Ροσουβαστατίνη

Δραστικό υλικό: Ροσουβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA07
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E78.0, E78.2
Όταν ΚΠΣ: 16.01.01
Κατασκευαστής: AstraZeneca UK Ltd. (Μεγάλη Βρετανία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, με επικάλυψη Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή, Χαραγμένο “ZD4522 10” στη μία πλευρά και μια εγκοπή στην άλλη πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, φωσφορικό ασβέστιο, krospovydon, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: μονοϋδρική λακτόζη, gipromelloza (E464), τριοξική γλυκερόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172), Καθαρισμένο νερό.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή, Χαραγμένο “ZD4522 20” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, φωσφορικό ασβέστιο, krospovydon, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: μονοϋδρική λακτόζη, gipromelloza (E464), τριοξική γλυκερόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172), Καθαρισμένο νερό.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη Ροζ χρώμα, Ωοειδής, φακοειδή, Χαραγμένο “ZD4522” στη μία πλευρά και “40” – άλλος.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, φωσφορικό ασβέστιο, krospovydon, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: μονοϋδρική λακτόζη, gipromelloza (E464), τριοξική γλυκερόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172), Καθαρισμένο νερό.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Υπολιπιδαιμικά φάρμακα, είναι ένας εκλεκτικός, ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, ένζυμο, μετατροπή 3-υδροξυ-3-Α σε μεβαλονικό οξύ metilglutarilkoenzim, ένας πρόδρομος της χοληστερόλης (Xc). Ο πρωταρχικός στόχος της δράσης της rosuvastatin είναι το ήπαρ, όπου η σύνθεση και τον καταβολισμό της LDL Xc.

Rosuvastatin αυξάνει τον αριθμό των ηπατικών υποδοχέων LDL στην κυτταρική επιφάνεια, βελτιώνοντας τη σύλληψη και τον καταβολισμό της LDL, το οποίο με τη σειρά του οδηγεί σε αναστολή της σύνθεσης της VLDL, μειώνοντας έτσι το συνολικό ποσό των VLDL και LDL.

Crestor ελαττώνει την αυξημένη περιεκτικότητα της LDL χΟ-, ολικής χοληστερόλης, TG, αυξάνει την περιεκτικότητα των Xc-HDL, και επίσης μειώνει την ποσότητα της απολιποπρωτεΐνης Β (ApoV), HS-neLPVP, HS-LPONP, VLDL-TG και αυξάνει το επίπεδο της απολιποπρωτεΐνης Α-1 (ΑροΑ-1), μειώνει την αναλογία LDL-C / HDL-C, συνολικής χοληστερόλης / HDL-C και LDL-neLPVP αναλογία / HDL-C και αροΒ / ΑροΑ-1.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 1 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας Krestorom, μέσω 2 εβδομάδα της θεραπείας μέχρι 90% του μέγιστου δυνατού αποτελέσματος. Η μέγιστη θεραπευτική επίδραση επιτυγχάνεται συνήθως με 4 εβδομάδων και υποστηρίζεται με την τακτική εισαγωγή.

Krestoreffektiven σε ενήλικες ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία, με ή χωρίς υπερτριγλυκεριδαιμία, ανεξάρτητα από τη φυλή, το φύλο ή την ηλικία (συμπ. σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη και οικογενούς υπερχοληστερολαιμίας). Σε 80% ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία τύπου ΙΙα και ΙΙβ (μέση αρχική τιμή LDL-C περίπου 4.8 mmol / l) ενώ η λήψη του φαρμάκου σε δόση 10 mg από το επίπεδο της LDL-C φτάνει τιμές < 3 mmol / l.

Σε ασθενείς με ετερόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία, λαμβάνει ένα Crestor δόση 20-80 mg, θετική δυναμική του λιπιδαιμικού προφίλ (μια μελέτη στην οποία συμμετείχαν 435 ασθενείς). Μετά την τιτλοποίηση σε ημερήσια δόση του 40 mg (12 εβδομάδες θεραπείας) σημαντική μείωση της LDL-C για να 53%. Σε 33% των ασθενών πέτυχε επίπεδα της LDL-C < 3 mmol / l.

Σε ασθενείς με ομόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία, λαμβάνει ένα Crestor δόση 20 mg 40 mg, η μέση μείωση της LDL-C είναι 22%.

Ένα πρόσθετο αποτέλεσμα παρατηρήθηκε σε συνδυασμό με φαινοφιβράτη σχετικά με το περιεχόμενο των TG και νικοτινικό οξύ στο περιεχόμενο της HDL-C.

Μελέτες για την επίδραση της ροσουβαστατίνης στη μείωση του αριθμού των επιπλοκών, που προκαλείται από διαταραχές των λιπιδίων, όπως η νόσος της στεφανιαίας αρτηρίας, δεν έχει ακόμη ολοκληρωθεί.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Γ_{Μέγιστη} ροσουβαστατίνη επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 5 ώρα μετά από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα – σχετικά με 20%.

Η συστηματική έκθεση στη rosuvastatin αυξάνει αναλογικά με τη δόση. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν με την ημερήσια πρόσληψη.

Διανομή

Ροσουβαστατίνη συσσωρεύονται κυρίως στο ήπαρ. V_δ – σχετικά με 134 l. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος (κυρίως με την λευκωματίνη) περίπου 90%.

Μεταβολισμός

Biotransformiroetsa σε μικρό βαθμό (σχετικά με 10%), Πρόκειται για ένα μη-core υπόστρωμα για τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450. Το βασικό ισοένζυμο, συμμετέχουν στο μεταβολισμό της rosuvastatin, είναι το CYP2C9. Ισοένζυμα του CYP2C19, CYP3A4 και CYP2D6 εμπλέκονται στο μεταβολισμό λιγότερο.

Οι κύριοι μεταβολίτες που προσδιορίζονται είναι ο Ν-ροσουβαστατίνη dismetil και λακτόνη μεταβολίτες. Ν-dismetil περίπου 50% λιγότερο ενεργό, από ροσουβαστατίνη, μεταβολίτες λακτόνη είναι φαρμακολογικά ανενεργό. Περισσότερο 90% farmakologičeskoj δράση με την αναστολή cirkuliruûŝej GMG-KOA-reduktazy παρέχεται από ροσουβαστατίνη, υπόλοιπο – μεταβολίτες της.

Αφαίρεση

Σχετικά με 90% δόσης της rosuvastatin απεκκρίνεται αμετάβλητη στα κόπρανα. Το υπόλοιπο ποσοστό αποβάλλεται στα ούρα. Πλάσμα Τ_1/2 – σχετικά με 19 όχι. Τ_1/2 Αυτό δεν αλλάζει με την αυξανόμενη δόση. Η μέση τιμή της κάθαρσης στο πλάσμα είναι περίπου 50 l / (συντελεστής διακύμανσης 21.7%).

Όπως και στην περίπτωση της HMG-CoA άλλα redukazy, κατά τη διαδικασία της ηπατικής σύλληψη μεμβράνης ροσουβαστατίνη μεταφορείς που συμμετέχουν XC, διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην ηπατική αποβολή του rosuvastatin.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Φύλο και η ηλικία δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της rosuvastatin.

Συγκριτικές μελέτες σχετικά με τη φαρμακοκινητική της rosuvastatin σε Ιάπωνες και Κινέζους ασθενείς, ζουν στην Ασία, Έδειξε περίπου διπλάσια αύξηση στη μέση AUC, σε σύγκριση με τους Ευρωπαίους, που κατοικούν στην Ευρώπη και την Ασία. Δεν υπήρξε καμία επίδραση των γενετικών παραγόντων και περιβαλλοντικών παραγόντων στις προκύπτουσες διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Φαρμακοκινητική ανάλυση μεταξύ των διαφόρων εθνοτικών ομάδων των ασθενών δεν έδειξε κλινικά σημαντικές διαφορές μεταξύ των Ευρωπαίων, latinoamerikancev, Μαύροι ή Αφροαμερικανοί.

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, η τιμή της συγκέντρωσης της rosuvastatin ή του Ν-dismetila πλάσμα δεν αλλάζει.

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC<30 ml / min) rosuvastatin συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος 3 φορές υψηλότερη, και η συγκέντρωση της Ν-dismetila σε 9 φορές υψηλότερη, ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Η συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος του rosuvastatin σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση ήταν περίπου 50% υψηλότερη, ό, τι σε υγιείς εθελοντές.

Σε ασθενείς με διάφορα στάδια της ηπατικής ανεπάρκειας βρέθηκαν να αυξάνουν T_1/2 ροσουβαστατίνη (Οι ασθενείς με βαθμολογία 7 ή κάτω με κλίμακα από το Τσάιλντ-Pugh). Σε 2 ασθενείς με βαθμολογία 8 και 9 σε μια κλίμακα από Τσάιλντ-Pugh ήταν μια αύξηση στην Τ_1/2, τουλάχιστον, σε 2 φορές. Η εμπειρία στη χρήση της ροσουβαστατίνης σε ασθενείς με υψηλότερη βαθμολογία 9 σε μια κλίμακα από Τσάιλντ-Pugh λείπει.

Μαρτυρία

- Πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία, (тип ΙΙα, συμπεριλαμβανομένων ετερόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία) υπερχοληστερολαιμίας ή της μικτής (тип Πο) ως επιπρόσθετο στη δίαιτα, όταν η δίαιτα και άλλες μη φαρμακολογικές θεραπείες (π.χ., φυσική άσκηση, απώλεια βάρους) είναι ανεπαρκείς;

- Ομόζυγη οικογενής υπερχοληστερολαιμία, ως συμπλήρωμα της δίαιτας και άλλων holesterinsnizhayuschey θεραπεία ή σε περιπτώσεις, όταν τέτοια θεραπεία δεν είναι κατάλληλη για τον ασθενή.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί μέσα σε οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας ανεξάρτητα από το φαγητό. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, πόσιμο νερό, χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου 5 mg δισκίο να διαιρεθεί 10 mg.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας Krestorom ασθενής θα πρέπει να αρχίσουν να συμμορφώνονται με το πρότυπο υπολιπιδαιμική δίαιτα και να συνεχίσει να την τηρούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η δόση θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά ανάλογα με τις ενδείξεις και θεραπευτική αντιμετώπιση, Λαμβάνοντας υπόψη τις τρέχουσες συστάσεις σχετικά με τα επίπεδα των λιπιδίων στόχο.

Η συνιστώμενη δόση έναρξης του ροσουβαστατίνη για τους ασθενείς, Οι αρχάριοι λαμβάνουν το φάρμακο, ή για ασθενείς, μεταφρασμένο από τη λήψη άλλων HMG-CoA, είναι 5 ή 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Κατά την επιλογή της δόσης έναρξης θα πρέπει να καθοδηγείται από τη χοληστερόλη του ασθενούς και να λαμβάνει υπόψη τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών, καθώς και την ανάγκη να αξιολογηθεί ο πιθανός κίνδυνος δυσμενών επιδράσεων. Εάν είναι απαραίτητο, μετά από 4 εβδομάδα η δόση μπορεί να αυξηθεί.

Μετά την παραλαβή εντός 4 Εβδομάδες δόση, υπερβαίνει την συνιστώμενη αρχική, επακόλουθη αύξηση της να 40 mg μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο σε ασθενείς με σοβαρή υπερχοληστερολαιμία και με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών (ειδικά στην οικογενή υπερχοληστερολαιμία) σε περίπτωση βλάβης του φαρμάκου σε μία δόση 20 mg υπό ιατρική παρακολούθηση σε εξειδικευμένες κλινικές.

Συνιστάται ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών, έλαβαν το φάρμακο σε δόση 40 mg. Δεν συνιστάται το διορισμό μιας δόσης 40 mg ασθενείς, προηγουμένως να επικοινωνήσετε με τους ειδικούς. Μετά 2-4 εβδομάδα της θεραπείας και / ή την αύξηση της δόσης του ροσουβαστατίνη είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση του μεταβολισμού των λιπιδίων, εάν είναι απαραίτητο, απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ήπια έως μέτριας βαρύτητας απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία συνιστώμενη αρχική δόση 5 mg.

Για τους ασθενείς ασιατικής φυλής συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg.

Ασθενής, επιρρεπή σε μυοπάθεια, Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg.

Παρενέργεια

Εκτίμηση της συχνότητας εμφάνισης των ανεπιθύμητων αντιδράσεων: συχνά (>1%, <10%), μερικές φορές (>0.1%, <1%), σπανίως (>0.01%, <0.1%), σπανίως (<0.01%).

Αλλεργικές αντιδράσεις: περιστασιακά - κνίδωση; σπανίως – αγγειοοίδημα.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: συχνά – πονοκέφαλος, ζάλη; πολύ σπάνια - πολυνευροπάθεια.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – δυσκοιλιότητα, ναυτία, στομαχόπονος; Σπάνια - μικρά, ασυμπτωματική, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών; σπανίως – ίκτερος, ηπατίτιδα.

Δερματολογικές αντιδράσεις: μερικές φορές – φαγούρα, εξάνθημα.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: Προσωπικά - μυαλγία; σπανίως – μυοπάθεια, raʙdomioliz, αρθραλγία. Δοσοεξαρτώμενη αύξηση στα επίπεδα της CK παρατηρούνται σε ένα μικρό αριθμό ασθενών, λαμβάνοντας ροσουβαστατίνη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν ήταν σημαντική, ασυμπτωματική και προσωρινή. Αν CPK αυξάνεται με την πάροδο 5 φορές η θεραπεία ULN πρέπει να ανασταλεί.

Από το ουροποιητικό σύστημα: πρωτεϊνουρία (<1% ασθενείς, τη λήψη μιας δόσης 10-20 mg και περίπου 3% ασθενείς, τη λήψη μιας δόσης 40 mg). Στις περισσότερες περιπτώσεις, η πρωτεϊνουρία ελαττώνεται ή εξαφανίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και σημαίνει οξεία ή πρόοδο των υπαρχουσών νεφροπάθειας.

Άλλα: συχνά – ασθενικές σύνδρομο.

Παρενέργειες, παρατηρήθηκε κατά τη λήψη ροσουβαστατίνη, εκφράζεται συνήθως ελαφρά και ελέγχεται από ανεξάρτητο φορέα.

Όπως και με άλλους HMG-CoA αναγωγάσης, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι δοσο-εξαρτώμενη.

Αντενδείξεις

Χάπι 10 mg 20 mg

- Της ηπατικής νόσου σε ενεργό φάση, συμπεριλαμβανομένου ενός επίμονη αύξηση των τρανσαμινασών του ορού και κάθε αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ορού (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με CAH);

- Εκφράζεται από το ανθρώπινο νεφρό (CC < 30 ml / min);

- Μυοπάθεια;

- Η ταυτόχρονη χρήση της κυκλοσπορίνης;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Η έλλειψη επαρκών μεθόδων αντισύλληψης;

- Προδιάθεση για επιπλοκές miotoksicheskih;

- Υπερευαισθησία στη rosuvastatin ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.

Χάπι 40 mg

- Της ηπατικής νόσου σε ενεργό φάση, συμπεριλαμβανομένου ενός επίμονη αύξηση των τρανσαμινασών του ορού και κάθε αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ορού (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με CAH);

- Η ταυτόχρονη χρήση της κυκλοσπορίνης;

- Η παρουσία των παραγόντων κινδύνου για μυοπάθεια / ραβδομυόλυση: μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (CC < 60 ml / min); gipotireoz; προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό μυϊκών ασθενειών; miotoksichnost σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλους αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης ή φιμπράτες ιστορία; υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ; μελών, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος της rosuvastatin; ταυτόχρονη χρήση φιβρατών; ασθενείς Ασιατικής φυλής;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Η έλλειψη επαρκών μεθόδων αντισύλληψης;

- Υπερευαισθησία στη rosuvastatin ή σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή χρήση σε ασθενείς με ιστορικό ηπατικής νόσου, σήψη, υπόταση, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, τραυματισμοί, σοβαρές μεταβολικές, ενδοκρινικές ή ηλεκτρολυτικές διαταραχές, ανεξέλεγκτη επιληψία; με κίνδυνο μυοπάθειας / ραβδομυόλυσης: ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, gipotireoz, ατομικό ή οικογενειακό ιστορικό κληρονομικών μυϊκών ασθενειών και προηγούμενο ιστορικό μυϊκής τοξικότητας με άλλους αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης ή φιμπράτη, μεγαλύτερος από 65 χρόνια, μελών, βάσει της οποίας ήταν η αύξηση ροσουβαστατίνη συγκέντρωση στο πλάσμα, Ασιατική κούρσα, συγχορήγηση με φιμπράτες.

Κύηση και γαλουχία

Crestor αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Σε περίπτωση εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Οι γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας Θα πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή αντισύλληψη. Δεδομένου ότι η χοληστερόλη και τα προϊόντα της βιοσύνθεσης του είναι σημαντικές για την ανάπτυξη του εμβρύου, ο δυνητικός κίνδυνος της αναστολής των αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA αντισταθμίζουν τα οφέλη του φαρμάκου.

Τα κλινικά δεδομένα σχετικά με την κατανομή των ροσουβαστατίνη στο μητρικό γάλα απουσιάσει, έτσι ώστε αν χρειαστεί να χρησιμοποιήσετε ροσουβαστατίνη γαλουχίας ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

ΣΕ πειραματικές μελέτες βρέθηκαν, ότι η ροσουβαστατίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των αρουραίων.

Προσοχή

Όταν εφαρμόζεται σε μια δόση η ροσουβαστατίνη 40 mg συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.

Σε ασθενείς με υπάρχουσα παράγοντες κινδύνου για ραβδομυόλυση είναι απαραίτητο να εξεταστεί η αναλογία αναμενόμενα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους και να πραγματοποιεί κλινική παρατήρηση.

Θα πρέπει να ενημερώνει τον ασθενή σχετικά με την ανάγκη για άμεση ιατρική δημοσιεύσεων των περιπτώσεων ξαφνική εμφάνιση του πόνου των μυών, μυϊκή αδυναμία ή κράμπες, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με κακουχία και πυρετό. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να καθορίζουν το επίπεδο του ΟΡΚ. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται, Εάν τα επίπεδα της CK αυξήθηκε σημαντικά (περισσότερο από 5 φορές σε σύγκριση με FHG) ή εάν τα μυϊκά συμπτώματα είναι έντονη και προκαλούν καθημερινά δυσφορία (ακόμη και αν το επίπεδο του CK 5 φορές μικρότερο από το ULN). Εάν τα συμπτώματα εξαφανίζονται, και τα επίπεδα της CK επέστρεψε στο κανονικό, θα πρέπει να εξετάσει τον επαναδιορισμό του Crestor με άλλο αναστολέα της αναγωγάσης του HMG-CoA σε χαμηλότερες δόσεις με προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς.

Προσδιορισμός της CK δεν θα πρέπει να πραγματοποιείται μετά από έντονη άσκηση ή παρουσία άλλων πιθανοί λόγοι για την αύξηση της CPK, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε λανθασμένη ερμηνεία των αποτελεσμάτων. Εάν τα επίπεδα της CK πηγή αυξήθηκαν σημαντικά (σε 5 φορές το ULN), μέσω 5-7 ημερών θα πρέπει να είναι μια εκ νέου μέτρηση. Μην ξεκινήσετε τη θεραπεία, Εάν η δεύτερη δοκιμή επιβεβαιώνει το αρχικό επίπεδο του ΟΡΚ (σε 5 φορές το ULN).

Παρακολούθηση ρουτίνας της κινάσης της κρεατίνης στην απουσία συμπτωμάτων δεν είναι κατάλληλη.

Δεν υπήρξε καμία ένδειξη αυξημένου τοξικές επιδράσεις επί των σκελετικών μυών κατά τη χρήση θεραπείας συνδυασμού ροσουβαστατίνη σε. Έχει αναφερθεί ότι αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης των μυοσίτιδα και μυοπάθεια ασθενείς, λαμβάνοντας άλλους αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης σε συνδυασμό με ένα ινικού οξέος (συμπεριλαμβανομένης της γεμφιβροζίλης), κυκλοσπορίνη, νικοτινικό οξύ, αντιμυκητιασικά αζόλης, αναστολείς πρωτεάσης και μακρολιδικά αντιβιοτικά. Η γεμφιβροζίλη αυξάνει τον κίνδυνο μυοπάθειας όταν συνδυάζεται με το διορισμό κάποιου HMG-CoA. Έτσι, Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη πρόσληψη Crestor και γεμφιμπροζίλης. Θα πρέπει να εξετάσει προσεκτικά την αναλογία αναμενόμενα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους στη συνδυασμένη χρήση του Crestor με φιμπράτες ή νιασίνη.

Συνιστάται ο ορισμός των δοκιμών ηπατικής λειτουργίας πριν και μετά την θεραπεία 3 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας με. Η είσοδος του Crestor θα πρέπει να διακόπτεται ή να μειώνεται η δόση, αν το επίπεδο της ενεργότητας τρανσαμινάσης στον ορό 3 φορές το ULN.

Για τους ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία που οφείλεται σε υποθυρεοειδισμό ή νεφρωσικό σύνδρομο θεραπεία σοβαρών ασθενειών πρέπει να διεξάγονται πριν από τη θεραπεία Krestorom.

Χρήση στην Παιδιατρική

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί. Η εμπειρία του φαρμάκου σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένη σε ένα μικρό αριθμό παρατηρήσεων – Παιδιά 8 ετών και άνω με ομόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία. Επί του παρόντος, το Crestor δε συνιστάται για παιδιά.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν διεξήγαγε έρευνα για την επίδραση του Crestor στην ικανότητα οδήγησης και το χειρισμό μηχανών. Με βάση τις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες, Δεν υποτίθεται, ότι το Crestor έχει τέτοια επιρροή.

Όταν κάνετε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη τις, ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να παρουσιαστεί ζάλη.

Υπερβολική δόση

Σε ταυτόχρονη λήψη πολλών ημερήσιες δόσεις ροσουβαστατίνης φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν μεταβάλλονται.

Θεραπεία: Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Εάν είναι απαραίτητο δαπάνες συμπτωματική θεραπεία, απαραίτητες για την παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας και CK επίπεδα. Απίθανος, ότι η αιμοκάθαρση είναι αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Με ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνη και κυκλοσπορίνη AUC της ροσουβαστατίνης ήταν κατά μέσο όρο 7 φορές υψηλότερη από ό, τι ο, που παρατηρήθηκε σε υγιείς εθελοντές, συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα δεν έχει αλλάξει.

Την έναρξη της θεραπείας με rosuvastatin ή την αύξηση της δόσης του φαρμάκου σε ασθενείς, λαμβάνουν ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ ταυτόχρονη (π.χ., βαρφαρίνη), μπορεί να οδηγήσει σε μια αύξηση στο χρόνο προθρομβίνης (αύξηση του INR). Ακύρωση ροσουβαστατίνη ή να μειώσετε τη δόση μπορεί να μειώσει το INR (Σε τέτοιες περιπτώσεις, η παρακολούθηση του INR).

Η συνδυασμένη χρήση γεμφιβροζίλης και rosuvastatin αυξήσεις στην 2 φορές C_{Μέγιστη} ροσουβαστατίνη πλάσμα και η AUC.

Η ταυτόχρονη χρήση της ροσουβαστατίνης και τα αντιόξινα, που περιέχουν αργίλιο και υδροξείδιο του μαγνησίου, Οδηγεί σε μείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα περίπου rosuvastatin 50%. Αυτό το φαινόμενο είναι λιγότερο έντονο, Εάν αντιόξινα χρησιμοποιούνται από 2 ώρα μετά τη λήψη rosuvastatin. Η κλινική σημασία της αλληλεπίδρασης αυτής δεν έχει μελετηθεί.

Η ταυτόχρονη χρήση της ροσουβαστατίνης και ερυθρομυκίνη μειώνει την AUC ροσουβαστατίνη σε 20% και Γ_{Μέγιστη} της ροσουβαστατίνη 30%, πιθανώς, με την ενίσχυση της κινητικότητος του εντέρου, που προκαλείται από τη λήψη ερυθρομυκίνη.

Η ταυτόχρονη χρήση της ροσουβαστατίνης και από του στόματος αντισυλληπτικών αυξάνει την AUC της αιθινυλοιστραδιόλης και Norgestrel AUC για 26% και 34% αντίστοιχα. Αυτή η αύξηση στις συγκεντρώσεις του πλάσματος πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή της δόσης από του στόματος αντισυλληπτικών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ροσουβαστατίνη (Ο συνδυασμός αυτός χρησιμοποιείται ευρέως κατά την διάρκεια των κλινικών δοκιμών και ήταν καλά ανεκτή από τους ασθενείς). Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα για την ταυτόχρονη χρήση του Crestor και θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης είναι απόντες, Συνεπώς, μια παρόμοια επίδραση δεν μπορεί να αποκλειστεί όταν χρησιμοποιείτε αυτό το συνδυασμό.

Καμία κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση αναμένεται ροσουβαστατίνη με διγοξίνη ή φαινοφιβράτη. Gemfiʙrozil, άλλες φιβράτες και υπολιπιδαιμικές δόσεις νιασίνης (μεγαλύτερο από ή ισοδύναμο 1 g / ημέρα) αυξημένο κίνδυνο μυοπάθειας όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλους αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης. Ίσως λόγω του γεγονότος, μπορούν να προκαλέσουν μυοπάθεια και όταν χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία.

Αποτελέσματα της in vivo και in vitro έχουν δείξει, rosuvastatin δεν είναι αναστολέας, ή επαγωγέας των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450. Εκτός, rosuvastatin είναι φτωχό υπόστρωμα για αυτά τα ένζυμα. Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της rosuvastatin και της φλουκοναζόλης (αναστολέας του CYP2C9 και του CYP3A4) και κετοκοναζόλη (αναστολέας του CYP2A6 και του CYP3A4). Η συνδυασμένη χρήση ροσουβαστατίνης και ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) AUC αυξάνει ροσουβαστατίνη σε 28% (κλινικά ασήμαντη). Έτσι, Δεν αναμένεται να αλληλεπιδρούν, που σχετίζονται με το κυτόχρωμα P450.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 3 έτος.