Η καρβαμαζεπίνη

Δραστικό υλικό: Η καρβαμαζεπίνη
Όταν ATH: N03AF01
CCF: Τα σπασμολυτικά
Όταν ΚΠΣ: 02.05.04
Κατασκευαστής: ΑΙδί Pharma Company Inc. (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια белого или λευκό με μια κιτρινωπή απόχρωση, μορφή ploskotsilindricheskoy, μια πτυχή και Valium.

Έκδοχα: άμυλο πατάτας, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aэrosyl), στεατικό μαγνήσιο, τάλκης, ποβιδόνη, Tween-80.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ

Φαρμακολογική δράση

Αντιεπιληπτικά, производное трициклического иминостильбена. Πιστεύεται, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Εκτός, προφανώς, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, ίσως, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; επίσης, προφανώς, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Φαρμακοκινητική

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

Τ_1/2 είναι 12-29 όχι. 70% απεκκρίνονται στα ούρα (με τη μορφή ανενεργούς μεταβολίτες) και 30% – με περιττώματα.

Μαρτυρία

Επιληψία: μεγάλος, Εστιακός, υβρίδιο (включающие большие и фокальные) επιληπτικές κρίσεις. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, συμπ. эssentsialynaya νευραλγία νεύρων troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Δοσολογικό σχήμα

Καθιέρωση ξεχωριστά. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/ημέρα σε διάστημα 1 Ήλιος. Συχνότητα λήψης – 1-4 φορές / ημέρα. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 mg / ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Τα παιδιά ηλικίας κάτω των 6 лет применяют 10-20 mg / kg / ημέρα 2-3 διαιρεμένες δόσεις; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/ημέρα σε διάστημα 1 Κυρ; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / ημέρα. Για ΠΑΙΔΙΑ 6-12 χρόνια – με 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg/ημέρα σε διάστημα 1 Ήλιος. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / ημέρα.

Η μέγιστη δόση: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 και άνω – 1.2 g / ημέρα, παιδιά – 1 g / ημέρα.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: συχνά – ζάλη, αταξία, υπνηλία; δυνατό πονοκέφαλο, διπλωπία, διαταραχές καταλύματα; σπανίως – ακούσιες κινήσεις, nistagmo; σε ορισμένες περιπτώσεις – окуломоторные нарушения, δυσαρθρία, περιφερική νευρίτιδα, παραισθησία, μυϊκή αδυναμία, симптомы парезов, ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη, αίσθημα κόπωσης, βίαιη συμπεριφορά, ažitaciâ, διαταραχές της συνείδησης, активизация психозов, δυσγευσία, επιπεφυκίτιδα, θορύβου στα αυτιά, υπερακουσία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, повышение ГГТ, αυξημένη δραστηριότητα της αλκαλικής φωσφατάσης, έμετος, ξηροστομία; σπανίως – αύξηση των τρανσαμινασών, ίκτερος, χολοστατική ηπατίτιδα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα; σε ορισμένες περιπτώσεις – μειωμένη όρεξη, στομαχόπονος, γλωσσίτιδα, στοματίτις.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – διαταραχές της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου; σε ορισμένες περιπτώσεις – βραδυκαρδία, Αρρυθμία, AV-блокада с синкопе, κατάρρευση, καρδιακή ανεπάρκεια, проявления коронарной недостаточности, θρομβοφλεβίτιδα, θρομβοεμβολή.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, eozinofilija, θρομβοπενία; σπανίως – λευκοκυττάρωση; σε ορισμένες περιπτώσεις – ακοκκιοκυτταραιμία, aplasticheskaya αναιμία, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya αναιμία, δικτυοερυθροκυττάρωση, gemoliticheskaya αναιμία, гранулематозный гепатит.

Μεταβολισμός: giponatriemiya, κατακρατηση υγρων, πρήξιμο, αύξηση βάρους, уменьшение осмоляльности плазмы; σε ορισμένες περιπτώσεις – острая перемежающаяся порфирия, ανεπάρκεια φυλλικού οξέος; нарушения обмена кальция, αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: гинекомастия или галакторея; σπανίως – νόσο του θυρεοειδούς.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – νεφρική δυσλειτουργία, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Το αναπνευστικό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις – δύσπνοια, пневмониты или пневмонии.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα; σπανίως – λεμφαδενοπάθεια, πυρετός, ηπατοσπληνομεγαλία, artralgii.

Αντενδείξεις

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Κύηση και γαλουχία

В случае необходимости применения при беременности (ειδικά στο I τρίμηνο) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Προσοχή

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, για τους ασθενείς με διαβήτη, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, η λειτουργική κατάσταση του ήπατος και των νεφρών, концентрации электролитов в плазме крови, συμπεριφορά εξέταση των ματιών. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Όχι λιγότερο από 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, να αποφεύγουν το αλκοόλ.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχουν από δραστηριότητες που δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν την προσοχή, Αντιδράσεις ψυχοκινητικής ταχύτητας.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, φολικό οξύ.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – θολή όραση, ζάλη, έμετος, αδυναμία, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (προφανώς, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

Σε μια εφαρμογή με βεραπαμίλη, diltiazemom, izoniazidom, декстропропоксифеном, вилоксазином, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, ντεσιπραμίνη, никотинамидом (ενήλικας, только в высоких дозах); Ερυθρομυκίνη, тролеандомицином, džozamicinom, κλαριθρομυκίνη; с азолами (συμπ. с итраконазолом, κετοκοναζόλη, φλουκοναζόλη), τερφεναδίνη, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (ζάλη, υπνηλία, αταξία, διπλωπία).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; υδροχλωροθειαζίδη, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; με σκευάσματα λιθίου – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Υπάρχουν αναφορές, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; θεοφυλλίνη, ριφαμπικίνη, σισπλατίνη, δοξορουβικίνη – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Σε μια εφαρμογή με φαινυτοΐνη, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, και σε σπάνιες περιπτώσεις – его усиление.