ITRAZOL

Δραστικό υλικό: Η ιτρακοναζόλη
Όταν ATH: J02AC02
CCF: Αντιμυκητιασικό παράγοντα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): B35.0, B35.1, Β35.2, Β35.3, Β35.4, Β35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, Β37.3, Β37.4, Β37.6, Β37.7, B37.8, Β39, Β40, Β41, Β42, Β44, Β45, H19.2
Όταν ΚΠΣ: 08.01.01
Κατασκευαστής: JSC Vertex (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, №0, λευκό; περιεχόμενα των καψουλών – Pellets (μικροσφαιρίδια) από ανοιχτό κίτρινο έως καφέ-κίτρινο.

Έκδοχα: άμυλο σιταριού, πολοξαμέριο (Lutrol), gipromelloza, σακχαρόζη.

Συστατικά του κελύφους του καψακίου: ζελατίνη, Το διοξείδιο του τιτανίου.

6 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
6 PC. – πλαστικά δοχεία (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – πλαστικά δοχεία (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιμυκητιασικό παράγοντα. Η ιτρακοναζόλη – συνθετικά αντιμυκητιασικό ευρέος φάσματος, παράγωγο τριαζολίου. Αναστέλλει την σύνθεση της εργοστερόλης κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, γεγονός που καθιστά την αντιμυκητιασική επίδραση του φαρμάκου.

Η ιτρακοναζόλη δραστική εναντίον Λοιμώξεις, που προκαλούνται από δερματόφυτα (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), ζυμομύκητες και ζυμομύκητες (Neoformans cryptococcus, Pityrosporum spp., Candida spp., συμπεριλαμβανομένης της Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Π brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, καθώς και άλλα ζυμομύκητες και μύκητες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Είναι έλκεται από το αίμα επαρκώς. Μετά την από του στόματος χορήγηση, C_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα 3-4 όχι. Η είσοδος ιτρακοναζόλη αμέσως μετά το γεύμα αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα.

Διανομή

Η χρόνια χορήγηση του C_σσ Έφθασε μέσα 1-2 εβδομάδα. Γ_σσ Ιτρακοναζόλης στο πλάσμα μέσω 3-4 ώρα μετά τη χορήγηση του 0.4 ug / ml (100 κατά την παραλαβή mg 1 ώρα / ημέρα), 1.1 ug / ml (200 κατά την παραλαβή mg 1 ώρα / ημέρα) και 2 ug / ml (200 κατά την παραλαβή mg 2 φορές / ημέρα).

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99.8%.

Η ιτρακοναζόλη διεισδύει καλά σε ιστούς και όργανα (συμπ. κολπικού βλεννογόνου), περιέχει σμηγματογόνους και ιδρωτοποιούς αδένες. Συγκεντρώσεις σε πνεύμονα, νεφρό, συκώτι, οστά, στομάχι, σπλήνα και των σκελετικών μυών σε 2-3 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα; ιστός, soderzhashtih κερατίνη, – σε 4 φορές.

Θεραπευτικές συγκεντρώσεις παραμένουν στο δέρμα για 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή από 4 εβδομάδες θεραπείας. Η ιτρακοναζόλη βρίσκεται στην κερατίνη των νυχιών μετά 1 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας και αποθηκεύονται, τουλάχιστον, κατά την διάρκεια 6 μήνες μετά από 3 μήνες θεραπείας. Χαμηλές συγκεντρώσεις ιτρακοναζόλης ορίζονται επίσης στο σμήγμα και ιδρωτοποιούς αδένες.

Μεταβολισμός

Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τον σχηματισμό ενεργών μεταβολιτών, συμπ. gidroksiitrakonazol. Είναι ένας αναστολέας των ισοενζύμων CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Αφαίρεση

Απόσυρση από το πλάσμα είναι διφασική. Η απέκκριση στα κόπρανα είναι από 3% να 18% δόση (σε αμετάβλητη μορφή). Είναι, επίσης, αποβάλλεται από τα νεφρά μέσα 1 της εβδομάδας (0.03% – σε αμετάβλητη μορφή, 35% – ως μεταβολίτες).Τ_1/2 – 1-1.5 ημέρα.

Δεν απομακρύνεται με αιμοδιάλυση.

Μαρτυρία

- Λειχήν;

- Μυκητιασικές κερατίτιδα;

- Ονυχομυκητίαση, που προκαλούνται από δερματόφυτα και / ή ζύμες και μούχλες;

- Συστηματική μυκητίαση: συστηματική ασπεργίλλωση και καντιντίαση, kryptokokkoz (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας), ιστοπλασμόλυση, σποροτρίχωσης, Βλαστομύκωση, βλαστομύκωση και άλλες συστηματικές ή τροπικά μυκητιάσεις;

- Μυκητίαση με βλάβες του δέρματος ή των βλεννογόνων (συμπ. αιδοιοκολπικής καντιντίαση);

- Chromophytosis.

Δοσολογικό σχήμα

Itrazol^® Θα πρέπει να ληφθεί, μετά το γεύμα.

Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

Τραπέζι 1.

Onixomikoz

Θεραπεία Pulse (εκατοστά. Τραπέζι 2).

Ένας κύκλος θεραπείας παλμού λαμβάνεται καθημερινά Itrazola^® με 2 κάψουλες 2 φορές / ημέρα (με 200 mg 2 φορές / ημέρα) κατά την διάρκεια 1 της εβδομάδας.

Για τη θεραπεία των μυκητιασικών μολύνσεων των βουρτσών πλάκας νυχιού συνιστάται 2 συναλλαγματική ισοτιμία.

Για τη θεραπεία των μυκητιασικών λοιμώξεων της πλάκας νυχιού συνιστάται να σταματήσει 3 συναλλαγματική ισοτιμία. Το διάστημα μεταξύ των μαθημάτων, κατά την οποία δεν χρειάζεται να πάρετε το φάρμακο, είναι 3 της εβδομάδας.

Κλινικά αποτελέσματα γίνονται εμφανή μετά την θεραπεία, ως αναγέννηση των νυχιών.

Τραπέζι 2.

Συνεχής θεραπεία

Με 2 κάψουλες 1 ώρα / ημέρα (με 200 mg 1 ώρα / ημέρα) κατά την διάρκεια 3 Μήνες.

Απόσυρση της ιτρακοναζόλης από το δέρμα και τα νύχια των ιστών είναι πιο αργή, ό, τι από το πλάσμα. Έτσι, Οι Βέλτιστη κλινική και μυκητολογική αποτελέσματα που επιτυγχάνονται μέσω 2-4 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας για μολύνσεις του δέρματος και μετά 6-9 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας των μολύνσεων των νυχιών.

Συστηματικές μυκητιάσεις

Οι συνιστώμενες δόσεις ποικίλουν ανάλογα με τον τύπο της λοίμωξης.

Τραπέζι 3.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακός πόνος και δυσκοιλιότητα, ανορεξία, αναστρέψιμες αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων, χολοστατικός ίκτερος, ηπατίτιδα; σπανίως – σοβαρή τοξικότητα του ήπατος, συμπ. Περιπτώσεις οξείας ηπατικής ανεπάρκειας με θανατηφόρα έκβαση.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, fatiguability, ζάλη, perifericheskaya νευροπάθεια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: φαγούρα, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson.

Άλλα: διαταραχές της εμμηνορρυσίας, αλωπεκίαση, καλιοπενία, πρήξιμο, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια και πνευμονικό οίδημα, χρώση των ούρων ένα σκούρο χρώμα, giperkreatininemiя.

Αντενδείξεις

- Ταυτόχρονη εφαρμογή των ναρκωτικών, μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP3A4 (τερφεναδίνη, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, σιμβαστατίνη, λοβαστατίνη, triazolamom, midazolamom);

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 3 χρόνια;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, ασθένειες του ήπατος (συμπ. που συνοδεύεται από ηπατική ανεπάρκεια).

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, παραλαβή Itrazol^®, θα πρέπει να χρησιμοποιούν κατάλληλες μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας μέχρι την έναρξη της πρώτης της περιόδου μετά την ολοκλήρωση της.

Προσοχή

Στη μελέτη / στη μορφή δοσολογίας του φαρμάκου Itrazol^®, διεξήχθη σε υγιείς εθελοντές, Σημείωσε ένα παροδικές ασυμπτωματικές μείωση των κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας, ομαλοποίηση μέχρι την επόμενη έγχυση. Η κλινική σημασία των δεδομένων που λαμβάνονται για την από του στόματος δοσολογία αποτελεί άγνωστη.

Εντοπίστηκε, ιτρακοναζόλη έχει αρνητική ινότροπη δράση. Περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, που συνδέονται με τη λήψη Itrazola^®. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή με την παρουσία της ασθένειας αυτής στην ιστορία εκτός από τις περιπτώσεις, όταν το δυνητικό όφελος σημαντικά υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.

Αναστολείς των διαύλων ασβεστίου μπορεί να έχουν αρνητική ινότροπη δράση, η οποία μπορεί να επιδεινώσει αυτή την επίπτωση ιτρακοναζόλη; ιτρακοναζόλη μπορεί να μειώσει το μεταβολισμό των αναστολέων διαύλων ασβεστίου. Ταυτόχρονα, λαμβάνοντας ιτρακοναζόλης και αναστολείς των διαύλων ασβεστίου θα πρέπει να είναι προσεκτικοί.

Σε χαμηλή οξύτητα των γαστρικών απορρόφηση της ιτρακοναζόλης είναι σπασμένα. Ασθενείς, λήψη αντιόξινων (π.χ., υδροξείδιο αργιλίου), συνιστάται να χρησιμοποιούν όχι νωρίτερα από ό, τι 2 ωρών μετά τη λήψη των καψουλών Itrazola^®. Ασθενείς με αχλωρυδρία ή εφαρμόζονται ισταμίνης H₂-υποδοχείς ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων, συνιστάται να πάρετε το καψάκιο Itrazola^® με όξινα ποτά.

Με παρατεταμένη χρήση της ιτρακοναζόλης (περισσότερο 1 Μήνες), όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς ιτρακοναζόλη, που λαμβάνουν άλλα φάρμακα, διαθέτει ηπατοτοξικό, και σε ασθενείς με νόσο του ήπατος συνιστάται η τακτική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται σχετικά με την ανάγκη να επικοινωνήσει αμέσως με το γιατρό σας σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων, υποδηλώνει την εμφάνιση της ηπατίτιδας, δηλαδή: anoreksii, ναυτία, έμετος, αδυναμία, κοιλιακό άλγος και σκούρα ούρα. Σε περίπτωση που αυτά τα συμπτώματα θα πρέπει να διακόψουν αμέσως τη θεραπεία και να πραγματοποιήσει μελέτη της λειτουργίας του ήπατος.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια μειώνοντας τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης μπορεί να είναι αναγκαίο να ρυθμίζεται η δόση.

Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση νευροπάθειας, η οποία μπορεί να σχετίζεται με τη λήψη κάψουλες Itrazola^®.

Δεν υπάρχει καμία ένδειξη διασταυρούμενης υπερευαισθησίας στην ιτρακοναζόλη και άλλα αντιμυκητιασικά φάρμακα αζόλης. Itrazol^® θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε άλλες αζόλες.

Σε ασθενείς με μειωμένη ανοσία (AIDS, μετά από μεταμόσχευση οργάνων, ουδετεροπενικούς) Μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση.

Χρήση στην Παιδιατρική

Η χρήση του φαρμάκου σε μεγαλύτερα παιδιά 3 χρόνια Δεν συνιστάται μόνο, εάν το δυνητικό όφελος της θεραπείας υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης το αυτοκίνητο και να συνεργαστεί με την τεχνική, δεν παρατηρήθηκε.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.

Θεραπεία: μέσα στην πρώτη ώρα θα πρέπει να διεξάγεται πλύση στομάχου, και εάν είναι απαραίτητο, εκχωρήσετε ενεργού άνθρακα. Η ιτρακοναζόλη δεν εμφανίζονται στην αιμοκάθαρση. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Φάρμακα, που επηρεάζουν το μεταβολισμό της ιτρακοναζόλης

Είναι μελετήθηκε η αλληλεπίδραση της ιτρακοναζόλης με ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη, και φαινυτοΐνη. Η ταυτόχρονη χρήση της ιτρακοναζόλης με αυτά τα φάρμακα, είναι δυνητικοί επαγωγείς των ηπατικών ενζύμων, Δεν συνιστάται. Οι μελέτες αλληλεπίδρασης με άλλα επαγωγείς ηπατικών ενζύμων, όπως η καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και ισονιαζίδη, δεν πραγματοποιείται, Ωστόσο, παρόμοια αποτελέσματα μπορούν να υποτεθεί.

Ανώφελα. ιτρακοναζόλη osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, πιθανών αναστολέων αυτού του ενζύμου μπορεί να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης. Παραδείγματα περιλαμβάνουν ritonavir, indinavir, κλαριθρομυκίνη και эritromitsin.

Επίδραση της ιτρακοναζόλης στο μεταβολισμό άλλων φαρμάκων

Η ιτρακοναζόλη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό των φαρμάκων, διασπάται από το ισοένζυμο CYP3A4. Το αποτέλεσμα μπορεί να αυξηθεί ή παράταση των ενεργειών τους, συμπ. και παρενέργειες.

Προετοιμασίες, η οποία δεν μπορεί να χορηγείται ταυτόχρονα με ιτρακοναζόλη:

- Τερφεναδίνη, astemizol, mizolastin, σισαπρίδη, τριαζολάμη, μιδαζολάμη, dofetilid, κινιδίνη, pimozid, HMG-CoA αναγωγάσης, Τάκη πώς σιμβαστατίνη και λοβαστατίνη.

- Αναστολείς των διαύλων ασβεστίου μπορεί να έχουν αρνητική ινότροπη δράση, η οποία μπορεί να ενισχύσει το ίδιο αποτέλεσμα, φαίνεται από την ιτρακοναζόλη. Ταυτόχρονα, λαμβάνοντας ιτρακοναζόλης και αναστολείς των διαύλων ασβεστίου θα πρέπει να είναι προσεκτικοί, tk. μεταβολισμός των αναστολέων των διαύλων ασβεστίου μπορεί να μειωθεί.

Προετοιμασίες, στην οποία η εκχώρηση πρέπει να παρακολουθεί τις συγκεντρώσεις τους στο πλάσμα, δράση, παρενέργειες (στην περίπτωση της συν-χορήγηση με ιτρακοναζόλη δόσεις αυτών των φαρμάκων, αν είναι απαραίτητο, να μειωθεί):

- Από του στόματος αντιπηκτικά;

- Αναστολείς της HIV πρωτεάσης, όπως η ριτοναβίρη, indinavir, σακουιναβίρη;

- Ορισμένα φάρμακα κατά του καρκίνου, όπως αλκαλοειδή της βίνκα, βουσουλφάνης, docetaxel, τριμετρεξάτη;

- Διασπώμενων CYP3A4 αναστολείς των διαύλων ασβεστίου ισοενζύμου, όπως διυδροπυριδίνη και βεραπαμίλη;

- Ορισμένες ανοσοκατασταλτικών παραγόντων: κυκλοσπορίνη, tacrolimus, σιρόλιμους;

- Άλλα παρασκευάσματα: Διγοξίνη, Η καρβαμαζεπίνη, βουσπιρόνη, αλφεντανίλ, αλπραζολάμη, ʙrotizolam, ριφαμπουτίνη, μεθυλπρεδνιζολόνη, eʙastin, ρεβοξετίνη.

Οι αλληλεπιδράσεις μεταξύ ιτρακοναζόλη και ζιδοβουδίνη και φλουβαστατίνης δεν έχει βρεθεί.

Δεν υπήρχε επίδραση της ιτρακοναζόλης επί του μεταβολισμού της αιθινυλοιστραδιόλης και noretisetrona.

Επίδραση στις πρωτεΐνες του πλάσματος

In vitro μελέτες έχουν αποδείξει την έλλειψη ανταγωνισμού για σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μεταξύ ιτρακοναζόλη και αυτά τα φάρμακα, ως ιμιπραμίνη, προπρανολόλη, διαζεπάμη, σιμετιδίνη, Ινδομεθακίνη, τολβουταμίδη και σουλφαμεθαζίνης.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2.5 έτος.