Καπτοπρίλη

Δραστικό υλικό: Καπτοπρίλη
Όταν ATH: C09AA01
CCF: Αναστολέα του ΜΕΑ
Όταν ΚΠΣ: 01.04.01.01
Κατασκευαστής: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Ινδία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Έκδοχα: καλαμποκάλευρο, λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, τάλκης.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Έκδοχα: καλαμποκάλευρο, λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, τάλκης.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Έκδοχα: καλαμποκάλευρο, λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, τάλκης.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ

Φαρμακολογική δράση

Αντιυπερτασικών παραγόντων, Αναστολέα του ΜΕΑ. Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης συσχετίζεται με την ανταγωνιστική αναστολή της δραστηριότητας ACE, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερο ποσοστό μετατροπής της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ (η οποία έχει μια ισχυρή αγγειοσυσταλτική δράση και διεγείρει την έκκριση της αλδοστερόνης στο φλοιό των επινεφριδίων). Εκτός, καπτοπρίλη, προφανώς, Επηρεάζει την καλλικρεΐνης-κινίνης σύστημα, αποτρέποντας τη διάσπαση της βραδυκινίνης. Η υποτασική επίδραση είναι ανεξάρτητη από την δραστηριότητα ρενίνης πλάσματος, μείωση της αρτηριακής πίεσης σε φυσιολογικά σημειώνεται και ακόμη να μειώσει τη συγκέντρωση της ορμόνης, λόγω της έκθεσης στον ιστό σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης. Αυξάνει την στεφανιαία και η νεφρική ροή του αίματος.

Χάρη αγγειοδιασταλτική δράση, μειώνει γύρο (μεταφορτίο), πίεση σφήνας στα πνευμονικά τριχοειδή (προφόρτιση) και πνευμονική αγγειακή αντίσταση; βελτιώνει την καρδιακή παροχή και την ανοχή στην άσκηση. Η παρατεταμένη χρήση μειώνει τη σοβαρότητα της αριστερής κοιλιακής υπερτροφίας, Εμποδίζει την εξέλιξη της καρδιακής ανεπάρκειας και επιβραδύνει την ανάπτυξη αριστερής κοιλιακής διάτασης. Βοηθά να μειωθεί η περιεκτικότητα νατρίου σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Αρτηρία διαστέλλεται περισσότερο, από τις φλέβες. Βελτιώνει τη ροή του αίματος σε ισχαιμικό μυοκάρδιο. Μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Μειώνει τον τόνο απαγωγούς αρτηρίες της σπειράματα των νεφρών, ενδοσπειραματική βελτίωση της αιμοδυναμικής, εμποδίζει την ανάπτυξη της διαβητικής νεφροπάθειας.

Φαρμακοκινητική

Μετά από κατάποση τουλάχιστον 75% απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ταυτόχρονη διατροφή μειώνει την απορρόφηση στο 30-40%. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 30-90 m. Δεσμευτική πρωτεΐνη, κυρίως με την λευκωματίνη, είναι 25-30%. Παρέχεται με μητρικό γάλα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό ενός δισουλφιδικού διμερούς καπτοπρίλη καπτοπρίλη-και tsisteindisulfida. Metabolitы φαρμακολογικά neaktivnы.

Τ_1/2 είναι μικρότερη από 3 hr και αυξημένη σε νεφρική ανεπάρκεια (3.5-32 όχι). Περισσότερο 95% απεκκρίνεται από τα νεφρά, 40-50% σε αμετάβλητη μορφή, Το υπόλοιπο του – ως μεταβολίτες.

Στη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια koumouliruet.

Μαρτυρία

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (συμπ. νεφραγγειακή), συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού), δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου σε ασθενείς, είναι κλινικά σταθεροί. Διαβητική νεφροπάθεια σε σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1 (αν λευκωματουρία περισσότερα 30 mg / ημέρα).

Δοσολογικό σχήμα

Όταν χορηγείται μια αρχική δόση – με 6.25-12.5 mg 2-3 φορές / ημέρα. Όταν η μικρή δόση αποτέλεσμα σταδιακά να αυξηθεί 25-50 mg 3 φορές / ημέρα. Εάν η νεφρική λειτουργία, η ημερήσια δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Η μέγιστη ημερήσια δόση: 150 mg.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, αίσθημα κόπωσης, εξασθένιση, παραισθησία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση; σπανίως – ταχυκαρδία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, μειωμένη όρεξη, δυσγευσία; σπανίως – στομαχόπονος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, giperʙiliruʙinemija; σημάδια ηπατοκυτταρική βλάβη (ηπατίτιδα); σε ορισμένες περιπτώσεις – χολόσταση; σε μερικές περιπτώσεις – παγκρεατίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – ουδετεροπενία, αναιμία, θρομβοπενία; πολύ σπάνια σε ασθενείς με αυτοάνοσα νοσήματα – ακοκκιοκυτταραιμία.

Μεταβολισμός: υπερκαλιαιμία, Οξέωση.

Από το ουροποιητικό σύστημα: πρωτεϊνουρία, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (αύξηση της συγκέντρωσης της ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα).

Το αναπνευστικό σύστημα: ξηρό βήχα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα; σπανίως – αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, ορονοσία, λεμφαδενοπάθεια; σε ορισμένες περιπτώσεις – εμφάνιση αντιπυρηνικών αντισωμάτων στο αίμα.

Αντενδείξεις

Εγκυμοσύνη, γαλουχία, Ηλικία έως 18 χρόνια, Υπερευαισθησία σε καπτοπρίλη και άλλους αναστολείς ACE.

Κύηση και γαλουχία

Θα εκτιμηθεί, ότι η χρήση των καπτοπρίλη σε τρίμηνο της κύησης ΙΙ και ΙΙΙ μπορεί να προκαλέσει αναπτυξιακές διαταραχές και θάνατο του εμβρύου. Όταν ιδρύθηκε η καπτοπρίλη εγκυμοσύνη θα πρέπει να αρθεί αμέσως.

Η καπτοπρίλη αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να αποφασίσει το θέμα της καταγγελίας του θηλασμού.

Προσοχή

Γ φροντίδα θα πρέπει να χρησιμοποιείται όταν καθορίζετε ένα ιστορικό αγγειοοιδήματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ, Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα, σε aortalynom στένωση, cerebro- και των καρδιαγγειακών παθήσεων (συμπ. όταν αγγειακή εγκεφαλική ανεπάρκεια, CHD, στεφανιαία ανεπάρκεια), σοβαρές αυτοάνοσες νόσους του συνδετικού ιστού (συμπ. ΣΕΛ, σκληρόδερμα), η καταπίεση των αιμοποίηση του μυελού των οστών, για τους ασθενείς με διαβήτη, υπερκαλιαιμία, αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας, στένωση της αρτηρίας μονήρους νεφρού, κατάσταση μετά από μεταμόσχευση νεφρού, νεφρού ή / και ηπατική ανεπάρκεια, Ιστορικό για περιορισμένο νάτριο δίαιτες, μελών, συνοδεύεται από μια μείωση στην BCC (συμπ. διάρροια, rvote), σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια καπτοπρίλη χρησιμοποιείται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.

Προκύπτει κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης υπόταση σε ασθενείς που λαμβάνουν καπτοπρίλη εξαλείψει την ολοκλήρωση του όγκου του υγρού.

Αποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση των καλιοσυντηρητικά διουρητικά και παρασκευάσματα καλίου, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και διαβήτη.

Όταν καπτοπρίλη μπορεί να είναι μία ψευδή θετική αντίδραση στην ανάλυση των ούρων για την ακετόνη.

Η χρήση της καπτοπρίλης σε παιδιά είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση αποτυχίας των άλλων φαρμάκων.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά την οδήγηση ή την εκτέλεση άλλων εργασιών, απαιτούν μεγαλύτερη προσοχή, tk. ζάλη, ιδιαίτερα μετά την αρχική δόση της καπτοπρίλης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενώ η χρήση ανοσοκατασταλτικών, κυτταροστατικά αυξάνει τον κίνδυνο λευκοπενίας.

Ενώ η χρήση των καλιοσυντηρητικά διουρητικά (συμπ. σπιρονολακτόνη, Τριαμτερένη, amiloridom), συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα αλατιού και τα συμπληρώματα διατροφής, που περιέχουν κάλιο, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία (ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία), tk. Αναστολείς ΜΕΑ μειώνουν αλδοστερόνης, η οποία οδηγεί σε καθυστέρηση καλίου στο σώμα μέσα απέκκριση περιορισμούς κάλιο ή επιπλέον πρόσληψη.

Με την ταυτόχρονη χρήση των αναστολέων του ΜΕΑ και ΜΣΑΦ αυξάνει τον κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας; Σπάνια παρατηρείται υπερκαλιαιμία.

Μαζί με την αίτηση “βρόχος” διουρητικά ή τα θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να υπόταση, ειδικά μετά την πρώτη δόση του διουρητικού, προφανώς, με υπογκαιμία, η οποία οδηγεί σε μια παροδική αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης της καπτοπρίλης. Υπάρχει κίνδυνος υποκαλιαιμίας. Αυξημένος κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας.

Σε μια εφαρμογή με τα μέσα για την αναισθησία, σοβαρή υπόταση.

Ενώ η χρήση της αζαθειοπρίνης μπορεί να αναπτυχθεί αναιμία, λόγω της αναστολής της δραστικότητας της ερυθροποιητίνης υπό την επίδραση των αναστολέων ΜΕΑ και αζαθειοπρίνη. Υπάρχουν περιπτώσεις λευκοπενία, ότι μπορεί να οφείλεται σε προσθετικό αναστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών.

Σε μια εφαρμογή με αλλοπουρινόλη αυξάνει τον κίνδυνο αιματολογικών διαταραχών; περιγράφονται περιπτώσεις σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson.

Με την ταυτόχρονη χρήση του υδροξειδίου του αργιλίου, υδροξείδιο του μαγνησίου, ανθρακικό μαγνήσιο μειώνει την βιοδιαθεσιμότητα της καπτοπρίλης.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε υψηλές δόσεις μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση της καπτοπρίλης. Οριστικά δεν έχει οριστεί, αν η ασπιρίνη μειώνει την θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων ACE σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και την καρδιακή ανεπάρκεια. Η φύση αυτής της αλληλεπίδρασης εξαρτάται από την πορεία της νόσου. Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών και COX, μπορεί να προκαλέσει αγγειοσύσπαση, η οποία οδηγεί σε μείωση της καρδιακής παροχής και της επιδείνωσης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ.

Υπάρχουν αναφορές για την αύξηση της συγκέντρωσης της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος, ενώ η χρήση της καπτοπρίλης με διγοξίνη. Ο κίνδυνος των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων αυξήθηκε σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Σε μια εφαρμογή με ινδομεθακίνη, ibuprofen μειωμένη αντιυπερτασική δράση της καπτοπρίλης, προφανώς, επηρεάζεται από την αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών, ΜΣΑΦ (ότι, Πιστεύεται, παίζουν ένα ρόλο στην ανάπτυξη του υποτασικό αποτέλεσμα των αναστολέων ΜΕΑ).

Ενώ η χρήση της ινσουλίνης, σουλφονυλουρίας των υπογλυκαιμικών παραγόντων που μπορεί να αναπτυχθεί υπογλυκαιμία οφείλεται στην αύξηση της ανοχής της γλυκόζης.

Με την ταυτόχρονη χρήση των αναστολέων ΜΕΑ και ιντερλευκίνη-3, υπάρχει ο κίνδυνος της υπότασης.

Ενώ η χρήση της ιντερφερόνης άλφα-2α, Η ιντερφερόνη βήτα που περιγράφονται περιπτώσεις σοβαρής ουδετεροπενίας.

Κατά τη μετάβαση από τη λήψη κλονιδίνη στην καπτοπρίλη αντιυπερτασική δράση εκδηλώνεται βαθμιαία τελευταία. Σε περίπτωση αιφνίδιας ασθενείς κλονιδίνη, λαμβάνουν καπτοπρίλη, πιθανή απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Με την ταυτόχρονη χρήση του ανθρακικού λιθίου αυξάνει τη συγκέντρωση του λιθίου στον ορό του αίματος, συνοδεύεται από συμπτώματα δηλητηρίασης.

Ενώ η χρήση του minoxidil, νιτροσιδηροκυανίδιο αυξημένη αντιυπερτασική δράση.

Ενώ η χρήση της ορλιστάτης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της καπτοπρίλης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αρτηριακή πίεση, υπερτασική κρίση, περιγράφεται μια εγκεφαλική αιμορραγία.

Με την ταυτόχρονη χρήση των αναστολέων του ΜΕΑ με περγολίδη μπορεί να αυξήσει την αντιυπερτασική δράση.

Σε μια εφαρμογή με προβενεσίδη μειώνει τη νεφρική κάθαρση του καπτοπρίλη.

Ενώ η χρήση των προκαϊναμίδης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο λευκοπενία.

Ενώ η χρήση της τριμεθοπρίμης είναι ένας κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Σε μια εφαρμογή με χλωροπρομαζίνη υπάρχει κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης.

Κατά την ταυτόχρονη εφαρμογή με κυκλοσπορίνη έχει αναφερθεί η ανάπτυξη της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, oligurii.

Πιστεύεται, ότι μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων, ενώ η εφαρμογή με ερυθροποιητίνη.