KALUMID

Δραστικό υλικό: Bikalutamid
Όταν ATH: L02BB03
CCF: Μη-στεροειδή αντι-ανδρογόνα φάρμακο με αντικαρκινική δραστικότητα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C61
Όταν ΚΠΣ: 15.13.03.02
Κατασκευαστής: RICHTER RICHTER Ε.Π.Ε. (Ουγγαρία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, Χαραγμένο “μεγάλο” στη μία πλευρά και “RG” – άλλος.

Έκδοχα: κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, ποβιδόνη, καρβοξυμεθυλο νατρίου τύπος αμύλου, μονοϋδρική λακτόζη.

Η σύνθεση του κελύφους: Opadry II 33G28707 Λευκό, τριοξική γλυκερόλη, μακρογκόλη 3000, μονοϋδρική λακτόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, gipromelloza.

15 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
15 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, εγχάρακτη επιγραφή, “XL” στη μία πλευρά και “RG” – άλλος.

Έκδοχα: κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, ποβιδόνη, καρβοξυμεθυλο νατρίου τύπος αμύλου, μονοϋδρική λακτόζη.

Η σύνθεση του κελύφους: Opadry II.33G28523 Λευκό (γλυκερύλιο τριοξεική, μακρογκόλη 3000, μονοϋδρική λακτόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, gipromelloza).

15 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Μη-στεροειδή αντι-ανδρογόνα φάρμακο. Είναι ένα ρακεμικό μίγμα, και η αντι-ανδρογόνο δραστηριότητα έχει ως επί το πλείστον (R)-εναντιομερές. Δεν έχει άλλους τύπους ενδοκρινικής δραστηριότητας.

Είναι προσδένεται στον υποδοχέα ανδρογόνων και, χωρίς να ενεργοποιεί την έκφραση του γονιδίου, Αναστέλλει την διεγερτική δράση των ανδρογόνων. Αυτό οδηγεί σε μια υποχώρηση των όγκων του προστάτη.

Μερικοί ασθενείς σταματώντας βικαλουταμίδη μπορεί να οδηγήσει σε κλινική “απόσυρση antiandrogen”.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα βικαλουταμίδης απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Διατροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση.

Διανομή

Η επικοινωνία με υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνη πλάσματος (για το ρακεμικό μίγμα 96%, να (R)-εναντιομερές 99.6%). Εντατικά μεταβολίζεται στο ήπαρ από την οξείδωση και τον σχηματισμό συζευγμάτων με το γλυκουρονικό οξύ.

Όταν λαμβάνεται καθημερινά Kalumida^® συγκέντρωση (R)-εναντιομερές στο πλάσμα αυξάνει περίπου 10 χρόνο λόγω του μεγάλου Τ_1/2, που επιτρέπει το φάρμακο 1 ώρα / ημέρα.

Όταν λαμβάνεται καθημερινά Kalumida^® δόση 50 mg C_σσ (R)-εναντιομερές στο πλάσμα είναι περίπου 9 ug / ml, και κατά τη λήψη 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Όταν η κατάσταση ισορροπίας γύρω από 99% κυκλοφορούντων εναντιομερών είναι ενεργή (R)-εναντιομερές.

Μεταβολισμός

Είναι μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ (από την οξείδωση και τον σχηματισμό συζευγμάτων με το γλυκουρονικό οξύ).

Αφαίρεση

Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα και στη χολή σε περίπου ίσες αναλογίες.

(μικρό)-εναντιομερές αποβάλλεται από το σώμα πολύ πιο γρήγορα (R)-εναντιομερές, Τ_1/2 διαρκούν περίπου 7 ημέρα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Φαρμακοκινητική (R)-εναντιομερές δεν εξαρτάται από την ηλικία, νεφρική δυσλειτουργία, και επίσης από ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.

Υπάρχουν ενδείξεις, Σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία επιβραδύνει την εξάλειψη (R)-εναντιομερούς από το πλάσμα και μπορεί να παρατηρηθεί συσσώρευση βικαλουταμίδης.

Μαρτυρία

- Μια κοινή μορφή καρκίνου του προστάτη σε μία θεραπεία συνδυασμού με ένα ανάλογο GnRH (γοναδοτροπίνη που απελευθερώνει gormon) ή σε συνδυασμό με χειρουργικό ευνουχισμό (Χάπι 50 mg);

- Ο τοπικά προχωρημένος καρκίνος του προστάτη (Τ3-Τ4, Κάθε Ν, M0; Τ1-Τ2, N , M0) ως μονοθεραπεία ή θεραπεία ανοσοενισχυτικό σε συνδυασμό με ακτινοθεραπεία ή ριζική προστατεκτομή;

- Ο τοπικά προχωρημένος μη μεταστατικό καρκίνο του προστάτη σε περιπτώσεις, όταν ο χειρουργικός ευνουχισμός ή άλλη ιατρική παρέμβαση ανεφάρμοστο ή μη αποδεκτές.

Δοσολογικό σχήμα

Ενήλικες άνδρες (συμπ. Ηλικιωμένοι) στο διαδίδονται καρκίνου του προστάτη σε συνδυασμό με ένα ανάλογο GnRH ή χειρουργικό ευνουχισμό το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 50 mg 1 ώρα / ημέρα. Θεραπεία Kalumidom^® θα πρέπει να αρχίσει ταυτόχρονα με την έναρξη της λήψης του αναλόγου GnRH ή χειρουργικό ευνουχισμό.

Στο τοπικά προχωρημένο καρκίνο του προστάτη διορίζει 150 mg 1 ώρα / ημέρα. Kalumid^® θα πρέπει να είναι μακροχρόνια, για τουλάχιστον ένα 2 χρόνια. Εάν θα πρέπει να διακοπεί σημεία εξέλιξης της νόσου που λαμβάνει το φάρμακο.

Στο νεφρική λειτουργία και τα ανήλικα ηπατική δυσλειτουργία απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Παρενέργεια

Η φαρμακολογική δράση της βικαλουταμίδης μπορεί να ευθύνεται για τις παρακάτω παρενέργειες:

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: Συχνά (>10%) – γυναικομαστία (Μπορεί να διατηρηθεί ακόμη και μετά τη διακοπή της θεραπείας, ιδίως στην περίπτωση των μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου), ευαισθησία στο στήθος, παλίρροιες; συχνά (≥1% και <10%) όταν εφαρμόζεται σε μια ημερήσια δόση του φαρμάκου 150 mg – μειωμένη λίμπιντο, σεξουαλική δυσλειτουργία, αύξηση βάρους.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – διάρροια, ναυτία, αύξηση των τρανσαμινασών, ίκτερος, χολόσταση (Αυτές οι μεταβολές στην ηπατική λειτουργία ήταν συχνά παροδική και εξαφανίστηκε εντελώς ή μειωμένη, παρά τη συνέχιση της θεραπείας ή μετά τη διακοπή); σπανίως (Και ≥0.1% <1%) όταν εφαρμόζεται σε μια ημερήσια δόση του φαρμάκου 150 mg – κοιλιακό άλγος, δυσπεψία; σπανίως (≥0.01% και <0.1%) – έμετος, ηπατική ανεπάρκεια (μια αιτιώδης σχέση με την υποδοχή των βικαλουταδίμη δεν έχει εγκατασταθεί).

Δερματολογικές αντιδράσεις: συχνά – φαγούρα; όταν εφαρμόζεται σε μια ημερήσια δόση του φαρμάκου 150 mg – Αλωπεκία ή τριχοφυία Μαλλιά; σπανίως – ξηροδερμίας (όταν εφαρμόζεται σε μια ημερήσια δόση του φαρμάκου 150 mg του ξηρού δέρματος παρατηρείται συχνά).

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αγγειοοίδημα, κνίδωση.

CNS: συχνά – εξασθένιση; σπανίως (όταν εφαρμόζεται σε μια ημερήσια δόση του φαρμάκου 150 mg) – κατάθλιψη.

Άλλα: σπανίως – διάμεση πνευμονοπάθεια, όταν εφαρμόζεται σε μια ημερήσια δόση του φαρμάκου 150 mg – αιματουρία.

Σε μια εφαρμογή Kalumida^® και ανάλογα της GnRH μπορεί να παρουσιάσουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες με συχνότητα ≥1% (αιτιολογική σχέση με τη λήψη του φαρμάκου δεν έχει εγκατασταθεί, Μερικές από τις σημειωθεί παρενέργειες σε ηλικιωμένους ασθενείς, χωρίς να λάβει Kalumida)

Καρδιαγγειακό σύστημα: καρδιακή ανεπάρκεια.

Από το πεπτικό σύστημα: ανορεξία, ξηροστομία, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα.

CNS: ζάλη, πονοκέφαλος, αϋπνία, υπνηλία.

Το αναπνευστικό σύστημα: δύσπνοια.

Από το ουροποιητικό σύστημα: νυκτουρία.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: αναιμία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: αλωπεκίαση, εξάνθημα, αυξημένη εφίδρωση, girsutizm.

Μεταβολισμός: διαβήτης, giperglikemiâ, αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους.

Άλλα: σεξουαλική δυσλειτουργία, κοιλιακό άλγος, πόνος στο στήθος, πυελικό άλγος, ρίγη.

Αντενδείξεις

- Ταυτόχρονη λήψη με την τερφεναδίνη, astemizolom, cizapridom;

- Υπερευαισθησία βικαλουταμίδη ή / και άλλα συστατικά.

Kalumid^® Δεν προβλέπεται για τις γυναίκες και τα παιδιά.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφούνται με μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Κύηση και γαλουχία

Kalumid^® αντενδείκνυται για τις γυναίκες και δεν πρέπει να χορηγείται σε εγκύους και θηλάζουσες μητέρες.

Προσοχή

Λαμβάνοντας υπόψη το ενδεχόμενο επιβράδυνσης της απέκκρισης της βικαλουταμίδης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας Kalumidom^® περιοδικά αξιολόγηση της λειτουργίας του ήπατος. Οι περισσότερες μεταβολές της ηπατικής λειτουργίας σημειώνεται εντός του πρώτου 6 μήνες θεραπείας. Σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε Kalumida^®.

Οι ασθενείς με προοδευτική νόσο στο πλαίσιο του αυξανόμενου επιπέδου του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) θα πρέπει να διακόψουν τη θεραπεία Kalumidom^®.

Στο διορισμό Kalumida^® ασθενείς, που λαμβάνουν κουμαρινικά αντιπηκτικά, να παρακολουθούν τακτικά την χρόνος προθρομβίνης.

Δεδομένης της δυνατότητας αναστολής της δραστικότητας του κυτοχρώματος Ρ450 Kalumidom (CYP 3A4), πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα Kalumida, μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4.

Οι ασθενείς με δυσανεξία στη λακτόζη πρέπει να ενημερώνονται σχετικά, ότι κάθε δισκίο Kalumida^® 50 mg περιλαμβάνει 63.875 mg μονοϋδρικής λακτόζης, και κάθε δισκίο Kalumida^® 150 mg – 183 mg μονοϋδρικής λακτόζης.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Kalumid^® Δεν επηρεάζει την ικανότητα των ασθενών να οδηγούν οχήματα ή να απασχοληθούν σε άλλες ενδεχομένως επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν έχουν περιγραφεί στον άνθρωπο. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, έτσι ώστε αν χρειαστεί να περάσουν συμπτωματική θεραπεία. Αιμοκάθαρση nyeeffyektivyen, δεδομένου ότι δικαλουταμίδιο συνδέεται στενά με τις πρωτεΐνες και αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο. Ορατή γενική υποστηρικτική θεραπεία, Οθόνες του καρδιακού ρυθμού, ρυθμός αναπνοής και της αρτηριακής πίεσης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Δεν υπάρχουν ενδείξεις για τυχόν φαρμακοδυναμικές και οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ Kalumidom^® και ανάλογα της GnRH.

Σε in vitro μελέτες δείχνουν, τι (R)-εναντιομερές της βικαλουταμίδης είναι ένας αναστολέας του CYP3A4, επηρεάζει λιγότερο τη δραστηριότητα του CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Βικαλουταμίδη δυνητικά ικανό να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα βρέθηκαν, Ωστόσο, κατά την εφαρμογή Kalumida^® κατά την διάρκεια 28 ημέρα σε ασθενείς που έλαβαν μιδαζολάμη AUC της μιδαζολάμης αυξήθηκε κατά 80%. Η ταυτόχρονη χρήση με τερφεναδίνη Kalumida, αστεμιζόλη, και σισαπρίδη.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τον διορισμό Kalumida^® ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη ή ασβεστίου αναστολείς των διαύλων. Ίσως, Πρέπει να μειώσει τη δόση αυτών των φαρμάκων, ιδίως στην περίπτωση των δυναμικοποίησης ή ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Μόλις αρχίσετε να χρησιμοποιείτε ή να ακυρώσετε Kalumida^® Συνιστούμε προσεκτική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων κυκλοσπορίνης στο πλάσμα του αίματος και την κλινική κατάσταση του ασθενούς.

Η ταυτόχρονη χρήση Kalumida^® και παρασκευάσματα, καταπιέζει οξείδωση μικροσωμικά (σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη), Μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων του πλάσματος και βικαλουταμίδη, ίσως, μια αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων αντιδράσεων.

Kalumid^® Ενισχύει την επίδραση των αντιπηκτικών κουμαρίνης (ανταγωνισμός για την πρωτεΐνη δέσμευσης).

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° C έως 30 ° C. Διάρκεια ζωής Δισκία 50 mg – 3 έτος, δισκία 150 mg – 2 έτος.