Levodopa

Wenn ATH:
N04BA01

Pharmakologische Wirkung

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, in dem wird unter dem Einfluss der Levodopa umgewandelt. фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Es ist nicht das ZNS eindringen, Außerdem, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazid), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Pharmakokinetik

Wenn Einnahme rasch aus dem Verdauungstrakt absorbiert wird. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_max

Nur 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Über 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 Nein.

Zeugnis

Parkinson-Krankheit, Parkinson-Syndrom, (außer Parkinson, вызванного нейролептиками).

Dosierungsschema

Einzelne. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / Tag, средние терапевтические дозы – 4-5 g / Tag. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Die maximale Tagesdosis: при приеме внутрь – 8 g.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: часто – ортостатическая гипотензия, Arrhythmie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Magenschmerzen, Schluckbeschwerden, ulcerogene Aktion (bei disponierten Patienten).

CNS: часто – самопроизвольные движения, Schlafstörungen, ažitaciâ, Schwindel; редко – депрессии.

Von hämatopoetischen Systems: редко – лейкопения, Thrombozytopenie.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Gegenanzeigen

Ausdrücke der Leber, Niere, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, schwere Psychose, zakrыtougolynaya Glaukom, Melanom, повышенная чувствительность к леводопе, Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Vorsichts

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, Licht, Endokrin, Kardiovaskulär, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, Herzrhythmusstörungen; при психических нарушениях, Lebererkrankungen, Magengeschwür, Osteomalazie; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (incl. Bronchialasthma), Antihypertensiva.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (ausgenommen MAO-B-Inhibitor) nicht empfehlenswert, так как возможны нарушения кровообращения, incl. arterielle Hypertonie, Erregung, Herzschlag, Röte des Gesichts, Schwindel.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

В период применения леводопы следует избегать деятельности, Zu dieser erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Drug Interactions

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Während die Verwendung von antipsychotischen Arzneimitteln (Neuroleptika) abgeleitete butirofenon, difenilbutilpiperidina, thioxanthen, Phenothiazin, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

Zusammen mit der Verwendung von MAO-Hemmern (ausgenommen MAO-B-Inhibitor) mögliche Durchblutungsstörungen. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, Clonidin, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.