Αλοπεριδόλη

Δραστικό υλικό: Αλοπεριδόλη
Όταν ATH: N05AD01
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
Όταν ΚΠΣ: 02.01.01.02
Κατασκευαστής: ΑΙδί Pharma Company Inc. (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια dobelogo λευκό με ένα ελαφρώς κιτρινωπό καφέ χρώμα, ploskotsylindriceskie με όψη.

Έκδοχα: άμυλο πατάτας, λακτόζη, ζελατίνη ιατρική, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
100 PC. – πλαστικά δοχεία (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια από λευκό σε λευκό με ένα ελαφρώς κιτρινωπό καφέ χρώμα, Valium, μια πτυχή και Valium.

Έκδοχα: άμυλο πατάτας, λακτόζη, ζελατίνη ιατρική, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
100 PC. – πλαστικά δοχεία (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ.

Φαρμακολογική δράση

Τα αντιψυχωσικά (αγχολυτικό), παράγωγο βουτυροφαινόνη. Έχει εκφράσει αντιψυχωτικό αποτέλεσμα, που προκαλείται από αποπόλωση αποκλεισμός ή να μειώσει τον βαθμό διέγερσης των νευρώνων ντοπαμίνης (μείωση της απελευθέρωσης) και blokadoy postsinapticheskih dopaminovыh D₂-υποδοχέων σε μεσομεταιχμιακό και μεσοφλοιώδους περιοχές του εγκεφάλου.

Έχει ήπιο ηρεμιστικό αποτέλεσμα, λόγω του αποκλεισμού των α-αδρενεργικών υποδοχέων του δικτυωτού σχηματισμού του στελέχους του εγκεφάλου; εξέφρασε την αντιεμετική δράση, λόγω του αποκλεισμού της ντοπαμίνης₂-υποδοχέα ζώνη ενεργοποίησης του κέντρου εμετό; υποθερμική αποτέλεσμα και γαλακτόρροια, λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης του υποθαλάμου.

Η μεγάλη δεξίωση συνοδεύεται από αλλαγές στην κατάσταση του ενδοκρινικού, στην πρόσθια υπόφυση προλακτίνη αυξημένη παραγωγή και μειωμένη παραγωγή ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης.

Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης στις ντοπαμίνης οδούς μαύρο ριγέ ουσία συμβάλλει στην ανάπτυξη των εξωπυραμιδικών αντιδράσεων μοτέρ; ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σε φυματοχοανικής σύστημα προκαλεί μια μείωση στην απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης.

Σχεδόν καμία αντιχολινεργική δράση.

Αφαιρεί μόνιμες αλλαγές της προσωπικότητας, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις, μανία, Αυξάνει ενδιαφέρον για το περιβάλλον. Είναι αποτελεσματική σε ασθενείς, ανθεκτικά σε άλλα νευροληπτικά. Έχει κάποια δράση ενεργοποίησης. Σε υπερκινητικά παιδιά εξαλείφει την υπερβολική κινητική δραστηριότητα, διαταραχές συμπεριφοράς (αυθόρμητη ενέργεια, δυσκολία στη συγκέντρωση, επιθετικότητα).

Σε αντίθεση με αλοπεριδόλη αλοπεριδόλη δεκανοϊκή χαρακτηρίζεται από παρατεταμένη δράση.

Φαρμακοκινητική

Εάν κατάποση απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα για 60%. Γ_{Μέγιστη} στο πλάσμα όταν χορηγούνται επιτευχθεί μέσω 3-6 όχι, όταν i / m διοίκηση – μέσω 10-20 m, όταν i / m χορήγηση αλοπεριδόλη δεκανοϊκής – 3-9 ημέρα. Επεξεργασμένα αποτέλεσμα “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Δεσμευτική πρωτεΐνη 92%. V_δ όταν η συγκέντρωση ισορροπίας – 18 l / kg. Μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ, με τη συμμετοχή του CYP2D6 ισοένζυμο, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Είναι ένας αναστολέας του CYP2D6 ισοένζυμο. Δεν ενεργούς μεταβολίτες.

Διεισδύει εύκολα μέσα από τα εμπόδια αίματος ιστών, συμπεριλαμβανομένων GEB. Παρέχεται με μητρικό γάλα

Τ_1/2 κατάποση – 24 όχι, όταν i / m διοίκηση – 21 όχι, στο / στην εισαγωγή – 14 όχι. Η αλοπεριδόλη δεκανοϊκής εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της 3 Ήλιος.

Αναφέρετε την είδηση – 40% και η χολή μέσω των εντέρων – 15%.

Μαρτυρία

Οξείες και χρόνιες ψυχωσικές διαταραχές (συμπ. σχιζοφρένεια, μανιακός-καταθλιπτική, επιληπτικός, alkogolynыy psihozы), ψυχοκινητική διέγερση διαφόρων προελεύσεων, παραισθήσεις και ψευδαισθήσεις των διαφόρων προελεύσεων, Χάντινγκτον Gentingtona, νοητική υστέρηση, διεγερμένη κατάθλιψη, διαταραχές συμπεριφοράς σε ηλικιωμένους και της παιδικής ηλικίας (συμπ. giperreaguosti τα παιδιά και τα παιδιά αυτισμό), ψυχοσωματικές διαταραχές, Συνδρόμου Tourette, zaikanie, μακράς διαρκείας και ανθεκτικά στη θεραπεία λόξυγκας και έμετος, πρόληψη και τη θεραπεία της ναυτίας και του εμετού κατά τη χημειοθεραπεία.

Δοσολογικό σχήμα

Όταν χορηγείται σε δόση έναρξης ενηλίκων – με 0.5-5 mg 2-3 φορές / ημέρα, για ηλικιωμένους ασθενείς – με 0.5-2 mg 2-3 φορές / ημέρα. Περαιτέρω, ανάλογα με την απόκριση του ασθενούς στη θεραπεία, σταδιακά να αυξήσει τη δόση στις περισσότερες περιπτώσεις να 5-10 mg / ημέρα. Υψηλές δόσεις (περισσότερο 40 mg / ημέρα) που χρησιμοποιούνται σε σπάνιες περιπτώσεις, σε σύντομο χρονικό διάστημα και με την απουσία της ταυτόχρονης ασθενειών. Για ΠΑΙΔΙΑ – 25-75 μg / kg / ημέρα 2-3 είσοδος.

Όταν i / m διοίκηση ενηλίκων αρχική δόση των 1-10 mg, διάστημα μεταξύ επαναλαμβανόμενες ενέσεις – 1-8 όχι; κατά την εφαρμογή δόση είναι αποθήκη 50-300 mg 1 μία φορά κάθε 4 Ήλιος.

Για / στην ενιαία δόση – 0.5-50 mg, η συχνότητα χορήγησης και η δόση επαναλαμβανόμενη χορήγηση εξαρτάται από την ένδειξη και την κλινική κατάσταση.

Η μέγιστη δόση: κατάποση για ενήλικες – 100 mg / ημέρα; / M – 100 mg / ημέρα, κατά την εφαρμογή αποθήκη – 300 mg / μήνα.

Παρενέργεια

CNS: πονοκέφαλος, αϋπνία, κατάσταση του άγχους, άγχος και ο φόβος, ευφορία, διέγερση, υπνηλία (ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας), ακαθησία, κατάθλιψη ή ευφορία, λήθαργος, επιληπτική κρίση, ανάπτυξη μια παράδοξη αντίδραση (obostrenie ψύχωση, ψευδαισθήσεις); μακροχρόνια θεραπεία – εξωπυραμιδική διαταραχή (συμπ. pozdnyaya δυσκινησία, όψιμη δυστονία, και κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο).

Καρδιαγγειακό σύστημα: όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις – υπόταση, ταχυκαρδία, αρρυθμία, Μεταβολές στο ΗΚΓ (Παράταση του διαστήματος QT, σημάδια της κολπικής και κοιλιακής μαρμαρυγής).

Από το πεπτικό σύστημα: όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις – μειωμένη όρεξη, ξηροστομία, giposalivaciâ, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας μέχρι την ανάπτυξη του ίκτερου.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – φως και προσωρινή λευκοπενία, λευκοκυττάρωση, ακοκκιοκυτταραιμία, erythropenia ελαφρά τάση μονοκυττάρωση.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: γυναικομαστία, πόνος στο στήθος, υπερπρολακτιναιμία, διαταραχές της εμμηνορρυσίας, μειωμένη δραστικότητα, αυξημένη λίμπιντο, πριαπισμός.

Μεταβολισμός: Hyper- και υπογλυκαιμία, giponatriemiya; αυξημένη εφίδρωση, περιφερικό οίδημα, αύξηση βάρους.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: διαταραχές της οπτικής οξύτητας, Καταρράκτης, αμφιβληστροειδοπάθεια, διαταραχές καταλύματα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα, βρογχόσπασμος, laringospazm, υπερπυρεξία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: κηλιδοβλατιδώδες αλλαγές στο δέρμα και akneobraznye; σπανίως – φωτοευαισθησία, αλωπεκίαση.

Επιδράσεις, λόγω χολινεργική δράση: ξηροστομία, giposalivaciâ, κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα.

Αντενδείξεις

Διαταραχές του ΚΝΣ, συνοδεύεται από συμπτώματα εξωπυραμιδικών διαταραχών της, κατάθλιψη, ατμούς, κώμα σε διάφορες αιτίες; σοβαρές τοξικές καταστολή του ΚΝΣ, επαγόμενη από φάρμακα. Εγκυμοσύνη, γαλουχία. Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 3 χρόνια. Υπερευαισθησία σε αλοπεριδόλη και άλλα παράγωγα βουτυροφαινόνη.

Κύηση και γαλουχία

Η αλοπεριδόλη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

ΣΕ πειραματικές μελέτες σε ορισμένες περιπτώσεις, βρέθηκε τερατογόνος και εμβρυοτοξική αποτελέσματα. Η αλοπεριδόλη αποβάλλεται στο μητρικό γάλα. Εμφάνιση, Οι συγκεντρώσεις αλοπεριδόλη στο μητρικό γάλα αρκεί για να, μπορεί να προκαλέσει καταστολή και διαταραγμένη λειτουργία του κινητήρα σε ένα βρέφος.

Προσοχή

Δεν συνιστάται παρεντερική χρήση σε παιδιά.

Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε καρδιαγγειακά επεισόδια της νόσου με μη αντιρροπούμενη, διαταραχές της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου, αυξάνουν το διάστημα QT ή να αυξήσει τον κίνδυνο του διαστήματος QT (συμπ. καλιοπενία, ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα, η οποία μπορεί να αυξήσει το διάστημα QT); επιληψία; γλαύκωμα κλειστής γωνίας; ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια; θυρεοτοξίκωση; καρδιοπνευμονική και αναπνευστική ανεπάρκεια (συμπ. ΧΑΠ και οξεία λοιμώδη νοσήματα); υπερπλασία του προστάτη με κατακράτηση ούρων; χρόνιο αλκοολισμό; ταυτόχρονα με αντιπηκτικά.

Στην περίπτωση της όψιμης δυσκινησίας θα πρέπει να μειώσει σταδιακά τη δόση του αλοπεριδόλη και να συνταγογραφήσει άλλο φάρμακο.

Υπάρχουν αναφορές για τη δυνατότητα της θεραπείας με αλοπεριδόλη τα συμπτώματα του άποιου διαβήτη, οξύ γλαύκωμα, τάσεις (μακροχρόνια θεραπεία) να αναπτύξουν limfomonotsitoza.

Ηλικιωμένοι ασθενείς συνήθως απαιτούν μικρότερη αρχική δόση και σταδιακή τιτλοποίηση. Για το σκοπό αυτό ομάδα ασθενών χαρακτηρίζεται από υψηλή πιθανότητα εξωπυραμιδικών διαταραχών της. Για την ανίχνευση πρώιμων συμπτωμάτων της όψιμης δυσκινησίας, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς.

Η θεραπεία με νευροληπτικά ανάπτυξη κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο μπορεί ανά πάσα στιγμή, αλλά πιο συχνά εμφανίζεται σύντομα μετά την έναρξη της θεραπείας ή κατά τη μεταφορά από έναν ασθενή σε έναν άλλο αντιψυχωτικού παράγοντα, κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνδυασμού με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα ή μετά από μια αύξηση της δόσης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, να αποφεύγουν το αλκοόλ.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά την περίοδο της αλοπεριδόλη πρέπει να απέχουν από δραστηριότητες που ενδεχομένως επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν προσοχή και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, έχουν μια καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αιθανόλης μπορεί να αυξήσει την καταστολή του ΚΝΣ, αναπνευστική καταστολή και υποτασική δράση.

Με ταυτόχρονη χρήση των ναρκωτικών, προκαλώντας εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των εξωπυραμιδικών.

Με την ταυτόχρονη χρήση των φαρμάκων, που έχουν αντιχολινεργική δράση, αντιχολινεργικές επιδράσεις μπορεί να αυξήσει.

Ενώ η χρήση αντιεπιληπτικών φαρμάκων μπορεί να αλλάξει τον τύπο ή / και τη συχνότητα των επιθέσεων επιληπτόμορφων, και τη μείωση της συγκέντρωσης του haloperidol στο πλάσμα του αίματος; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (συμπ. με ντεσιπραμίνη) – μειώνει το μεταβολισμό των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, Αυξάνει τον κίνδυνο των κατασχέσεων.

Με ταυτόχρονη εφαρμογή της αλοπεριδόλης ενισχύει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Ενώ η χρήση των β-αποκλειστών (συμπ. με προπρανολόλη) πιθανή σοβαρή υπόταση. Με την ταυτόχρονη εφαρμογή των αλοπεριδόλη και προπρανολόλη, μια περίπτωση σοβαρής υπότασης και καρδιακή ανεπάρκεια.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή της μείωσης στην επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών.

Σε μια εφαρμογή με άλατα λιθίου μπορούν να αναπτύξουν πιο σοβαρών εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων οφείλεται στην αύξηση του αποκλεισμού του υποδοχέα ντοπαμίνης, και όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις μπορεί να είναι μη αναστρέψιμη και σοβαρή δηλητηρίαση εγκεφαλοπάθεια.

Ενώ η χρήση της βενλαφαξίνης μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της στο πλάσμα αλοπεριδόλη; με guanetidinom – μπορεί να μειώσει το υποτασικό αποτέλεσμα των γουανεθιδίνη; με ισονιαζίδη – υπάρχουν αναφορές αυξανόμενες συγκεντρώσεις ισονιαζίδης στο πλάσμα του αίματος; imipenem – υπάρχουν αναφορές παροδικής υπέρτασης.

Σε μια εφαρμογή με ινδομεθακίνη δυνατόν υπνηλία, σύγχυση.

Σε μια εφαρμογή με καρβαμαζεπίνη, που είναι ένας υποκινητής μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, μπορεί να αυξήσει το ρυθμό του μεταβολισμού της αλοπεριδόλης. Αλοπεριδόλη μπορεί να αυξήσει την συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα. Πιθανά συμπτώματα νευροτοξικότητας.

Σε μια εφαρμογή μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της λεβοντόπα, περγολίδη, λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης αλοπεριδόλη.

Σε μια εφαρμογή με μεθυλοντόπα δυνατή κατασταλτική δράση, κατάθλιψη, άνοια, σύγχυση, ζάλη; με μορφίνη – μπορεί να αναπτύξει μυοκλονίες; ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, fenoʙarʙitalom – δυνατό να μειωθεί η συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο πλάσμα του αίματος.

Σε μια εφαρμογή με τη φλουβοξαμίνη υπάρχουν περιορισμένες αναφορές σε ενδεχόμενη αύξηση της συγκέντρωσης των αλοπεριδόλη στο πλάσμα του αίματος, που συνοδεύεται από τοξικές επιδράσεις.

Σε μια εφαρμογή με φλουοξετίνη μπορεί να αναπτύξουν συμπτώματα εξωπυραμιδικές και δυστονίας; με κινιδίνη – αύξηση της συγκέντρωσης του haloperidol στο πλάσμα του αίματος; με σισαπρίδη – Παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ.

Ενώ η χρήση επινεφρίνης μπορεί “διαστροφή” υπερτασική δράση της επινεφρίνης, και ως εκ τούτου – ανάπτυξη σοβαρής υπότασης και ταχυκαρδία.