Citalopram

Όταν ATH:
N06AB04

Χαρακτηριστικός.

Citalopram υδροβρωμική - λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη. Είναι διαλυτό στο νερό, διαλυτό σε αιθανόλη.

Φαρμακολογική δράση.
Αντικαταθλιπτικό.

Εφαρμογή.

Κατάθλιψη διαφορετικής αιτιολογίας.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, ταυτόχρονη αναστολείς της ΜΑΟ.

Ισχύουν περιορισμοί.

Εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδική ηλικία (ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά δεν έχουν εντοπιστεί).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Ίσως, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο και το παιδί (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Παρενέργειες.

Παρενέργειες, που συνδέονται με τη διακοπή της θεραπείας σε σύντομο χρονικό διάστημα, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο μελέτες διάρκειας έως και 6 Ήλιος 16% από 1063 ασθενείς, λαμβάνουν δόσεις της σιταλοπράμης 10 να 80 mg ανά ημέρα, διέκοψαν τη θεραπεία λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών, σε σύγκριση με 8% από 446 ασθενείς, εικονικό φάρμακο. Παρενέργειες, συνδέονται με την παύση της θεραπείας, και αναγνωρίζει τη συνακόλουθη σιταλοπράμη (δηλαδή. παρατηρήθηκαν σε τουλάχιστον 1% ασθενείς, poluchavshih σιταλοπράμη, σε 2 φορές περισσότερες πιθανότητες να placebo), περιλαμβάνουν: εξασθένιση 1%(<1%), ναυτία 4%(0%), ξηροστομία 1%(<1%), έμετος 1%(0%), ζάλη 2%(<1%), αϋπνία 3%(1%), υπνηλία 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Παρενέργειες, παρατηρήθηκαν σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές. Ο παρακάτω πίνακας παρουσιάζει ανεπιθύμητες ενέργειες, παρατηρήθηκαν σε ασθενείς, λαμβάνουν δόσεις της σιταλοπράμης 10 να 80 mg ημερησίως για 6 Ήλιος (καθορίζονται δυσμενείς επιπτώσεις, σήμανση τουλάχιστον 2% ασθενείς και μεγαλύτερη από το εικονικό φάρμακο σε συχνότητα).

* Σταθερή μόνο για τις γυναίκες: N = 638 (Citalopram), N = 252 (εικονικό φάρμακο).
** Σταθερή μόνο στους άνδρες: N = 425 (Citalopram), N = 194 (εικονικό φάρμακο)

Δυσμενείς επιδράσεις, Σημειώνεται σε αυτές τις κλινικές δοκιμές, 2% ασθενείς και λιγότερο συχνές, από το εικονικό φάρμακο: πονοκέφαλος, εξασθένιση, ζάλη, δυσκοιλιότητα, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, φαρυγγίτιδα, παραβίαση της ούρησης, οσφυαλγία.

Αξιολόγηση της συχνότητας των παρενεργειών διεξήχθη με τη δόση, σε σταθερές δόσεις σε ασθενείς με κατάθλιψη, που έλαβαν εικονικό φάρμακο ή σιταλοπράμη δόσεις 10, 20, 40 και 60 mg. Χρησιμοποιώντας δοκιμασία θετική συσχέτιση Jonckheer του (Π<0,05) τα ακόλουθα αποτελέσματα: fatiguability, ανικανότητα, αϋπνία, υπνηλία, zevota.

Αλλαγές στα ζωτικά σημεία. Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στα ζωτικά σημεία (σφυγμός, ΗΠΑ, ΜΠΑΜΠΑΣ), συμπ. ορθοστατική αλλαγές όταν αλλάζετε τη θέση του σώματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιταλοπράμη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Αλλαγές στο σωματικό βάρος. Σε ελεγχόμενες μελέτες απώλειας βάρους ήταν περίπου 0,5 κιλό (αλλαγές στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου ήταν).

Μεταβολές στις εργαστηριακές παραμέτρους. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά δεν παρατηρούνται σημαντικές μεταβολές των εργαστηριακών δοκιμών.

Μεταβολές στο ΗΚΓ. Σύγκριση των ΗΚΓ σε ασθενείς, poluchavshih σιταλοπράμη (n = 802) εικονικό φάρμακο (n = 241), βρέθηκαν, στατιστικά σημαντική διαφορά ήταν μόνο μια μείωση στον καρδιακό ρυθμό σε ασθενείς που λαμβάνουν σιταλοπράμη.

Συνεργασία.

Η συγχορήγηση με αναστολείς ΜΑΟ μπορεί να αυξήσει την πίεση και τον ενθουσιασμό. Citalopram μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις του sumatriptan και άλλους σεροτονινεργικούς παράγοντες, Αυξάνει μετοπρολόλη στο πλάσμα (αποτέλεσμα της αλληλεπίδρασης δεν είναι κλινικά σημαντική) και συγκέντρωση στο πλάσμα (επί 50%) aktivnogo μεταβολίτες ιμιπραμίνη (η κλινική σημασία του αποτελέσματος είναι άγνωστος).

Η σιμετιδίνη AUC povыshaet (επί 43%) και Γ_{Μέγιστη} (επί 39%) Citalopram. Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με διγοξίνη, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, κετοκοναζόλη, χύστε (Σε μια κοινή εφαρμογή θα πρέπει να είναι προσεκτικοί, tk. λιθίου μπορεί να αυξήσει τις σεροτονεργικό σιταλοπράμη) και το αλκοόλ.

Υπερβολική δόση.

Σε κλινικές μελέτες, η υπερβολική δόση Citalopram (να 2000 mg) παρατηρήθηκαν θάνατοι. Σε αναφορές μετά την κυκλοφορία της υπερβολικής δόσης ναρκωτικών, συμπεριλαμβανομένων και σιταλοπράμη, σταθερός 12 θάνατοι, 10 από τα οποία - σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα και / ή αλκοόλ και 2 - Κατά τη λήψη Citalopram μόνο (3920 mg 2800 mg); Έχει επίσης αναφερθεί 1 η περίπτωση της μη θανατηφόρα υπερβολική δόση στη ρεσεψιόν 6000 mg.

Συμπτώματα: ζάλη, αυξημένη εφίδρωση, ναυτία, έμετος, τρόμος, υπνηλία, φλεβοκομβική ταχυκαρδία. Σε πιο σπάνιες περιπτώσεις - Αμνησία, σύγχυση, κώμα, σπασμοί, υπεραερισμός, κυάνωσις, raʙdomioliz, Μεταβολές στο ΗΚΓ (συμπεριλαμβανομένων επιμήκυνση του διαστήματος QT c κομβικό ρυθμό και κοιλιακή αρρυθμία και 1 ενδεχόμενο κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου).

Θεραπεία: Πλύση στομάχου και η χρήση του ενεργού άνθρακα. Διατηρώντας τον αεραγωγό να εξασφαλίσει επαρκή αερισμό και οξυγόνωση. Συνιστάται η προσεκτική παρατήρηση και παρακολούθηση των ζωτικών λειτουργιών, συμπ. καρδιακή λειτουργία, συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής της σιταλοπράμης είναι απίθανο η αποτελεσματικότητα των εν λόγω μέτρων, ως διούρησης, διάλυση, αιμοπροσρόφηση και την αφαιμαξομετάγγιση. Το συγκεκριμένο αντίδοτο είναι απούσα.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, μια φορά την ημέρα, Οποτεδήποτε, ανεξάρτητα από το γεύμα. Η αρχική δόση - 20 mg / ημέρα, κατ 'ανώτατο όριο - 60 mg / ημέρα. Για ασθενείς ηλικίας 65 χρόνια, και σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας Η συνιστώμενη δόση - 20 mg, κατ 'ανώτατο όριο - 40 mg / ημέρα (αν είναι απαραίτητο).

Προφυλάξεις.

Όταν ήπιας έως μέτριας βαρύτητας νεφρική προσαρμογή της δόσης δυσλειτουργία δεν απαιτείται, σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια απαιτεί προσεκτική.

Όταν συγχορηγείται φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης σε συνδυασμό με αναστολείς ΜΑΟ αναφερθεί σε ασθενείς σοβαρές, ενίοτε θανατηφόρες αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων υπερθερμία, ακαμψία, ασταθή ζωτικών σημείων με πιθανές ταχείες διακυμάνσεις, μεταβολή της νοητικής κατάστασης (συμπεριλαμβανομένων διέγερση, μέχρι παραλήρημα και κώμα). Ανέφερε τις ίδιες αντιδράσεις σε ασθενείς, έναρξη αναστολείς ΜΑΟ λίγο μετά τη διακοπή της θεραπείας με Citalopram. Ως εκ τούτου, δεν θα πρέπει να συνδυάζεται με αναστολείς ΜΑΟ, σιταλοπράμη, ή να την ορίσετε μέσα στις δύο πρώτες εβδομάδες μετά τη διακοπή τους. Στο τέλος της θεραπείας με Citalopram θα πρέπει επίσης να λάβει ένα διάλειμμα 2 εβδομάδες πριν από τη λήψη αναστολείς της ΜΑΟ.

Θα πρέπει να εξετάσει το ενδεχόμενο της υπονατριαιμίας (αναφερθεί αρκετές περιπτώσεις), και το σύνδρομο της ακατάλληλης έκκρισης ΑϋΗ, που λαμβάνουν χώρα κατά τη λήξη της θεραπείας ή / και ιατρική παρέμβαση.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο μελέτες, μερικά από τα οποία περιελάμβανε ασθενείς με διπολική διαταραχή, σε 0,2% ασθενείς 1063, poluchavshih σιταλοπράμη (σε σύγκριση με 446 ασθενείς, εικονικό φάρμακο), παρατηρούμενη ενεργοποίηση της μανίας / υπομανίας. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή Citalopram (καθώς και άλλα αντικαταθλιπτικά) ασθενείς με ιστορικό μανίας.

Προσοχή χρειάζεται, όπως όταν λαμβάνουν άλλα αντικαταθλιπτικά, με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων.

Λόγω της δυνατότητας των αποπειρών αυτοκτονίας σε ασθενείς με κατάθλιψη απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών στην αρχή της θεραπείας και καθορισμός της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για να μειωθεί ο κίνδυνος υπερδοσολογίας.

Σε μελέτες σε υγιείς εθελοντές, δόση 40 mg / ημέρα, Δεν μειωμένη πνευματική δραστηριότητα και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής. Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να χρησιμοποιήσετε προσοχή κατά την εργασία με ενδεχομένως επικίνδυνα μηχανήματα, συμπ. κατά την οδήγηση.

Η κλινική εμπειρία με σιταλοπράμη παρουσία συννοσήσεων σε ασθενείς είναι περιορισμένη. Να είστε προσεκτικοί όταν ασθένειες, σχετίζεται με διαταραγμένο μεταβολισμό ή αιμοδυναμική.

Δεν υπήρξαν συστηματικές παρατηρήσεις σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ασταθή καρδιακή νόσο, tk. αυτοί οι ασθενείς αποκλείστηκαν από τις κλινικές μελέτες premarketingovyh. Ωστόσο, η ανάλυση του ECG 1116 ασθενείς, poluchavshih σιταλοπράμη, παραστάσεις, ότι η λήψη Citalopram δεν σχετίζεται με την ανάπτυξη κλινικά σημαντικές ανωμαλίες ΗΚΓ.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα ενώ παίρνετε άλλα κεντρικώς δρώντα φάρμακα.

Σε πειραματικές, καθώς και σε κλινικές μελέτες δεν αποκάλυψαν περιπτώσεις κατάχρησης, ανοχής, σωματική εξάρτηση. Ωστόσο, αυτές οι παρατηρήσεις δεν ήταν συστηματική, Ως εκ τούτου, απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών, με ιστορικό κατάχρησης ναρκωτικών που παρατηρούνται.

Συνεργασία