafil δεν προορίζεται για χρήση σε παιδιά.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Πριν τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς, ότι οι οδήγησης και χειρισμού μηχανών, θα πρέπει να μάθετε ατομική ανταπόκριση τους στο Levitra^®.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: επίγνωση των περιστατικών που λαμβάνουν Levitra^® δόση 80 mg 1 ώρα / ημέρα και 40 mg 1 ώρα / ημέρα για περισσότερο από 4 εβδομάδα χωρίς την ανάπτυξη σοβαρών ανεπιθύμητων αντιδράσεων. Αλλά, Ταυτοχρονα, σε ένα ρυθμό εφαρμογής 40 mg 2 φορές / ημέρα, υπάρχουν έντονο πόνο χωρίς να υπάρχουν ενδείξεις τοξικής δράσης στο μυϊκό και νευρικό σύστημα.

Θεραπεία: η εκμετάλλευση της συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Δεδομένου ότι το vardenafil δεσμεύεται σε υψηλό ποσοστό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, και μόνο μία μικρή ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα νεφρά, η αποτελεσματικότητα των αιμοκάθαρση είναι απίθανο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Το vardenafil μεταβολίζεται κυρίως αφορούν ενζύμου ήπατος Ρ450 κυτοχρώματος, δηλαδή, ισοένζυμο CYP3A4, καθώς και με κάποια συμμετοχή ισοενζύμων CYP3A5 και CYP2S. Οι αναστολείς αυτών των ενζύμων μπορεί να μειώσει την κάθαρση του vardenafil. Με την ταυτόχρονη χρήση του Levitra^® κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ινδιναβίρη και ριτοναβίρη (ισχυροί αναστολείς του CYP3A4) μπορούμε να αναμένουμε σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις του vardenafil στο πλάσμα.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή της σιμετιδίνης (400 mg 2 φορές / ημέρα), η οποία είναι μια μη ειδική αναστολέας του κυτοχρώματος Ρ450 ισοενζύμων, καμία επίδραση στην τιμή της AUC και C_{Μέγιστη} vardenafila (20 mg).

Σε μια εφαρμογή με το Levitra^® (5 mg) Ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές / ημέρα), είναι ένας αναστολέας του CYP3A4, Προκαλεί αύξηση της AUC του vardenafil 4 φορές (300%) και μια αύξηση στη C_{Μέγιστη} vardenafil 3 φορές (200%).

Η κετοκοναζόλη (200 mg), Είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, ενώ η χρήση του Levitra^® (5 mg) Προκαλεί αύξηση της AUC του vardenafil 10 ώρα (900%) και Γ_{Μέγιστη} vardenafila (5mg) σε 4 φορές (300%).

Με την ταυτόχρονη χρήση του Levitra^® (10 mg) και της πρωτεάσης του HIV αναστολείς ιντιναβίρη (800 mg 3 φορές / ημέρα) υπάρχει μια αύξηση στην AUC του vardenafil 16 ώρα (1500%) και Γ_{Μέγιστη}vardenafil 7 ώρα (600%). Μέσα 24 ώρα μετά τη χορήγηση της συγκέντρωσης vardenafil στο πλάσμα είναι περίπου 4% από της C_{Μέγιστη}.

Με την ταυτόχρονη χρήση του Levitra^® (5 mg) ritonavir (600 mg 2 φορές / ημέρα) αυξήσεις στην 13 φορές C_{Μέγιστη}και του vardenafil 49 των συνολικών ημερήσιων χρόνων της, η AUC. Αλληλεπιδράσεις οφείλεται στο γεγονός, Chto ritonavir, Είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και CYP2C9, μπλοκ του ηπατικού μεταβολισμού του vardenafil. Το ritonavir znachitelyno udlinyaet Τ_1/2 vardenafyla να 25.7 όχι.

Σε υγιείς εθελοντές Levitra^®(10 mg) όταν κρίνεται 24-1 h πριν από τη χορήγηση της νιτρογλυκερίνης (400 mcg υπογλώσσια) αυτό δεν ενισχύει την υποτασική δράση του, δόση 20 mg για 1-4 h σε νιτρικά άλατα (400 mcg υπογλώσσια) ενισχύει υποτασική δράση τους, αλλά ο διορισμός 24 Η ενίσχυση της υποτασική δράση δεν συμβαίνει.

Το vardenafil (20 mg) Δεν αλλάζει την AUC και C παράμετροι_{Μέγιστη} γλιβενκλαμίδης (δόσης της γλυμπιρίδης 3.5 mg) Όταν συνδυάζεται χρήση, και το αντίστροφο τους.

Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις (επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης και την πήξη του Παράγοντα II,VII, Χ) δεν σημειώνονται με ένα συνδυασμό του vardenafil (20 mg) βαρφαρίνη (25 mg).

Δεν παρατηρήθηκε σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ Levitra^® (20 mg) και νιφεδιπίνης (30 ή 60 mg): Vardenafil είναι σε ύπτια θέση μια επιπλέον μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης κατά μέσο όρο 5.9 mm Hg. Άρθρο. και 5.2 mm Hg. Άρθρο. αντίστοιχα.

Δεδομένου ότι είναι γνωστές, Άλφα-αναστολείς προκαλούν μείωση της πίεσης του αίματος, ιδιαίτερα ορθοστατική υπόταση και συγκοπή, το ζήτημα της αλληλεπίδρασης των α.-αναστολέων και το Levitra^® Σε μια κοινή εφαρμογή μελετηθεί προσεκτικά. Υπήρξαν δύο μελέτες αλληλεπιδράσεων φαρμάκων σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική αρτηριακή πίεση, υπό αγωγή με α-αναστολέων tamsulosin ή terazosin σε ταχεία αύξηση της δόσης στο μέγιστο ή κοντά σε αυτό για 14 ημερών ή λιγότερο. Μόλις προστέθηκαν σε έλαβαν θεραπεία Levitra^® υπόταση συνέβη σε ένα σημαντικό αριθμό των ερωτηθέντων. Ανάμεσα σε αυτούς, παραλαβή terazozii υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση σε όρθια παρακάτω 85 mm Hg. Art.) πιο ανεπτυγμένες αν, εάν το Levitra^® και terazosin χορηγούνται με τέτοιο τρόπο, να επιτευχθεί σύμπτωση C_{Μέγιστη}εγκαίρως, ό, τι στην περίπτωση, αν ο C_{Μέγιστη}Ώρα να διαλύσει 6 ώρα. Οι μελέτες αυτές μπορεί να είναι περιορισμένης κλινικής σημασίας, επειδή διεξήχθησαν σε υγιείς εθελοντές, και μετά την αναγκαστική τιτλοποίηση της δόσης (έτσι, συμμετέχοντες στη μελέτη απέτυχε να επιτευχθεί σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς που λαμβάνουν α-αναστολείς).

Μελέτες αλληλεπιδράσεων φαρμάκων Levitra^® διεξήχθη σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (DGPŽ), λαμβάνει μια σταθερή δόση ταμσουλοσίνης ή terazosin. Στο διορισμό του Levitra^® δόσεις 5,10 ή 20 mg ασθενείς, λαμβάνει μια σταθερή δόση ταμζουλοζίνης, Η περαιτέρω μείωση παρατηρήθηκε η μέση αρτηριακή πίεση. Αν ένα στάδιο λήψης του Levitra^® δόση 5 mg δόση ταμζουλοζίνης 0.4 mg 2 από 21 ασθενής ορθοστατική υπόταση που παρατηρήθηκε με τη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης κάτω 85 mm Hg. Άρθρο. Κατά τη λήψη Levitra^® δόση 5 mg και ταμσουλοσίνη με διαστήματα 6-ώρα ορθοστατική υπόταση με συστολική πτώση της πίεσης του αίματος μικρότερη από 85 mm Hg. Άρθρο. Έχει επίσης αναπτυχθεί 2 από 21 ασθενής. Σε μια μεταγενέστερη μελέτη, ένα one-time διορισμό του Levitra^® δόσεις 10 mg 20 mg ταμζουλοζίνης δόσεις 0.4 mg 0.8 mg των περιπτώσεων που εμπίπτουν ορθοστατική συστολική ΑΠ παρακάτω 85 mm Hg. Άρθρο. Έχει καταχωρηθεί. Αν ένα στάδιο διορισμού του Levitra^® δόση 5 mg δόσεις και τεραζοσίνη 5 mg ή 10 mg ενός από τα 21 ασθενής παρουσίασε συμπτωματική ορθοστατική υπόταση. Κατά τη λήψη Levitra^® δόση 5 mg τεραζοσίνης κατά διαστήματα 6 παρακολουθήσετε περιπτώσεις, πτώση της αρτηριακής πίεσης δεν έχει. Τα αποτελέσματα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά τη λήψη αποφάσεων σχετικά με το διορισμό των ναρκωτικών.

Η συνδυασμένη σκοπός του Levitra^® και άλφα-αποκλειστές είναι επιτρεπτή μόνο αν η σταθερή απόδοση της BP σε ασθενείς που λαμβάνουν α-αναστολείς, ενώ το Levitra^® θα πρέπει να αναθέσει την ελάχιστη συνιστώμενη δόση, συστατικό 5 mg. Δεν πρέπει να πάρετε το Levitra^® συγχρόνως με ένα άλφα-αναστολέα, με εξαίρεση την ταμσουλοσίνη, αποδοχή του οποίου μπορεί να συμπίπτει με την υποδοχή των Levitra^®.

Η ταυτόχρονη χρήση της διγοξίνης (0.375 mg) και το Levitra^® (20 mg) κάθε δεύτερη ημέρα για περισσότερο 14 ημερών δεν συνοδεύεται από τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου.

Μία εφάπαξ δόση των Maalox (αντιόξινο, υδροξείδιο του μαγνησίου / υδροξείδιο του αργιλίου) Αυτό δεν επηρεάζει την AUC απόδοση και C_{Μέγιστη} vardenafila.

Η βιοδιαθεσιμότητα του vardenafil (20 mg) Είναι, επίσης, δεν επηρεάζεται από το συνδυασμό της με ισταμίνη H₂-υποδοχείς ρανιτιδίνη (150 mg 2 φορές / ημέρα) και σιμετιδίνη (400 mg 2 φορές / ημέρα).

Levitra^® (10 mg 20 mg) Δεν επηρεάζει τη διάρκεια της αιμορραγίας, όταν χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε χαμηλή δόση (2 καρτέλα. με 81 mg).

Levitra^® (20 mg) Είναι δεν ενίσχυσε την υποτασική δράση της αιθανόλης (0.5 g / kg σωματικού βάρους), φαρμακοκινητική του vardenafil δεν έχει σπάσει.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, Αναστολείς ΜΕΑ, βήτα-αποκλειστές, διουρητικό και υπογλυκαιμικών παραγόντων (sulyfonilmochevina και μετφορμίνη), ασθενείς αναστολείς του CYP3A4 δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του vardenafil.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρό μέρος σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

588 13 λεπτά ανάγνωσης