ΕΝΑΛΑΠΡΊΛΗ

Δραστικό υλικό: Εναλαπρίλης
Όταν ATH: C09AA02
CCF: Αναστολέα του ΜΕΑ
Όταν ΚΠΣ: 01.04.01.03
Κατασκευαστής: Hemofarm ΑΌ. (Σερβία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια λευκό, γύρος, φακοειδή, σκόραρε από τη μία πλευρά.

[Δαχτυλίδι] μονοϋδρική λακτόζη, ανθρακικό μαγνήσιο, ζελατίνη, krospovydon, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό, γύρος, φακοειδή, σκόραρε από τη μία πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ανθρακικό μαγνήσιο, ζελατίνη, krospovydon, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό, γύρος, φακοειδή, σκόραρε από τη μία πλευρά.

[Δαχτυλίδι] μονοϋδρική λακτόζη, ανθρακικό μαγνήσιο, ζελατίνη, krospovydon, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ.

Φαρμακολογική δράση

Αναστολέα του ΜΕΑ. Είναι ένα προφάρμακο, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Πιστεύεται, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (η οποία έχει μια ισχυρή αγγειοσυσταλτική δράση και διεγείρει την έκκριση της αλδοστερόνης στο φλοιό των επινεφριδίων).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Εκτός, ènalaprilat, προφανώς, Επηρεάζει την καλλικρεΐνης-κινίνης σύστημα, αποτρέποντας τη διάσπαση της βραδυκινίνης.

Χάρη αγγειοδιασταλτική δράση, μειώνει γύρο (μεταφορτίο), πίεση σφήνας στα πνευμονικά τριχοειδή (προφόρτιση) και πνευμονική αγγειακή αντίσταση; βελτιώνει την καρδιακή παροχή και την ανοχή στην άσκηση.

Φαρμακοκινητική

При приеме внутрь около 60% απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

Τ_1/2 эналаприлата составляет 11 hr και αυξημένη σε νεφρική ανεπάρκεια. Μόλις στο εσωτερικό 60% η δόση απεκκρίνεται από τα νεφρά (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% Εμφανίζεται μέσω των εντέρων (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% απεκκρίνεται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή.

Μαρτυρία

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (συμπ. νεφραγγειακή), συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού).

Δοσολογικό σχήμα

Όταν χορηγείται μια αρχική δόση – 2.5-5 mg 1 ώρα / ημέρα. Μέση δόση – 10-20 mg / ημέρα 2 είσοδος.

Η on / στην εισαγωγή – με 1.25 mg κάθε 6 όχι. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, ασθενείς, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg κάθε 6 όχι.

Η μέγιστη δόση: κατάποση – 80 mg / ημέρα.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος, αίσθημα κόπωσης, κούραση; очень редко при применении в высоких дозах – διαταραχές του ύπνου, νευρικότητα, κατάθλιψη, αστάθεια, παραισθησία, θορύβου στα αυτιά.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση, λιποθυμία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, precordialgia; очень редко при применении в высоких дозах – παλίρροιες.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία; σπανίως – ξηροστομία, στομαχόπονος, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, повышение концентрации билирубина в крови, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα; очень редко при применении в высоких дозах – γλωσσίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – ουδετεροπενία; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – ακοκκιοκυτταραιμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – νεφρική δυσλειτουργία, πρωτεϊνουρία.

Το αναπνευστικό σύστημα: ξηρό βήχα.

Αναπαραγωγικού συστήματος: очень редко при применении в высоких дозах – ανικανότητα.

Δερματολογικές αντιδράσεις: очень редко при применении в высоких дозах – απώλεια μαλλιών.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα, αγγειοοίδημα.

Άλλα: σπανίως – υπερκαλιαιμία, μυϊκές κράμπες.

Αντενδείξεις

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, υπερκαλιαιμία, εγκυμοσύνη, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Κύηση και γαλουχία

Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Προσοχή

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, διαβήτης, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά την οδήγηση ή την εκτέλεση άλλων εργασιών, απαιτούν μεγαλύτερη προσοχή, tk. ζάλη, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενώ η χρήση ανοσοκατασταλτικών, κυτταροστατικά αυξάνει τον κίνδυνο λευκοπενίας.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (συμπ. σπιρονολακτόνη, triamterena, που περιέχουν), προϊόντα καλίου, заменителей соли и БАД к пище, που περιέχουν κάλιο, μπορεί να αναπτυχθεί υπερκαλιαιμία (ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία), tk. Αναστολείς ΜΕΑ μειώνουν αλδοστερόνης, η οποία οδηγεί σε καθυστέρηση καλίου στο σώμα μέσα απέκκριση περιορισμούς κάλιο ή επιπλέον πρόσληψη.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

Σε μια εφαρμογή “βρόχος” διουρητικά, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Υπάρχει κίνδυνος υποκαλιαιμίας. Повышение риска нарушения функции почек.

Ενώ η χρήση της αζαθειοπρίνης μπορεί να αναπτυχθεί αναιμία, λόγω της αναστολής της δραστικότητας της ερυθροποιητίνης υπό την επίδραση των αναστολέων ΜΕΑ και αζαθειοπρίνη.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Οριστικά δεν έχει οριστεί, αν η ασπιρίνη μειώνει την θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων ACE σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και την καρδιακή ανεπάρκεια. Η φύση αυτής της αλληλεπίδρασης εξαρτάται από την πορεία της νόσου.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών και COX, μπορεί να προκαλέσει αγγειοσύσπαση, η οποία οδηγεί σε μείωση της καρδιακής παροχής και της επιδείνωσης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, μεθυλοντόπα, Νιτρικό άλας, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

Σε μια εφαρμογή με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπ. με ινδομεθακίνη) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, προφανώς, επηρεάζεται από την αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών, ΜΣΑΦ (ότι, Πιστεύεται, παίζουν ένα ρόλο στην ανάπτυξη του υποτασικό αποτέλεσμα των αναστολέων ΜΕΑ). Повышается риск развития нарушений функции почек; Σπάνια παρατηρείται υπερκαλιαιμία.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή της ινσουλίνης, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

Με την ταυτόχρονη χρήση των αναστολέων ΜΕΑ και ιντερλευκίνη-3, υπάρχει ο κίνδυνος της υπότασης.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

Σε μια εφαρμογή με ανθρακικό λίθιο αυξάνει τη συγκέντρωση του λιθίου στον ορό του αίματος, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η ανάπτυξη της υπερτασικής κρίσης.

Πιστεύεται, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Πιστεύεται, ότι μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων, ενώ η εφαρμογή με ερυθροποιητίνη.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.