Dopegit

Δραστικό υλικό: Μεθυλοντόπα
Όταν ATH: C02AB01
CCF: Κεντρική άλφα διεγέρτης₂-adrenoreceptorov. Αντιυπερτασικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10
Όταν ΚΠΣ: 01.09.01.01
Κατασκευαστής: ΑΥΓΟ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ Plc (Ουγγαρία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια белые или серовато-белые, γύρος, διαμέρισμα, φαλτσοκομμένο, гладкие с одной стороны, στην άλλη πλευρά – гравировка “DOPEGYT”, με λίγη ή καθόλου οσμή.

Έκδοχα: αιθυλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, καλαμποκάλευρο, στεαρικό οξύ, καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), τάλκης.

50 PC. – καφέ γυάλινα φιαλίδια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-υποδοχείς;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, ντοπαμίνης, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, και διαρκούς, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 όχι. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 ημέρα. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 ημέρα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μόλις απορροφηθεί μέσα σχετικά με 50% альфа-метилдопы.

Διανομή

Незначительно (μείον 20%) που συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος αίματος. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Μεταβολισμός

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Αφαίρεση

Γράψτε κυρίως στα ούρα. Σχετικά με 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 είναι ίσο με 1.7 όχι. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 όχι.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. Σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (αιμοκάθαρση) Τ_1/2 метилдопы увеличивается в 10 ώρα.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Δοσολογικό σχήμα

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Ο τρόπος που μεμονωμένα.

Ενήλικες διορίζονται στο πρώτο 2 дня по 250 mg (1 καρτέλα.) 2-3 φορές / ημέρα, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (κάθε 2 дня на 250 mg) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Η δόση συντήρησης είναι 0.5-2 g / ημέρα 2-4 είσοδος.

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 ζ. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Μετά 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

Να ασθενείς Ηλικιωμένοι начальная доза должна быть как можно ниже, ΟΧΙ πια 250 mg 2 φορές / ημέρα, tk. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 ζ, которую превышать нельзя.

Ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία Η προσαρμογή της δοσολογίας. Στο ήπια νεφρική ανεπάρκεια (ρυθμός σπειραματικής διήθησης (ΕΕΤ) > 50 ml / min) следует выдерживать интервал между приемами 8 όχι, στο μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 όχι, а при σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (ΕΕΤ < 10 ml / min) – 12-24 όχι.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® σε παιδιά είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους / ημέρα 2-4 είσοδος. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 mg / kg σωματικού βάρους) с интервалами не менее двух дней.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, πονοκέφαλος και η αδυναμία; ίσως – παραισθησία, ζάλη, ανησυχία, κατάθλιψη, ψύχωση (слабый и преходящий), εφιάλτες, σπανίως – parkinsonizm, Χορειοαθέτωση, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (ίσως, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Καρδιαγγειακό σύστημα: усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya βραδυκαρδία, снижение чувствительности каротидного синуса, ορθοστατική υπόταση, περιφερικό οίδημα, αύξηση βάρους, σπανίως – miokardit, perikardit.

Από το πεπτικό σύστημα: παγκρεατίτιδα, κολίτιδα, έμετος, διάρροια, φλεγμονή των σιελογόνων αδένων, изъязвление или почернение языка, ναυτία, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, ξηροστομία, ίκτερος, ηπατίτιδα, χολόσταση, αύξηση των ηπατικών ενζύμων.

Από την πλευρά της αιμοποίησης: καταστολή του μυελού των οστών, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, gemoliticheskaya αναιμία, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, Coombs θετική δοκιμασία; σπανίως – обратимая лейкопения и тромбоцитопения, gemoliticheskaya αναιμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: αγγειίτιδα, συμπτώματα, μοιάζουν με ΣΕΛ, πυρετός, eozinofilija, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Το σύνδρομο του Lyell), εξάνθημα.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: υπερπρολακτιναιμία, γυναικομαστία, γαλακτόρροια.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: αμηνόρροια, μειωμένη δραστικότητα ή / και τη λίμπιντο.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, μυαλγία.

Το αναπνευστικό σύστημα: ρινική συμφόρηση.

Άλλα: повышение остаточного азота крови.

Αντενδείξεις

- Η οξεία ηπατίτιδα, κίρρωση του ήπατος;

- Ένα ιστορικό ηπατικής νόσου (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

- Κατάθλιψη;

— гемолитическая анемия;

- Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου;

- Φαιοχρωμοκύττωμα;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Η προσαρμογή της δοσολογίας), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Κύηση και γαλουχία

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. Σε έγκυες γυναίκες, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, από ό, τι στις γυναίκες, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Προσοχή

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, tk. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% ασθενείς, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. Λιγότερο από 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Για Παράδειγμα, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Κατά την πρώτη 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® θα πρέπει να σταματήσει αμέσως. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (βανιλύλ μανδελικό οξύ).

Ασθενείς, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Στην αρχική, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, που απαιτούν ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: σοβαρή υπόταση, vыrazhennaya βραδυκαρδία, αδυναμία, υπνηλία, λήθαργος, τρόμος, ζάλη, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, διάρροια, ναυτία, έμετος, ατονία του εντέρου.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, διέγερση του εμετού, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, OCK, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (π.χ., επινεφρίνη).

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, ΜΣΑΦ, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, βήτα-αποκλειστές, γενικά αναισθητικά, αγχολυτικά (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, Κατασταλτικά του ΚΝΣ, происходит усиление депрессии.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° έως 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.