Αμικακίνη

Δραστικό υλικό: Αμικασίνη
Όταν ATH: J01GB06
CCF: Αμινογλυκοσίδες
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Α39, Α40, Α41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, Κ81.0, Κ81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, Μ86, Ν10, Ν11, N30, N34, Ν41, T79.3, Z29.2
Όταν ΚΠΣ: 06.05.01
Κατασκευαστής: Σύνθεση {Ρωσία}

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Λύση στο / και ο / m σαφής, άχρωμο ή ελαφρά χρωματισμένο.

Έκδοχα: όξινο θειώδες νάτριο (μεταδιθειώδες νάτριο), κιτρικό νάτριο, κ.λπ., και / (κιτρικό νάτριο pentaseskvigidrat), θειικό οξύ διαζευγμένη, νερό δ / και.

2 ml – γυάλινη αμπούλα (5) – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml – γυάλινη αμπούλα (5) – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml – γυάλινη αμπούλα (10) – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml – γυάλινη αμπούλα (10) – κουτιά από χαρτόνι.

Λύση στο / και ο / m σαφής, άχρωμο ή ελαφρά χρωματισμένο.

Έκδοχα: όξινο θειώδες νάτριο (μεταδιθειώδες νάτριο), κιτρικό νάτριο, κ.λπ., και / (κιτρικό νάτριο pentaseskvigidrat), θειικό οξύ διαζευγμένη, νερό δ / και.

4 ml – γυάλινη αμπούλα (5) – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 ml – γυάλινη αμπούλα (5) – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 ml – γυάλινη αμπούλα (10) – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 ml – γυάλινη αμπούλα (10) – κουτιά από χαρτόνι.

Σκόνη για διάλυμα για I / O, και το / m λευκό ή σχεδόν λευκό, υγροσκοπικός.

Φιαλίδια 10 ml (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
Φιαλίδια 10 ml (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
Φιαλίδια 10 ml (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Ημισυνθετικό αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα αμινογλυκοζιδίου, βακτηριοκτόνο δράση. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, Αποτρέπει το σχηματισμό των σύνθετων μεταφορών και αγγελιοφόρου RNA, σύνθεση μπλοκ πρωτεΐνη, αλλά επίσης καταστρέφει την κυτταροπλασματική μεμβράνη των βακτηρίων.

Εξαιρετικά δραστικές εναντίον αερόβια gram-αρνητικών οργανισμών: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Του Shigella spp.; μερικοί Gram-θετικών μικροοργανισμών: Staphylococcus spp. (συμπ. πενικιλλίνη ανθεκτικά, κάποιες κεφαλοσπορίνες).

Μέτρια δραστική έναντι Streptococcus spp.

Όταν η ταυτόχρονη χορήγηση με βενζυλοπενικιλίνη δείχνει συνεργική δράση κατά των στελεχών του Enterococcus faecalis.

Καμία επίδραση στα αναερόβιων μικροοργανισμών.

Αμικακίνη χάνει δραστηριότητα στο πλαίσιο της δράσης των ενζύμων, αδρανοποίηση άλλες αμινογλυκοσίδες, και μπορεί να είναι δραστικές κατά στελεχών της Pseudomonas aeruginosa, ανθεκτικό σε τομπραμυκίνη, γενταμυκίνη και νετιλμικίνη.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τις / m απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Γ_{Μέγιστη} στο πλάσμα με / m χορηγείται σε μία δόση 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, μετά 30 min δόσης / έγχυση 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Μετά τον / m T_{Μέγιστη} – σχετικά με 1.5 όχι.

Η μέση θεραπευτική συγκέντρωση στο στο / ή / m διοίκηση επιμένει για 10-12 όχι.

Διανομή

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 4-11%. V_δ ενήλικας – 0.26 l / kg, παιδιά – 0.2-0.4 l / kg, σε νεογέννητα: ηλικίας κάτω 1 εβδομάδων και που ζυγίζουν λιγότερο από 1500 ζ – να 0.68 l / kg, ηλικίας κάτω 1 εβδομάδων και που ζυγίζουν πάνω από 1500 ζ – να 0.58 l / kg, σε ασθενείς με κυστική ίνωση – 0.3-0.39 l / kg.

Καλά κατανεμημένα στο εξωκυττάριο υγρό (τα περιεχόμενα του αποστήματα, υπεζωκοτική συλλογή, ασκίτη, περικαρδιακός, αρθρικό, λεμφικό και περιτοναϊκό υγρό); βρίσκονται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα; σε χαμηλή – χολή, μητρικό γάλα, το υδατοειδές υγρό του οφθαλμού, βρογχικές εκκρίσεις, πτυέλων και εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Διεισδύει σε όλους τους ιστούς του σώματος, η οποία συσσωρεύεται ενδοκυτταρικά; Οι υψηλές συγκεντρώσεις βρίσκονται σε όργανα με μεγάλη αιμάτωση: πνεύμονες, συκώτι, έμφραγμα, σπλήνα, και ιδίως στα νεφρά, η οποία συσσωρεύεται στο φλοιό, χαμηλότερες συγκεντρώσεις – μυς, λιπώδη ιστό και τα οστά.

Όταν χορηγούνται σε δόσεις sredneterapevticheskih (κανονικός) ενήλικος αμικακίνη δεν διαπερνούν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, σε φλεγμονή των μηνίγγων αυξάνει τη διαπερατότητα ελαφρώς. Σε νεογέννητα έφθασε υψηλότερες συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, από ό, τι στους ενήλικες. Είναι διαπερνά το φραγμό του πλακούντα: Βρίσκεται στο αίμα και εμβρυϊκό αμνιακό υγρό.

Μεταβολισμός

Μην μεταβολίζεται.

Αφαίρεση

Τ_1/2 ενήλικας – 2-4 όχι, σε νεογέννητα – 5-8 όχι, σε μεγαλύτερα παιδιά – 2.5-4 όχι. Το τελικό Τ_1/2 – περισσότερο 100 όχι (απελευθέρωση από ενδοκυτταρικές αποθήκες).

Αποβάλλεται από τους νεφρούς, μέσω σπειραματικής διήθησης (65-94 %) κυρίως αμετάβλητη. Η νεφρική κάθαρση – 79-100 ml / min.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Τ_1/2 σε ενήλικες με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας ποικίλλει ανάλογα με το βαθμό της παράβασης – να 100 όχι, σε ασθενείς με κυστική ίνωση – 1-2 όχι, σε ασθενείς με εγκαύματα και υπερθερμία Τ_1/2 Αυτό μπορεί να είναι μικρότερη από το μέσο όρο λόγω της αυξημένης κάθαρσης.

Εμφανίζεται σε αιμοκάθαρση (50% για 4-6 όχι), περιτοναϊκή κάθαρση είναι λιγότερο αποτελεσματική (25% για 48-72 όχι).

Μαρτυρία

Μολυσματικές-φλεγμονώδεις νόσους, που προκαλούνται από Gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς (ανθεκτικών στη γενταμικίνη, sizomitsinu και καναμυκίνη) ή τις ενώσεις των gram-θετικών και Gram-αρνητικών μικροοργανισμών:

- Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, πνευμονία, εμπύημα, πνευμονικό απόστημα);

- Σήψη;

- Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα;

- Λοιμώξεις του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας);

- Λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας (συμπ. περιτονίτιδα);

- Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, uretrit);

- Λοιμώξεις Πυώδη του δέρματος και των μαλακών ιστών (συμπ. μολυσμένα εγκαύματα, μολυσμένα έλκη και πληγές κρεβάτι διαφορετικών γένεση);

- Μόλυνση της χοληφόρου οδού;

- Μολύνσεων οστών και αρθρώσεων (συμπ. οστεομυελίτιδα);

- Λοίμωξη του τραύματος;

- Λοιμώξεις Μετεγχειρητική.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο εισάγεται μέσα σε / m, I / (σπρέι, κατά την διάρκεια 2 λεπτά ή στάζει) ενήλικες και παιδιά άνω των 6 χρόνια – με 5 mg / kg κάθε 8 ή h 7.5 mg / kg κάθε 12 όχι. Στο βακτηριακές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (απλό) – με 250 mg κάθε 12 όχι; μετά την αιμοκάθαρση μπορεί να είναι μια πρόσθετη δόση – 3-5 mg / kg.

Η μέγιστη δόση Ενήλικας – 15 mg / kg / ημέρα, αλλά όχι περισσότερο 1,5 g / ημέρα για 10 ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας με / στην εισαγωγή – 3-7 ημέρα, με αυτούς – 7-10 ημέρα.

Να πρόωρα βρέφη η αρχική μονή δόση του 10 mg / kg, τότε 7.5 mg / kg κάθε 18-24 όχι; να βρέφη και παιδιά ηλικίας μέχρι 6 χρόνια η αρχική δόση – 10 mg / kg, τότε 7.5 mg / kg κάθε 12 h για 7-10 ημέρα.

Στο μολυσμένα εγκαύματα μπορεί να χρειαστεί δόση 5-7.5 mg / kg κάθε 4-6 ώρα σε σχέση με ένα μικρότερο T_1/2 (1-1.5 όχι) σε αυτούς τους ασθενείς.

B / αμικακίνης για την εισαγωγή στάγδην 30-60 m, σε περίπτωση ανάγκης – σπρέι.

Για i / v διοίκηση (πτώση) προ-αραιωμένο φάρμακο 200 ml 5% δεξτρόζη (Γλυκόζη) ή 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου. Η συγκέντρωση αμικασίνης στο διάλυμα για i / v χορήγησης δεν θα πρέπει να υπερβαίνει 5 mg / ml.

Στο παραβίαση της νεφρικής εκκριτικής λειτουργίας θα πρέπει να μειώσετε τη δόση ή να αυξήσει το διάστημα μεταξύ των ενέσεων. Στην περίπτωση της αύξησης του διαστήματος μεταξύ των δόσεων (αν η τιμή είναι άγνωστη QC, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

χρονικό διάστημα (όχι) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 όχι. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αύξηση δραστηριότητας “Ηπατικός” τρανσαμινασών, giperʙiliruʙinemija).

Από το αιμοποιητικό σύστημα: αναιμία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, υπνηλία, νευροτοξικές επιδράσεις (κλόνος, μουδιασμένος αίσθηση, μυρμήγκιασμα, επιληπτικές κρίσεις), παραβίαση της νευρομυϊκής διαβίβασης (αναπνευστική ανακοπή).

Από τις αισθήσεις: ωτοτοξικότητος (απώλεια ακοής, αιθουσαίου και του λαβυρίνθου, αμετάκλητη κώφωση), токсическое действие на вестибулярный аппарат (κινήσεις discoordination, ζάλη, ναυτία, έμετος).

Από το ουροποιητικό σύστημα: νεφροτοξικότητα – έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (oligurija, πρωτεϊνουρία, mikrogematuriâ).

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα, dermahemia, πυρετός, αγγειοοίδημα.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος στο σημείο της ένεσης, δερματίτιδα, φλεβίτιδα και periphlebitis (στο / στην εισαγωγή).

Αντενδείξεις

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Εγκυμοσύνη;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (αμινογλυκοσίδες μπορεί να προκαλέσει παραβίαση της νευρομυϊκής διαβίβασης, πράγμα που οδηγεί σε περαιτέρω αποδυνάμωση των σκελετικών μυών), degidratacii, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, в периоде новорожденности, σε πρόωρα βρέφη, σε ηλικιωμένους ασθενείς, γαλουχία.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Θα εκτιμηθεί, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Προσοχή

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, περιέχουν 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, από 15 να 16 mm – умеренно чувствительным, μείον 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Όταν η κακή ακουομετρική δοκιμαστική δόση να μειώσει ή να σταματήσει τη θεραπεία.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: τοξικές αντιδράσεις – απώλεια ακοής, αταξία, ζάλη, διαταραχές της ούρησης, δίψα, μειωμένη όρεξη, ναυτία, έμετος, ή κουδούνισμα αίσθηση στα αυτιά, για τον, αναπνευστική ανεπάρκεια.

Θεραπεία: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; παράγοντες αντιχολινεστεράσης, άλας ασβεστίου, IVL, άλλα συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, κεφαλοσπορίνες (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Ναλιδιξικό οξύ, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- και νεφροτοξικότητα.

Διουρητικός (особенно фуросемид), κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, αποκλεισμό της νευρομυϊκής διαβίβασης (αλογονωμένους υδρογονάνθρακες – σημαίνει αναισθησίας δι 'εισπνοής, οπιοειδή αναλγητικά), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, κεφαλοσπορίνες, καπρεομυκίνη, αμφοτερικίνη Β, υδροχλωροθειαζίδη, Ερυθρομυκίνη, nitrofurantoinom, витаминами группы В и С, χλωριούχο κάλιο.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.