AMITRIPTILIN

Δραστικό υλικό: Η αμιτριπτυλίνη
Όταν ATH: N06AA09
CCF: Αντικαταθλιπτικό
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F32
Όταν ΚΠΣ: 02.02.01
Κατασκευαστής: ΑΙδί Pharma Company Inc. (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια από λευκό σε λευκό με ένα ελαφρώς κιτρινωπό καφέ χρώμα, μορφή ploskotsilindricheskoy, φαλτσοκομμένο.

Έκδοχα: άμυλο πατάτας, λακτόζη, ζελατίνη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aэrosyl), τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
100 PC. – πλαστικά δοχεία (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαταθλιπτικό τρικυκλικές ενώσεις από την ομάδα, παράγωγο dibenzotsiklogeptadina.

Ο μηχανισμός αντικαταθλιπτικής δράσης που σχετίζεται με μια αύξηση στη συγκέντρωση της νορεπινεφρίνης σε συνάψεις ή / και σεροτονίνης στο ΚΝΣ με αναστολή ανάστροφης νευρωνική πρόσληψη αυτών των μεσολαβητών. Η παρατεταμένη χρήση μειώνει τη λειτουργική δράση των β-αδρενεργικών και της σεροτονίνης υποδοχείς του εγκεφάλου, ομαλοποιεί αδρενεργικούς και σεροτονεργικούς μετάδοσης, αποκαθιστά την ισορροπία των συστημάτων αυτών, μειωμένη σε καταθλιπτικές καταστάσεις. Όταν το άγχος και την κατάθλιψη μειώνει το άγχος, διέγερση και καταθλιπτικά συμπτώματα.

Επίσης έχει κάποια αναλγητική δράση, ο οποίος, Πιστεύεται, Μπορεί να σχετίζεται με αλλαγές στις συγκεντρώσεις της μονοαμινών στο ΚΝΣ, ιδιαίτερα της σεροτονίνης, και η επίδραση επί του ενδογενούς συστήματος οπιοειδών.

Έχει μια έντονη περιφερειακή και κεντρική αντιχολινεργική δράση, που προκαλείται από μια υψηλή συγγένεια για m-holinoretseptorami; ισχυρή κατασταλτική δράση, που συνδέονται με συγγένεια για H ισταμίνης₁-Υποδοχέα, και αλφα-αδρενοϋποδοχέα δράση μπλοκαρίσματος.

Έχει κατά του έλκους δράση, μηχανισμός η οποία προκαλείται από την ικανότητα να μπλοκάρουν Η ισταμίνη₂-υποδοχείς στα γαστρικά τοιχωματικά κύτταρα, καθώς και ηρεμιστικό και m-αντιχολινεργική δράση (γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος μειώνει τον πόνο, επιταχύνει την επούλωση του έλκους).

Αποδοτικότητα στην ενούρηση προκαλείται από, προφανώς, αντιχολινεργική δράση, οδηγώντας σε μια αύξηση στην ικανότητα της κύστης να τεντώσει, άμεση διέγερση των β-αδρενεργικών, δραστικότητα των αγωνιστών α-αδρενοϋποδοχέα, συνοδεύεται από μια αύξηση στον τόνο του σφιγκτήρα και αποκλεισμό πρόσληψη κεντρική σεροτονίνης.

Μηχανισμός θεραπευτική δράση δεν έχει εγκατασταθεί στην νευρική ανορεξία (πιθανώς παρόμοια με εκείνη στην κατάθλιψη). Δείχνει μια ξεχωριστή αποτελεσματικότητα των αμιτριπτυλίνη με τους ασθενείς βουλιμία αρέσει χωρίς κατάθλιψη, και αν υπάρχουν, ενώ μπορεί να υπάρχει μια μείωση της βουλιμίας χωρίς ταυτόχρονη αποδυνάμωση του πιο κατάθλιψη.

Σε γενική αναισθησία μειώνει την αρτηριακή πίεση και τη θερμοκρασία του σώματος. Δεν αναστέλλει ΜΑΟ.

Αντικαταθλιπτική δράση αναπτύσσεται μέσα 2-3 εβδομάδες μετά την έναρξη της.

Φαρμακοκινητική

Βιοδιαθεσιμότητα είναι αμιτριπτυλίνη 30-60%. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος 82-96%. V_δ – 5-10 l / kg. Μεταβολίζεται για να σχηματίσει το δραστικό μεταβολίτη νορτριπτυλίνη.

Τ_1/2 – 31-46 όχι. Αναφορά ως επί το πλείστον τα νεφρά.

Μαρτυρία

Κατάθλιψη (ιδιαίτερα με το άγχος, διέγερση και διαταραχές του ύπνου, συμπ. παιδική ηλικία, ενδογενούς, εντυλικτικός, reaktivnaя, nevrotycheskaya, φάρμακο, με βιολογικό εγκεφαλικές βλάβες, στέρησης αλκοόλ), σχιζοφρενική ψύχωση, Μικτή συναισθηματική διαταραχή, συμπεριφορικές διαταραχές (δραστηριότητα και προσοχή), νυκτερινή ενούρηση (εκτός από ασθενείς με υπόταση ουροδόχου κύστης), nervnaya βουλιμία, σύνδρομο χρόνιου πόνου (χρόνιο πόνο σε ασθενείς με καρκίνο, ημικρανία, ρευματικούς πόνους, άτυπο πόνο προσώπου, postgerpeticheskaya νευραλγία, posttravmaticheskaya νευροπάθεια, diabeticheskaya νευροπάθεια, perifericheskaya νευροπάθεια), Πρόληψη των ημικρανιών, γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου.

Δοσολογικό σχήμα

Για στοματική χορήγηση μία αρχική δόση των 25-50 mg το βράδυ. Στη συνέχεια, για 5-6 ημέρες η δόση αυξάνεται σε μεμονωμένα 150-200 mg / ημέρα (το μεγαλύτερο μέρος της δόσης που το βράδυ). Αν κατά τη διάρκεια της δεύτερης εβδομάδας δεν ήρθε βελτίωση, ημερήσια δόση αυξήθηκε σε 300 mg. Όταν η εξαφάνιση σημάδια της κατάθλιψης, να μειώσει τη δόση για να 50-100 mg / ημέρα και τη συνέχιση της θεραπείας για τουλάχιστον 3 Μήνες. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με διαταραχές των πνευμόνων, η δόση είναι 30-100 mg / ημέρα, συνήθως 1 ώρα / ημέρα το βράδυ, μετά την επίτευξη ενός θεραπευτικού μετάβαση στο ελάχιστη αποτελεσματική δόση επίδραση – 25-50 mg / ημέρα.

Αν νυκτερινή ενούρηση στα παιδιά 6-10 χρόνια – 10-20 mg / ημέρα για τη νύχτα, ηλικιωμένος 11-16 χρόνια – 25-50 mg / ημέρα.

/ M – αρχική δόση είναι 50-100 mg / ημέρα 2-4 εισαγωγή. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά στο 300 mg / ημέρα, σε εξαιρετικές περιπτώσεις, – να 400 mg / ημέρα.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: υπνηλία, εξασθένιση, λιποθυμία, ανησυχία, αποπροσανατολισμός, διέγερση, ψευδαισθήσεις (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με νόσο του Parkinson), ανησυχία, ανησυχία, μανία, συνεπαρμένος κατάσταση, επιθετικότητα, εξασθένηση της μνήμης, αποπροσωποποίηση, αυξημένη κατάθλιψη, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης, αϋπνία, εφιάλτες, zevota, ενεργοποίηση simptomov ψύχωση, πονοκέφαλος, μυοκλονίες, δυσαρθρία, τρόμος (ιδιαίτερα τα χέρια, κεφαλές, γλώσσα), perifericheskaya νευροπάθεια (παραισθησία), μυασθένεια, μυοκλονίες, αταξία, εξωπυραμιδικό σύνδρομο, επιτάχυνση και εντατικοποίηση των επιληπτικών κρίσεων, Μεταβολές στο ΗΕΓ.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, Διαταραχές αγωγιμότητας, ζάλη, μη ειδικές αλλαγές του ΗΚΓ (διαστήματος κύματος Τ ή ST), αρρυθμία, ασταθής αρτηριακή πίεση, παραβίαση της ενδοκοιλιακής αγωγιμότητας (επέκταση του συμπλέγματος QRS, αλλάξετε το χρονικό διάστημα PQ, σκελικού).

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, καούρα, έμετος, γαστραλγία, αυξημένη ή μειωμένη όρεξη (αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους), στοματίτις, αλλαγή στη γεύση, διάρροια, συσκότιση της γλώσσας; σπανίως – μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, χολοστατικός ίκτερος, ηπατίτιδα

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: πρήξιμο των όρχεων, γυναικομαστία, διεύρυνση του μαστού, γαλακτόρροια, αλλαγές της λίμπιντο, μειωμένη δραστικότητα, Hypo- ή υπεργλυκαιμία, giponatriemiya (μείωση της παραγωγής αγγειοπιεστίνης), σύνδρομο ακατάλληλης έκκρισης ΑϋΗ.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, πορφύρα, eozinofilija.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, φωτοευαισθησία, πρήξιμο του προσώπου και της γλώσσας.

Επιδράσεις, λόγω αντιχολινεργική δράση: ξηροστομία, ταχυκαρδία, διαταραχές καταλύματα, θολή όραση, midriaz, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (Μόνο σε ασθενείς με στενή γωνία του πρόσθιου θαλάμου), δυσκοιλιότητα, παραλυτικό ειλεό, κατακράτηση ούρων, μειωμένης εφίδρωσης, σύγχυση, παραλήρημα ή ψευδαισθήσεις.

Άλλα: απώλεια μαλλιών, θορύβου στα αυτιά, πρήξιμο, υπερπυρεξία, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Αντενδείξεις

Η περίοδος οξείας και πρώιμη περίοδο αποκατάστασης μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία δηλητηρίαση από οινόπνευμα, οξείας δηλητηρίασης με υπνωτικά, αναλγητική και ψυχοτρόπα φάρμακα, zakrыtougolynaya γλαύκωμα, σοβαρές παραβιάσεις της AV- και ενδοκοιλιακής αγωγιμότητας (σκελικού, αποκλεισμός AV ΙΙ βαθμού), γαλουχία, Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 6 χρόνια (προφορικά), Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 12 χρόνια (για ένα / m και / in), ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς της ΜΑΟ και για χρονικό διάστημα 2 εβδομάδες πριν από την έναρξη της εφαρμογής τους, Υπερευαισθησία αμιτριπτυλίνη.

Κύηση και γαλουχία

Η αμιτριπτυλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά σε τρίμηνα Ι και III, εκτός από τις περιπτώσεις έκτακτης ανάγκης. Επαρκείς και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες για την ασφάλεια των αμιτριπτυλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης διεξήχθη.

Εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει υπνηλία σε βρέφη.

Η είσοδος αμιτριπτυλίνη θα πρέπει να καταργηθούν, τουλάχιστον, για 7 εβδομάδες πριν από την παράδοση, προκειμένου να εμποδίσει την ανάπτυξη των συμπτωμάτων στέρησης στο νεογέννητο.

ΣΕ πειραματικές μελέτες Η αμιτριπτυλίνη είναι τερατογόνο.

Προσοχή

Να είστε προσεκτικοί σε ΙΣΧΑΙΜΙΚΉ ΚΑΡΔΙΟΠΆΘΕΙΑ, Αρρυθμία, καρδιακό αποκλεισμό, Καρδιακή Ανεπάρκεια, έμφραγμα μυοκαρδίου, υπέρταση, εγκεφαλικό επεισόδιο, αλκοολισμός, θυρεοτοξίκωση, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τα φάρμακα του θυρεοειδούς.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιτριπτυλίνη, η προσοχή είναι απαραίτητη με ένα κοφτερό μετάβαση στην όρθια θέση από μία θέση “ξαπλωμένη” ή “συνεδρίαση”.

Σε μια δραματική εισαγωγή μπορεί να αναπτύξουν συμπτώματα στέρησης.

Αμιτριπτυλίνη σε δόση 150 mg / ημέρα μειώνει τον ουδό των σπασμών; Θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη τον κίνδυνο των επιληπτικών κρίσεων σε ευαίσθητους ασθενείς, και την παρουσία άλλων παραγόντων, αυξάνει τον κίνδυνο των επιληπτικών κρίσεων (συμπ. όταν η εγκεφαλική βλάβη οποιασδήποτε αιτιολογίας, ταυτόχρονη αντιψυχωσικά εφαρμογή, κατά την περίοδο αποτυχία από αιθανόλη ή ανάκληση των ναρκωτικών, που έχουν αντισπασμωδική δράση).

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, ότι οι ασθενείς με κατάθλιψη μπορεί να επιχειρήσει αυτοκτονία.

Σε συνδυασμό με την ηλεκτροσπασμοθεραπεία θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση παρέχεται.

Σε ασθενείς με προδιάθεση και ηλικιωμένοι ασθενείς μπορούν να προκαλέσουν την ανάπτυξη των ψυχώσεων φαρμάκου, κατά προτίμηση τη νύχτα (μετά την απορρόφηση του φαρμάκου χώρα σε λίγες μέρες).

Μπορεί να προκαλέσει παραλυτικό ειλεό, κυρίως σε ασθενείς με χρόνια δυσκοιλιότητα, ηλικιωμένους ή ασθενείς, αναγκάζονται να συμμορφώνονται με ξεκούραση στο κρεβάτι.

Πριν από την γενική ή τοπική αναισθησία, ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να προειδοποιούνται για, ότι ο ασθενής λαμβάνει αμιτριπτυλίνη.

Με παρατεταμένη χρήση, μια αύξηση της τερηδόνας συχνότητας. Μπορεί να αυξήσει ριβοφλαβίνη απαιτήσεις.

Η αμιτριπτυλίνη μπορούν να χρησιμοποιηθούν όχι νωρίτερα, από 14 ημέρες μετά τη διακοπή των αναστολέων ΜΑΟ.

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με Adreno- και συμπαθομιμητικά, συμπ. με επινεφρίνη, εφεδρίνη, ισοπρεναλίνη, νορεπινεφρίνη, φαινυλεφρίνη, fenilpropanolaminom.

Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, αντιχολινεργικές επιδράσεις.

Κατά τη διάρκεια της υποδοχής της αμιτριπτυλίνη για την πρόληψη της χρήσης του αλκοόλ.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχουν από δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχεία αντιδράσεις ψυχοκινητική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, έχουν μια καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ίσως αυξήθηκε σημαντικά ανασταλτική δράση επί του κεντρικού νευρικού συστήματος, υποτασική δράση, αναπνευστική καταστολή.

Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, έχοντας αντιχολινεργική δράση, αντιχολινεργικές επιδράσεις μπορεί να αυξήσει.

Με ταυτόχρονη χρήση μπορεί να αυξήσει τη δράση των συμπαθομιμητικών παραγόντων στο καρδιαγγειακό σύστημα και να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών, ταχυκαρδία, σοβαρή υπέρταση.

Ενώ η χρήση των αντιψυχωτικών φαρμάκων (νευροληπτικά) αμοιβαία ανέστειλε τον μεταβολισμό, έτσι υπάρχει μια μείωση στο κατώφλι του παροξυσμού.

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με αντιυπερτασικών παραγόντων (εκτός κλονιδίνη, γουανεθιδίνη και τα παράγωγά τους) μπορεί να αυξήσει αντιυπερτασική δράση και τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης.

Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΑΟ μπορεί να αναπτύξει μια υπερτασική κρίση; κλονιδίνη, guanetidine – μπορεί να μειώσει την υποτασική επίδραση της κλονιδίνης ή γουανεθιδίνη; βαρβιτουρικά, karʙamazepinom – μπορεί να μειώσει τη δράση της αμιτριπτυλίνης, ως αποτέλεσμα της αύξησης του μεταβολισμού της.

Μια περίπτωση του συνδρόμου σεροτονίνης με την ταυτόχρονη χρήση με σερτραλίνης.

Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με σουκραλφάτη μειώνεται αμιτριπτυλίνη απορρόφησης; με τη φλουβοξαμίνη – αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα αμιτριπτυλίνη και ο κίνδυνος της τοξικής δράσης; φλουοξετίνη – αμιτριπτυλίνη συγκέντρωση αυξάνεται στο πλάσμα και την ανάπτυξη τοξικές αντιδράσεις λόγω της αναστολής της CYP2D6 ισοένζυμο επηρεάζεται φλουοξετίνη; με κινιδίνη – μπορεί να επιβραδύνει το μεταβολισμό της αμιτριπτυλίνης; σιμετιδίνη – μπορεί να επιβραδύνει το μεταβολισμό της αμιτριπτυλίνης, αύξηση της συγκέντρωσης της στο πλάσμα του αίματος και των τοξικών επιδράσεων.

Ενώ η χρήση της αιθανόλης αυξάνει τα αποτελέσματα της αιθανόλης, ειδικά κατά τις πρώτες λίγες ημέρες της θεραπείας.