KITRIL

Δραστικό υλικό: Granisetron
Όταν ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-υποδοχείς. Αντιεμετικά φάρμακα της κεντρικής δράσης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): R11
Όταν ΚΠΣ: 11.06.01
Κατασκευαστής: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Ελβετία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη λευκό ή σχεδόν λευκό, τριγωνικό, φακοειδή, Χαραγμένο “К1” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, gipromelloza 3 mPas (υδροξυπροπυλ), μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, γλυκολικό άμυλο νατρίου.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), μακρογκόλη 400, πολυσορβικό 80).

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Ενέσιμο διάλυμα σαφής, άχρωμος.

Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, Υδροξείδιο του νατρίου, υδροχλωρικό οξύ, νερό δ / και.

1 ml – γυάλινη αμπούλα (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Ενέσιμο διάλυμα σαφής, άχρωμος.

Έκδοχα: χλωριούχο νάτριο, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, Υδροξείδιο του νατρίου, υδροχλωρικό οξύ, νερό δ / και.

3 ml – γυάλινη αμπούλα (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιεμετικά. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) υποδοχείς, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Μελέτες έχουν δείξει, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, συμβαίνουν στην διέγερση του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος, λόγω της απελευθέρωσης των κυττάρων σεροτονίνης εντεροχρωμιόφιλα.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, ακτινοθεραπεία, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Φαγητό δεν επηρεάζει την απορρόφηση του φαρμάκου. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% λόγω της επίδρασης “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Διανομή

Распределяется в органах и тканях. Μέσος όρος V_δ είναι 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 65%.

Μεταβολισμός

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Σε in vitro μελέτες δείχνουν, ότι η κετοκοναζόλη αναστέλλει τον μεταβολισμό της γρανισετρόνης, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, μέσος όρος, 12% дозы и 47% – ως μεταβολίτες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Μαρτυρία

Προφορικά:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 χρόνια;

- Πρόληψη και θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζονται με ακτινοθεραπεία σε ενήλικες;

- Θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμετού σε ενηλίκους.

Δοσολογικό σχήμα

Ενήλικας

Πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζονται με κυτταροτοξική χημειοθεραπεία

Μέσα διορίζει 1 mg 2 φορές / ημέρα ή 2 mg 1 ώρα / ημέρα σε πιο 7 ημέρες μετά την έναρξη της κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας. Επιπλέον, η πρώτη δόση πρέπει να ληφθεί ως 1 ώρες πριν από την κυτταροτοξική χημειοθεραπεία.

B / και ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο 50 κιλό: περιεχόμενα 1 αμπούλα (3 mg / ml) ρίξει 20-59 ml διαλύματος έγχυσης και χορηγούνται σε / για 5 λεπτά πριν κυτταροστατικών χημειοθεραπεία; περιεχόμενα 1 αμπούλα (3 mg / ml) Μπορείτε επίσης να εισάγετε / bolus (κατά την διάρκεια 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 κιλό παρασκεύασμα χορηγείται σε μία δόση 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Μέσα χορηγήσει τη δόση 2 mg 1 ώρα / ημέρα. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Στο I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Το φάρμακο χορηγείται I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (με 5 m), κάθε – в дозе не более 3 mg, σε διαστήματα όχι λιγότερο από 10 λεπτά κατά τη διάρκεια 24 όχι. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Παραπλανητικές I / αργά (όχι λιγότερο 30 sec) δόση 1 mg, μονόκλινο.

Παιδιά

Πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζονται με κυτταροτοξική χημειοθεραπεία

Β /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Β /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (κατά την διάρκεια 5 m), κάθε – δόση 20 mg / kg, σε διαστήματα όχι λιγότερο από 10 m. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® να лечения послеоперационной тошноты и рвоты σε παιδιά όχι.

Ηλικιωμένοι ασθενείς, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.

Παρασκευή του διαλύματος για i / v έγχυση

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 0.18% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 4% Δεξτρόζη, 5% Δεξτρόζη, Λύση του Hartmann, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, φούσκωμα, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; σπανίως – καούρα, αλλαγή στη γεύση.

Από το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, αϋπνία, υπνηλία, αδυναμία; σπανίως – συναγερμού, ανησυχία, ζάλη.

Καρδιαγγειακό σύστημα: αρρυθμία, πόνος στο στήθος, αυξημένη ή μειωμένη πίεση του αίματος.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα, πρήξιμο του προσώπου.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, υπερθερμία, βρογχόσπασμος, κνίδωση, φαγούρα; σπανίως – αναφυλακτικές αντιδράσεις (иногда тяжелые).

Άλλα: σπανίως – πρήξιμο, γριππώδη συμπτώματα.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Αντενδείξεις

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, εγκυμοσύνη.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 που λείπει.

Κύηση και γαλουχία

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Προσοχή

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Χρήση στην Παιδιατρική

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 που λείπει.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Θεραπεία: специфический антидот для гранисетрона не известен. Συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης με τα κεφάλαια για γενική αναισθησία διεξήχθη, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (στο / στην εισαγωγή) σχετικά με 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, προκαλείτε εμετό.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

Σε in vitro μελέτες δείχνουν, ότι η κετοκοναζόλη αναστέλλει τον μεταβολισμό της γρανισετρόνης, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Τα δισκία θα πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 30 ° C. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.