Klatsid CP

Δραστικό υλικό: Κλαριθρομυκίνη
Όταν ATH: J01FA09
CCF: Μακρολιδικά αντιβιοτικά
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Α46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Στο ΑΥΛΑΚΩΣΕΩΣ KFU: 06.07.01
Κατασκευαστής: Abbott Laboratories Ltd. (Μεγάλη Βρετανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, με επικάλυψη κίτρινο χρώμα, Ωοειδής; σε εγκάρσια τομή έδειξε δύο στρώματα: ο πυρήνας είναι σχεδόν λευκός, περιτριγυρισμένο από μια κίτρινη ταινία.

Έκδοχα: άνυδρο όξινο φωσφορικό κιτρικό οξύ, αλγινικό νάτριο, αλγινικό νάτριο ασβέστιο, λακτόζη, ποβιδόνη Κ30, τάλκης, στεαρικό οξύ, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη 400, πολυαιθυλενογλυκόλη 8000, Το διοξείδιο του τιτανίου, βαφή κίτρινη κινολίνη (E104), σορβικό οξύ.

5 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
5 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Μακρολιδικά αντιβιοτικά. Η κλαριθρομυκίνη καταστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών στο μικροβιακό κύτταρο, αλληλεπιδρά με την ριβοσωμική υπομονάδα των 50S βακτηρίων.

Η κλαριθρομυκίνη έχει δείξει υψηλή in vitro δραστικότητα έναντι τυπικών και απομονωμένων βακτηριακών καλλιεργειών. Ιδιαίτερα αποτελεσματικό έναντι πολλών αερόβιων και αναερόβιων gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών. Έρευνα, διεξάγεται in vitro, επιβεβαιώνω υψηλής απόδοσης κλαριθρομυκίνη κατά Legionella pneumophila και Mycoplasma pneumoniae.

Το φάρμακο επίσης ενεργό κατά των αερόβιων θετικών κατά gram μικροοργανισμών: Η ασθένεια του σταφυλοκοκου, Streptococcus pneumoniae, Pyogenes Streptococcus, Listeria monocytogenes; αερόβια gram-αρνητικών οργανισμών: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; άλλους μικροοργανισμούς: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Μυκοβακτηρίδιο Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium συγκρότημα (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

Στην κλαριθρομυκίνη αναίσθητος Εντεροβακτηρίδια, Pseudomonas spp., καθώς και άλλα, μη-αποικοδομητικά κατά gram αρνητικά βακτήρια.

Η παραγωγή της β-λακταμάσης δεν επηρεάζει τη δράση της κλαριθρομυκίνης. Τα περισσότερα στελέχη σταφυλόκοκκων, ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη και στην οξακιλλίνη, είναι επίσης ανθεκτικό στην κλαριθρομυκίνη.

Η κλαριθρομυκίνη δρα in vitro και κατά των περισσότερων στελεχών των ακόλουθων μικροοργανισμών (Ωστόσο, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης κλαριθρομυκίνης στην κλινική πρακτική δεν έχει επιβεβαιωθεί από κλινικές μελέτες, και η πρακτική σημασία παραμένει ασαφής): Αερόβια gram-θετικών μικροοργανισμών: Streptococcus agalactiae, streptokokki (ομάδα Γ,ΣΤ,σολ), στρεπτόκοκκοι της ομάδας Viridans; Αερόβια gram-αρνητικών μικροοργανισμών: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; αναερόβιοι θετικοί κατά gram μικροοργανισμοί: Ostlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; αναερόβιοι αρνητικοί κατά gram μικροοργανισμοί: Bacteroides melaninogenicus; Burgdorferi Borrelia, Το τρεπόνεμα χλωμό, Campylobacter jejuni.

Ο κύριος μεταβολίτης της κλαριθρομυκίνης στο ανθρώπινο σώμα είναι ο μικροβιολογικά ενεργός μεταβολίτης 14-υδροξυκαρυλιθρομυκίνη. Η μικροβιολογική δράση του μεταβολίτη είναι η ίδια, όπως η αρχική ουσία, ή 1-2 φορές πιο αδύναμη σε σχέση με τους περισσότερους μικροοργανισμούς. Η εξαίρεση είναι το Haemophilus influenzae, σε σχέση με την οποία η αποτελεσματικότητα του μεταβολίτη στο 2 φορές υψηλότερη. Η αρχική ουσία και ο κύριος μεταβολίτης της έχουν είτε ένα πρόσθετο, ή συνεργική δράση κατά του Haemophilus influenzae in vitro και in vivo, ανάλογα με την καλλιέργεια βακτηρίων.

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι μια ομοιογενής κρυσταλλική βάση, κατά τη διέλευση από το γαστρεντερικό σωλήνα, παρέχεται παρατεταμένη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 50%. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση μιας δόσης του φαρμάκου, η ανίχνευση δεν ανιχνεύθηκε.

Όταν παίρνετε το Klacid SR σε δόση 500 mg η μέγιστη συγκέντρωση ισορροπίας της κλαριθρομυκίνης και της 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνης είναι 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, αντίστοιχα.

Όταν παίρνετε το Klacid SR σε δόση 1 г Γ_σσ^{Μέγιστη} η κλαριθρομυκίνη και η 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνη είναι 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, αντίστοιχα.

Όταν παίρνετε το φάρμακο σε δόσεις 500 mg 1 g / ημέρα ώρα για να φτάσετε C_{Μέγιστη} στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 6 όχι.

Η κλαριθρομυκίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στο αίμα 70% σε συγκέντρωση από 0.45 να 4.5 ug / ml. Σε συγκέντρωση 45 μg / ml ο βαθμός δέσμευσης μειώνεται σε 41%, πιθανώς ως αποτέλεσμα του κορεσμού των δεσμευτικών τοποθεσιών. Αυτό παρατηρείται μόνο σε συγκεντρώσεις, πολλές φορές υψηλότερο από το θεραπευτικό.

Η κλαριθρομυκίνη και η 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνη κατανέμονται ευρέως σε ιστούς και σωματικά υγρά. Μετά την από του στόματος χορήγηση, τα επίπεδα κλαριθρομυκίνης στους ιστούς είναι συνήθως αρκετές φορές υψηλότερα από τα επίπεδα του ορού.. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η συγκέντρωση της κλαριθρομυκίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό παραμένει χαμηλή (σε ασθενείς με άθικτο BBB είναι 1-2% από τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος).

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η κλαριθρομυκίνη μεταβολίζεται στο σύστημα κυτοχρώματος Ρ₄₅₀ με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A. Ο κύριος μεταβολίτης της κλαριθρομυκίνης είναι ο μικροβιολογικά ενεργός μεταβολίτης 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνης. Με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση μιας δόσης του φαρμάκου, η φύση του μεταβολισμού στο ανθρώπινο σώμα δεν άλλαξε..

Στην ισορροπία, η συγκέντρωση της 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνης δεν αυξάνεται, а Τ_1/2 η κλαριθρομυκίνη και ο μεταβολίτης της αυξάνονται με την αύξηση της δόσης του φαρμάκου, που υποδηλώνει τη μη γραμμικότητα του μεταβολισμού όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις.

Σχετικά με 40% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα, σχετικά με 30% – μέσω του εντέρου.

Όταν παίρνετε το Klacid SR σε δόση 500 мг Τ_1/2 η κλαριθρομυκίνη και η 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνη είναι, αντίστοιχα 5.3 και h 7.7 όχι.

Όταν παίρνετε το Klacid SR σε δόση 1 g Τ_1/2 η κλαριθρομυκίνη και η 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνη είναι, αντίστοιχα 5.8 και h 8.9 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αλλά με διατηρημένη νεφρική λειτουργία Γ_σσ και η συστηματική κάθαρση της κλαριθρομυκίνης δεν διαφέρει από εκείνη σε υγιείς ασθενείς. Γ_σσ 14-Η υδροξυκαλλιθρομυκίνη σε άτομα με μειωμένη ηπατική λειτουργία είναι χαμηλότερη, ό, τι σε υγιείς εθελοντές.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η C αυξάνεται_{Μέγιστη} και Γ_ελάχ πλάσμα, Τ_1/2, AUC της κλαριθρομυκίνης και της 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνης. Μείωση σταθερής αποβολής και έκκριση ούρων. Ο βαθμός αλλαγής σε αυτές τις παραμέτρους εξαρτάται από τον βαθμό εξασθένησης της νεφρικής λειτουργίας.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, το επίπεδο κλαριθρομυκίνης και 14-υδροξυκαρλιθρομυκίνης στο αίμα ήταν υψηλότερο, και η αφαίρεση είναι πιο αργή, ό, τι σε νεαρούς ενήλικες. Νομίζω, ότι σχετίζονται με αλλαγές στη φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους ασθενείς, Πρώτα, με αλλαγές στο QC και τη λειτουργική κατάσταση των νεφρών, και όχι με την ηλικία των ασθενών.

Μαρτυρία

- Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (τέτοιος, όπως η βρογχίτιδα, πνευμονία);

- Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (τέτοιος, όπως η φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα);

- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (τέτοιος, όπως η θυλακίτιδα, κούπα).

Δοσολογικό σχήμα

Ενήλικες Το Klacid SR συνταγογραφείται σύμφωνα με το 500 mg (1 καρτέλα.) 1 ώρα / ημέρα. Στο σοβαρές λοιμώξεις αυξήσει τη δόση σε 1 ζ (2 καρτέλα.) 1 ώρα / ημέρα.

Δισκία πρέπει να λαμβάνονται με την τροφή, κατάποση ολόκληρων, χωρίς σπάσιμο ή μάσημα.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – κοιλιακή αρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας (με αύξηση του διαστήματος QT).

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, στομαχόπονος, έμετος, διάρροια, γαστραλγία, παγκρεατίτιδα, γλωσσίτιδα, στοματίτις, καντιντίαση του στόματος, αποχρωματισμός της γλώσσας και των δοντιών; Σπάνια - ψευδομεβρανώδης εντεροκολίτιδα. Ο αποχρωματισμός των δοντιών είναι αναστρέψιμος και συνήθως επισκευάζεται με επαγγελματικό οδοντικό καθαρισμό. Σπάνια έχει αναφερθεί δυσλειτουργία του ήπατος, συμπ. αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, ηπατικά κύτταρα και / ή χολοστατική ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο. Αυτές οι ηπατικές δυσλειτουργίες μπορεί να είναι σοβαρές, αλλά είναι συνήθως αναστρέψιμες. Πολύ σπάνια, παρατηρήθηκαν περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας και θανάτου, κυρίως λόγω σοβαρών ταυτόχρονων ασθενειών ή / και ταυτόχρονης φαρμακευτικής.

CNS: παροδικοί πονοκέφαλοι, ζάλη, ανησυχία, αϋπνία, εφιάλτες, εμβοές, αποπροσωποποίηση, ψευδαισθήσεις, σπασμοί, μια αίσθηση του φόβου; σπανίως – ψύχωση, σύγχυση; σε ορισμένες περιπτώσεις – απώλεια ακοής (η ακοή αποκαταστάθηκε όταν διακόπηκε η κλαριθρομυκίνη), αλλαγή στη μυρωδιά (συνήθως συνοδεύεται από παραμορφωμένες αισθήσεις γεύσης).

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, dermahemia, κνησμός, αναφυλαξία, Σύνδρομο Stevens-Johnson.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, θρομβοπενία.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: αύξηση της περιεκτικότητας της κρεατινίνης στο αίμα; σπανίως – gipoglikemiâ (ενώ παίρνετε υπογλυκαιμικά φάρμακα).

Άλλα: η ανάπτυξη της αντίστασης.

Αντενδείξεις

- Εκφράζεται από το ανθρώπινο νεφρό (τουλάχιστον QC 30 ml / min); Σε αυτούς τους ασθενείς συνταγογραφείται κλαριθρομυκίνη ταχείας απελευθέρωσης;

- ταυτόχρονη λήψη αστεμιζόλης, σισαπρίδη, pimozida, Τερφεναδίνη;

- Πορφυρία;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά της ομάδας των μακρολιδίων.

Κύηση και γαλουχία

Η ασφάλεια της χρήσης κλαριθρομυκίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν έχει μελετηθεί..

Γνωστός, ότι η κλαριθρομυκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Ως εκ τούτου, το φάρμακο Klacid SR πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας μόνο σε αυτές τις περιπτώσεις, Όταν υπάρχει μια ασφαλέστερη εναλλακτική λύση, και τον κίνδυνο, σχετίζεται με ασθένειες, υπερβαίνει την πιθανή βλάβη στη μητέρα και το έμβρυο.

Προσοχή

Με προσοχή συνταγογραφήσει ένα φάρμακο σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Εάν πάσχετε από χρόνια ηπατική νόσο θα πρέπει να πραγματοποιείται τακτική παρακολούθηση των ενζύμων στον ορό.

Επίσης, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία.. Με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CC λιγότερο από 30 ml / min) πρέπει να χορηγείται κλαριθρομυκίνη ταχείας απελευθέρωσης (δισκία 250 mg ή 500 mg).

Σε περίπτωση από κοινού ραντεβού με βαρφαρίνη ή άλλα έμμεσα αντιπηκτικά, είναι απαραίτητο να ελεγχθεί ο χρόνος προθρομβίνης.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, στομαχόπονος, διάρροια. Ένας ασθενής με ιστορικό διπολικής διαταραχής μετά τη λήψη δόσης κλαριθρομυκίνης 8 δ υπάρχουν αλλαγές στην ψυχική κατάσταση, paranoidalynoe συμπεριφορά, υποκαλιαιμία και υποξαιμία.

Θεραπεία: το μη απορροφημένο φάρμακο θα πρέπει να αφαιρεθεί από το γαστρεντερικό σωλήνα και θα πρέπει να πραγματοποιηθεί συμπτωματική θεραπεία. Η αιμοκάθαρση και η περιτοναϊκή κάθαρση δεν έχουν σημαντική επίδραση στα επίπεδα κλαριθρομυκίνης στον ορό, που είναι τυπικό για άλλα φάρμακα της ομάδας μακρολιδίου.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ταυτόχρονη χορήγηση κλαριθρομυκίνης με φάρμακα, μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP3A του κυτοχρώματος P₄₅₀, μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης τέτοιων φαρμάκων στο πλάσμα, όπως η αλπραζολάμη, astemizol, Η καρβαμαζεπίνη, cilostazol, σισαπρίδη, κυκλοσπορίνη, δισοπυραμίδη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους, λοβαστατίνη, μεθυλπρεδνιζολόνη, μιδαζολάμη, ομεπραζόλη, από του στόματος αντιπηκτικά (για παράδειγμα βαρφαρίνη), pimozid, κινιδίνη, ριφαμπουτίνη, Sildenafil, σιμβαστατίνη, tacrolimus, τερφεναδίνη, τριαζολάμη, vynblastyn. Ένας παρόμοιος μηχανισμός αλληλεπίδρασης παρατηρείται με τη χρήση ναρκωτικών., μεταβολίζεται από ένα άλλο ισοένζυμο του συστήματος κυτοχρώματος Ρ₄₅₀, – φαινυτοΐνη, θεοφυλλίνη και βαλπροϊκό. Με ταυτόχρονη χρήση θεοφυλλίνης και καρβαμαζεπίνης με κλαριθρομυκίνη, μέτρια, αλλά αξιόπιστο (Π<0.05) αύξηση του περιεχομένου της θεοφυλλίνης και της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα του αίματος.

Κατά τη λήψη κλαριθρομυκίνης με αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA (π.χ., λοβαστατίνη και σιμβαστατίνη) περιέγραψε σπάνιες περιπτώσεις ραβδομυόλυσης.

Με την ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης με σιζαπρίδη, παρατηρήθηκε αύξηση της συγκέντρωσης της σιζαπρίδης. Μπορεί να προκαλέσει αύξηση του διαστήματος QT, aritmiju, κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή και κολπική μαρμαρυγή - κοιλιακή μαρμαρυγή. Παρόμοια αποτελέσματα έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς, λήψη κλαριθρομυκίνης μαζί με πιμοζίδη.

Τα φάρμακα της ομάδας μακρολιδίων επηρεάζουν το μεταβολισμό της τερφεναδίνης. Το επίπεδο της τερφεναδίνης στο αίμα αυξάνεται, που μπορεί να συνοδεύεται από αύξηση του διαστήματος QT, η ανάπτυξη αρρυθμίας, Η κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή και κολπική μαρμαρυγή. Η περιεκτικότητα των μεταβολιτών οξέων της τερφεναδίνης αυξάνεται σε 2-3 φορές, Το διάστημα QT αυξάνεται, Ωστόσο, αυτό δεν προκαλεί κλινικές εκδηλώσεις. Η ίδια εικόνα παρατηρήθηκε κατά τη λήψη αστεμιζόλης με φάρμακα της ομάδας μακρολίδης..

Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη κολπικής μαρμαρυγής με την ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης με κινιδίνη και δισοπυραμίδη. Με τον ταυτόχρονο διορισμό αυτών των φαρμάκων, απαιτείται παρακολούθηση της συγκέντρωσής τους στο αίμα.

Με την ταυτόχρονη χρήση κλαριθρομυκίνης με διγοξίνη, παρατηρήθηκε αύξηση της περιεκτικότητας της διγοξίνης στον ορό. Η διγοξίνη του ορού πρέπει να παρακολουθείται σε αυτούς τους ασθενείς..

Με ταυτόχρονη από του στόματος χορήγηση κλαριθρομυκίνης και ζιδοβουδίνης σε ασθενείς με λοίμωξη HIV, παρατηρήθηκε μείωση του επιπέδου ισορροπίας της συγκέντρωσης ζιδοβουδίνης. Επειδή η κλαριθρομυκίνη επηρεάζει την απορρόφηση της ζιδοβουδίνης, Η λήψη αυτών των δύο φαρμάκων πρέπει να διαχωριστεί εγκαίρως.

Η ριτοναβίρη επιβραδύνει σημαντικά το μεταβολισμό της κλαριθρομυκίνης όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα. Σε αυτήν την περίπτωση, η τιμή του C_{Μέγιστη} η κλαριθρομυκίνη αυξάνεται κατά 31%, Γ_ελάχ – επί 182%, AUC – επί 77%. Υπάρχει σημαντική επιβράδυνση του σχηματισμού 14-υδροξυκαλλιθρομυκίνης. Σε αυτήν την περίπτωση, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης της κλαριθρομυκίνης σε ασθενείς χωρίς νεφρική δυσλειτουργία.. στην ΚΚ 60-30 η δόση κλαριθρομυκίνης ml / min πρέπει να μειωθεί κατά 50% μέχρι τη μέγιστη δόση των 500 mg (1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης) 1 ώρα / ημέρα. Κατά τη λήψη ριτοναβίρης, μην χορηγείτε ταυτόχρονα δόση κλαριθρομυκίνης μεγαλύτερη από 1 g / ημέρα.

Πιθανή διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ κλαριθρομυκίνης και άλλων φαρμάκων μακρολιδίου, και λινκομυκίνη και η κλινδαμυκίνη.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται στο σκοτάδι, απρόσιτες για τα παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.