ΜΙΑ ΟΜΆΔΑ ΚΑΡΔΙΟΛΟΓΙΚΉ

Δραστικό υλικό: Μετοπρολόλη
Όταν ATH: C07AB02
CCF: Βήτα₁-adrenoblokator
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): G43, Ι10, i20, Ι21, Ι47.1, Ι49.4
Όταν ΚΠΣ: 01.01.01.02
Κατασκευαστής: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ουγγαρία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – στην άλλη πλευρά, χωρίς μυρωδιά.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, καρβοξυμεθυλ νατρίου, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.

30 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
60 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, με Valium σε ένα κόμμα και κυνηγούν “Е434” – στην άλλη πλευρά, χωρίς μυρωδιά.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, καρβοξυμεθυλ νατρίου, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.

30 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
60 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, με Valium σε ένα κόμμα και κυνηγούν “Е432” – στην άλλη πλευρά, χωρίς μυρωδιά.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, καρβοξυμεθυλ νατρίου, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.

30 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
60 PC. – βάζα από σκούρο γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, δεν έχει ενδογενή δραστικότητα συμπαθομιμητική και σταθεροποίησης της μεμβράνης. Έχει αντιυπερτασική, αντιστηθαγχική και αντιαρρυθμική δράση.

Μπλόκο σε χαμηλές δόσεις β₁-αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς, μειώνει το σχηματισμό των κατεχολαμινών διεγείρεται cAMP από ΑΤΡ, τρέχουσα μειώνει την ενδοκυτταρική Ca²⁺, Έχει ένα αρνητικό chrono, dromo-, ʙatmo- και ινότροπη δράση (επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό, καταπιέζοντας αγωγιμότητα και το άγχος, μειώνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου).

PR στην αρχή του φαρμάκου (πρώτος 24 ώρα μετά από του στόματος χορήγηση) αυξήσεις, μέσω 1-3 ημερομηνία υποβολής της αίτησης επιστρέφεται στο αρχικό επίπεδο, при дальнейшем применении – μειώνεται.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (δεν πρόκειται να αυξήσουν τη δραστηριότητά τους ως απάντηση στην μείωση της αρτηριακής πίεσης) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, κατά τη σωματική άσκηση και το στρες.

BP μειώνεται μετά 15 m, μέγιστη – μέσω 2 όχι; δράση διαρκεί για 6 όχι. Σταθερή μείωση παρατηρείται μετά από μερικές εβδομάδες τακτικής λήψης.

Αντιστηθαγχική δράση προσδιορίζεται με μείωση της μυοκαρδιακής απαίτηση οξυγόνου με τη μείωση του καρδιακού ρυθμού (επιμήκυνση της διαστολής και τη βελτίωση της αιμάτωσης του μυοκαρδίου) και συσταλτικότητα, καθώς και μειωμένη ευαισθησία στις επιδράσεις της μυοκαρδιακής συμπαθητική νεύρωση. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Η αντιαρρυθμική δράση οφείλεται στην εξάλειψη των παραγόντων αρρυθμογενής (ταχυκαρδία, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ), στον ρυθμό της αυθόρμητης διέγερση του κόλπου και έκτοπη βηματοδότες και η επιβράδυνση της αγωγιμότητας ΑΥ (κυρίως στην ορθόδρομη και, μείον, σε ανάδρομη κατεύθυνση μέσω του AV-κόμβο) και για τις πρόσθετες διαδρομές.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, που περιέχει β₂-adrenoreceptory (πάγκρεας, των σκελετικών μυών, λείων μυών περιφερικών αρτηριών, βρόγχοι, μήτρα) και του μεταβολισμού των υδατανθράκων.

Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις (περισσότερο 100 mg / ημέρα) Ασκεί μια επίδραση αποκλεισμού στις δύο υποτύπους β-αδρενοϋποδοχέα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Быстро и полностью (95%) απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} πλάσμα επιτυγχάνονται μέσω 1.5-2 ώρα μετά την κατάποση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Διανομή

V_δ είναι 5.6 l / kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – 12%. Διαπερνά το GEB και φραγμό του πλακούντα. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Μεταβολισμός

Метопролол биотрансформируется в печени. Δεν μεταβολίτες έχουν φαρμακολογική δράση.

Αφαίρεση

Τ_1/2 μέσοι όροι 3.5-7 όχι. Μετοπρολόλη είναι σχεδόν εξ ολοκλήρου αποβάλλεται με τα ούρα για 72 όχι. Σχετικά με 5% η δόση απεκκρίνεται αμετάβλητη στα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Όταν εκφράζεται ανθρώπινου ήπατος βιοδιαθεσιμότητα και Τ_1/2 μετοπρολόλη αυξημένη, που μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης.

Εάν η λειτουργία των νεφρών T_1/2 και συστηματική κάθαρση δεν άλλαξε ουσιαστικά μετοπρολόλη.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά), συμπ. υπερκινητικού τύπου;

- CHD (δευτερογενή πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου, πρόληψη των επιθέσεων στηθάγχης);

- Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (υπερκοιλιακές αρρυθμίες, κοιλιακούς πρόωρους κτύπους);

- Υπερθυρεοειδισμός (στο συγκρότημα θεραπεία);

- την πρόληψη των κρίσεων ημικρανίας.

Δοσολογικό σχήμα

Στο υπέρταση χορηγείται σε μία ημερήσια δόση 50-100 mg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος (το πρωί και το βράδυ). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Στο κυνάγχη, наджелудочковых аритмиях, να Πρόληψη των ημικρανιών χορηγήσει τη δόση 100-200 mg / ημέρα 2 είσοδος (το πρωί και το βράδυ).

Να вторичной профилактики инфаркта миокарда διορίζει μια μέση ημερήσια δόση 200 mg 2 είσοδος (το πρωί και το βράδυ).

Στο λειτουργικές διαταραχές της καρδιάς, συνοδεύεται από ταχυκαρδία, χορηγείται σε μία ημερήσια δόση 100 mg 2 είσοδος (το πρωί και το βράδυ).

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και την ανάγκη για αιμοκάθαρση αλλάξει το δοσολογικό σχήμα δεν απαιτείται.

Σε Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Τα δισκία μπορεί να διχοτομούν, αλλά δεν μασούν.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: κούραση, αδυναμία, πονοκέφαλος, επιβράδυνση της ψυχικής και κινητικές αντιδράσεις; σπανίως – παραισθησίες στα άκρα, κατάθλιψη, ανησυχία, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης, υπνηλία, αϋπνία, εφιάλτες, σύγχυση, ή βραχυπρόθεσμη εξασθένηση της μνήμης, ασθενικές σύνδρομο, μυϊκή αδυναμία.

Από τις αισθήσεις: σπανίως – μειωμένη όραση, μείωση στην έκκριση του δακρυϊκού υγρού, xerophthalmia, επιπεφυκίτιδα, θορύβου στα αυτιά.

Καρδιαγγειακό σύστημα: sinusovaya βραδυκαρδία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική υπόταση; σπανίως – μείωση sokratimosti επίθεση, προσωρινή επιδείνωση των συμπτωμάτων της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, Αρρυθμία, ενίσχυση της περιφερικής κυκλοφορικές διαταραχές (ψυχρότητα των κάτω άκρων, Σύνδρομο του Raynaud), διαταραχές της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου; σε μερικές περιπτώσεις – AV блокада, kardialgija.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, στομαχόπονος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, αλλαγή στη γεύση; αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών; σπανίως – giperʙiliruʙinemija.

Δερματολογικές αντιδράσεις: κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα, έξαρση της ψωρίασης, psoriasiform αλλαγές δερμάτων, dermahemia, εξάνθημα, photodermatoses, αυξημένη εφίδρωση, obratimaya αλωπεκία.

Το αναπνευστικό σύστημα: ρινική συμφόρηση, εκπνοής δυσκολία (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), δύσπνοια.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: gipoglikemiâ (ασθενείς, που λαμβάνουν ινσουλίνη); σπανίως – giperglikemiâ.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία.

Άλλα: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, μειωμένη λίμπιντο ή / και ισχύς.

Αντενδείξεις

- Καρδιογενής σοκ;

- AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени;

- Sinoatrialynaya αποκλεισμός;

- SSS;

- Vыrazhennaya βραδυκαρδία (Παλμος Καρδιας<50 u. / λεπτό);

-καρδιακή ανεπάρκεια της αντιρρόπησης;

- Angiospastic στηθάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal);

— εξέφρασε αρτηριακό gipotenzia (συστολική αρτηριακή πίεση<100 mmHg.);

- Γαλουχία;

- Αναστολείς της ΜΑΟ ταυτόχρονη;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Υπερευαισθησία σε μετοπρολόλη και άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, μεταβολική οξέωση, άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (εμφύσημα, χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα), αποφρακτική περιφερική αγγειακή πάθηση (διαλείπουσα χωλότητα, Σύνδρομο του Raynaud), χρόνιας ηπατικής ανεπάρκειας, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, μυασθένεια, φαιοχρωμοκύττωμα, AV-блокаде Ι степени, θυρεοτοξίκωση, κατάθλιψη (συμπ. ιστορία), psoriaze, εγκυμοσύνη, καθώς και παιδιά και έφηβοι κάτω των ετών 18 χρόνια, ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Применение Эгилока^® Η εγκυμοσύνη μπορεί μόνο, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική καταστολή, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, θα πρέπει να σταματήσουν το θηλασμό.

Προσοχή

Στο διορισμό του φαρμάκου Egilok^® θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται, ότι η καρδιακή συχνότητα<50 u. / λεπτό είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε ένα γιατρό.

Σε ασθενείς με διαβήτη πρέπει να παρακολουθεί τακτικά το επίπεδο της γλυκόζης στο αίμα και, εάν είναι απαραίτητο για να πραγματοποιήσει μια δόση διόρθωση της ινσουλίνης ή από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.

egilok ραντεβού^® ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια είναι δυνατή μόνο μετά το στάδιο της αντιστάθμισης.

Ασθενείς, λαμβάνοντας Egilok^®, μπορεί να αυξήσει την σοβαρότητα των αντιδράσεων υπερευαισθησίας (με επιδεινώνεται αλλεργική ιστορία) και η έλλειψη επίδρασης της χορήγησης των συμβατικών δόσεων της επινεφρίνης (αδρεναλίνη).

Στο πλαίσιο της egilok^® πιθανή επιδείνωση των συμπτωμάτων της περιφερικής κυκλοφορικές διαταραχές.

Egilok^® Θα πρέπει να αποσυρθεί σταδιακά, μειώνοντας διαδοχικά τη δόση για 10 ημέρα. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (αυξανόμενες επιθέσεις στηθάγχη, αυξημένη αρτηριακή πίεση). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / λεπτό, при нагрузке – ΟΧΙ πια 110 u. / λεπτό.

Ασθενείς, χρήση των φακών επαφής, Πρέπει να λάβουμε υπόψη, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, γιατί μπορεί να αυξήσει τα συμπτώματα.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Εφίδρωση, αυξημένη αρτηριακή πίεση).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-αγωνιστές.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλφα-αναστολείς.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, σημαντική μείωση στην πίεση του αίματος, AV-αποκλεισμός, βρογχόσπασμος, κοιλιακές αρρυθμίες, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® θα πρέπει να καταργηθεί.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Προετοιμασίες, Μείωση αποθεμάτων των κατεχολαμινών (π.χ., ρεζερπίνης) μπορεί να ενισχύσει τη δράση των β-αποκλειστών, έτσι ώστε οι ασθενείς, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Χρήση στην Παιδιατρική

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια δεν ορίζεται.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Ασθενείς, η δραστηριότητα των οποίων απαιτεί μεγαλύτερη προσοχή, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: εκφράζεται sinusova αιτιολογίας, ζάλη, ναυτία, έμετος, κυάνωσις, υπόταση, αρρυθμία, κοιλιακούς πρόωρους κτύπους, βρογχόσπασμος, λιποθυμία; при острой передозировке – καρδιογενές σοκ, απώλεια συνείδησης, κώμα, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, διορισμός των προσροφητικών, θεραπείας simptomaticheskaya: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (διαστήματα 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg ατροπίνη θειική, при отсутствии положительного эффекта – Η ντοπαμίνη, δοβουταμίνη ή νορεπινεφρίνη. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glukagona, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Όταν βρογχόσπασμος – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, με κράμπες – επιβράδυνση στο / διαζεπάμη. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® πρέπει να είναι τουλάχιστον 14 ημέρα.

Ταυτόχρονη σε / με την εισαγωγή του verapamil μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανακοπή, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Μέσα αναισθησίας δι 'εισπνοής (παράγωγα υδρογονανθράκων) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, θεοφυλλίνη, κοκαΐνη, Τα οιστρογόνα, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Τα διουρητικά, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, αντιαρρυθμικά φάρμακα (Η αμιοδαρόνη), ρεζερπίνης, μεθυλοντόπα, κλονιδίνη, γουανφασίνη, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Πηνία μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων (ριφαμπικίνη, βαρβιτουρικά) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (σιμετιδίνη, από του στόματος αντισυλληπτικά, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Αλλεργιογόνα, που χρησιμοποιείται για την ανοσοθεραπεία, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Egilok^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, ιδιαίτερα σε ασθενείς με αρχικά αυξημένη κάθαρση της θεοφυλλίνης υπό την επίδραση του καπνίσματος.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° έως 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.