AKTAPAROKSETIN

Δραστικό υλικό: Η παροξετίνη
Όταν ATH: N06AB05
CCF: Αντικαταθλιπτικό
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Κατασκευαστής: Actavis Group hf. (Ισλανδία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, με μια επιγραφή “Π” στη μία πλευρά και “20” – άλλος.

Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο 2255, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου, маннитол DC, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, эудрагит Е100 (μεθακρυλικό μεθυλεστέρα, και μεθακρυλικού βουτυλίου συμπολυμερές διμεθυλαμινοαιθυλο), Opadry АМВ белый (υδατικό διάλυμα): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), τάλκης, indigokarmin (E132), λεκιθίνη σόγιας (E322), Xanthan Gum (E415).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο μπλε, γύρος, φακοειδή, σκόραρε στη μία πλευρά και την επιγραφή “P30” – άλλος.

Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο 2255, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου, маннитол DC, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, эудрагит Е100 (μεθακρυλικό μεθυλεστέρα, και μεθακρυλικού βουτυλίου συμπολυμερές διμεθυλαμινοαιθυλο), Opadry AMB синий (υδατικό διάλυμα): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), τάλκης, indigokarmin (Ε132), λεκιθίνη σόγιας (E322), Xanthan Gum (E415), χρωστική κίτρινο ηλιοβασίλεμα (E110), κίτρινο κινολίνης χρωστική (Ε104).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαταθλιπτικό. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Η παροξετίνη έχει χαμηλή συγγένεια για τους m-χολινεργικούς υποδοχείς. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, α₂, β-αδρενεργικοί υποδοχείς, καθώς και η ντοπαμίνη, 5-ΗΤ₁ σαν, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Υποδοχέα.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, λήψη παροξετίνης, αποδεδειγμένη, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. Σε υγιείς εθελοντές, δεν προκαλεί σημαντικές αλλαγές στην αρτηριακή πίεση., CSF και EEG.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Μεταβολίζεται στο “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Κλινικές επιδράσεις της παροξετίνης (παρενέργειες και αποτελεσματικότητα) δεν συσχετίζονται με τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Διανομή

Γ_σσ Αυτό επιτυγχάνεται με 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Η παροξετίνη διανέμεται εκτενώς σε ιστούς, και οι φαρμακοκινητικοί υπολογισμοί δείχνουν, τι μόνο 1% υπάρχει στο πλάσμα.

Μεταβολισμός

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος, την ποσότητα του, определяемое в системном кровотоке, λιγότερο από αυτό, которое абсорбируется из ЖКТ. Με αυξανόμενες δόσεις παροξετίνης ή με επαναλαμβανόμενες δόσεις, όταν το φορτίο στο σώμα αυξάνεται, συμβαίνει μερική απορρόφηση της επίδρασης “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος και μειωμένη κάθαρση της παροξετίνης στο πλάσμα. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, που μπορεί να παρατηρηθεί μόνο σε αυτούς τους ασθενείς, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Αφαίρεση

Τ_1/2 διαφέρει, но обычно составляет около 1 δ. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% η χολή.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Ηλικιωμένοι ασθενείς, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Μαρτυρία

- κατάθλιψη όλων των τύπων (συμπ. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, στο t. όχι. με αγοραφοβία;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Διαταραχή γενικευμένου άγχους;

- θεραπεία της μετατραυματικής διαταραχής του στρες.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα 1 ώρα / ημέρα, πρωί, ενώ το φαγητό. Таблетку проглатывают целиком, πόσιμο νερό.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Να лечения депрессий συνταγογραφούμενη δόση του φαρμάκου 20 mg 1 ώρα / ημέρα. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση – 50 mg.

Στο ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / ημέρα, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / ημέρα, αν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 60 mg / ημέρα.

Στο διαταραχή πανικού Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / ημέρα (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / ημέρα. Η μέγιστη δόση – 50 mg / ημέρα.

Στο социально-тревожных расстройствах/социофобии αρχική δόση είναι 20 mg / ημέρα, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / ημέρα. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Στο посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / ημέρα. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / ημέρα. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Στο генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / ημέρα.

Στο νεφρού ή / και ηπατική ανεπάρκεια Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Να ηλικιωμένους ασθενείς ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Παρενέργεια

CNS: υπνηλία, τρόμος, εξασθένιση, αϋπνία, ζάλη, fatiguability, σπασμοί, εξωπυραμιδική διαταραχή, σύνδρομο σεροτονίνης, ψευδαισθήσεις, τρέλα, σύγχυση, ažitaciâ, συναγερμού, αποπροσωποποίηση, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, παραισθησία, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, μυαλγία, μυασθένεια, μυόκλωνος, миопатический синдром.

Από τις αισθήσεις: προβλήματα όρασης, αλλαγές στη γεύση.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: нарушения половой функции (συμπ. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Από το ουροποιητικό σύστημα: κατακράτηση ούρων, αυξημένη ούρηση.

Από το πεπτικό σύστημα: μειωμένη όρεξη, ναυτία, έμετος, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια; σπανίως – ηπατίτιδα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, κνίδωση, εκχύμωση, φαγούρα, αγγειοοίδημα.

Άλλα: αυξημένη εφίδρωση, giponatriemiya, παραβίαση της έκκρισης της ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, ρινίτιδα.

Αντενδείξεις

— την ταυτόχρονη αποδοχή της αναστολείς της ΜΑΟ και το χρονικό διάστημα μέχρι 14 ημέρες μετά την ακύρωση τους;

- ταυτόχρονη χορήγηση θειοριδαζίνης;

— нестабильная эпилепсия;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, προστατικής υπερπλασίας, μανία, патологии сердца, επιληψία, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (θηλασμός).

Προσοχή

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί με προσοχή.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Παρ 'όλα αυτά, καθώς και στη θεραπεία της άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, μυδρίαση, πυρετός, αυξημένη αρτηριακή πίεση, πονοκέφαλος, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις, ažitaciâ, ανησυχία, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, κομβικό ρυθμό; σπανίως – κατάθλιψη της συνείδησης μέχρι κώμα (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Θεραπεία: πλύση στομάχου, Ενεργός άνθρακας, θεραπείας simptomaticheskaya. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, φαινυτοΐνη, αντιπηκτικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (τραμαδόλη, σουματριπτάνη) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

Όταν υπάρχει ταυτόχρονη χορήγηση της παροξετίνης με τη φαινυτοΐνη και άλλα αντισπασμωδικά, μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα της παροξετίνης και τις αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.