AKRIDILOL

Δραστικό υλικό: Karvedilol
Όταν ATH: C07AG02
CCF: Βήτα₁-,βήτα₂-adrenoblokator. Άλφα₁-adrenoblokator
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι50.0
Κατασκευαστής: Χημικών-φαρμακευτικών φυτών AKRIKHIN JSC (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια Valium, μια πτυχή και Valium, από λευκό σε λευκό με λευκό kremovatam χρώμα, Ελαφρά ραβδώσεις.

Έκδοχα: ludipress LCE (λακτόζη, ποβιδόνη), γλυκολικό άμυλο νατρίου (καρβοξυμεθυλ νατρίου), στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια τετράγωνο με στρογγυλεμένες γωνίες, φακοειδή, με Phillips μια εγκοπή στη μία πλευρά και χαρακτική “Al1” – άλλος, από λευκό σε λευκό με λευκό kremovatam χρώμα, Ελαφρά ραβδώσεις.

Έκδοχα: ludipress LCE (λακτόζη, ποβιδόνη), γλυκολικό άμυλο νατρίου (καρβοξυμεθυλ νατρίου), στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια Ωοειδής, φακοειδή, με μερική εγκοπή από τις δύο πλευρές και χαραγμένο “AL2” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ, από λευκό σε λευκό με λευκό kremovatam χρώμα, Ελαφρά ραβδώσεις.

Έκδοχα: ludipress LCE (λακτόζη, ποβιδόνη), γλυκολικό άμυλο νατρίου (καρβοξυμεθυλ νατρίου), στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Άλφα- και βήτα-8ο. Akridilol^® μπλοκ β₁-, β₂– και α₁-adrenoreceptory. Παρέχει vazodilatirtee, αντιστηθαγχική και αντιαρρυθμική δράση. Το φάρμακο δεν έχει καμία εσωτερική συμπαθομιμητικής δραστηριότητας, έχει μεμβράνη σταθεροποιητικές ιδιότητες. Χάρη στις β-αδρενεργικών υποδοχέων αποκλεισμού καρδιές μπορεί να αρνηθεί ad, μειωμένη καρδιακών εξόδου και μείωση ΚΑΡΔΙΑΚΟΎ ΡΥΘΜΟΎ. Akridilol^® αναστέλλει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-al'dosteronovuju από β-αδρενεργικών υποδοχέων αποκλεισμού νεφρά, προκαλούν μια μείωση στην πλάσμα δραστηριότητα της ρενίνης. Παρεμπόδιση α-αδρενεργικών υποδοχέων, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει περιφερικών αγγείων, Αυτό οδηγεί σε μείωση του γύρου.

Μέσω ενός συνδυασμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων αποκλεισμού και αγγειοδιαστολή φάρμακο μειώνει μ.χ. στην υπέρταση; η ασθένεια έχει ένα protivojishemicescoe και antianginalnoe δράση; Όταν αριστερά κοιλιακή δυσλειτουργία και κυκλοφορική ανεπάρκεια βελτιώνει την αιμοδυναμική δείκτες, αυξάνει το κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας και μειώνει το μέγεθός του.

Εκεί έχει εκφράσει την επίδραση στο μεταβολισμό των λιπιδίων και περιεκτικότητα σε κάλιο, νατρίου και μαγνησίου στο πλάσμα.

Έχει αντιοξειδωτική δράση, εξαλείφοντας τις ελεύθερες ρίζες οξυγόνου.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την πρόσληψη του απορροφάται ταχέως από το πεπτικό σύστημα carvedilol. Υψηλή λιποφιλικότητας. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 1-1.5 όχι. Η βιοδιαθεσιμότητα – 24-28%. Τρώει δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της carvedilol.

Διανομή

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95-99%.

Carvedilol διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα, εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τον σχηματισμό ενός αριθμού ενεργών μεταβολιτών; 60-75% απορροφηθεί το φάρμακο μεταβολίζεται στο “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Οι μεταβολίτες έχουν ισχυρή αντιοξειδωτική δράση και αποκλεισμού των αδρενεργικών υποδοχέων δράση.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι 6-10 όχι.

Απέκκριση του φαρμάκου από τον οργανισμό κυρίως jelchew.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Εάν οποιοδήποτε από τα νεφρά carvedilol σημαντικά οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν. Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική σύστημα βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα carvedilol μειώνοντας το μεταβολισμό όταν “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Σε περίπτωση σοβαρών παραβιάσεων των το ήπαρ carvedilol αντενδείκνυται.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (ως μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με διουρητικά);

- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού);

- CHD: σταθερή στηθάγχη.

Δοσολογικό σχήμα

Στο υπέρταση Αρχική δόση για Ενήλικας είναι 6.25-12.5 mg / ημέρα για 2 ημέρα. Στη συνέχεια, να διορίσουν 25 mg / ημέρα 1 ώρα / ημέρα το πρωί. Εάν είναι απαραίτητο, μετά 14 ημέρες μπορείτε να περαιτέρω αύξηση της δόσης σε 2 φορές. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 50 mg 1 ώρα / ημέρα (Ίσως σε 2 είσοδος).

Στο CHD στην αρχή της θεραπείας, το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί για 12.5 mg 2 φορές / ημέρα για την πρώτη 2 ημέρα θεραπείας, τότε – με 25 mg 2 φορές / ημέρα. Σε περίπτωση ανεπάρκειας antianginalnogo επίδραση μέσω της 2 εβδομάδες θεραπείας δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2 φορές. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 100 mg (με 50 mg 2 φορές / ημέρα).

Στο χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια η αγωγή αρχίζει με δόσεις 3.125 mg 2 φορές / ημέρα για 2 εβδομάδα. Με καλή αντοχή δόση αυξηθεί σε χρονικά διαστήματα όχι λιγότερο από 2 εβδομάδα πριν 6.25 mg 2 φορές / ημέρα, στη συνέχεια, πριν 12.5 mg 2 φορές / ημέρα και στη συνέχεια να 25 mg 2 φορές / ημέρα. Η δόση θα πρέπει να αυξηθεί στο μέγιστο, που είναι καλά ανεκτή από τους ασθενείς. Σε ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 85 κιλό τη δόση-στόχο των 50 mg / ημέρα; σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από 85 κιλό τη δόση-στόχο των 75-100 mg / ημέρα.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται ανεξάρτητα από τα γεύματα, πίνοντας μια μικρή ποσότητα υγρού.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος (συνήθως, δεν ισχυρή και την έγκαιρη θεραπεία), απώλεια συνείδησης, μυασθένεια (πιο συχνά κατά την έναρξη της θεραπείας), κούραση, κατάθλιψη, διαταραχή του ύπνου, παραισθησία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία, ορθοστατική υπόταση, AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени; σπανίως – παραβίαση της κυκλοφορίας perifericheskoju, εξέλιξης της καρδιακής ανεπάρκειας (σε μια εποχή αυξημένες δόσεις), οίδημα των κάτω άκρων, κυνάγχη, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος.

Από το πεπτικό σύστημα: ξηροστομία, ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, έμετος, στομαχόπονος, απώλεια της όρεξης, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – θρομβοπενία, λευκοπενία.

Μεταβολισμός: αύξηση βάρους, παραβίαση του μεταβολισμού υδατανθράκων.

Αλλεργικές αντιδράσεις: αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνίδωση, φαγούρα, εξάνθημα), έξαρση της ψωρίασης, ρινική συμφόρηση.

Το αναπνευστικό σύστημα: Δύσπνοια και βρογχόσπασμος (τους ασθενείς επιρρεπείς).

Άλλα: θολή όραση, μείωση στην δακρύρροια, γριππώδη συμπτώματα, chikhaniye, μυαλγία, αρθραλγία, πόνος στα άκρα, διαλείπουσα χωλότητα; σπανίως – παραβίαση της ούρησης, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.

Αντενδείξεις

-οξεία ή αντιρροπούμενη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, απαιτείται με την εισαγωγή του ινότροπη ταμεία;

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

- AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени;

- Vыrazhennaya βραδυκαρδία (μείον 50 u. / λεπτό);

- SSS;

- Υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 85 mm Hg. Art.);

- Καρδιογενής σοκ;

- ΧΑΠ;

- Έως 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

-Υπερευαισθησία στην karvedilolu ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή η προετοιμασία πρέπει να εφαρμόζεται σε εγκεφαλικά επεισόδια prinzmetala, θυρεοτοξίκωση, αποφρακτική περιφερική αγγειακή νόσο, φαιοχρωμοκύττωμα, psoriaze, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, AV-блокаде Ι степени, εκτεταμένες χειρουργικές επεμβάσεις και γενική αναισθησία, διαβήτης, gipoglikemii, Κατά την κατάθλιψη, μυασθένεια.

Κύηση και γαλουχία

Δεν πραγματοποιηθεί επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες εφαρμογής του carvedilol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, Ως εκ τούτου, η χρήση του φαρμάκου σε αυτή την κατηγορία ασθενών είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις, όταν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Ο θηλασμός δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια θεραπείας με carvedilol.

Προσοχή

Θεραπεία θα πρέπει να είναι μακρύς και δεν σταματήσει δραματικά, ειδικά στο σύνδρομο ευερέθιστου Εντέρου, tk. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε κακή ροή του κύρια ασθένεια. Εάν η αναγκαία δόση πρέπει να μειώνεται σταδιακά, κατά την διάρκεια 1-2 εβδομάδα.

Στην αρχή της θεραπείας Akridilolom^® ή, εάν η δόση του φαρμάκου σε ασθενείς, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους, Μπορεί να υπάρχει μια υπερβολική πτώση διαφήμιση, κυρίως για να σταθεί. Σε τέτοιες περιπτώσεις, υπάρχει ανάγκη για προσαρμογή της δόσης.

Για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας κατά την επιλογή των δόσεων μπορεί να αυξήσει συμπτώματα Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η εμφάνιση του οιδήματος. Ωστόσο, μην αυξήσετε τη δόση Akridilola^®, Συνιστάται ραντεβού dioretikov σε υψηλότερες δόσεις, μέχρι να σταθεροποιηθεί ο ασθενής του κατάσταση.

Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση του ΗΚΓ και κόλαση κατά τον διορισμό Akridilola^® και αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου αργή, παράγωγα fenilalkilamina (βεραπαμίλη) και benzotiazepina (διλτιαζέμη), και antiaritmicakimi σημαίνει επίσης I κατηγορίας.

Συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, αρτηριακή gipotenziei και χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.

Σε περίπτωση χειρουργικής επέμβασης χρήση γενικής αναισθησίας πρέπει να ενημερώσετε την αναισθησιολόγο προηγούμενη θεραπεία της Akridilolom^®.

Akridilol^® δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα και προκαλεί καμία αλλαγή στη δοκιμασία ανοχής γλυκόζης σε ασθενείς με μη-ινσουλίνη - εξαρτώμενος διαβήτης mellitus.

Ασθενείς με προ-επεξεργασία feohromotsytoma, πρέπει να αντιστοιχίσετε ανταγωνιστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων..

Ασθενείς, χρήση των φακών επαφής, θα πρέπει να θεωρείται, ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μείωση της slezootdelenija.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοόλ.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν συνιστάται να οδηγεί το αυτοκίνητο στην αρχή της θεραπείας και, όταν η αύξηση των δόσεων της Akridilola^®. Θα πρέπει να απόσχουν από άλλες δραστηριότητες, συνδέεται με την ανάγκη της υψηλής συγκέντρωσης και ταχείες αντιδράσεις ψυχοκινητική.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: μείωση της αρτηριακής πίεσης (συνοδεύεται από ζάλη ή λιποθυμία, συστολική ΑΠ παρακάτω 80 mmHg.), βραδυκαρδία. Συριγμός ενδεχομένως λόγω βρογχόσπασμο και έμετος. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να υπάρχει καρδιογενές σοκ, αναπνευστική ανεπάρκεια, σύγχυση, Διαταραχές αγωγιμότητας.

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία. Παρακολούθηση και διόρθωση από τους ζωτικής σημασίας δείκτες, αν είναι απαραίτητο – στην μονάδα εντατικής θεραπείας. Ενδείκνυται σε/με την εισαγωγή της m-holinoblokatorov (atropyn), αγωνιστές (επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη).

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Μαζί με τη χρήση carvedilol μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των άλλων ταμείων antigipertenziveh ή φάρμακα, η οποία έχει gipotenzivny αποτέλεσμα (νιτρικά).

Όταν συνδυάζεται με enalapril και διλτιαζέμη μπορεί να αναπτύξει παραβιάσεις αγωγιμότητα καρδιά και αιμοδυναμική.

Αναστολείς της οξείδωσης μικροσωματικής (σιμετιδίνη) αυξάνω, και επαγωγείς (φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη) αποδυναμώσει gipotenzivny επίδραση της carvedilol.

Ενώ λαμβάνει carvedilol και διγοξίνη αυξάνει τη συγκέντρωση του τελευταίου και ενδέχεται να αυξηθεί χρόνος AV-εκμετάλλευση.

Carvedilol μπορεί να ενισχύσει τη δράση της ινσουλίνης και των υπογλυκαιμικών προφορική ταμεία, Όταν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ειδικά η ταχυκαρδία) μπορεί να συγκαλύψει, Ως εκ τούτου, σε ασθενείς με διαβήτη συνιστάται η τακτική παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.

Προετοιμασίες, μειωμένο catecholamine (ρεζερπίνης, Αναστολείς της ΜΑΟ), αυξάνουν τον κίνδυνο της αρτηριακή υπόταση και βραδυκαρδία.

Ενώ η εφαρμογή της κυκλοσπορίνης αυξάνει τη συγκέντρωση του τελευταίου (διόρθωση είναι συνιστώμενη ημερήσια δόση της κυκλοσπορίνης).

Η ταυτόχρονη πρόσληψη του κλονιδίνη μπορεί να ενισχύσει την υποτασική και hronotropony αρνητικές επιδράσεις της carvedilol.

Γενικά αναισθητικά είναι εμβάθυνση των inotropy και υποτασική αρνητικών carvedilol.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, προστατεύεται από το φως, Μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.