Stalevo

Aktivmaterial: Levodopa, Entacapone, Carbidopa
Wenn ATH: N04BA03
CCF: Der Anti-Drogen- – die Kombination aus einem Vorläufer von Dopamin Inhibitor Umfangs Dopadecarboxylase Inhibitor und KOMT
ICD-10-Codes (Zeugnis): G20, G21
Wenn CSF: 02.06.01.01.02
Hersteller: ORION CORPORATION Orion Pharma (Finnland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten bräunlich-rot oder grau-rot, Runde, Lentikular-, ohne Risiko, Coated Code “LCE 50” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Mannit, Natriumcroscarmellose, Povidon, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot, Magnesiumstearat, Polysorbat 80, Glycerin 85%, Gereinigtes Wasser, Ethanol 96%.

30 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.
100 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten bräunlich-rot oder grau-rot, länglich-ovale, Lentikular-, ohne Risiko, Coated Code “LCE 100” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Mannit, Natriumcroscarmellose, Povidon, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot, Magnesiumstearat, Polysorbat 80, Glycerin 85%, Gereinigtes Wasser, Ethanol 96%.

30 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.
100 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten bräunlich-rot oder grau-rot, längliche ellipsen, Lentikular-, ohne Risiko, Coated Code “LCE 150” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Mannit, Natriumcroscarmellose, Povidon, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot, Magnesiumstearat, Polysorbat 80, Glycerin 85%, Gereinigtes Wasser, Ethanol 96%.

30 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.
100 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Kombinierte Antiparkinsonarzneimittel, die eine Kombination von Levodopa – metabolischen Vorläufer von Dopamin, karʙidopы – aromatische Aminosäure-Decarboxylase-Hemmer und Entacapon – Catechol-O-Methyltransferase (KOMT).

L-Dopa verbessert die Inhalte von Dopamin im Gehirn. Dopamin wird direkt von Levodopa mit aromatischen Aminosäure-Decarboxylase hergestellt. Antiparkinson-Wirkung von Levodopa durch seine Umwandlung zu Dopamin direkt in das Zentralnervensystem. Levodopa wird rasch im peripheren Gewebe decarboxyliert, Drehen in Dopamin, was, Jedoch, Es nicht die BBB zu durchdringen.

Carbidopa hemmt Decarboxylierung von Levodopa und den Prozeß der Bildung von Dopamin in den peripheren Geweben, die indirekt zu einer Erhöhung der Menge an Levodopa, Eingabe der CNS.

Als Folge der Hemmung der Dopadecarboxylase Levodopa biotransformiert mit Catechol-O-Methyltransferase (KOMT) in potentiell gefährlichen Metabolit 3-O-Methyldopa (3-UMD).

Entacapon ist ein reversibler, spezifischer Inhibitor der COMT, vor allem periphere Wirkung. Entacapon verlangsamt die Clearance von Levodopa aus dem Blut, die zu einer erhöhten Bioverfügbarkeit von Levodopa führt, verlängert seine therapeutische Wirkung.

Pharmakokinetik

Levodopa

Resorption und Verteilung

Schnell, aber nicht völlig (20-30% der Dosis) aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Essen, reich mit viel neutralen Aminosäuren, kann verzögern und die Aufnahme von zu reduzieren.

C_max nach der Einnahme erreicht durch 2-3 Nein. Einzelne Bioverfügbarkeit 15-33%.

Etwas an Plasmaproteine ​​gebunden (10-30%). v_D – 1.6 l / kg.

Metabolismus und Ausscheidung

Weitgehend in allen Geweben mit Dopadecarboxylase und Catechol-O-Methyltransferase zu Dopamin verstoffwechselt, Noradrenalin, Epinephrin und 3-O-Methyldopa. 75% der Dosis im Urin ausgeschieden wird als Metaboliten in 8 Nein. In unveränderter Form im Urin ausgeschieden (35% für 7 Nein) und Fäkalien. Die Gesamt-Clearance von Levodopa 0.55-1.38 L / kg / h.

T_1/2 ist 0.6-1.3 Nein.

Carbidopa

Resorption und Verteilung

Gegenüber absorbiert Levodopa und langsamer absorbiert. Daten zur Pharmakokinetik begrenzt. An Plasmaproteine ​​gebunden zu 36%.

Einzelne Bioverfügbarkeit 40-70%.

Unter den Metaboliten, im Urin ausgeschieden, die wichtigsten sind: alpha-Methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionsäure und alpha-Methyl-3,4-digidroksifenilpropionovaya Säure. T_1/2 ist 2-3 Nein.

Metabolismus und Ausscheidung

Biotransformiert in der Leber zu zwei Hauptmetaboliten, werden im Urin als Glucuronid und verwandten Strukturen ausgeschieden. Neizmenennaya von Carbidopa 30% im Urin ausgeschieden. Unter den Metaboliten, im Urin ausgeschieden, Haupt alpha-methyl-3-methoxy-4-hydroxyphenylpropionsäure und alpha-Methyl-3,4-digidroksifenilpropionovaya Säure. T_1/2 ist 0.6-1.3 Nein.

Entacapone

Resorption und Verteilung

Schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. C_max Nach einmaliger oraler Aufnahme durch erreicht 1 Nein. Einzelne Bioverfügbarkeit 35% (Nach einmaliger oraler Aufnahme 200 mg).

Mit der Plasmaprotein auf assoziiert 98%, vor allem an Albumin; in therapeutischen Konzentrationen nicht von seiner Verbindung mit anderen Proteinwirkstoffe zu verdrängen mit einem hohen Grad der Komplexierung (incl. Warfarin, Salicylsäure, Phenylbutazon, Diazepam). v_D – 0.27 l / kg.

Metabolismus und Ausscheidung

Fast vollständig verstoffwechselt. Behandelt Wirkung “first pass” durch die Leber, eine kleine Menge an Entacapon, was (E)-Isomer, Es stellt sich in (FROM)-Isomer (ca. 5% der Gesamtbetrag der Entacapon-Plasma). Der Hauptweg von Entacapon und sein aktiver Metabolit – Konjugation mit Glucuronsäure.

Im Urin in die ausgeschiedene 10-20% und der Kot und Galle – auf 80-90%. Die Gesamt-Clearance ca. 0.7 L / kg / h. T_1/2 ist 0.4-0.7 Nein.

Wegen der kurzen T_1/2 bei Neubestellung keine Akkumulation von Levodopa oder Entacapon.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Die pharmakokinetischen Parameter bei Patienten jünger (45-64 Jahr) und älter (65-75 Jahre) im selben Alter.

Die Bioverfügbarkeit von Levodopa bei Frauen deutlich höher. Die Bioverfügbarkeit von Carbidopa und Entacapon nicht vom Geschlecht des Patienten abhängen,.

Der Metabolismus von Entacapon ist bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung verlangsamt (Klassen A und B nach Child-Pugh), , dass erhöht die Konzentration im Plasma Entacapon in Absorptionsphase, und eine Phase Beseitigung.

Eingeschränkte Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Entacapon. Forschung Pharmakokinetik von Levodopa und Carbidopa bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen wurden nicht durchgeführt.

Zeugnis

- Parkinson-Krankheit und Parkinson-Syndrom, (außer Arzneimittel) wo, Bei Verwendung einer Kombination aus Levodopa und Carbidopa unwirksam.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit, ohne Trenn die Tablette in Stücke.

Die optimale Tagesdosis wird durch eine sorgfältige, individuelle Auswahl bestimmt. Wir empfehlen die Verwendung einer der drei bestehenden Arten von Medikamentendosis (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg oder 150/37.5/200 mg Levodopa / Carbidopa / эntakapon). In einer einzigen Dosis sollte nur getroffen werden 1 Tab. Jede Dosierungs. Die maximale Tagesdosis – 1.5 Mr. Levodopa, 2 Mr. Entacapon, 375 mg Carbidopa (Streichhölzer 10 Tab. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Falls notwendig, die Einführung von mehr Levodopa reduzieren das Intervall zwischen der Einnahme des Medikaments und / oder die Übertragung des Patienten auf die Behandlung in einer höheren Dosierung von Stalevo (sicherlich innerhalb der empfohlenen Dosis).

Wenn Sie eine kleinere Menge an Levodopa benötigen, dann erhöhen Sie das Intervall zwischen der Einnahme des Medikaments und / oder die Übertragung des Patienten auf die Behandlung mit einer Dosierung von Stalevo in.

Wenn mit anderen Medikamenten verwendet werden, gleichzeitig Stalevo, enthält Levodopa, Sie sollten sorgfältig die Empfehlungen für eine tägliche Gesamtdosis des Medikaments.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Ataxia, Taubheit, Trizm, latentnogo Aktivierungs-Syndrom Horner, Dyskinesie (einschließlich horeimorfnye, dystonische und andere unwillkürliche Bewegungen), giperkineziya, bradikineziâ (Erscheinung “Ein- / Ausschalten”), Verschlechterung der Symptome der Parkinson-Krankheit, Nickkrampf, Bruxismus; Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Anorexie, Verwirrung, Schlaflosigkeit, Alpträume, Halluzinationen, Erregung, Angst, Euphorie; Veränderungen im Denken (einschließlich paranoide Denken und vorübergehende Psychosen); Depression mit der Entwicklung von Selbstmordgedanken oder ohne; kognitive Dysfunktion.

Auf dem Teil des Sehorgans: Doppeltsehen, Sehstörungen, Mydriasis, Augendreh Krisen.

Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, orthostatische Hypotonie, arterielle Hypertonie, Venenentzündung.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, bitteren Geschmack im Mund, Übelkeit, Erbrechen, Sabberei, Schluckbeschwerden, Ikotech, Schmerzen und Beschwerden im Unterleib, Verstopfung, Durchfall, Flatulenz, brennendes Gefühl auf der Zunge, Magen-Darm-Blutungen, Entwicklung von Zwölffingerdarmgeschwür, Hepatitis.

Hautreaktionen: Rötung der Haut, Gefühl, Hitzewallungen, Hyperhidrose, Verfärbung der Schweiß (Verdunklung), Haarausfall, erythematöser Ausschlag oder makulopodobnye, Nesselsucht.

Von der Harnwege: Harnverhalt, Harninkontinenz, Verfärbung des Urins, Priapismus.

Das Atmungssystem: Brustschmerz, Dyspnoe.

Von hämatopoetischen Systems: Anämie (incl. hämolytische), Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Andere: Schwäche, Müdigkeit, disfonija, zlokachestvennaya Melanom.

Gegenanzeigen

- Ausgedrückt menschlichen Leber;

- Zakrыtougolynaya Glaukom;

- Phäochromozytom;

- Die kombinierte Verwendung von nicht-selektiven MAO-Inhibitoren Typen A und B (zB, phenelzine, tranylcypromine);

- Der kombinierte Einsatz mit selektiven Inhibitoren von MAO-Typen A und B;

- Malignes neuroleptisches Syndrom und / oder atraumatische Rhabdomyolyse akuten (incl. Geschichte).

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht verwenden bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf und Lungenerkrankungen, Asthma, Lebererkrankungen, Nierenerkrankungen; Diabetes und andere endokrine Erkrankungen dekompensierter, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes; Krämpfe (Geschichte), Myokardinfarkt (die anhaltende Herzrhythmusstörung), Psychose und / oder während der Behandlung, Depressionen mit Suizidneigung, antisoziales Verhalten; Offenwinkelglaukom. Es sollte während der Anwendung von Stalevo mit Medikamenten eingenommen werden, in der Lage, orthostatische Hypotonie auslösen; mit Neuroleptika, blokiruyushtimi Dopamin (insbesondere Antagonisten des Dopamin-D₂-Rezeptoren); trizyklische Antidepressiva, Desipramin, Maprotilin, Venlafaxin; Warfarin und Drogen, COMT metabolisiert (Paroxetin).

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert (außer, wenn der mögliche Nutzen des Arzneimittels als das potenzielle Risiko für den Fötus) und Stillzeit.

Vorsichts

Stalevo ist nicht beabsichtigt, extrapyramidale Reaktionen zu beseitigen, durch die Verabreichung von Medikamenten induzierte.

Bevor die geplante Vollnarkose Medikament kann erst getroffen werden, bis der Patient darf oralen Einnahme.

Im Fall der langfristigen Behandlung mit Stalevo erfordern eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktion, hämatopoetischen Systems, Niere, Kardiovaskulär. Steuerfunktionen der Herz-Kreislauf-System ist für die gesamte Dauer des anfänglichen Steuer erforderliche Dosis.

Verwendung des Arzneimittels in der Offenwinkelglaukom ist nur bei sorgfältiger Kontrolle des Augeninnendrucks möglich.

Beim Austausch von Stalevo Therapie zu Levodopa + Carbidopa (ohne Entacapon) müssen die Levodopa-Dosis zu erhöhen.

Abschaffung der Stalevo ist langsam, falls erforderlich, eine Erhöhung der Dosis von Levodopa.

Stalevo medikamentöse Therapie nicht die Anwendung anderer Antiparkinson-Medikamenten auszuschließen. Die tägliche Dosis seleginina während der Einnahme eines Medikaments Stalevo sollte nicht mehr als 10 mg.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Entacapon in Kombination mit Levodopa können Schläfrigkeit und gelegentliche Instant Sleep verursachen. Sie müssen aufgeben, Fahren und Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen, während der Einnahme des Medikaments Stalevo.

Überdosis

Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: Krankenhausaufenthalt, Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, Kontrolle der Atemfunktion, Herz-Kreislauf-und Harnwege, EKG-Überwachung; notfalls – antiaritmicheskaya Therapie.

Pyridoxin neэffektiven bei peredozirovke Stalevo.

Drug Interactions

Die therapeutische Wirkung der Stalevo reduziert beim Empfangen Dopaminrezeptorantagonisten (einige Antipsychotika und Antiemetika), Phenytoin, Papaverin.

Bei gleichzeitigen Empfang mit Eisensubstitution können die Wirksamkeit von Stalevo vermindern, tk Levodopa und Entacapon im Gastrointestinaltrakt Chelatkomplexe mit Eisenionen zu bilden,. Beachten Sie in Zeitschlitz 2-3 Stunden zwischen der Einnahme von Stalevo und Eisenpräparate.

Die therapeutische Wirkung von Stalevo kann bei Patienten reduziert werden, Empfangen von High-Protein-Diät, aufgrund der Wettbewerbswirkung von Levodopa und einigen Aminosäuren.

Stalevo ist mit Imipramin und Moclobemid kompatibel, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, Ibuprofen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.