ΓΕΜΣΙΤΑΒΊΝΗ PLIVA

Δραστικό υλικό: Gemcitabine
Όταν ATH: L01BC05
CCF: Αντικαρκινικό φάρμακο. Antimetaʙolit
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C25, C34, C50, C53, C62, C67
Όταν ΚΠΣ: 22.02.03
Κατασκευαστής: O σ. ρ. PLIVA. (Τσεχικά Δημοκρατία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Valium για διάλυμα προς έγχυση λευκό.

Έκδοχα: μαννιτόλη, trihydrate οξικού νατρίου, υδροχλωρικό οξύ και/ή υδροξείδιο του νατρίου (να διατηρηθεί το επίπεδο του ρΗ).

Φιάλες από γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Valium για διάλυμα προς έγχυση λευκό.

Έκδοχα: μαννιτόλη, trihydrate οξικού νατρίου, υδροχλωρικό οξύ και/ή υδροξείδιο του νατρίου (να διατηρηθεί το επίπεδο του ρΗ).

Φιάλες από γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαρκινικό φάρμακο. Η γεμσιταβίνη είναι ένας αντιμεταβολίτης της ομάδας των αναλόγων της πυριμιδίνης.. Το φάρμακο αναστέλλει τη σύνθεση του DNA. Δείχνει ciklospecifichnost», ενεργούν στα κύτταρα στο G1 και S φάσεις/S. Μεταβολίζεται στο κύτταρο υπό τη δράση νουκλεοσιδικών κινασών με σχηματισμό ενεργών διφωσφορικών και τριφωσφορικών νουκλεοζιτών. Πυρηνικά Difosfatnye αναστέλλουν ribonukleotidreduktazu, είναι το μόνο ένζυμο, καταλύοντας το σχηματισμό τριφωσφορικών δεοξυνουκλεοζιτών, απαραίτητο για τη σύνθεση DNA. Trifosfatnye πυρηνικά μπορεί να ενσωματωθεί στην αλυσίδα DNA (σε μικρότερο βαθμό RNA), που οδηγεί στην παύση της περαιτέρω σύνθεση DNA και προγραμματισμένο lizisu κύτταρα (απόπτωση).

Το Gemcitabine επίσης ισχυρή radiosensibilizirujushhim σημαίνει ακόμη χαμηλότερες συγκεντρώσεις, από κυτταροτοξική.

Φαρμακοκινητική

Διανομή

V_δ εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη διάρκεια των εγχύσεων και το φύλο. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή – μείον 10%.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται σε κύτταρα του ήπατος, νεφρό, αίματος υπό τη δράση του ενζύμου κυτιδινο απαμινάση σε στάδια, πριν από το σχηματισμό ανενεργού μεταβολίτη 2′-δεοξυ-2'2′-διφθερουριδίνη.

Αφαίρεση

Η συστηματική κάθαρση, που κυμαίνεται από περίπου 30 l / h / m² να 90 l / h / m², εξαρτάται από την ηλικία και το φύλο (Ξεπούλημα γυναικείων στις 25% μείον, από ό, τι οι άνδρες; με την ηλικία, το gevetabina έδαφος μειώνεται). Τ_1/2 – 42-94 m. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά ως ανενεργός μεταβολίτης 2′-δεοξυ-2′,2′-διφθερουριδίνη (89%), καθώς και την αναλλοίωτη (μείον 10%); μείον 1% – με τις μάζες του kalovymi.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Με μειωμένη νεφρική λειτουργία στο σώμα μπορεί να προκαλέσει μια μικρή συσσώρευση ανενεργό µεταβολίτη.

Μαρτυρία

-μη-μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα;

-ο καρκίνος του παγκρέατος;

-καρκίνο της ουροδόχου κύστης;

-Καρκίνος του μαστού;

τοπικά προχωρημένος ή μεταστατικός καρκίνος του τραχήλου της μήτρας.

Γεμσιταβίνη μόνη ή σε συνδυασμό με άλλες protivoopujolevami σημαίνει επίσης δείχνει δραστηριότητα στον καρκίνο των ωοθηκών, τοπικά προχωρημένος μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα και τοπικά προχωρημένος ανθεκτικός καρκίνος των όρχεων.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο συνταγογραφείται στάγδην (κατά την διάρκεια 30 m).

Η γεμσιταβίνη αποτελεί μέρος πολλών σχημάτων χημειοθεραπείας και ως εκ τούτου, κατά την επιλογή των δόσεων και του σχήματος χορήγησης του φαρμάκου σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση, θα πρέπει να ανατρέξετε στην ειδική βιβλιογραφία.

Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα

Ως μονοθεραπεία, η συνιστώμενη δόση είναι 1000 mg / m² 1 μία φορά την εβδομάδα για 3 εβδομάδων που ακολουθείται από μία εβδομάδα, κάθε 28 ημέρα. Σε συνδυασμό με σισπλατίνη, γεμσιταβίνη χορηγείται με ένεση σε μία δόση 1250 mg / m² σε 1 και 8 ημέρες κάθε κύκλου 21 ημερών ή ανά δόση 1000 mg / m² σε 1, 8 και 15 ημέρες κάθε κύκλου 28 ημερών.

Καρκίνος στο πάγκρεας

Η συνιστώμενη δόση – 1000 mg / m² 1 μία φορά την εβδομάδα για 7 εβδομάδων που ακολουθείται από μία εβδομάδα. Επόμενους κύκλους θα πρέπει να αποτελούνται από εγχύσεις, διεξάγονται από 1 Μία φορά την εβδομάδα για 3 εβδομάδες, με την επόμενη εβδομάδα χώρια.

Καρκίνος μαστού

Με την εξέλιξη της νόσου μετά από θεραπεία πρώτης γραμμής, συμπεριλαμβανομένων ανθρακυκλίνες ή χωρίς τους (Όταν η protivopokazanii χρήση antratziklinov), Γεμσιταβίνη χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία δόση 1000-1200 mg / m² σε 1, 8 και 15 μέρες κάθε 28 ημέρα. Σε συνδυασμό με paclitaxel φάρμακο που χρησιμοποιείται σε δόση 1250 mg / m² σε 1 και 8 ημέρες κάθε κύκλου 21 ημερών.

Καρκίνος της ουροδόχου κύστης

Η συνιστώμενη δόση – 1250 mg / m² σε 1, 8 και 15 μέρες κάθε 28 μέρες, όταν μόνος ή 1000 mg / m² σε 1, 8 και 15 ημέρες σε συνδυασμό με σισπλατίνη, που είναι αμέσως μετά την καθιέρωση της δόσης gevetabina 70 mg / m² σε 1 ή μέσα 2 ημέρα της κάθε κύκλο 28 ημερών.

Τοπικά προχωρημένος ή μεταστατικός καρκίνος του τραχήλου της μήτρας

Αυτή η ασθένεια αντιμετωπίζεται με συνδυαστική θεραπεία.. Με διαδοχική χημειοακτινοθεραπεία (νεοενισχυτικό) Η γεμσιταβίνη χορηγείται σε δόση 1250 mg / m² σε 1 και 8 ημέρες κάθε κύκλου 21 ημερών. Η σισπλατίνη χορηγείται μετά τη χορήγηση γεμσιταβίνης σε δόση 70 mg / m² σε 1 ημέρα του κύκλου στο φόντο της υπερυδάτωσης.

Για τοπικά προχωρημένο καρκίνο, η γεμσιταβίνη χορηγείται ταυτόχρονα με χημειοακτινοθεραπεία 1 μια φορά την εβδομάδα για 1-2 ώρες πριν από την έναρξη της ακτινοθεραπείας σε δόση 125 mg / m² σε συνδυασμό με σισπλατίνη σε δόση 40 mg / m², που χορηγείται αμέσως μετά τη χορήγηση γεμσιταβίνης.

Σε περίπτωση ανάπτυξης αιματολογικής τοξικότητας, η δόση του Gemcitabine Pliva μπορεί να μειωθεί., ή καθυστερεί η εισαγωγή του σύμφωνα με τις ακόλουθες συστάσεις: με απόλυτο αριθμό ουδετερόφιλων (ACN) περισσότερο από 1000/µl και περισσότερο από τα αιμοπετάλια 100 000/l χρησιμοποιήστε ολόκληρη τη συνιστώμενη δόση; με ANC 500-1000/μl ή αιμοπετάλια 50 000-100 000/l η δόση σε 75% Συνιστάται από; εάν το ANC είναι μικρότερο από 500/μl ή τα αιμοπετάλια είναι λιγότερα 50 000/l, η εισαγωγή αναβάλλεται. Για την ανίχνευση μη αιματολογικής τοξικότητας, είναι απαραίτητο να διεξάγεται τακτική εξέταση του ασθενούς και να παρακολουθείται η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.. Ανάλογα με το βαθμό τοξικότητας, η δόση μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια κάθε κύκλου ή στην αρχή ενός νέου κύκλου σε βήματα. Απόφαση σχετικά με την αναβολή της επόμενης διοίκησης πρέπει να βασίζεται στην κλινική εκτίμηση από έναν παθολόγο ηχεία τοξικότητα.

Η γεμσιταβίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή μειωμένη νεφρική λειτουργία.. Ερευνα ασθενείς με σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία δεν εκτελούνται.

Στο νεφρική ανεπάρκεια εύκολη και μέτριας βαρύτητας (ΚΚ από 30 ml / min για να 80 ml / min) δεν υπήρξε σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της γεμσιταβίνης.

Αλλαγές στο δοσολογικό σχήμα ηλικιωμένους ασθενείς 65 χρόνια δεν απαιτείται.

Η χρήση της γεμσιταβίνης στο παιδιά Δεν έχει μελετηθεί.

Οι κανόνες λύση σπιτικό infuzing

Για την παρασκευή του διαλύματος Gemcitabine, το Pliva πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου χωρίς συντηρητικά.

Για να διαλύσετε το Gemcitabine Pliva σε ένα φιαλίδιο 200 mg προσθέστε τουλάχιστον 5 mL του διαλύτη, σε ένα φιαλίδιο 1 ζ – 25 mL του διαλύτη, μετά την οποία το φιαλίδιο ανακινείται μέχρι να διαλυθεί πλήρως το προϊόν λυοφιλοποίησης. Η μέγιστη συγκέντρωση της γεμσιταβίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει 40 mg / ml. Σε διαλύματα με συγκέντρωση γεμσιταβίνης περισσότερο 40 mg / ml πιθανή ατελής διάλυση.

Το παρασκευασμένο διάλυμα, που περιέχει την απαιτούμενη δόση του φαρμάκου, αραιώστε με επαρκή ποσότητα πριν από τη χορήγηση 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου για ενδοφλέβια έγχυση για 30 m. Πριν από την εισαγωγή θα πρέπει να διασφαλίζουν την απουσία των αιωρούμενων σωματιδίων σε διάλυμα.

Το παρασκευασμένο διάλυμα μπορεί να αποθηκευτεί σε θερμοκρασία δωματίου. (από 15 να 30 ° C) κατά την διάρκεια 24 όχι; το διάλυμα δεν πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο, tk. μπορεί να συμβεί κρυστάλλωση..

Παρενέργεια

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις, πιο συχνό, παρά σε μεμονωμένες περιπτώσεις, παρατίθενται σύμφωνα με την ακόλουθη διαβάθμιση: Συχνά (>10%), συχνά (>1%,<10%), μερικές φορές (>0.1%, <1%), σπανίως (>0.01%, <0.1%), σπανίως (<0.01%).

Από την πλευρά της αιμοποίησης: συχνά – λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, αναιμία; σπανίως – θρομβοκυττάρωση.

Από το πεπτικό σύστημα: Συχνά – ναυτία, έμετος, αυξημένες τρανσαμινάσες του ήπατος, ΑΛΚΑΛΙΚΗ φωσφαταση; συχνά – ανορεξία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, στοματίτις, αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης.

Από το ουροποιητικό σύστημα: Συχνά – πρωτεϊνουρία και gematuriya; σπανίως – αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο και/ή νεφρική ανεπάρκεια.

Δερματολογικές αντιδράσεις: συχνά – εξάνθημα, κνησμός, αλωπεκίαση.

Το αναπνευστικό σύστημα: Συχνά – δύσπνοια; συχνά – βήχας, ρινίτιδα; μερικές φορές – βρογχόσπασμος, διάμεση πνευμονία, πνευμονικό οίδημα; σπανίως – σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας (η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα).

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – μείωση της αρτηριακής πίεσης, έμφραγμα μυοκαρδίου, καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμία.

Από το νευρικό σύστημα: συχνά – πονοκέφαλος, υπνηλία, αϋπνία, παραισθησία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Άλλα: Συχνά – γριππώδη συμπτώματα, περιφερικό οίδημα; συχνά – πυρετός, ρίγη, εξασθένιση, πόνος στην πλάτη, μυαλγία; μερικές φορές – πρήξιμο του προσώπου.

Αντενδείξεις

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- υπερευαισθησία στη γεμσιταβίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να διορίσει ένα φάρμακο κατά παράβαση του ήπατος ή / και των νεφρών, καταστολή του μυελού των οστών αιμοποίηση (συμπ. στο πλαίσιο της ταυτόχρονης ακτινοβολίας ή της χημειοθεραπείας), με ταυτόχρονη ακτινοθεραπεία, οξείες μολυσματικές ασθένειες ιογενείς, μυκητιακής ή βακτηριακής προέλευσης (συμπ. ανεμοβλογιά, έρπης).

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Γυναίκες και άνδρες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Gemcitabine Pliva και για τουλάχιστον 6 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αξιόπιστες μέθοδοι αντισύλληψης.

Προσοχή

Η θεραπεία με Gemcitabine Pliva μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο υπό την επίβλεψη ιατρού., εμπειρία στη χρήση αντικαρκινικής χημειοθεραπείας.

Πριν από κάθε χορήγηση του φαρμάκου, είναι απαραίτητος ο έλεγχος του αριθμού των αιμοπεταλίων, λευκοκύτταρα και ουδετερόφιλα στο αίμα. Εάν υπάρχουν σημεία καταστολής του μυελού των οστών, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί ή να προσαρμοστεί η δόση..

Η νεφρική και η ηπατική λειτουργία θα πρέπει να αξιολογούνται περιοδικά.

Η αύξηση της διάρκειας της έγχυσης και της συχνότητας των εγχύσεων οδηγεί σε αύξηση της τοξικότητας..

Χορήγηση Gemcitabine Pliva για Ηπατικές Μεταστάσεις, με ιστορικό ηπατίτιδας και αλκοολισμού, καθώς και με κίρρωση του ήπατος αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης ηπατικής ανεπάρκειας.

Εάν εμφανιστούν τα πρώτα σημάδια του αιμολυτικού ουραιμικού συνδρόμου, η θεραπεία με Gemcitabine Pliva θα πρέπει να διακόπτεται..

Οι ασθενείς με καρκίνο του πνεύμονα ή πνευμονικές μεταστάσεις έχουν αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών από το αναπνευστικό σύστημα. Με τα πρώτα σημάδια πνευμονίτιδας ή την εμφάνιση διηθημάτων στους πνεύμονες, η θεραπεία με Gemcitabine Pliva θα πρέπει να διακόπτεται..

Το Gemcitabine Pliva μπορεί να ξεκινήσει μετά την υποχώρηση των οξέων αντιδράσεων ακτινοβολίας ή όχι πριν, από 7 ημέρες μετά το τέλος της ακτινοθεραπείας.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά την περίοδο της θεραπείας, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την εμπλοκή σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες., απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: mielosuprescia, παραισθησία, σοβαρό δερματικό εξάνθημα.

Θεραπεία: Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Εάν υπάρχει υποψία υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση., συμπεριλαμβανομένης της μέτρησης της σύνθεσης του αίματος; εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Το Gemcitabine Pliva έχει ραδιοευαισθητοποιητική δράση, Επομένως, όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο στο πλαίσιο της ακτινοθεραπείας, μπορεί κανείς να αναμένει αύξηση των αντιδράσεων ακτινοβολίας.

Μειώνει την παραγωγή αντισωμάτων και αυξάνει τις παρενέργειες όταν χρησιμοποιούνται εμβόλια αδρανοποιημένου ή ζωντανού ιού ταυτόχρονα (το διάστημα μεταξύ της χρήσης φαρμάκων πρέπει να είναι από 3 να 12 Μήνες).

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.

Το παρασκευασμένο διάλυμα πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C για 6 όχι.