Exelon

Δραστικό υλικό: Η ριβαστιγμίνη
Όταν ATH: N06DA03
CCF: Εκλεκτικός αναστολέας ακετυλοχολινεστεράσης του εγκεφάλου. Φάρμακο για την άνοια
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F00, G30
Όταν ΚΠΣ: 02.13.01
Κατασκευαστής: Novartis Pharma AG (Ελβετία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα (TTS) με επιφάνεια επαφής 5 εκατοστά², γύρος, με μπεζ πλάτη, διπλό αυτοκόλλητο στρώμα και ορθογώνια επικαλυπτόμενη προστατευτική μεμβράνη, με εσοχές, με επιτύπωση “AMCX” στο πίσω μέρος του εμπλάστρου.

Έκδοχα: ρε,L-α-τοκοφερόλη, πόδι(Μεθακρυλικού βουτυλίου, μεθακρυλικός μεθυλεστέρας), ακρυλικό συμπολυμερές.

Σύνθεση της συγκολλητικής στρώσης: συμπολυμερές σιλικόνης, Διμεθικόνη (λάδι σιλικόνης 12.500 cSt), ρε,L-α-τοκοφερόλη.

1 PC. – πολυστρωματικές τσάντες laminate (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
1 PC. – πολυστρωματικές τσάντες laminate (7) – συσκευασίες από χαρτόνι.
1 PC. – πολυστρωματικές τσάντες laminate (30) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Διαδερμικό θεραπευτικό σύστημα (TTS) με επιφάνεια επαφής 10 εκατοστά², γύρος, με μπεζ πλάτη, διπλό αυτοκόλλητο στρώμα και ορθογώνια επικαλυπτόμενη προστατευτική μεμβράνη, με εσοχές, με επιτύπωση “BHDI” στο πίσω μέρος του εμπλάστρου.

Έκδοχα: ρε,L-α-τοκοφερόλη, πόδι(Μεθακρυλικού βουτυλίου, μεθακρυλικός μεθυλεστέρας), ακρυλικό συμπολυμερές.

Σύνθεση της συγκολλητικής στρώσης: συμπολυμερές σιλικόνης, Διμεθικόνη (λάδι σιλικόνης 12.500 cSt), ρε,L-α-τοκοφερόλη.

1 PC. – πολυστρωματικές τσάντες laminate (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
1 PC. – πολυστρωματικές τσάντες laminate (7) – συσκευασίες από χαρτόνι.
1 PC. – πολυστρωματικές τσάντες laminate (30) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αναστολέας της χολινεστεράσης. Η ριβαστιγμίνη, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, και βελτιώνει τη νευροδιαβίβαση. Το φάρμακο αυξάνει επιλεκτικά την περιεκτικότητα σε ακετυλοχολίνη στον εγκεφαλικό φλοιό και στον ιππόκαμπο και, έτσι, βοηθά στη βελτίωση της χολινεργικής μετάδοσης των νεύρων. Η ριβαστιγμίνη έχει θετική επίδραση στη γνωστική έκπτωση, σχετίζεται με ανεπάρκεια ακετυλοχολίνης, συγκεκριμένα, για την άνοια, σχετίζεται με τη νόσο του Αλτσχάιμερ και τη νόσο του Πάρκινσον. Εκτός, υπάρχουν στοιχεία ότι, ότι η αναστολή των χολινεστεράσης μπορεί να επιβραδύνει τον σχηματισμό θραυσμάτων πρωτεϊνών πρόδρομων βήτα-αμυλοειδών, η συσσώρευση των οποίων οδηγεί στο σχηματισμό αμυλοειδών πλακών, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.

У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (ΚΠΣ) μειώνεται κατά προσέγγιση 40% κατά τη διάρκεια του πρώτου 1.5 όχι. Αφού επιτευχθεί η μέγιστη ανασταλτική δράση, η ενζυμική δραστηριότητα επιστρέφει στο αρχικό της επίπεδο μετά από περίπου 9 όχι. Η αναστολή της βουτυρυλοχολινεστεράσης στο ΕΝΥ είναι επίσης αναστρέψιμη, Η ενζυμική δραστηριότητα αποκαθίσταται στο αρχικό της επίπεδο μετά 3.6 όχι.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 mg 2 φορές / ημέρα (Η μέγιστη δόση). Η αναστολή της βουτυρυλοχολινεστεράσης είναι επίσης δοσοεξαρτώμενη; δόση ριβαστιγμίνης 6 mg 2 φορές/ημέρα προκαλεί μείωση της ενζυμικής δραστηριότητας κατά περισσότερο από 60% σε σύγκριση με το πρωτότυπο. Αυτή η επίδραση του φαρμάκου παρέμεινε καθ' όλη τη διάρκεια 12 μήνα της θεραπείας (μέγιστη περίοδος μελέτης).

Καταδείχθηκαν στατιστικά σημαντικές συσχετίσεις μεταξύ του βαθμού αναστολής και των δύο ενζύμων στο ΕΝΥ από τη rivastigmine και των αλλαγών στη γνωστική λειτουργία σε ασθενείς με νόσο Alzheimer; Επιπλέον, είναι η αναστολή της βουτυρυλοχολινεστεράσης στο ΕΝΥ που συσχετίζεται αξιόπιστα και σταθερά με βελτιωμένα αποτελέσματα τεστ μνήμης, προσοχή και ταχύτητα αντίδρασης.

Εφαρμογές της Exelon^® в форме ТТС у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (συμπ. προσοχή, μνήμη, ομιλίες), функционального статуса и активности в повседневной жизни, καθώς και για τη μείωση της σοβαρότητας της νόσου και της σοβαρότητας των ψυχικών και συμπεριφορικών εκδηλώσεων (όπως η ταραχή, δακρύρροια, ψευδαισθήσεις, ψευδαισθήσεις).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Απορρόφηση της rivastigmine από το TTC Exelon^®, συμβαίνει σιγά σιγά. Μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου, ο χρόνος για την επίτευξη ανιχνεύσιμης συγκέντρωσης ριβαστιγμίνης ήταν 0.5-1 όχι. Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 10-16 όχι. Μετά την επίτευξη C_{Μέγιστη} концентрация медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС.

Γ_σσ ривастигмина после замены использованной ТТС Экселон^® на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 m, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС Экселон^® не начинает преобладать над элиминацией. После этого плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 όχι. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% από τη μέγιστη, в противоположность пероральному применению, στην οποία μεταξύ των δόσεων της επόμενης δόσης η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι ουσιαστικά μηδενική. Παρόμοια χρονικά χαρακτηριστικά των συγκεντρώσεων της rivastigmine στο πλάσμα παρατηρήθηκαν κατά τη χρήση του TTC Exelon^® σε ένα δοσολογικό εύρος από 4.6 mg/24 ώρες πριν 9.5 mg / 24 h. Παρά, ποια είναι η έκθεση (Γ_{Μέγιστη} και AUC ) Η ριβαστιγμίνη είναι προφανώς μικρότερη, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозы ТТС Экселон^®.

При увеличении дозы из ТТС с 4.6 mg/24 ώρες πριν 9.5 мг/24 ч отмечалось увеличение AUC ривастигмина в 2.6 ώρα.

Относительная разница между C_{Μέγιστη} και Γ_ελάχ ривастигмина (индекс колебания, ИК) при применении ТТС Экселон^®, находилась в пределах от 0.58 να 0.77, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3.96 να 6.24).

Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 ч из ТТС Экселон^® (доза в мг/24 ч), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 όχι).

При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС Экселон^® и капсул для приема внутрь межпопуляционная вариабельносгь C_{Μέγιστη} και AUC_{0-24 όχι} ривастигмина составляла 43% και 49% для ТТС Экселон^® και 74% και 103% для капсул соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность C_{Μέγιστη} και AUC_{0-24 όχι} ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера была также значительно ниже для ТТС Экселон^® по сравнению с капсулами для перорального приема: 45% και 43% для ТТС и 71% και 73% для капсул соответственно.

У пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера и массой тела 65 кг C_σσ ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с пациентами с массой тела 35 κιλό; ενώ για ασθενείς με σωματικό βάρος 100 kg υπήρξε μείωση του C_σσ σχετικά με 2 φορές. Η επίδραση του σωματικού βάρους στην έκθεση στη rivastigmine είναι ιδιαίτερα σημαντική σε ασθενείς με πολύ χαμηλό σωματικό βάρος όταν η δόση του φαρμάκου αυξάνεται..

Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон^® в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (σχετικά με 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC_∞ ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при аппликации ТТС на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо. При недоступности вышеперечисленных участков тела, возможно наклеивание на область живота и бедра, однако врач должен учитывать, что AUC ривастигмина при этом снижается примерно на 20-30%.

Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов деменцией при болезни Альцгеймера. Однако плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС Экселон^® Θα ήταν υψηλότερη, чем в первые сутки.

Διανομή

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (σχετικά με 40%), εύκολα διεισδύει μέσω του ΒΒΒ. Σε Кажущийся_δ είναι 8- 2.7 l / kg

Μεταβολισμός

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с T_1/2 из плазмы крови около 3.4 ώρες μετά την απομάκρυνση patch. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T_1/2 после применения ТТС Экселон^® (3.4 όχι) по сравнению с пероральным или в/в применением (1.4 και 1.7 h, αντίστοιχα) προϊόν. Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита, который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после в/в введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после в/в введения 2.7 mg, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.

Соотношение AUС_∞ метаболита к исходному веществу составляло 0.7 для ТТС против 3.5 μετά από του στόματος χορήγηση, что указывает на меньшую интенсивность метаболизма после накожного применения. Образование меньшего количества метаболита NAP226-90 обусловлено отсутствием пресистемного метаболизма.

Выведения

Ривастигмин выводится, κυρίως, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче почти не обнаруживается. Μέσα 24 ч после приема выводится более 90% δόση. Από περιττώματα που προέρχονται λιγότερο 1% δόση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

У пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера при применении ТТС Экселон^® не было выявлено изменений биодоступности, σχετιζόμενη με την ηλικία.

Изучение применения ТТС Экселон^®, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение C_{Μέγιστη} σχετικά με 60% и AUC более чем в 2 σε σύγκριση με υγιή άτομα.

Изучение применения ТТС Экселон^®, у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение C_{Μέγιστη} и AUC более чем в 2 σε σύγκριση με υγιή άτομα; однако у больных с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений C_{Μέγιστη} и AUC не наблюдалось.

Μαρτυρία

— слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, Της νόσου του Alzheimer).

Δοσολογικό σχήμα

Терапию препаратом Экселон^® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон^® представлено в таблице.

Η αρχική δόση. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон^® 4.6 mg / 24 h 1 ώρα / ημέρα.

Μετά 4 εβδομάδες θεραπείας, με καλή αντοχή, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС Экселон^® 9.5 mg / 24 h.

Поддерживающаяся доза. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон^® 9.5 mg / 24 h.

У некоторых пациентов для достижения терапевтического эффекта может потребоваться повышение дозы препарата.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (συμπ. τρόμος) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы (Экселон^® TTS 4.6 mg / 24 h) для уменьшения риска возобновления побочных реакций (π.χ., тяжелой рвоты).

Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой дозы.

Ασθενείς, которые получали лечение ривастигмином в форме капсул или раствора для приема внутрь, можно перевести на лечение ТТС Экселон^®, следующим образом.

Ασθενείς, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее 6 mg / ημέρα, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон^® 4.6 mg / 24 h.

Ασθενείς, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 6-12 mg / ημέρα, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон^® 9.5 mg / 24 h.

Лечение ТТС Экселон^® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Σε пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования ТТС Экселон^® δεν απαιτείται.

Παρενέργεια

Общая частота развития нежелательных явлений на фоне терапии ТТС Экселон^® (50.5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 mg (63.3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46%).

Συχνά наблюдались реакции со стороны пищеварительной системы. Ναυτία (7.2%) και έμετος (6.2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон^® 9.5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23.1% και 17.0% αντίστοιχα (в группе плацебо те же показатели составляли 5.0% και 3.3%).

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (291 άνδρας) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон^® (все дозировки), определялась следующим образом: Συχνά (≥1 / 10), συχνά (≥ 1/100, ≤1 / 10), μερικές φορές (≥1 / 1000, ≤1 / 100).

Από το ουροποιητικό σύστημα: συχνά – λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος.

Μεταβολισμός: συχνά – ανορεξία.

CNS: συχνά – ανησυχία, κατάθλιψη, παραλήρημα, πονοκέφαλος, λιποθυμία; σπανίως – εξωπυραμιδικές διαταραχές.

Καρδιαγγειακό σύστημα: μερικές φορές – βραδυκαρδία, αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος; μερικές φορές – язвенное поражение желудка.

Δερματολογικές αντιδράσεις: συχνά – εξάνθημα.

Со стороны организма в целом и реакции в месте прикрепления ТТС: συχνά – эritema, отек и зуд, ερεθισμός, воспаление в месте аппликации, κούραση, εξασθένιση, πυρετός, απώλεια βάρους.

В клинических исследованиях при применении препарата в дозах более 9.5 мг/24 ч следующие нежелательные реакции отмечались значительно чаще, чем в группах ТТС Экселон^® 9.5 мг/24 ч и плацебо: ζάλη, αϋπνία, διέγερση, μειωμένη όρεξη, Κολπική μαρμαρυγή, καρδιακή ανεπάρκεια (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих нежелательных реакций на фоне терапии ТТС Экселон^® 9.5 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.

Следующие побочные реакции, наблюдались только при лечении капсулами или раствором Экселон^® для приема внутрь и не были зарегистрированы при применении ТТС Экселон^® 9.5 mg / 24 h: ζάλη (Συχνά), διέγερση, υπνηλία, γενική κακουχία, τρόμος, σύγχυση, αυξημένη εφίδρωση (συχνά), αϋπνία, τυχαίες πτώσεις, повышение показателей печеночной активности (μερικές φορές), σπασμοί, язвенное поражение двенадцатиперстной кишки, κυνάγχη, έμφραγμα μυοκαρδίου (σπανίως), Αρρυθμία (π.χ., AV блокада, Κολπική μαρμαρυγή, ταχυκαρδία), αυξημένη αρτηριακή πίεση, παγκρεατίτιδα, γαστρεντερική αιμορραγία, ψευδαισθήσεις (σπανίως); σε ορισμένες περιπτώσεις – тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода (άγνωστη συχνότητα).

Δερματολογικές αντιδράσεις

При применении ТТС Экселон^® наиболее часто отмечалось покраснение кожи (эritema) в месте аппликации, обычно исчезающее у большинства пациентов в течение 24 όχι. В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон^® 9.5 мг/24 ч отмечалось легкое (21.8%), μέτριος (12.5%), выраженное (6.5%) ερύθημα, зуд легкой (11.9%), Οι ασθενείς που συμπεριλήφθηκαν στη μελέτη χωρίστηκαν σε ομάδες ήπιας νεφρικής ανεπάρκειας. (7.3%) и выраженной (5%) μοίρες.

На фоне терапии ТТС Экселон^® 9.5 мг/24 ч зуд и эритема наблюдались у 1.7% και 1.1% ασθενείς, αντίστοιχα. Большинство кожных реакций развивались только в области аппликации ТТС. При применении ТТС Экселон^® 9.5 мг/24 ч прекращение лечения препаратом из-за развития дерматологических реакций отмечалось только в 2.4% περιπτώσεις.

Αντενδείξεις

— повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным карбамата.

ΑΠΟ προσοχή следует применять ривастигмин (как и другие холиномиметические средства) у пациентов с СССУ или нарушениями проводимости (sinoatrialynaya αποκλεισμός, AV блокада).

Χολινεργική διέγερση μπορεί να ενισχύσει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным, предрасположенным к этим состояниям.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

С осторожностью следует проводить подбор дозы препарата при превышении дозы ривастигмина (ТТС Экселон^® 9.5 mg / 24 h) у пациентов с массой тела менее 50 κιλό (в таких случаях отмечалось более частое развитие нежелательных реакций и возникала необходимость прекращения терапии) и у пациентов с выраженными нарушениями функции печени (tk. возможно более частое развитие нежелательных реакций).

Κύηση και γαλουχία

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

Άγνωστος, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

ΣΕ πειραματικές μελέτες παραστάσεις, что ривастигмин не обладает тератогенными свойствами.

Προσοχή

Частота развития и тяжесть побочных эффектов обычно повышается при увеличении дозы ривастигмина, особенно в период изменения дозы.

Выраженность таких нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы, όπως ναυτία και έμετος, наблюдающихся в начале лечения или при повышении дозы препарата, может уменьшаться при снижении дозы ривастигмина. Если терапия Экселоном^® прерывается на несколько дней, следует опять начинать титрование с ТТС Экселон^® 4.6mg / 24 h.

Поскольку у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне терапии ингибиторами холинэстеразы, включая ривастигмин, может отмечаться снижение массы тела, во время терапии ТТС Экселон^® необходимо контролировать массу тела больных.

Χρήση στην Παιδιατρική

Применение ривастигмина у детей не изучалось, έτσι, не рекомендуется назначать препарат παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Ασθενείς, получавших терапию ривастигмином, возможно развитие головокружения и бессонницы, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Способность пациента с деменцией, получающего лечение препаратом, управлять автотранспортом и/или работать с механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение ривастигмином. При передозировке отмечались тошнота, έμετος, διάρροια, εκφράζεται ad, ψευδαισθήσεις. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 mg; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.

Данных о передозировке при применении ТТС Экселон^® όχι.

Θεραπεία: поскольку T_1/2 ривастигмина из плазмы составляет около 3.4 όχι, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 όχι, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять ТТС Экселон^® κατά τη διάρκεια της μετέπειτα 24 όχι. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.

При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Специального изучения взаимодействия ТТС Экселон^® с другими лекарственными средствами не проводилось.

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Έτσι, φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση της rivastigmine με άλλα φάρμακα, μεταβολίζονται με τη συμμετοχή αυτών των ενζύμων, ΑΝΑΠΑΝΤΕΧΟ.

Σε υγιείς εθελοντές, η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ rivastigmine και digoxin, varfarinom, δεν ανιχνεύθηκε διαζεπάμη ή φλουοξετίνη. Η επαγόμενη από τη βαρφαρίνη αύξηση του χρόνου προθρομβίνης δεν άλλαξε από τη rivastigmine.. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.

Ταυτόχρονη χρήση της rivastigmine με τέτοια συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα, όπως τα αντιόξινα, αντιεμετικά, προφορική gipoglikemicakie παρασκευάσματα, αντιυπερτασικά κεντρικής δράσης, βήτα-αποκλειστές, Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, παρασκευάσματα, έχουν θετική ινότροπη δράση, αντιστηθαγχικοί παράγοντες, Τα οιστρογόνα, αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένων των ΜΣΑΦ, βενζοδιαζεπίνες και αντιισταμινικά, δεν συνοδεύτηκε από αλλαγές στην κινητική της rivastigmine ή αυξημένο κίνδυνο κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Δεδομένου ότι η rivastigmine επηρεάζει τις χολινεργικές δομές, δεν πρέπει να συνταγογραφείται μαζί με χολινομιμητικά φάρμακα, και όταν συνταγογραφείται ταυτόχρονα με αντιχολινεργικά φάρμακα, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πολυκατευθυντική δράση αυτών των φαρμάκων και του TTS Exelon^®.

Κατά την αναισθησία, rivastigmine, είναι ένας αναστολέας της χολινεστεράσης, μπορεί να ενισχύσει τα αποτελέσματα των εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών (μυοχαλαρωτικά τύπου ηλεκτρυλοχολίνης).

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρό μέρος σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.