KARVEDIGAMMA

Δραστικό υλικό: Karvedilol
Όταν ATH: C07AG02
CCF: Βήτα₁-,βήτα₂-adrenoblokator. Άλφα₁-adrenoblokator
Όταν ΚΠΣ: 01.01.01.01.02
Κατασκευαστής: Wörwag Pharma GmbH & Συνεργασία. ΚΙΛΌ (Γερμανία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, επιμήκης; απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ – σφράγιση “12.5”, οι κίνδυνοι και στις δύο πλευρές.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, krospovydon, ποβιδόνη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, Opadry II белый YS-22-18096 (Το διοξείδιο του τιτανίου, πολυδεξτρόζη, Valium 3br, Valium 6sP, triэtiltsitrat, Valium 50sP, πολυαιθυλενογλυκόλη-8000).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ.

Φαρμακολογική δράση

Αντιυπερτασικά φάρμακα από την ομάδα των άλφα- και βήτα-αναστολείς, χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα. Блокирует α₁-, β₁– и β₂-adrenoreceptory. Ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού του β₁-αδρενεργικών υποδοχέων μειώνει ελαφρώς την αγωγιμότητα, δύναμη και τον καρδιακό ρυθμό, χωρίς να προκαλεί σοβαρή βραδυκαρδία. Ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού της α₁-αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί διαστολή των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων. Ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού του β₂-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να αυξήσει ελαφρώς το ύφος των βρόγχων, Μερικά μικροαγγειακή, καθώς ο τόνος και περισταλτισμό.

Φαρμακοκινητική

Μόλις μέσα γρήγορα και σχεδόν πλήρως απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα 1 όχι. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 25%.

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 98-99%. V_δ – σχετικά με 2 l / kg. Είναι διαπερνά το φραγμό του πλακούντα, εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επεξεργασμένα αποτέλεσμα “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Οι μεταβολίτες έχουν ισχυρή αντιοξειδωτική δράση και αποκλεισμού των αδρενεργικών υποδοχέων δράση.

Τ_1/2 – 6-10 όχι. Η κάθαρση του πλάσματος – 590 ml / min. Προβολή, πρωτίστως, η χολή.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα 80%.

Μαρτυρία

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Κυνάγχη.

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού).

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό. Η αρχική δόση – 12.5 mg 1 ώρα / ημέρα, στη συνέχεια να αυξήσει τη δόση σε 25 mg 1 ώρα / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί 1 μία φορά κάθε 2 της εβδομάδας; Η μέγιστη δόση – 50 mg / ημέρα. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η αποτελεσματική δόση μπορεί να είναι 12.5 mg / ημέρα.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: κατά την έναρξη της θεραπείας (πρώτο αποτέλεσμα από τη δόση) και με την αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επεισόδια υπερβολική μείωση της πίεσης του αίματος (Συνήθως αυτά τα γεγονότα είναι οι ίδιοι και την κατάσταση του ασθενούς έχει σταθεροποιηθεί χωρίς ειδική διόρθωση); με την περαιτέρω εφαρμογή της καρβεδιλόλης είναι επίσης πιθανή αιτιολογία; πιο σπάνια παρατηρούνται διαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος, κυνάγχη, AV блокада, επεισόδια διαλείπουσας χωλότητας; σε ορισμένες περιπτώσεις – αυξανόμενη επίπτωση της καρδιακής ανεπάρκειας.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πιθανή αδυναμία, fatiguability, πονοκέφαλος; σε ορισμένες περιπτώσεις – διαταραχές του ύπνου, κατάθλιψη, παραισθησία.

Από το πεπτικό σύστημα: τόνωση και του εντέρου κινητικότητα; σε ορισμένες περιπτώσεις – αλλάξει δραστηριότητα των τρανσαμινασών στο πλάσμα του αίματος.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – ένα αλλεργικό εξάνθημα, φαγούρα.

Δερματολογικές αντιδράσεις: κνίδωση, αντίδραση, που μοιάζει με ομαλό λειχήνα, η εμφάνιση των πλακών ψωριασικής ή παρόξυνση προϋπάρχοντος διαδικασία ψωριασική.

Το αναπνευστικό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις – ρινική συμφόρηση.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις – θρομβοπενία, λευκοπενία.

Αντενδείξεις

AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени, vыrazhennaya βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια αντιρρόπησης, σοκ, βρογχικό άσθμα, χρόνια πνευμονική νόσος με ιστορικό συνδρόμου BOS, ηπατική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη, γαλουχία, Υπερευαισθησία καρβεδιλόλη.

Κύηση και γαλουχία

Carvedilol αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Αν και δεν υπάρχει άμεση απόδειξη του εμβρύου- ή εμβρυοτοξική δράση της καρβεδιλόλης, γνωστός, διασχίζει τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Блокада α- και β-αδρενεργικών υποδοχέων στο έμβρυο ή το νεογνό μπορεί να προκαλέσει το σύνδρομο περιγεννητική ή νεογνική δυσφορία, εκδηλωμένη βραδυκαρδία, αναπνευστική καταστολή, υποθερμία και υπογλυκαιμία.

Προσοχή

Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και καρδιακή ανεπάρκεια. Πριν από τη θεραπεία με καρβεδιλόλη σε καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να αναλάβει κατάλληλη θεραπεία για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της αντιρρόπησης.

Όταν χρησιμοποιείτε kardvedilola ασθενείς με στεφανιαία νόσο μπορεί να μειώσει μυοκαρδιακή ζήτηση σε οξυγόνο (με β αποκλεισμό₁-adrenoreceptorov). Στο πλαίσιο αυτό, η κατάργηση της καρβεδιλόλης θα πρέπει να γίνει σταδιακά για να αποφύγετε την ανάπτυξη της στηθάγχης επιθέσεις.

Σε ασθενείς με διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος Carvedilol μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα του υπερθυρεοειδισμού, και τα πρώτα σημάδια της οξείας υπεργλυκαιμίας (ό, τι πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη εξαρτώμενο από ινσουλίνη).

Κατά τη διάρκεια της περιόδου της θεραπείας δεν συνιστάται η χρήση του αλκοόλ.

Η κλινική εμπειρία με carvedilol στην παιδιατρική λείπει.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Η έγκαιρη θεραπεία, καθώς και με την αύξηση της δόσης του καρβεδιλόλης στην θεραπεία θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση και άλλες δραστηριότητες, συνδέεται με την ανάγκη της υψηλής συγκέντρωσης και ταχείες αντιδράσεις ψυχοκινητική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενώ η χρήση των αντιαρρυθμικών καρβεδιλόλης, για νάρκωση, αντιυπερτασικών φαρμάκων, Φάρμακα, άλλους βήτα-αναστολείς (συμπ. ως κολλύρια) υπάρχει κίνδυνος ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων φαρμάκου.

Με ταυτόχρονη χρήση των αναστολέων του ισοενζύμου CYP2D6 θεωρητικά πιθανή ενίσχυση της καρβεδιλόλης.

Με την ταυτόχρονη χρήση τους επαγωγείς του CYP2D6 ισοένζυμο μπορεί να μειώσει τη δράση της καρβεδιλόλης.

Σε μια εφαρμογή με βεραπαμίλη, διλτιαζέμη για το on / στη δυνατότητα σοβαρής υπότασης.

Σε μια εφαρμογή με διγοξίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος και αυξημένο κίνδυνο βραδυκαρδίας και AV-αγωγιμότητα διαταραχές.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή της ινσουλίνης, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Ενώ η χρήση κλονιδίνης δυνατόν βραδυκαρδίας, υπόταση, Διαταραχές αγωγιμότητας. Σε περίπτωση αιφνίδιας ασθενείς κλονιδίνη, παραλαβή καρβεδιλόλη, πιθανή απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σε μια εφαρμογή με ρεζερπίνης, Αναστολείς ΜΑΟ υπάρχει κίνδυνος σοβαρής υπότασης και βραδυκαρδία.

Ενώ η χρήση των ριφαμπικίνη μειώνει την AUC και C_{Μέγιστη} καρβεδιλόλη πλάσμα.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, η οποία οδηγεί στην αναστολή του μεταβολισμού της καρβεδιλόλης και σώρευση του. Μπορεί να ενισχύσει την cardiodepressive δράση (συμπ. ʙradikardiju). Η φλουοξετίνη και, κυρίως, Οι μεταβολίτες του χαρακτηρίζεται από ένα μακρύ T_1/2, έτσι ώστε η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων φαρμάκου διατηρείται ακόμη και μετά από μερικές ημέρες μετά τη διακοπή της φλουοξετίνης.

Σε μια εφαρμογή με σιμετιδίνη αυξάνει την AUC της καρβεδιλόλης χωρίς αλλαγή της C_{Μέγιστη} πλάσμα.

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με κυκλοσπορίνη μπορεί να αυξήσει (Χαμηλή έως μέτρια) συγκέντρωση κυκλοσπορίνης στο πλάσμα αίματος.

Ενώ η χρήση των παραγώγων της εργοταμίνης πιθανή επιδείνωση της περιφερικής κυκλοφορίας.