JeLIGARD

Δραστικό υλικό: Λευπρορελίνης
Όταν ATH: L02AE02
CCF: Ένα ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης – αποθήκη
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C61
Όταν ΚΠΣ: 15.07.04.01
Κατασκευαστής: Astellas Pharma ΕΥΡΩΠΗ B.V. (Ολλανδία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Valium για τα ναρκωτικά της μιας λύσης για s / c διοίκηση (шприц Б) από λευκά έως υπόλευκα, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, διαφανής, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Το παρασκευασμένο διάλυμα – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Διαλύτη: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (πάλι. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (πάλι. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Valium για τα ναρκωτικά της μιας λύσης για s / c διοίκηση (шприц Б) από λευκά έως υπόλευκα, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, διαφανής, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Το παρασκευασμένο διάλυμα – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Διαλύτη: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (πάλι. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (πάλι. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Valium για τα ναρκωτικά της μιας λύσης για s / c διοίκηση (шприц Б) από λευκά έως υπόλευκα, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, διαφανής, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Το παρασκευασμένο διάλυμα – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Διαλύτη: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (πάλι. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (πάλι. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Φαρμακολογική δράση

Ένα ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης – αποθήκη. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LG) и фолликулостимулирующего гормона (FSH), ως αποτέλεσμα του, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Φαρμακοκινητική

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Γ_{Μέγιστη}), определяемой в сыворотке крови, αυξάνεται σε 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg, αντιστοίχως. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 να 28 дней для дозировки 7.5 mg; από 3 να 84 ημέρα – для дозировки 22.5 mg, από 3 να 168 ημέρα – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 43-49%.

Αφαίρεση

Με την εισαγωγή του 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 σχετικά με 3 όχι. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Μαρτυρία

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Δοσολογικό σχήμα

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 μία φορά κάθε 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 μία φορά κάθε 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Θεραπεία καιρό. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью όχι.

Όροι παρασκευή του διαλύματος

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Μη χρησιμοποιημένο διάλυμα θα πρέπει να απορρίπτεται.

Παρενέργεια

Παρενέργειες, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Καρδιαγγειακό σύστημα: εξάψεις, αυξημένη ή μειωμένη πίεση του αίματος, λιποθυμία; σε ορισμένες περιπτώσεις – περιφερικό οίδημα, εμβολή κλάδους της πνευμονικής αρτηρίας, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, δύσπνοια.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: gipesteziya, ζάλη, πονοκέφαλος, αϋπνία, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, ακούσιες κινήσεις; σε ορισμένες περιπτώσεις – διαταραχές του ύπνου, κατάθλιψη, периферическое головокружение, αμνησία, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, ρέψιμο, φούσκωμα, повышенное содержание АЛТ.

Το αναπνευστικό σύστημα: ρινόρροια, δυσκολία στην αναπνοή.

Με το ουροποιητικό σύστημα: dizurija, νυκτουρία, oligurija, λοίμωξη του ουροποιητικού, στραγγουριά, спазмы мочевого пузыря, αιματουρία, οξεία κατακράτηση ούρων, ατροφία των όρχεων, πόνος στους όρχεις, υπογονιμότητα, ανικανότητα, μειωμένη λίμπιντο.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: πόνος στο στήθος, γυναικομαστία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, οσφυαλγία, πόνος στα άκρα, μυαλγία, μυϊκές κράμπες, μυϊκή αδυναμία.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Θα εκτιμηθεί, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: снижение количества эритроцитов, επίπεδα της αιμοσφαιρίνης και του αιματοκρίτη; σπανίως – θρομβοπενία, λευκοπενία.

Από το σύστημα πήξης του αίματος: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Τοπικές αντιδράσεις: καύση / μυρμήγκιασμα, πόνος, ερυθρότητα, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; σπανίως – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Άλλα: συναίσθημα της ανησυχίας, αυξημένη κόπωση, αδυναμία, εξάνθημα, αλωπεκίαση, αυξημένη εφίδρωση, ρίγη, αλλαγή ανοχής γλυκόζης, αύξηση βάρους. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Αντενδείξεις

- Hirurgicheskaya ευνουχισμό;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Προσοχή

Элигард должен применяться под наблюдением врача, έχοντας την εμπειρία της αντικαρκινικής θεραπείας.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, στο πλαίσιο αυτό, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, νευρολογικές διαταραχές, αιματουρία, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, κάπνισμα, κατανάλωση αλκοόλ, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, ζάλη, προβλήματα όρασης, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.