HOLETAR

Δραστικό υλικό: Η λοβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA02
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.03
Κατασκευαστής: ΚΡΚΑ δ.δ. (Σλοβενία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο, ʙutilgidroksianizol (BHA), βαφή Χρώμα Ασθενής Μπλε V (Χρωστικές ουσίες), καλαμποκάλευρο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο, ʙutilgidroksianizol (BHA), βαφή Κινολίνη Κίτρινο (E104), χρωστική ουσία Patient Blue V (Χρωστικές ουσίες), καλαμποκάλευρο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ

Φαρμακολογική δράση

Παράγοντες μείωσης λιπιδίου της στατίνης, HMG-CoA. Είναι ένα προφάρμακο, δεδομένου ότι έχει ένα κλειστό δακτύλιο λακτόνης στη δομή του, το οποίο, αφού εισέλθει στο σώμα, υδρολύεται.

Ο δακτύλιος λακτόνης των στατινών είναι δομικά παρόμοιος με ένα μέρος του ενζύμου HMG-CoA αναγωγάσης. Σύμφωνα με την αρχή του ανταγωνιστικού ανταγωνισμού, το μόριο στατίνης συνδέεται με αυτό το μέρος του υποδοχέα συνένζυμου Α, όπου το ένζυμο είναι συνδεδεμένο. Ένα άλλο μέρος του μορίου στατίνης αναστέλλει τη διαδικασία μετατροπής σε μεβαλονικής gidroksimetilglutarata, ενδιάμεσο στη σύνθεση των μορίων χοληστερόλης. Η αναστολή της αναγωγάσης HMG-CoA οδηγεί σε μια σειρά διαδοχικών αντιδράσεων, με αποτέλεσμα τη μειωμένη ενδοκυτταρικής χοληστερόλης και παίρνει μια αντισταθμιστική αύξηση στη δραστηριότητα των υποδοχέων LDL και κατά συνέπεια να επιταχύνει τον καταβολισμό της χοληστερόλης (Xc) LDL.

Υπολιπιδαιμική δράση των στατινών συνδέεται με μια μείωση της ολικής χοληστερόλης από LDL-C. Μείωση της χοληστερόλης LDL είναι δοσοεξαρτώμενη και δεν είναι γραμμική, και η εκθετική φύση.

Οι στατίνες δεν επηρεάζουν τη δραστικότητα της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης και της ηπατικής, καμία σημαντική επίδραση επί της σύνθεσης και τον καταβολισμό των ελεύθερων λιπαρών οξέων, έτσι ώστε οι επιπτώσεις τους στο επίπεδο της δεύτερης Tg και έμμεσα, μέσω σημαντικές επιπτώσεις τους στη μείωση της LDL-C. Μια μέτρια μείωση των τριγλυκεριδίων στη θεραπεία των στατινών, προφανώς, που σχετίζονται με την έκφραση remnantnyh (apo E) υποδοχείς στην επιφάνεια των ηπατοκυττάρων, που εμπλέκονται στον καταβολισμό των LPPP, μια σύνθεση η οποία περίπου 30% TG.

Σύμφωνα με ελεγχόμενες μελέτες, η λοβαστατίνη αυξάνει το επίπεδο του HDL-C σε 10%.

Εκτός από την υπολιπιδαιμική δράση, Οι στατίνες έχει θετικό αντίκτυπο στην ενδοθηλιακή δυσλειτουργία (προκλινικά συμπτώματα της πρώιμη αθηρωμάτωση), στο αγγειακό τοίχωμα, κατάσταση του αθηρώματος, τη βελτίωση της ρεολογίας του αίματος, έχουν αντιοξειδωτική, ιδιότητες ανασταλτικές του πολλαπλασιασμού.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η λοβαστατίνη αργά και ημιτελής (σχετικά με 30% η δόση) απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η λήψη με άδειο στομάχι μειώνει την απορρόφηση κατά 1/3. Γ_{Μέγιστη} Έφθασε μέσα 2-4 όχι, τότε το επίπεδο στο πλάσμα μειώνεται γρήγορα, αναπληρώνω 24 όχι 10% από το μέγιστο. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 95%. Γ_σσ Η λοβαστατίνη και οι δραστικοί μεταβολίτες της με ένα μόνο ραντεβού το βράδυ επιτυγχάνεται με 2-3 ημέρα θεραπείας και σε 1.5 φορές υψηλότερη, από μετά από μία μονή δόση.

Η λοβαστατίνη διασχίζει το BBB και το φράγμα του πλακούντα. Υποβάλλεται σε έντονο μεταβολισμό όταν “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος, οξειδωμένο σε βήτα υδροξυ οξύ, το 6-υδροξυ παράγωγο και άλλους μεταβολίτες, μερικά από τα οποία είναι φαρμακολογικά ενεργά (μπλοκ 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρυλ-συνενζύμου Α-αναγωγάση). Τ_1/2 – 3 όχι. Αποβάλλεται μέσω των εντέρων 83%, 10% – νεφρό.

Μαρτυρία

Πρωτογενής υπερχοληστερολαιμία (τύποι υπολιποπρωτεϊναιμίας IIa και IIb) υψηλή σε LDL (με αναποτελεσματικότητα της διατροφικής θεραπείας σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης), συνδυασμένη υπερχοληστερολαιμία και υπερτριγλυκεριδαιμία, αθηροσκλήρωση.

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό. Η αρχική δόση – 10-20 mg 1 μία φορά την ημέρα το βράδυ κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Αυξήστε τη δόση εάν είναι απαραίτητο 1 μία φορά κάθε 4 της εβδομάδας.

Η μέγιστη ημερήσια δόση: 80 mg 1 ή 2 είσοδος (κατά τη διάρκεια του πρωινού και του δείπνου). Σε περίπτωση μείωσης της συγκέντρωσης Xc στο πλάσμα 140 mg / dL (3.6 mmol / l) ή Hs-LPNP σε 75 mg / dL (1.94 mmol / l) η δόση της λοβαστατίνης πρέπει να μειωθεί.

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, κατασταλτική ανοσία, η ημερήσια δόση λοβαστατίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει 20 mg.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: καούρα; σπανίως – ναυτία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, ξηροστομία, διαταραχές της γεύσης, ανορεξία, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών στο αίμα, σε μερικές περιπτώσεις – χολοστατικός ίκτερος, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα, γαστραλγία, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: mialgii, μυοπάθειες, μυοσίτιδα, raʙdomioliz (ενώ χρησιμοποιείτε κυκλοσπορίνη, γεμφιβροζίλη ή νικοτινικό οξύ), artralgii, αύξηση του περιεχομένου του εξωκαρδιακού κλάσματος CPK στο πλάσμα του αίματος.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, διαταραχές του ύπνου, σπασμοί, παραισθησία; σε μερικές περιπτώσεις – ψυχικές διαταραχές.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: gemoliticheskaya αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: θολή όραση, καταρράκτης, Καταρράκτης, οπτική ατροφία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα; σε μερικές περιπτώσεις – κνίδωση, αγγειοοίδημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Άλλα: μειωμένη δραστικότητα; οξεία νεφρική ανεπάρκεια (λόγω ραβδομυόλυσης), πόνος στο στήθος, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας.

Αντενδείξεις

Οξεία ηπατική νόσος, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών στον ορό άγνωστης αιτιολογίας, εγκυμοσύνη (ή την πιθανότητά του), γαλουχία (θηλασμός), σοβαρή γενική κατάσταση του ασθενούς, υπερευαισθησία στη λοβαστατίνη.

Κύηση και γαλουχία

Η λοβαστατίνη αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. (θηλασμός).

Προσοχή

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό ηπατικής νόσου, καθώς και με χρόνιο αλκοολισμό.

Η λοβαστατίνη πρέπει να ακυρωθεί σε περίπτωση μόνιμης αύξησης των επιπέδων των ηπατικών τρανσαμινασών στο αίμα ή / και της CPK, καθώς και στη γενική σοβαρή κατάσταση του ασθενούς λόγω οποιασδήποτε ασθένειας.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Με ταυτόχρονη χρήση με αντιβιοτικά της ομάδας μακρολίδης, γκεμφιμπροζίλ, ανοσοκατασταλτικά (συμπ. με tsiklosporinom), το νικοτινικό οξύ αυξάνει τον κίνδυνο ραβδομυόλυσης με την επακόλουθη ανάπτυξη οξείας νεφρικής ανεπάρκειας (ειδικά σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια).

Ενώ η χρήση των αντιπηκτικών, με παράγωγα κουμαρίνης και ινδαδιόνης, υπάρχει αύξηση της αιμορραγίας και αύξηση του χρόνου προθρομβίνης.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με από του στόματος αντισυλληπτικά, η λοβαστατίνη μπορεί να αποτρέψει την υπερλιπιδαιμία, προκαλείται από τη λήψη ορμονικών αντισυλληπτικών.

Πιστεύεται, ότι είναι δυνατόν να μειωθεί η επίδραση της λοβαστατίνης στη μείωση των λιπιδίων κατά τη χρήση “βρόχος” και θειαζιδικά διουρητικά.

Ντιλτιαζέμ, βεραπαμίλη, Η ισραδιπίνη αναστέλλει το ισοένζυμο CYP3A4, που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της λοβαστατίνης, Επομένως, με ταυτόχρονη χρήση, είναι δυνατόν να αυξηθεί η συγκέντρωση της λοβαστατίνης στο πλάσμα του αίματος και να αυξηθεί ο κίνδυνος εμφάνισης μυοπάθειας.

Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη οξείας ραβδομυόλυσης και ηπατοτοξικότητας με ταυτόχρονη χρήση με ιτρακοναζόλη.

Περιγράφεται μια περίπτωση ανάπτυξης σοβαρής υπερκαλιαιμίας σε έναν ασθενή με σακχαρώδη διαβήτη με την ταυτόχρονη χρήση λισινοπρίλης.