Isoptin (Η λύση για το επί / εντός του)

Δραστικό υλικό: Βεραπαμίλη
Όταν ATH: C08DA01
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh
Όταν ΚΠΣ: 01.03.01
Κατασκευαστής: ABBOTT GmbH & Συνεργασία. ΚΙΛΌ (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

2 ml – αμπούλα (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml – αμπούλα (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml – αμπούλα (50) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ.

Φαρμακολογική δράση

Επιλεκτική διαύλων ασβεστίου κατηγορίας blocker μου, παράγωγο difenilalkilamina. Έχει antianginalnoe, αντιαρρυθμική και αντιυπερτασική δράση.

Αντιστηθαγχική δράση συνδέεται τόσο με το άμεσο αποτέλεσμα επί του μυοκαρδίου, και η επίδραση στην περιφερειακή αιμοδυναμική (Επίσης, μειώνει τον τόνο των περιφερικών αρτηριών, PR). Ο αποκλεισμός του ασβεστίου στο κύτταρο οδηγεί σε μείωση στο μετασχηματισμό κλειστούς macroergic ομόλογα του ΑΤΡ σε μηχανική ενέργεια, μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου. Μειώνει την απαίτηση του μυοκαρδίου σε οξυγόνο, Έχει αγγειοδιασταλτική, αρνητικό Ino- και chronotropism.

Η βεραπαμίλη μειώνει σημαντικά τη διεξαγωγή AV, Παρατείνει την ανερέθιστη περίοδο και καταστέλλει τον αυτοματισμό του φλεβοκόμβου. Αυξάνει την περίοδο της διαστολικής χαλάρωσης της αριστερής κοιλίας, μειώνει το έμφραγμα του τόνου τοίχο (Πρόκειται για μια ενίσχυση για την αντιμετώπιση της αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια). Έχει αντιαρρυθμική δράση σε υπερκοιλιακές αρρυθμίες.

Φαρμακοκινητική

Όταν κατάποση απορροφάται περισσότερο 90% δόση. Δεσμευτική πρωτεΐνη – 90%. Μεταβολίζεται στο “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Ο κύριος μεταβολίτης είναι norverapamil, έχει λιγότερο έντονη υποτασική δράση, από μη τροποποιημένο βεραπαμίλη.

Τ_1/2 μετά τη λήψη μια μονή δόση 2.8-7.4 όχι, όταν λαμβάνει επαναλαμβανόμενες δόσεις – 4.5-12 όχι (σε σχέση με τον κορεσμό του ενζύμου συστημάτων του ήπατος και αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος verapamil). Μετά την on / στο αρχικό Τ_1/2 – σχετικά με 4 m, τελικός – 2-5 όχι.

Αναφορά ως επί το πλείστον τα νεφρά και 9-16% μέσω του εντέρου.

Μαρτυρία

Κυνάγχη (Τάση, σταθερό χωρίς αγγειοσυστολή, σταθερό αγγειοσπαστικής), υπερκοιλιακή ταχυκαρδία (συμπ. paroksizmalynaya, όταν WPW-σύνδρομο, Lown-Ganong σύνδρομο-Levine), φλεβοκομβική ταχυκαρδία, κολπική ταχυαρρυθμία, ωτική πτερυγισμό, Κολπική πρόωρη beats, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, υπερτασική κρίση (στην / εισαγωγή), gipertroficheskaya obstruktivnaya μυοκαρδιοπάθεια, πρωτεύον υπέρταση στην πνευμονική κυκλοφορία.

Δοσολογικό σχήμα

Άτομο. Μέσα ενήλικες – σε μια αρχική δόση 40-80 mg 3 φορές / ημέρα. Για τις μορφές δοσολογίας παρατεταμένης απελευθέρωσης θα πρέπει να αυξηθεί μονάδα δόσης, και να μειώσει τη συχνότητα χορήγησης. Για ΠΑΙΔΙΑ 6-14 χρόνια – 80-360 mg / ημέρα, να 6 χρόνια – 40-60 mg / ημέρα; συχνότητα χορήγησης – 3-4 φορές / ημέρα.

Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να χορηγηθεί η βεραπαμίλη / jet (αργά, υπό τον έλεγχο της πίεσης του αίματος, Η καρδιακή συχνότητα και το ΗΚΓ). Εφάπαξ δόση για τους ενήλικες είναι 5-10 mg, χωρίς αποτέλεσμα μέσω 20 min πιθανή εκ νέου εισαγωγή της ίδιας δόσης. Εφάπαξ δόση για τα παιδιά 6-14 s είναι 2.5-3.5 mg, 1-5 χρόνια – 2-3 mg, να 1 έτος – 0.75-2 mg. Για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει βεραπαμίλη 120 mg.

Η μέγιστη δόση: κατάποση ενηλίκων – 480 mg / ημέρα.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία (μείον 50 u. / λεπτό), αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ανάπτυξη ή επιδείνωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, ταχυκαρδία; σπανίως – κυνάγχη, μέχρι την ανάπτυξη του εμφράγματος του μυοκαρδίου (ιδιαίτερα σε ασθενείς με σοβαρή νόσο της στεφανιαίας αρτηρίας αποφρακτική), αρρυθμία (συμπ. τρεμόπαιγμα και πτερυγισμός); Με την ταχεία σχετικά με / σε – AV-блокада ΙΙΙ степени, asistolija, κατάρρευση.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, λιποθυμία, ανησυχία, λήθαργος, κούραση, εξασθένιση, υπνηλία, κατάθλιψη, εξωπυραμιδικές διαταραχές (αταξία, μάσκα-όπως το πρόσωπο, ανακάτεμα βάδισμα, δυσκαμψία των χεριών ή των ποδιών, κουνώντας τα χέρια και τα δάχτυλα, διαχείριση βάρους δυσκολία).

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, δυσκοιλιότητα (σπανίως – διάρροια), giperplaziya δεξιά (angiostaxis, πόνος, οίηση), αυξημένη όρεξη, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα, έξαψη, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική (συμπ. Σύνδρομο Stevens-Johnson).

Άλλα: αύξηση βάρους, σπανίως – ακοκκιοκυτταραιμία, γυναικομαστία, υπερπρολακτιναιμία, γαλακτόρροια, αρθρίτιδα, παροδική απώλεια της όρασης στο παρασκήνιο C_{Μέγιστη}, πνευμονικό οίδημα, θρομβοπενία bessimptomnaya, περιφερικό οίδημα.

Αντενδείξεις

Σοβαρή υπόταση, AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени, sinoatrialynaya αποκλεισμός και SSSU (εκτός από τους ασθενείς με βηματοδότη), WPW σύνδρομο ή Lown-Ganong-Levine, σε συνδυασμό με πτερυγισμό ή κολπική μαρμαρυγή (εκτός από τους ασθενείς με βηματοδότη), εγκυμοσύνη, γαλουχία, Υπερευαισθησία στη βεραπαμίλη.

Κύηση και γαλουχία

Βεραπαμίλη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Προσοχή

Γ φροντίδα θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε AV-αποκλεισμό του βαθμού Ι, ʙradikardii, σοβαρή στένωση της αορτής, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, με ήπια έως μέτρια υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας, ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια, σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν μελετηθεί).

Εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατόν συνδυαστική θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης βεραπαμίλη και βήτα-αναστολείς. Ωστόσο, θα πρέπει να αποφεύγονται σε / στην εισαγωγή των β-αποκλειστών στην θεραπεία με βεραπαμίλη.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Μετά την παραλαβή των μεμονωμένων αντιδράσεων μπορεί βεραπαμίλη (υπνηλία, ζάλη), που επηρεάζουν την ικανότητα του ασθενούς να εκτελέσει την εργασία, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενώ η χρήση των αντιυπερτασικών φαρμάκων (vazodilatatorami, θειαζιδικά διουρητικά, Αναστολείς ΜΕΑ) αμοιβαία ενίσχυση της αντιυπερτασική δράση.

Ενώ η χρήση των β-αποκλειστών, αντιαρρυθμικά, μέσα για την εισπνοή αναισθησίας αυξάνει τον κίνδυνο της βραδυκαρδίας, AV-αποκλεισμός, σοβαρή υπόταση, Καρδιακή Ανεπάρκεια, σε σχέση με την αμοιβαία ενίσχυση καταπιεστική επιρροή στην φλεβοκόμβος αυτοματισμό και AV-αγωγής, συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και αγωγιμότητα.

Για την παρεντερική χορήγηση της βεραπαμίλης σε ασθενείς, πρόσφατα έλαβε β-αποκλειστές, Υπάρχει ο κίνδυνος για υπόταση και ασυστολία.

Σε μια εφαρμογή με νιτρικά άλατα αυξάνουν αντιστηθαγχική δράση της βεραπαμίλης.

Σε μια εφαρμογή με την αμιωδαρόνη αυξάνει την αρνητική ινότροπη δράση, βραδυκαρδία, asequence, AV блокада.

Από βεραπαμίλη αναστέλλει το ισοένζυμο CYP3A4, η οποία εμπλέκεται στο μεταβολισμό της ατορβαστατίνης, λοβαστατίνη και η σιμβαστατίνη, θεωρητικά πιθανές εκδηλώσεις των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων, που προκαλείται από αυξανόμενες συγκεντρώσεις των στατινών στο πλάσμα του αίματος. Υπάρχουν περιπτώσεις ραβδομυόλυσης.

Σε μια εφαρμογή με ακετυλοσαλικυλικό οξύ περιγράφεται περιπτώσεις αύξηση του χρόνου αιμορραγίας εξαιτίας της αθροιστικής δράσης αντιαιμοπεταλιακή.

Ενώ η χρήση της συγκέντρωσης βουσπιρόνης μπουσπιρόνης σε αυξήσεις πλάσμα αίματος, ενισχύει θεραπευτικές και παρενέργειες του.

Σε μια εφαρμογή που περιγράφεται περιπτώσεις την αύξηση της συγκέντρωσης της διγιτοξίνης στο πλάσμα του αίματος.

Σε μια εφαρμογή με διγοξίνη αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος.

Σε μια εφαρμογή με δισοπυραμίδη, σοβαρή υπόταση και καταπληξία, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιομυοπάθεια ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια. Ο κίνδυνος σοβαρής εκδηλώσεις των αλληλεπιδράσεων φαρμάκου που συνδέεται, προφανώς, με αυξημένη αρνητική ινότροπη δράση.

Σε μια εφαρμογή με diclofenac μειώνει την συγκέντρωση του verapamil στο πλάσμα; με doksorubitsinom – αυξάνει τη συγκέντρωση της δοξορουβικίνης στο πλάσμα του αίματος και αυξάνει την αποτελεσματικότητα του.

Σε μια εφαρμογή με ιμιπραμίνη ιμιπραμίνη αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα και τον κίνδυνο δυσμενών μεταβολών στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Verapamil αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα της ιμιπραμίνης με μείωση της κάθαρσης. Αλλαγές ECG οφείλονται σε αύξηση της συγκέντρωσης της ιμιπραμίνης στο πλάσμα και προσθετικό ανασταλτική δράση της βεραπαμίλης και ιμιπραμίνη επί AV-αγωγιμότητα.

Σε μια εφαρμογή με καρβαμαζεπίνη αυξάνει τις επιδράσεις της καρβαμαζεπίνης και να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα μέσω της αναστολής του μεταβολισμού της καρβαμαζεπίνης στο ήπαρ κάτω από την επίδραση της βεραπαμίλης.

Ενώ η χρήση κλονιδίνης περιγράφεται περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς με υπέρταση.

Σε μια εφαρμογή με ανθρακικό λίθιο εκδηλώσεις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων είναι ασαφείς και απρόβλεπτες. Περιπτώσεις λιθίου και ενίσχυση επιδράσεις νευροτοξικότητας, μειώνοντας τη συγκέντρωση του λιθίου στο πλάσμα του αίματος, σοβαρή βραδυκαρδία.

Αγγειοδιασταλτική δράση της α-αναστολείς και αναστολείς των διαύλων ασβεστίου μπορεί να είναι προσθετική ή συνεργική. Με την ταυτόχρονη χρήση της πραζοσίνης, ή τεραζοσίνη και βεραπαμίλη αναπτύσσουν σοβαρή υπόταση, εν μέρει λόγω της φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις: αύξηση της C_{Μέγιστη} και AUC τεραζοσίνη και πραζοσίνης.

Με ταυτόχρονη χρήση ριφαμπικίνης επάγει τα ηπατικά ένζυμα, επιταχύνοντας τον μεταβολισμό της βεραπαμίλης, πράγμα που οδηγεί σε μείωση της κλινικής αποτελεσματικότητας του.

Σε μια εφαρμογή αυξάνει τη συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στο πλάσμα του αίματος.

Ενώ η χρήση του χλωριούχου τουβοκουραρίνη, χλωριούχο βεκουρονίου μπορεί να αυξήσει miorelaksiruyuschego δράση.

Σε μια εφαρμογή με φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη μπορεί να μειώσει σημαντικά τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος verapamil.

Σε μια εφαρμογή με φλουοξετίνη χειρότερες παρενέργειες της βεραπαμίλης οφείλεται στην επιβράδυνση του μεταβολισμού του υπό την επίδραση της φλουοξετίνης.

Με την ταυτόχρονη χρήση της μειωμένης κάθαρσης της κινιδίνη, αυξάνει τη συγκέντρωση του στο πλάσμα του αίματος και αυξάνει τον κίνδυνο των παρενεργειών. Υπήρξαν περιπτώσεις αρτηριακής υπότασης.

Με την ταυτόχρονη χρήση της βεραπαμίλης αναστέλλει το μεταβολισμό της κυκλοσπορίνης στο ήπαρ, πράγμα που οδηγεί σε μια μείωση της απέκκρισης του και αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Θα συνοδεύεται από αυξημένη ανοσοκατασταλτική δράση, αξιοσημείωτη μείωση των συμπτωμάτων της νεφροτοξικότητας.

Σε μια εφαρμογή με σιμετιδίνη αυξάνει την επίδραση της βεραπαμίλης.

Σε μια εφαρμογή με πιθανή παράταση του ενφλουράνη αναισθησίας.

Ενώ η χρήση των ετομιδάτης αυξημένη διάρκεια της αναισθησίας.