Δραστικό υλικό: Οξαλιπλατίνη
Όταν ATH: L01XA03
CCF: Αντικαρκινικό φάρμακο
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C18, C19, C20, C56
Όταν ΚΠΣ: 22.01.02
Κατασκευαστής: Sanofi-Aventis Γαλλία (Γαλλία)
Πυκνό διάλυμα για έγχυση ως διάλυμα σαφής, άχρωμο.
| 1 ml | |
| οξαλιπλατίνη | 5 mg |
Έκδοχα: νερό δ / και.
10 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
40 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Αντικαρκινικό φάρμακο, παράγωγα της πλατίνας, στην μοριακή δομή που το Platinum Atom αποτελεί συγκρότημα με oksalatom και 1.2-diaminociklogeksanom. Jeloksatin® Διαθέτει μια ευρεία γκάμα κυτταροτοξική δράση, καθώς όπως δείχνει δραστηριότητα in vitro και in vivo σε διάφορα μοντέλα όγκων, ανθεκτικό σε cisplatinu.
Η μελέτη του μηχανισμού δράσης της οξαλιπλατίνης επιβεβαιώνει την υπόθεση, biotransformirovannye ότι το νερό που προέρχεται οξαλιπλατίνη αλληλεπίδραση με το DNA της διεθνούς εκπαίδευσης- και vnutritjazhevyh γέφυρες αναστέλλουν τη σύνθεση DNA, Αυτό είναι λόγω της τοξικότητας του φαρμάκου και αντινεοπλασματική επίδραση.
Σε συνδυασμό με 5-φθοριοουρακίλη έχει παρατηρηθεί συνέργεια zitotoksicski.
Κατανομή και μεταβολισμός
In vivo οξαλιπλατίνη ενεργά biotransformiroetsa και μη ανιχνεύσιμη στο πλάσμα από το τέλος της δόσης εισαγωγή 2-casovogo 85 mg / m2, όπου 15% η χορηγούμενη δόση είναι στο αίμα, και το υπόλοιπο 85% γρήγορα διανεμηθεί στους ιστούς (ή απεκκρίνεται από τα ούρα). Platinum δεσμεύεται από την αλβουμίνη του πλάσματος.
Αφαίρεση
Αποβάλλεται με τα ούρα, εντός του πρώτου 48 όχι. Με την πέμπτη ημέρα γύρω από 54% συνολική δόση βρίσκεται στα ούρα και λιγότερο 3% – в кале.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Σημαντική μείωση στην κάθαρση με 17.55 ± 2.18 l/h έως 9,95 ± 1.91 l/h παρατηρήθηκε σε νεφρική ανεπάρκεια, μαζί με μια στατιστικά σημαντική μείωση της Vδ από 330 ± 40,9 έως 241 ± 36,1 l. Επίδραση της σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας στην κάθαρση της πλατίνας δεν έχει μελετηθεί.
— επικουρική θεραπεία για καρκίνο του παχέος εντέρου σταδίου ΙΙΙ (Με Djuku) μετά την ριζική εκτομή του πρωτοπαθείς όγκους σε συνδυασμό με 5-φθοριοουρακίλη/folinieva οξύ;
— διαδίδονται του καρκίνου του παχέος εντέρου ως μονοθεραπεία ή θεραπεία συνδυασμού με οξύ 5-φθοριοουρακίλη/folinieva;
-καρκίνο των ωοθηκών (ως θεραπεία 2 γραμμών).
Jeloksatin® ορίζουν µόνο ενήλικας με τη μορφή εγχύσεων πάνω από 2-6 όχι.
Δηλητηρίαση του νερού, κατά την εφαρμογή οξαλιπλατίνη δεν απαιτεί. Εάν οξαλιπλατίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με 5-φθοριοουρακίλη, Οξαλιπλατίνη έγχυση θα πρέπει να προηγηθεί η εισαγωγή 5-φθοριοουρακίλη.
Να επικουρική θεραπεία για καρκίνο του παχέος εντέρου το φάρμακο χορηγείται με ένεση με ρυθμό δόσης 85 mg / m2 1 μία φορά κάθε 2 εβδομάδες κατά τη διάρκεια 12 κύκλων (6 Μήνες).
Να επεξεργασία του διαδίδονται του καρκίνου του παχέος εντέρου-
υπολογίζεται 85 mg / m2 1 μία φορά κάθε 2 εβδομάδες ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με 5-φθοριοουρακίλη.Να лечения рака яичников – με 85 mg / m2 1 μία φορά κάθε 2 εβδομάδες ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα χημειοθεραπείας.
Επαναλαμβανόμενη εισαγωγή οξαλιπλατίνη παράγεται μόνο όταν ο αριθμός των ουδετερόφιλων >1500/l και αιμοπετάλια >50 000/l.
Συστάσεις για τη διόρθωση του τη δόση και τη θεραπευτική αγωγή της οξαλιπλατίνης
Αν αιματολογικές παραβιάσεις (αριθμός των ουδετερόφιλων <1500/MKL ή/και των αιμοπεταλίων <50 000/l) το επόμενο μάθημα θέσει πριν από την αποκατάσταση εργαστηριακών δεικτών.
Με την ανάπτυξη της διάρροιας 4 τοξικότητα (σε μια κλίμακα που), ουδετεροπενία 3-4 μοίρες (αριθμός των ουδετερόφιλων <1000/l), θρομβοπενία 3-4 μοίρες (του αριθμού των αιμοπεταλίων <50 000/l) δόση της οξαλιπλατίνης σε μεταγενέστερες εισαγωγές πρέπει να μειωθεί από 85 mg / m2 να 65 mg / m2 στη θεραπεία της διαδίδονται καρκίνο του παχέος εντέρου και του καρκίνου των ωοθηκών; και 75 mg / m2 στην επικουρική θεραπεία του καρκίνου του παχέος εντέρου εκτός από το κανονικό μείωση σε δόσεις των 5-φθοριοουρακίλη σε περίπτωση συνδυασμένης εφαρμογής τους.
Ασθενείς, κατά τη διάρκεια της έγχυσης ή μέσα σε λίγες ώρες μετά τις εγχύσεις των 2 ωρών αναπτύσσει οξεία gortanno-dizestesia glotocnaya, θα πρέπει να διεξάγονται την επόμενη έγχυση οξαλιπλατίνη πάνω από ένα 6 όχι.
Όταν ο πόνος (ως ένδειξη της νευροτοξικότητας) για μια περίοδο πάνω από 7 ημέρα, η επακόλουθη οξαλιπλατίνη δόση πρέπει να μειωθεί από 85 mg / m2 να 65 mg / m2 στη θεραπεία της διαδίδονται καρκίνο του παχέος εντέρου και του καρκίνου των ωοθηκών; και 75 mg / m2 στην επικουρική θεραπεία καρκίνου του παχέος εντέρου.
Αν παραισθησία χωρίς λειτουργικές διαταραχές, συνέχισε στον επόμενο κύκλο, η επακόλουθη οξαλιπλατίνη δόση πρέπει να μειωθεί από 85 mg / m2 να 65 mg / m2 στη θεραπεία της διαδίδονται καρκίνο του παχέος εντέρου και του καρκίνου των ωοθηκών; και 75 mg / m2 στην επικουρική θεραπεία καρκίνου του παχέος εντέρου.
Όταν parestesia με λειτουργική ανεπάρκεια, συνέχισε στον επόμενο κύκλο, Θα πρέπει να καταργηθεί η οξαλιπλατίνη; την ίδια στιγμή μείωση της σοβαρότητας των συμπτωμάτων της νευροτοξικότητας της οξαλιπλατίνης μετά Κατάργηση εξεταστεί το ενδεχόμενο επανάληψης θεραπεία.
Με την ανάπτυξη της στοματίτιδας και/ή mukozitov 2 και περισσότερη τοξικότητα από οξαλιπλατίνη θεραπεία πρέπει να ανασταλεί έως ότου ήταν το cupping ή μειώνουν τις εκδηλώσεις τοξικότητας 1 μοίρες.
Δεδομένα για τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με σοβαρή βαθμού νεφρική λειτουργία όχι. Λόγω των περιορισμένων δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την ανεκτικότητα του φαρμάκου στο ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, πριν από την εφαρμογή οξαλιπλατίνη πρέπει να ζυγίζεται η αναλογία του οφέλους και των κινδύνων για τον ασθενή. Θεραπεία σε αυτή την κατηγορία των ασθενών μπορεί να ξεκινήσει με τη συνιστώμενη δόση, υπό την στενή εποπτεία του νεφρού. Στο ήπια νεφρική δυσλειτουργία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης οξαλιπλατίνη.
Δεν είναι απαραίτητη η αλλαγή της δοσολογίας σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια της ήπιας ή μέτριας βαρύτητας. Δεδομένα για τη χρήση της οξαλιπλατίνης σε ασθενείς με σοβαρά μειωμένη ηπατική λειτουργία δεν.
Το προφίλ ασφάλειας της οξαλιπλατίνης ως μέσο monoterpii ή σε συνδυασμό με 5-φθοριοουρακίλη σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 χρόνια είναι παρόμοια με, που παρατηρήθηκε σε νεότερους ασθενείς.
Κανόνες της προετοιμασίας και εισαγωγή λύση
Κατά το μαγείρεμα και με την εισαγωγή του Jeloksatina® Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε βελόνες και άλλου εξοπλισμού, αλουμίνιο που περιέχουν.
Δεν διαλύονται και θετικος 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου και δεν αναμειγνύεται με αλάτι (αλκαλική) λύσεις ή λύσεις, που περιέχουν χλωριούχα.
Πυκνού διαλύματος infuzing προετοιμασία Jeloksatina® αραιωμένο σε 250-500 ml 5% λύση dekstrozy για να αποκτήσετε μια συγκέντρωση του όχι λιγότερο από 0.2 mg / ml. Διάλυμα για έγχυση συνιστάται για χρήση αμέσως μετά το μαγείρεμα. Διάλυμα για έγχυση παραμένει σταθερό για 24 ώρες σε θερμοκρασία από 2 ° έως 8 ° C..
Λύση που παρουσιάζουν σημάδια της πτώσης ιλύος θα πρέπει να καταστραφούν. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε μόνο διαφανή λύση.
Οξαλιπλατίνη λύση δεν πρέπει να αναμιγνύεται στο ίδιο σύστημα έγχυσης με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με folinatom 5-φθοριοουρακίλη και ασβέστιο. Το φάρμακο δεν είναι δυνατό να εισαγάγετε ευθεία.
Προσδιορισμός της συχνότητας των ανεπιθύμητων αντιδράσεων: Συχνά (>1/10), συχνά (>1/100, <1/10); μερικές φορές (>1/1000, <1/100); σπανίως (>1/10 000, <1/1000); σπανίως (< 1/10 000), συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: очень часто – анемия, λευκοπενία, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, λεμφοπενία; часто – фебрильная нейтропения (συμπεριλαμβανομένου 3-4 ο βαθμός), σήψη ανάμεσα σε ουδετεροπενία; редко – гемолитическая анемия, ανοσοποιητικού θρομβοκυτοπενία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο.
Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά-ναυτία, έμετος, διάρροια, στοματίτις, mukozit, πόνος στο στομάχι, δυσκοιλιότητα, απώλεια της όρεξης, αύξηση του AP, ηπατικών ενζύμων, το περιεχόμενο της χολερυθρίνης, LDH; часто – диспепсия, hastroэzofahealnыy παλινδρόμηση, Ikotech, γαστρεντερική αιμορραγία; иногда – кишечная непроходимость; редко – колит, συμπεριλαμβανομένων των περιπτώσεων psevdomembranoznogo κολίτιδα.
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πολύ συχνά, περιφερική αισθητική νευροπάθεια, αισθητικές διαταραχές, πονοκέφαλος, εξασθένιση; συχνά - ζάλη, μηνιγγισμό, κατάθλιψη, αϋπνία; μερικές φορές υπερβολική νευρικότητα; редко – дизартрия. Νευροτοξικότητα είναι ο παράγοντας dozolimitirujushhim. Συχνά τα συμπτώματα της νευροπάθειας που προκαλούνται από κρύο. Η διάρκεια αυτών των συμπτωμάτων, οποίο συνήθως σταματήσει μεταξύ των μαθημάτων, αυξάνει ανάλογα με τη συνολική δόση της οξαλιπλατίνης. Δυσλειτουργίες με την μορφή δυσκολίας εκτελέσει ακριβείς κινήσεις είναι πιθανές συνέπειες των ζημιών αφής. Κίνδυνος λειτουργικών διαταραχών με συνολική δόση περίπου 850 mg / m2 (10 κύκλων) είναι περίπου 10%, φθάνοντας 20% στην περίπτωση της συνολικής δόσης 1020 mg / m2 (12 κύκλων). Μετά το τέλος της θεραπείας, στις περισσότερες περιπτώσεις, η σοβαρότητα των νευρολογικών συμπτωμάτων μειώνεται ή σταμάτησαν εντελώς. Σε 3% ασθενών μέσω 3 ένα χρόνο μετά το τέλος της θεραπείας ήταν μέτριας έντασης παρατηρούνται ή επίμονο τοπικό παραισθησία (2.3%), ή παραισθησία, επηρεάζουν τη λειτουργική δραστηριότητα (0.5%).
Θεραπείας με οξαλιπλατίνη σημειώνονται οξείες εκδηλώσεις της nejrosensornye, Αυτό συνέβη, συνήθως μέσα σε λίγες ώρες μετά την ένεση και συχνά προκάλεσε την επιρροή των ένα κρύο. Αυτοί ήταν χαρακτηρίζεται από παροδική paresteziej, dizesteziej ή gipesteziej, σπανίως (1-2%) – острым синдромом гортанно-глоточной дизестезии. Ο τελευταίος έδειξε μια υποκειμενική αίσθηση της δυσφαγίας και η δυσκολία στην αναπνοή χωρίς αντικειμενικά συμπτώματα του συνδρόμου αναπνευστικής δυσχέρειας (κυάνωση ή υποξία), ή σπασμός του λάρυγγα, ή βρογχόσπασμο (Κανένα συριγμός ή συριγμός). Επίσης βιώσει τέτοιο φαινόμενο, ως μυϊκός σπασμός της γνάθου, dizestesia γλώσσα, δυσαρθρία και πίεση καύσου στο στήθος. Συνήθως τα συμπτώματα αυτά γρήγορα stoped όπως χωρίς τη χρήση των ναρκωτικών θεραπεία, και με την εισαγωγή του αντιισταμινικό και bronchiodialator. Αύξηση της διάρκειας της έγχυσης σε επόμενους κύκλους της θεραπείας με οξαλιπλατίνη μειώνει τη συχνότητα αυτού του συνδρόμου.
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: очень часто – боли в спине; συχνά - αρθραλγία, ostealgias.
Το αναπνευστικό σύστημα: очень часто – кашель, δύσπνοια; часто – ринит, λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος; редко – фиброз легких.
Καρδιαγγειακό σύστημα: часто – боли за грудиной, ρινορραγίες, βάθει θρομβοφλεβίτιδα φλεβών, tromboembolia πνευμονική αρτηρία, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.
Από το ουροποιητικό σύστημα: часто – гематурия, dizurija; очень редко – острый канальцевый некроз, οξείας διάμεσης νεφρίτιδας, οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Δερματολογικές αντιδράσεις: очень часто – алопеция, δερματικά εξανθήματα; часто – шелушение кожи ладоней и стоп, ερυθηματώδες εξάνθημα, αυξημένη εφίδρωση, παραβιάσεις από τα νύχια.
Εκ μέρους των οργάνων της όρασης και της ακοής: часто – конъюнктивит, προβλήματα όρασης; редко – транзиторное снижение остроты зрения, η απώλεια οπτικά πεδία, απώλεια ακοής, νευρίτιδα του ακουστικού νεύρου, κώφωση.
Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως (Όταν εφαρμόζεται με τη μορφή μόνο) ή συχνά (σε συνδυασμό με 5-φθοριοουρακίλη +/- φολλινικό ασβέστιο) Ενδέχεται να αντιμετωπίσετε βρογχοσυστολής, αγγειοοίδημα, υπόταση, αναφυλακτικό σοκ. Συχνά υπήρχαν περιπτώσεις τέτοιου είδους αλλεργικές αντιδράσεις, ως το εξάνθημα (σε ειδικότερα, κνίδωση), επιπεφυκίτιδα ή ρινίτιδα.
Τοπικές αντιδράσεις: при экстравазации препарата – боль и воспалительные реакции в месте введения.
Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: очень часто – гипокалиемия, παραβιάσεις του νατρίου και της γλυκόζης στον ορό; часто – повышение уровня креатинина.
Άλλα: очень часто – повышение температуры тела, αυξημένη κόπωση, αύξηση βάρους, διαταραχές της γεύσης.
-mielosuprescia (ο αριθμός των ουδετερόφιλων <2000/MKL ή/και των αιμοπεταλίων <100 000/l) πριν την έναρξη του το πρώτο μάθημα της θεραπείας;
-περιφερική αισθητική νευροπάθεια με δυσλειτουργία πριν από το πρώτο μάθημα της θεραπείας;
- Εκφράζεται από το ανθρώπινο νεφρό (CC <30 ml / min);
- Εγκυμοσύνη;
- Γαλουχία (θηλασμός);
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Jeloksatin® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).
Άνδρες και γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία στο πλαίσιο της χρήσης του φαρμάκου πρέπει να χρησιμοποιείτε αξιόπιστη μέθοδο αντισύλληψης.
Jeloksatin® θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε εξειδικευμένα τμήματα Ογκολογίας και υπό την επίβλεψη πιστοποιηµένου ογκολόγου-γιατρός. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με οξαλιπλατίνη είναι απαραίτητη για να παρακολουθούν συνεχώς τον ασθενή να προσδιορίσει πιθανές τοξικές επιδράσεις.
Τακτικά (1 μια φορά την εβδομάδα), και επίσης πριν από κάθε εισαγωγή Jeloksatina® θα πρέπει να διεξάγουν μια μελέτη του περιφερικού αίματος, δείκτες της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας.
Πριν από κάθε εισαγωγή και κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι μια νευρολογική εξέταση για τον εντοπισμό πιθανά συμπτώματα της νευροτοξικότητας.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τις δυνατότητες της αειφόρου συμπτώματα της περιφερική αισθητική νευροπάθεια μετά τη θεραπεία. Τοπική μέτρια παραισθησίες με λειτουργική ανεπάρκεια μπορεί να χωρέσει μέχρι 3 χρόνια μετά το τέλος της θεραπείας με το φάρμακο adjuvantny σχήμα.
Με την εμφάνιση των αναπνευστικών συμπτωμάτων (ξηρό βήχα, δύσπνοια, συριγμό ή τον εντοπισμό πνευμονικές διηθήσεις με μελέτη ακτίνων-χ), θεραπεία της οξαλιπλατίνης πρέπει να αναστέλλονται μέχρι τη διαθεσιμότητα της εξαιρέσεως της διάμεσης pnevmonita.
Συμπτώματα όπως η αφυδάτωση, παραλυτικό ειλεό, απόφραξη του εντέρου, καλιοπενία, μεταβολική οξέωση και νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να προκληθεί από διάρροια ή εμετός εκφράζεται, ειδικά όταν απευθύνεστε σε συνδυασμό με 5-φθοριοουρακίλη οξαλιπλατίνη.
Ασθενείς με αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλα Platinum ενώσεις στην ιστορία θα πρέπει να παρακολουθούνται για την παρουσία των αλλεργικών συμπτωμάτων. Στην περίπτωση των αντίδραση οξαλιπλατίνη, τέτοια αναφυλακτική, infuziu θα πρέπει αμέσως να αναστείλει και να διορίσει η κατάλληλη συμπτωματική θεραπεία. Αντενδείκνυται η συνέχιση της χρήσης της οξαλιπλατίνης σε περίπτωση αλλεργικές αντιδράσεις.
Όταν ekstravazace infuziu θα πρέπει αμέσως να σταματήσει και να αρχίσει την τοπική συμπτωματική θεραπεία. Το υπόλοιπο της δόσης του φαρμάκου θα πρέπει να εισάγετε σε μια άλλη φλέβα.
Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο πρέπει να τηρούνται όλες οι συνήθεις οδηγίες, λαμβάνονται για την εφαρμογή του Κυτταροτοξικά φάρμακα. Μετά την επαφή με την οξαλιπλατίνη σε σκόνη®, συμπύκνωμα ή διάλυμα έγχυσης του στο δέρμα ή τους βλεννογόνους, αμέσως και ξεπλύνετε με άφθονο νερό.
Συμπτώματα: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες που περιγράφονται.
Θεραπεία: προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς (συμπ. αιματολογική παρακολούθηση); συμπτωματική θεραπεία. Αντίδοτο άγνωστο.
Η ουσιαστική αλλαγή της οξαλιπλατίνης σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος in vitro, ενώ η χρήση της ερυθρομυκίνης, σαλικυλικά, Granisetron, πακλιταξέλη, βαλπροϊκό νάτριο δεν αναφέρεται.
Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις
Το φάρμακο δεν είναι συμβατό με 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου και άλλο αλάτι (αλκαλική) λύσεις ή λύσεις, που περιέχουν χλωριούχα.
Κατά την αλληλεπίδραση με το αργίλιο ενδεχομένως εκπαίδευση λάσπης και μειωμένη δραστηριότητα της οξαλιπλατίνης.
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 3 έτος.
Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.
Read More