ChAMPIKS

Δραστικό υλικό: Η βαρενικλίνη
Όταν ATH: N07BA03
CCF: Φάρμακο για τη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F17
Όταν ΚΠΣ: 02.17
Κατασκευαστής: Η PFIZER ΚΑΤΑΣΚΕΥΉΣ DEUTSCHLAND GmbH (Γερμανία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό, kapsulovidnye, φακοειδή, Χαραγμένο “Pfizer” στη μία πλευρά και “CHX 0.5” – άλλος.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, Διακαρμελλοζικό νατρίου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, τριακετίνη).

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο γαλάζιο, kapsulovidnye, φακοειδή, Χαραγμένο “Pfizer” στη μία πλευρά και “CHX 1.0” – άλλος.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, Διακαρμελλοζικό νατρίου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του φιλμ επιχρίσματος: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, τριακετίνη).

Первичная упаковка.

11 PC. (καρτέλα. 500 ζ) – φουσκάλες.
11 PC. (καρτέλα. 500 ζ) και 14 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες.
14 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες.
28 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες.
56 PC. (καρτέλα. 1 mg) – Δοχεία από πολυαιθυλένιο.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (καρτέλα. 500 ζ) σε 1 блистере и 14 PC. (καρτέλα. 1 mg) σε 1 Κυψέλη – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (καρτέλα. 500 ζ) και 14 PC. (καρτέλα. 1 mg) σε 1 Κυψέλη, και 28 PC. (καρτέλα. 1 mg) σε 1 Κυψέλη – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (καρτέλα. 1 mg) – φουσκάλες (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (καρτέλα. 1 mg) – Δοχεία από πολυαιθυλένιο (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Φάρμακο για τη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, δηλαδή. одновременно проявляет агонистическую активность (αλλά λιγότερο, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, αλλά σε πολύ μικρότερο βαθμό, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Έτσι, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Φαρμακοκινητική

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / ημέρα) применении.

Απορρόφηση

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Γ_{Μέγιστη} в плазме обычно достигается в течение 3-4 όχι . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 ημέρα.

Διανομή

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Αποβάλλεται με τα ούρα 92% дозы в неизмененном виде, μείον 10% – ως μεταβολίτες. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) και ως μεταβολίτες – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

Τ_1/2 είναι περίπου 24 όχι. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, αγώνας, γένος, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 φορές. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (ηλικία 65-75 χρόνια) Δεν άλλαξε.

Μαρτυρία

— никотиновая зависимость у взрослых.

Δοσολογικό σχήμα

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με ή χωρίς τροφή. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Η συνιστώμενη δόση είναι 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Διάρκεια της θεραπείας 12 Ήλιος. Ασθενείς, которые успешно прекратили курение к концу 12 της εβδομάδας, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 φορές / ημέρα για 12 Ήλιος.

Ασθενείς, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, υπό την προϋπόθεση, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Να пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Να ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® είναι 1 mg 1 ώρα / ημέρα. Θεραπεία ξεκινά με δόσεις 500 ζ 1 ώρα / ημέρα, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 ώρα / ημέρα.

Пациентам с нарушением функции печени διόρθωση δόση δεν απαιτείται.

Ηλικιωμένοι ασθενείς διόρθωση δόση δεν απαιτείται. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать παιδιά και εφήβους έως 18 χρόνια, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Παρενέργεια

Αντίδραση, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, αϋπνία, ευερεθιστότητα, чувство неудовольствия и гнева, συναγερμού, ελάττωση της ικανότητας συγκέντρωσης, ανησυχία, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, ίσως, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Ήμασταν, συνήθως, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Ασθενείς, получавших Чампикс^® στη συνιστώμενη δόση 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% στην Ομάδα, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% και 0.6%; головная боль – 0.6% και 1.0%; бессонница – 1.3% και 1.2%; необычные сновидения – 0.2% και 0.2%.

Προσδιορισμός της συχνότητας των ανεπιθύμητων αντιδράσεων: Συχνά (≥ 1/10); συχνά (≥ 1/100 αλλά < 1/10); σπανίως (≥ 1/1000, αλλά < 1/100).

Μόλυνση: σπανίως – βρογχίτιδα, nazofaringit, ιγμορίτιδα, μυκητιασικές λοιμώξεις, ιογενείς λοιμώξεις.

Μεταβολισμός: συχνά – αυξημένη όρεξη; σπανίως – ανορεξία, μειωμένη όρεξη, πολυδιψία, αύξηση βάρους, снижение содержания кальция в крови.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: Συχνά – ασυνήθιστα όνειρα, αϋπνία, πονοκέφαλος; συχνά – υπνηλία, ζάλη, disgevziya; σπανίως – паническая реакция, брадифрения, aphronia, εναλλαγές της διάθεσης, τρόμος, έλλειψη συντονισμού, δυσαρθρία, ανησυχία, disforija, gipesteziya, απάθεια.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – αυξημένη αρτηριακή πίεση, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, αύξηση του ΚΑΡΔΙΑΚΟΎ ΡΥΘΜΟΎ, Κολπική μαρμαρυγή, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας.

Από τις αισθήσεις: σπανίως – σκότωμα, изменение цвета склеры, πόνος στο βολβό του ματιού, μυδρίαση, φωτοφοβία, μυωπία, αυξημένη δακρύρροια, θορύβου στα αυτιά, уменьшение вкусовых ощущений.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – δύσπνοια, βήχας, βραχνάδα, πόνος στον φάρυγγα και λάρυγγα, ερεθισμός του λαιμού, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ρινόρροια, ρόγχος.

Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά-ναυτία; συχνά – έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, κοιλιακή διάταση, δυσφορία του στομάχου, δυσπεψία, φούσκωμα, ξηροστομία; σπανίως – εμετό αίμα, αίμα στα κόπρανα, γαστρίτιδα, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, στομαχόπονος, εντερικές διαταραχές, παραβίαση της καρέκλας, ρέψιμο, τσίχλα, ερεθισμένων ούλων, επικαλυμμένη γλώσσα, μεταβολές στις εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σπανίως – γενικευμένο εξάνθημα, эritema, prurit, ακμή, υπεριδρωσία, повышение потоотделения ночью.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – δυσκαμψία των αρθρώσεων, μυϊκοί σπασμοί, боли в грудной стенке, костохондрит.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – γλυκοζουρία, νυκτουρία, πολυουρία.

Αναπαραγωγικού συστήματος: σπανίως – menorragija, κολπικό έκκριμα, σεξουαλική δυσλειτουργία, αυξημένη λίμπιντο, μειωμένη λίμπιντο, изменение спермы.

Άλλα: συχνά – κούραση; σπανίως – δυσφορία στο στήθος, πόνος στο στήθος, πυρετός, rhigosis, εξασθένιση, παραβίαση του κιρκαδιανού ρυθμού του ύπνου, αδιαθεσία, κύστη, уменьшение числа тромбоцитов, αυξάνοντας το επίπεδο της Ο-δραστικής πρωτεΐνης.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований ασθενείς, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, συμπεριφορικές διαταραχές, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, άγνωστος. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Αντενδείξεις

- Τελικού σταδίου νεφρική νόσο;

- Έως 18 χρόνια (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Κύηση και γαλουχία

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης διεξήχθη, поэтому назначение препарата противопоказано.

Άγνωστος, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Προσοχή

Φυσιολογικές αλλαγές, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (π.χ., для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, καταθλιπτική διάθεση, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, λαμβάνουν το φάρμακο, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Ασθενείς, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Υπερβολική δόση

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Θεραπεία: η εκμετάλλευση της συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

In vitro μελέτες δείχνουν ότι, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, απίθανος, την ουσία αυτή, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® δεν απαιτείται.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Ως εκ τούτου,, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (συγκεκριμένα, μετφορμίνη).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Η μετφορμίνη. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Η σιμετιδίνη. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Διγοξίνη. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Βαρφαρίνη. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Η βουπροπιόνη. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, κατά την διάρκεια 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (επί 2.6 mm Hg. Art.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, πονοκέφαλος, έμετος, ζάλη, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία από 15 ° έως 30 ° C.. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.