АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ

Δραστικό υλικό: Ατενολόλη
Όταν ATH: C07AB03
CCF: Βήτα₁-adrenoblokator
Όταν ΚΠΣ: 01.01.01.02
Κατασκευαστής: ratiopharm GmbH (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, καλύπτονται κέλυφος λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, гладкие с одной стороны, με Valium – με μια άλλη.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ανθρακικό μαγνήσιο, καλαμποκάλευρο, λαυρικό νάτριο, στεατικό μαγνήσιο, ζελατίνη, gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, γλυκερόλη.

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
28 PC. – πλαστικά μπουκάλια (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Καρδιοεκλεκτικών βήτα₁-blocker χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα. Έχει αντιυπερτασική, antianginalnoe, και αντιαρρυθμική δράση.

Μειώνει τονωτική επίδραση στην καρδιά και το συμπαθητικό νεύρωση των κυκλοφορούντων κατεχολαμινών. Έχει ένα αρνητικό chrono, dromo-, ʙatmo- και ινότροπα αποτελέσματα: τη μείωση του καρδιακού ρυθμού, καταπιέζοντας αγωγιμότητα και το άγχος, μειώνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου. PR κατά την έναρξη της χρήσης των β-αποκλειστών (πρώτος 24 ώρα μετά από του στόματος χορήγηση) αυξήσεις (ως αποτέλεσμα της αμοιβαίας αύξηση της δραστηριότητας της διέγερσης και την απομάκρυνση των β α-αδρενεργικοί₂-adrenoreceptorov), μέσω 1-3 χρονολογούνται στην αρχική, και μακροχρόνια χρήση μειώνεται.

Η υποτασική επίδραση συνδέεται με μια μείωση της καρδιακής παροχής, μειωμένη δραστικότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης (Είναι πιο σημαντικό για τους ασθενείς με αρχική υπερέκκριση ρενίνης), η ευαισθησία του βαροϋποδοχείς του αορτικού τόξου (δεν πρόκειται να αυξήσουν τη δραστηριότητά τους ως απάντηση στην μείωση της αρτηριακής πίεσης) και επιδράσεις στο ΚΝΣ; Φανερώνει μια μείωση τόσο στη συστολική, Tac και diastolicheskogo μ.Χ., μια μείωση του όγκου εγκεφαλικό επεισόδιο και την καρδιακή παροχή. Οι μέσες θεραπευτικές δόσεις δεν έχει καμία επίδραση στην τόνος των περιφερικών αρτηριών.

Αντιστηθαγχική δράση προσδιορίζεται με μείωση της μυοκαρδιακής απαίτηση οξυγόνου με τη μείωση του καρδιακού ρυθμού (επιμήκυνση της διαστολής και τη βελτίωση της αιμάτωσης του μυοκαρδίου) και συσταλτικότητα, καθώς και μειωμένη ευαισθησία στις επιδράσεις της μυοκαρδιακής συμπαθητική νεύρωση. Η μείωση του καρδιακού ρυθμού συμβαίνει σε ανάπαυση και κατά τη διάρκεια άσκησης. Σε βάρος της αύξησης τελικών διαστολική πίεση στην αριστερή κοιλία και την αύξηση της κοιλιακής εφελκυσμό μυϊκές ίνες μπορεί να αυξήσει τη ζήτηση σε οξυγόνο, ιδιαίτερα σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Η αντιαρρυθμική δράση οφείλεται στην εξάλειψη των παραγόντων αρρυθμογενής (ταχυκαρδία, αυξημένη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, αυξημένη cAMP, υπέρταση), στον ρυθμό της αυθόρμητης διέγερση του κόλπου και έκτοπη βηματοδότες και η επιβράδυνση της αγωγιμότητας AV. Η καταπίεση των παλμών που παρατηρείται κυρίως στην κατιούσα και σε μικρότερο βαθμό στο ανάδρομη κατεύθυνση μέσω του κόμβου AV και αξεσουάρ οδούς.

Σε αντίθεση, μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές, όταν χρησιμοποιούνται σε θεραπευτικές δόσεις μέσο έχει λιγότερο έντονη επίδραση στα όργανα, που περιέχει β₂-adrenoreceptory (πάγκρεας, των σκελετικών μυών, λείων μυών περιφερικών αρτηριών, βρογχικά και της μήτρας), και του μεταβολισμού των υδατανθράκων; η σοβαρότητα των αθηρογόνων δράση είναι διαφορετική από εκείνη της προπρανολόλης. Σε μικρότερο βαθμό εκφράζεται αρνητικά ΒΑΤΜ, hrono-, Εγώ δεν- και δρομοτροπικής δράση. Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις (περισσότερο 100 mg / ημέρα) προκαλώντας απόφραξη και των δύο υποτύπων του β-αδρενοϋποδοχέα.

Η αντιυπερτασική δράση διαρκεί 24 όχι, Όταν λαμβάνεται τακτικά για να σταθεροποιηθεί μέχρι το τέλος του 2 εβδομάδα της θεραπείας. Αρνητική chronotropism εκδηλώνεται μέσω 1 h μετά από τη χορήγηση, φθάνει ένα μέγιστο 2-4 ώρες και συνεχίζεται μέχρι 24 όχι.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση της απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα 50-60%, βιοδιαθεσιμότητα – 40-50%.. Πρακτικά δεν μεταβολίζεται στο σώμα. Κακή διαπερνούν το ΒΒΒ. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 6-16%.

Τ_1/2 είναι 6-9 όχι. Γράψτε κυρίως νεφρά αμετάβλητη. Νεφρική δυσλειτουργία συνοδεύεται από μεγάλο βαθμό την αύξηση της Τ_1/2 και σώρευση: τουλάχιστον QC 35 мл / мин Τ_1/2 είναι 16-27 όχι, τουλάχιστον QC 15 ml / min – περισσότερο 27 όχι, όταν επεκτείνεται σε ανουρία 144 όχι. Εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Ηλικιωμένοι ασθενείς T_1/2 αυξήσεις.

Μαρτυρία

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, υπερτασική κρίση, πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας, υπερκινητικού συνδρόμου της καρδιακής λειτουργίας γένεση, cardiopsychoneurosis των υπερτασικών τύπου.

Θεραπεία: CHD, κυνάγχη (Τάση, την ειρήνη και την ασταθή).

Θεραπεία και πρόληψη: έμφραγμα μυοκαρδίου (οξεία φάση σε σταθερή αιμοδυναμική, δευτερογενούς πρόληψης).

Αρρυθμίες (συμπ. γενική αναισθησία, συγγενές σύνδρομο μακρού QT, του εμφράγματος του μυοκαρδίου χωρίς συμπτώματα συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, θυρεοτοξίκωση), φλεβοκομβική ταχυκαρδία, paroksizmalynaya predserdnaya ταχυκαρδία, υπερκοιλιακές και κοιλιακές πρώιμες beats, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και κοιλιακή, κολπική ταχυαρρυθμία, ωτική πτερυγισμό.

Ο ιδιοπαθής τρόμος και παλιά, ανάδευση και δονήσεις στο σύνδρομο απόσυρσης.

Στη συνδυασμένη θεραπεία: gipertroficheskaya obturatsionnaya μυοκαρδιοπάθεια, φαιοχρωμοκύττωμα (μόνο με άλφα-αναστολείς), θυρεοτοξίκωση; ημικρανία (πρόληψη).

Δοσολογικό σχήμα

Καθιέρωση ξεχωριστά. Η συνήθης δόση για τους ενήλικες – μέσα, κατά την έναρξη της θεραπείας είναι 25-50 mg 1 ώρα / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο δόση αυξάνεται σταδιακά. Εάν η λειτουργία των νεφρών σε ασθενείς με CC 15-35 ml / min – με 50 mg / ημέρα; τουλάχιστον QC 15 ml / min – με 50 mg την ημέρα.

Η μέγιστη δόση: κατάποση ενηλίκων – 200 mg / ημέρα 1 ή 2 είσοδος.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις – βραδυκαρδία, υπόταση, Διαταραχές αγωγιμότητας ΑΥ, συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας.

Από το πεπτικό σύστημα: κατά την έναρξη της θεραπείας, ναυτία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, ξηροστομία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: κατά την έναρξη της θεραπείας μπορεί να είναι κόπωση, ζάλη, κατάθλιψη, ήπιο πονοκέφαλο, διαταραχές του ύπνου, αίσθημα κρύου και παραισθησίες στα άκρα, μειώνουν την αντιδραστικότητα του ασθενούς, μειωμένη έκκριση δακρύων, επιπεφυκίτιδα.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: μειωμένη δραστικότητα, υπογλυκαιμικής κατάστασης σε έναν ασθενή με σακχαρώδη διαβήτη.

Το αναπνευστικό σύστημα: σε ασθενείς με προδιάθεση – συμπτώματα της απόφραξη των βρόγχων.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός.

Άλλα: αυξημένη εφίδρωση, ερύθημα.

Αντενδείξεις

AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени, sinoatrialynaya αποκλεισμός, SSS, βραδυκαρδία, (ΥΕ λιγότερο 40 u. / λεπτό), υπόταση (στην περίπτωση του εμφράγματος του μυοκαρδίου, συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mmHg.), καρδιογενές σοκ, Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια σταδίου ΙΙ-Β-ΙΙΙ, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, Στηθάγχης Prinzmetal, γαλουχία, ταυτόχρονη αναστολείς της ΜΑΟ, Υπερευαισθησία στην ατενολόλη.

Κύηση και γαλουχία

Ατενολόλη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα, Ως εκ τούτου, χρήση κατά την εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο στην περίπτωση, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Ατενολόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, Ως εκ τούτου, εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιήστε τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Προσοχή

Φροντίδα C πρέπει να χρησιμοποιούνται για ασθενείς με διαβήτη, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (συμπ. βρογχικό άσθμα, εμφύσημα), μεταβολική οξέωση, gipoglikemii; αλλεργικές αντιδράσεις στην ανάμνηση, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (αντισταθμίζεται), περιφερική αρτηριακή αποφρακτική νόσος (διαλείπουσα χωλότητα, Σύνδρομο του Raynaud), φαιοχρωμοκύττωμα, ηπατική ανεπάρκεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, μυασθένεια, θυρεοτοξίκωση, κατάθλιψη (συμπ. ιστορία), psoriaze, Εγκυμοσύνη, σε ηλικιωμένους ασθενείς, Παιδιατρική (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν καθοριστεί).

Όταν χρησιμοποιείτε ατενολόλη μπορεί να μειώσει την παραγωγή του υγρού των δακρύων, ότι έχει αξία για τους ασθενείς, τη χρήση των φακών επαφής.

Κατάργηση της ατενολόλης μετά από μια μακρά πορεία της θεραπείας θα πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά υπό ιατρική επίβλεψη.

Κατά τον τερματισμό της συνδυασμένης χρήσης της ατενολόλης και κλονιδίνη κλονιδίνη θεραπεία συνεχίστηκε για λίγες ημέρες μετά τη διακοπή της ατενολόλης, Διαφορετικά, ενδέχεται να αντιμετωπίσετε σοβαρή υπέρταση.

Όταν η ανάγκη για εισπνεόμενη αναισθησία σε ασθενείς, λαμβάνει ατενολόλη, λίγες ημέρες πριν από την αναισθησία θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε ατενολόλη ή να πάρει έναν παράγοντα για την αναισθησία με ελάχιστη αρνητική ινότροπη δράση.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Ασθενείς, δραστηριότητες που απαιτούν υψηλή συγκέντρωση της προσοχής, το ζήτημα της εφαρμογής των εξωτερικών ασθενών ατενολόλη θα πρέπει να αποφασιστούν μόνο μετά την αξιολόγηση της ατομικής ανταπόκρισης.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Με ταυτόχρονη χρήση διουρητικών αυξημένη αντιυπερτασική δράση.

Σε μια εφαρμογή μέσα για εισπνοή αναισθησίας αυξάνει τον κίνδυνο του κέρδους cardiodepressive δράσης και της ανάπτυξης της αρτηριακής υπότασης.

Υπάρχουν αναφορές για βραδυκαρδία και υπόταση κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης χλωριούχο alcuronium.

Με ταυτόχρονη χρήση βεραπαμίλης ενισχύει την αρνητική ινότροπη δράση, razvivaetsya βραδυκαρδία, ʙradiaritmija, εξέφρασε διαταραχές αγωγιμότητας; περιγράφονται περιπτώσεις ορθοστατικής υπότασης, ζάλη, αριστερής κοιλίας αποτυχίας, λήθαργος. Κάτω από την επίδραση των φαρμακοκινητικών παραμέτρων βεραπαμίλη δεν μεταβλήθηκε σημαντικά ατενολόλη, αν και η υπόθεση έχει περιγραφεί για την αύξηση της AUC ατενολόλη.

Σε μια εφαρμογή dizopiramida αυξημένη C_σσ, Μείωση dizopiramida, πιθανές διαταραχές της αγωγιμότητας.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή της διπυριδαμόλης περιέγραψε την περίπτωση της βραδυκαρδίας και ασυστολίας, στη συνέχεια, (κατά τη διάρκεια της δοκιμής ΗΚΓ με διπυριδαμόλη ασθενή, λαμβάνει ατενολόλη).

Με την ταυτόχρονη χρήση ινδομεθακίνη, Ναπροξένη και άλλα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την αντιυπερτασική δράση της ατενόλης, σε κάποιο βαθμό λόγω παραβίασης (επηρεάζεται ΜΣΑΦ) σύνθεση στο νεφρό και απελευθερώνονται στην κυκλοφορία του αίματος της προσταγλανδίνης PGA και PGE, οι οποίες έχουν ισχυρή αγγειοδιασταλτική δράση επί των περιφερικών αρτηριολίων.

Με ταυτόχρονη εφαρμογή της ινσουλίνης μπορεί να αυξήσει την πίεση του αίματος.

Με την ταυτόχρονη εφαρμογή των κλονιδίνη πιθανή αθροιστική αντιυπερτασική δράση, νάρκωση, ξηροστομία.

Με ταυτόχρονη εφαρμογή της καφεΐνης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της ατενολόλης.

Σε μια εφαρμογή, η υπόθεση nizatidina κερδίσει cardiodepressive δράση.

Με ταυτόχρονη εφαρμογή της νιφεδιπίνης περιγράφονται περιπτώσεις σοβαρής υπότασης και καρδιακής ανεπάρκειας, ότι μπορεί να οφείλεται σε αυξημένη ανασταλτική δράση της νιφεδιπίνης στο μυοκάρδιο.

Με την ταυτόχρονη χρήση της ορλιστάτης μειωμένη αντιυπερτασική δράση του ατενολόλη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η ανάπτυξη της υπερτασικής κρίσης.

Σε μια εφαρμογή πρενυλαμίνη δυνατόν να αυξηθεί το διάστημα QT.

Με ταυτόχρονη χρήση χλωρθαλιδόνης αυξημένη αντιυπερτασική δράση.