Granisetron

Όταν ATH:
A04AA02

Φαρμακολογική δράση

Αντιεμετικά. 5ΗΤ σεροτονίνης₃-υποδοχείς. Ανακουφίζει από εμετό, συμβαίνουν στην διέγερση του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος λόγω της απελευθέρωσης των κυττάρων σεροτονίνης εντεροχρωμιόφιλα.

Φαρμακοκινητική

Μετά το on / στις δόσεις 20 ug / kg ή 40 mg / kg μέση C_{Μέγιστη} πλάσμα είναι αντίστοιχα 13.7 χλστγρ / λίτρο 42.8 ug / l.

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 65%.

Μεταβολίζεται γρήγορα από απομεθυλίωση και την οξείδωση.

Τ_1/2 είναι 3.1-5.9 όχι. Σε ασθενείς με καρκίνο T_1/2 αυξάνεται σε 10-12 όχι. Αποβάλλεται με τα ούρα και τα κόπρανα, κυρίως ως συζυγή; 8-15% Η Επιτροπή διαπίστωσε στα ούρα σε μη τροποποιημένη μορφή,.

Μαρτυρία

Πρόληψη και θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζονται με τη χημειοθεραπεία κυτταροστατικά.

Πρόληψη και θεραπεία της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου.

Δοσολογικό σχήμα

Ο ενήλικος εφάπαξ από του στόματος δόση – 1 mg, στο / έγχυση μιας απλής δόσης – 3 mg, στην / ένεση (αργά, όχι λιγότερο 30 sec) εφάπαξ δόση – 1 mg.

Η μέγιστη δόση – 9 mg / ημέρα.

Παιδιά / στάγδην φορά – 40 mg / kg (αλλά όχι περισσότερο 3 mg). Παιδιά άνω 12 s εφάπαξ από του στόματος δόση – 1 mg.

Η πολλαπλότητα και η διάρκεια της χρήσης προσδιορίζεται μεμονωμένα.

Παρενέργεια

Ίσως: παροδική αύξηση των ηπατικών ενζύμων στο αίμα, δυσκοιλιότητα, πονοκέφαλος, εξάνθημα.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη γρανισετρόνη.

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας προς άλλους επιλεκτικούς ανταγωνιστές υποδοχέων 5-ΗΤ3 στην ιστορία.

Θηλασμός.

Κύηση και γαλουχία

Επεξεργασία γρανισετρόνη Ασφάλεια κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει τεκμηριωθεί, Ως εκ τούτου, η εφαρμογή είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις κατεπείγουσας ανάγκης. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Προσοχή

Να είστε προσεκτικοί όταν τα συμπτώματα εντερικής απόφραξης.

Για τη θεραπεία και πρόληψη της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμετού σε παιδιά δεν ισχύει Granisetron.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Granisetron δεν επηρεάζει την δραστικότητα των μεταβολικών ενζύμων του 3A4 υποοικογένεια του κυτοχρώματος Ρ450 (υπεύθυνο για το μεταβολισμό ορισμένων ναρκωτικών αναλγητικών).

Η αποτελεσματικότητα της γρανισετρόνης μπορεί να ενισχυθεί με ενδοφλέβια χορήγηση δεξαμεθαζόνης (8-20 mg) πριν από τη χημειοθεραπεία.

In vitro μελέτες έχουν δείξει, ότι η κετοκοναζόλη αναστέλλει τον μεταβολισμό της γρανισετρόνης, η οποία συνεπάγεται τη συμμετοχή των ισοενζύμων του κυτοχρώματος Ρ450 3Α. Ειδικές μελέτες αλληλεπίδρασης με τα κεφάλαια για γενική αναισθησία διεξήχθη, αλλά γρανισετρόνη καλά ανεκτή, ενώ ο διορισμός των εν λόγω φαρμάκων και ναρκωτικά αναλγητικά.

Μετά την επαγωγή των ηπατικών ενζύμων φαινοβαρβιτάλη, αύξηση της κάθαρσης της γρανισετρόνης (στο / στην εισαγωγή) περίπου ένα τέταρτο.

Δεν υπήρξε καμία αλληλεπίδραση με τη συγχορήγηση με βενζοδιαζεπίνες, trankvilizatorami, φάρμακα κατά του έλκους και άλλων κυτταροτοξικών φαρμάκων, προκαλείτε εμετό.