RUMIKOZ

Aktivmaterial: Itraconazol
Wenn ATH: J02AC02
CCF: Antipilzmittel
ICD-10-Codes (Zeugnis): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Wenn CSF: 08.01.01
Hersteller: OAO Valenta PHARMA (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Capsules mit einem weißen Körper und rosa Mütze braun, Größe №0; Inhalt der Kapseln – sphärischen Mikrogranulate von hellgelb bis gelblich-beige.

Hilfsstoffe: gipromelloza, Poloxamer (Lutrol), Weizenstärke, Saccharose.

Die Zusammensetzung der Hartgelatinekapseln: Gelatine, Titanium Dioxid, Chinolingelb, Eisenoxidrot, Eisenoxidschwarz, Gelbe Sonnenuntergang, azoruʙin.

5 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
6 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Ein synthetisches Antimykotikum breites Spektrum, Triazolderivat. Es hemmt die Synthese von Ergosterol Zellmembran von Pilzen, was eine antimykotische Wirkung des Arzneimittels.

Itraconazol gegen aktive dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), Hefen und Hefen (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., einschließlich Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, sowie für andere Hefen und Schimmelpilze.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei der Anwendung der maximale Bioverfügbarkeit von oralem Itraconazol beobachtet, wenn der Einnahme der Kapseln unmittelbar nach einer Mahlzeit. C_max Plasma erreicht für 3-4 Stunden nach der Einnahme.

Distribution

Chronische Verabreichung von C_ss Es erreichte innerhalb 1-2 Wochen. C_ss Itraconazol Plasma durch 3-4 Stunden nach der Verabreichung 0.4 ug / ml (100 nach Erhalt mg 1 Zeit / Tag), 1.1 ug / ml (200 nach Erhalt mg 1 Zeit / Tag) und 2 ug / ml (200 nach Erhalt mg 2 Zeiten / Tag).

Die Plasmaproteinbindung ist 99.8% Die Plasmaprotein.

Itraconazol ist auch in die und in den Geweben und Organen verteilt. Die Konzentration des Arzneimittels in der Lunge, Niere, Leber, Knochen, Bauch, Milz, im Skelettmuskel 2-3 mal größer als seine Konzentration in Plasma. Die Akkumulation von Itraconazol in keratinösen Geweben, insbesondere in der Haut, in 4 fache seiner Akkumulation im Plasma, und die Rate der Entfernung hängt von der Regeneration der Epidermis.

Demgegenüber sind die Plasmakonzentrationen, die nicht in nachweisbaren 7 Tage nach Beendigung der Behandlung, therapeutische Konzentration in der Haut für einbehaltene 2-4 Wochen nach dem Absetzen von 4 Wochen nach der Behandlung; in der Vaginalschleimhaut – während 2 Tage nach dem 3-Tages-Kurs der Behandlung in einer Dosis von 200 mg / Tag 3 Tage nach dem Ende der 1-tägige Behandlung bei einer Dosis von 200 mg 2 Zeiten / Tag. Therapeutische Konzentrationen im Nagelkeratin bestimmt wird durch 1 Woche nach Beginn der Behandlung und für eine beibehalten 6 Monaten nach 3 Monaten der Einnahme. Itraconazol wird auch durch eine geheime Talg- und Schweißdrüsen fest.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber mit der Bildung des aktiven Metaboliten metabolisiert, von denen eine – gidroksiitrakonazol ist vergleichbar mit Itraconazol antimykotische Aktivität in vitro.

Abzug

Rückzug aus dem Plasma erfolgt biphasisch mit einer endlichen T_1/2 von 24-36 Nein.

Ausscheidung im Kot aus 3% bis 18% dosieren. Im Urin weniger als ist 0.03%. Über 35% die Dosis wird als Metaboliten im Urin ausgeschieden wird innerhalb 1 der Woche.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

In Patienten mit Niereninsuffizienz, sowie einigen Patienten mit beeinträchtigter Immunität (zB, in AIDS, nach Organtransplantation oder bei Neutropenie) können die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels zu verringern.

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die Bioverfügbarkeit von Itraconazol verringert, T_1/2 Itraconazol erhöht.

Zeugnis

- Ringworm;

- Fungal Keratitis;

- Onychomykose, durch Dermatophyten und / oder Hefen und Schimmelpilze verursacht;

- Systemische Mykosen: systemische Aspergillose und Candidiasis; kryptokokkoz, einschließlich Kryptokokkenmeningitis (immungeschwächten Patienten und Patienten mit ZNS-Kryptokokkose Rumikoz^® nur in Fällen verwendet werden,, wenn der First-Line-Behandlung ist in diesem Fall nicht anwendbar, wirksam sind oder nicht); Histoplasmose; Sporotrichose; Parakokzidioidomykose; Blastomykose; andere systemische oder tropische Mykosen;

- Candidiasis mit Hautverletzungen oder Schleimhaut (incl. Vulvovaginalkandidose);

- Glubokie visceralьnыe kandidozы;

- Chromophytosis.

Dosierungsschema

Das Medikament wird oral nach der Mahlzeit verabreicht.

Tabelle 1.

Die Bioverfügbarkeit mit oralen Itraconazol kann in einigen Patienten mit eingeschränkter Immunität reduziert werden, zB, bei Patienten mit Neutropenie-, AIDS-Patienten oder Organtransplantation. In solchen Fällen kann es Verdoppelung Dosis erforderlich.

Onychomykose, durch Dermatophyten und / oder Hefe verursacht, Pilze

Pulstherapie

Ein Verlauf der Pulstherapie wird täglich Rumikoza genommen^® auf 200 mg 2 Zeiten / Tag (auf 2 Mützen. 2 Zeiten / Tag) während 1 der Woche (Tabelle 2).

Zur Behandlung von Pilzinfektionen der Nagelplatte Bürsten empfohlen 2 Wechselkurs.

Zur Behandlung von Pilzinfektionen der Nagelplatte Anschlag empfohlen 3 Wechselkurs.

Das Intervall zwischen den Gängen, während dessen nicht brauchen, um die Droge zu nehmen, ist 3 der Woche. Klinische Ergebnisse offensichtlich nach der Behandlung zu werden, wie das Nachwachsen des Nagels.

Tabelle 2.

Dauertherapie

Beim Niederlage Nagelplatten zu stoppen mit oder ohne Niederlage Niederlage der Nagelplatte Bürsten Dosis 200 mg / Tag, Behandlungsdauer – 3 Monate.

Widerrufsrecht Rumikoza^® von Haut- und Nagelgewebe langsamer, als von Plasma. So, Optimale klinische und mykologische Effekte werden erreicht durch 2-4 Wochen nach dem Ende der Behandlung einer Hautläsionen und nach 6-9 Monate nach Ende der Behandlung von Nagelerkrankungen.

Systemischen Pilzinfektionen

Die empfohlene Dosierung hängt von der Art der Infektion abhängig.

Tabelle 3.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, reversible Erhöhungen der Leberenzyme, Hepatitis; selten – schwere Lebertoxizität, incl. Fälle von akutem Leberversagen mit tödlichem Ausgang.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, perifericheskaya Neuropathie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Jucken, Nesselsucht, Angioödem; selten – Erythema multiforme exudative (Stevens-Johnson-Syndrom).

Hautreaktionen: Alopezie, Lichtempfindlichkeit.

Andere: Menstruationsstörungen, kaliopenia, ödematösen Syndrom, Herzinsuffizienz und Lungenödem, Färbung des Urins eine dunkle Farbe, giperkreatininemiя.

Gegenanzeigen

- Gleichzeitig mit Rumikozom^® Verwendung von Arzneimitteln, durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert, können dagegen QT (Terfenadin, Astemizol, Mizolastin, Cisaprid, dofetilid, Chinidin, pimozid, levometadon, Sertindol); HMG-CoA-Reduktase, durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert (Simvastatin, Lovastatin); Midazolam und triazolama (oral); Die Vorbereitungen Alkaloide sporыnьi (digidroergotamin, Ergometrin, Ergotamin und metilergometrin);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte das Medikament in Kindern zu verwenden, bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, mit einer Lebererkrankung (incl. begleitet von Leberinsuffizienz), bei chronischer Niereninsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft sollte das Medikament nur dann verschrieben werden, der mögliche Nutzen der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Frauen im gebärfähigen Alter, prinimayushtim Itraconazol, Sie müssen über geeignete Verhütungsmethoden im Verlauf der Behandlung bis zum Beginn der ersten Regelblutung nach seiner Fertigstellung zu verwenden.

Vorsichts

In der Studie von / in der Darreichungsform von Itraconazol beobachtet vorübergehende asymptomatische Abnahme der linksventrikulären Auswurffraktion, normalisieren, bis die nächste Infusions.

Erkannt, Itraconazol hat eine negative inotrope Wirkung. Fälle von Herzinsuffizienz, mit der Einnahme Rumikoza zugeordnet^®. Daher wird das Arzneimittel nicht an Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, oder mit dem Vorliegen dieser Krankheit in der Geschichte verabreicht, außer, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung überwiegt das potenzielle Risiko erheblich.

Kalziumkanalblocker können negativ inotrope Wirkung haben, die diesen Effekt Itraconazol verschlimmern kann; Itraconazol kann den Stoffwechsel von Kalzium-Kanal-Blocker verlangsamen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Itraconazol und Kalziumkanalblocker müssen vorsichtig sein,.

Patienten mit Niereninsuffizienz können die Bioverfügbarkeit von Itraconazol reduzieren, in solchen Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich.

Bei niedrigen Säuregehalt des Magen Absorption von Itraconazol gebrochen. Patienten, Empfangen von Antazida (zB, Aluminiumhydroxid), Empfiehlt es frühestens unter ihnen 2 h nach der Verabreichung Rumikoza^®. Patienten mit Achlorhydrie, sowie Patienten, Empfangen von Histamin-H₂-Rezeptoren oder Protonenpumpenhemmer, beraten, Itraconazol mit Säure Drink zu nehmen.

In sehr seltenen Fällen die Anwendung Rumikoza^® eine schwere Leber-Toxizität, manchmal mit akutem Leberversagen und Tod. Dies wurde bei Patienten mit bestehenden Lebererkrankungen beobachtet worden, und bei Patienten,, Empfangen von anderen Medikamenten, besitzen hepatotoxische. Einige dieser Fälle traten in den ersten Behandlungsmonat, und einige – in der ersten Behandlungswoche. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, um die Leberfunktion bei Patienten, die regelmäßig zu überwachen, Empfangen Rumikoz^®.

Die Behandlung sollte bei Neuropathie abgesetzt werden, die mit der Einnahme Rumikoza verbunden sein können^®.

Es gibt keinen Beweis der Querempfindlichkeit gegenüber Itraconazol und anderen Azol-Antimykotika. Rumikoz^® sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber anderen Azol-Antimykotika verwendet werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Immunität (AIDS, Zustand nach Organtransplantation, Neutropenie) muss möglicherweise die Dosis zu erhöhen Rumikoza^®.

Verwenden Sie in Pediatrics

Rumikoz^® sollte nicht an Kinder verabreicht werden,, außer, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung potenzielle Risiko übertrifft.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Auswirkungen auf die Verkehrs das Auto mit der Technik zu fahren und die Arbeit wurde nicht beobachtet.

Überdosis

Daten über Fälle von Überdosis Drogen Rumikoz^® Nein.

Behandlung: Versehentlichen Überdosierung sollten unterstützende Maßnahmen verwendet werden. Während der ersten Stunde, um eine Magenspülung und, notfalls, zuweisen Aktivkohle. Itraconazol wird nicht aus dem Körper durch Hämodialyse entfernt. Es gibt kein spezifisches Antidot.

Drug Interactions

Drogen, beeinflussen absorbtsiyu Itraconazol

Vorbereitungen, reduzieren Magensäure, snizhayut absorbtsiyu Itraconazol.

Drogen, beeinträchtigen den Stoffwechsel von Itraconazol

Itraconazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4. In einer Anwendung mit Rifampicin, rifaʙutinom, Phenytoin, karʙamazepinom, izoniazidom, Es ist ein potenter Induktor von CYP3A4, Bioverfügbarkeit von Itraconazol und Hydroxy-Itraconazol stark reduziert, was zu einer signifikanten Verringerung der Wirksamkeit der Arzneimittel (gleichzeitige Nutzung Rumikoza^® mit diesen Medikamenten wird nicht empfohlen).

Potente Inhibitoren der CYP3A4-Enzym, wie Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin und эritromitsin, können die Bioverfügbarkeit von Itraconazol erhöhen.

Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus anderer Arzneimittel

Itraconazol kann CYP3A4-vermittelten Metabolismus von Arzneimitteln hemmt, die zu einer Erhöhung führen oder verlängern ihre Handlungen könnten, incl. Nebeneffekte. Nach Beendigung der Behandlung mit Rumikoz^® Itraconazol-Konzentration im Plasma nimmt langsam ab, in Abhängigkeit von der Dosis und der Dauer der Behandlung. Dies sollte bei der notwendigen Kombinationstherapie werden.

Vorbereitungen, die nicht gleichzeitig mit Itraconazol verabreicht werden kann

Kalziumantagonisten, zusätzlich zu möglichen pharmakokinetischen Interaktionen, mit den allgemeinen Stoffwechsel der zugehörigen CYP3A4-vermittelten, in der Lage sind, eine negative inotrope Wirkung ausüben, was die gleiche Wirkung zu verstärken, von Itraconazol gezeigt.

Vorbereitungen, in der die Zuordnung müssen ihre Konzentrationen im Plasma zu überwachen, Aktion, Nebeneffekte

- Orale Antikoagulanzien;

- HIV-Protease-Inhibitoren (Ritonavir, Indinavir, Saquinavir);

- Anti-Krebs-Medikamente (alkaloidы barvinka rozovogo, Busulfan, Docetaxel, Trimetrexat);

- Kalziumantagonisten (digidropiridin, Verapamil), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- Immunsuppressiva (Cyclosporin, Tacrolimus, Sirolimus);

- HMG-CoA-Reduktase, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- Einige GCS (budezonid, Dexamethason und Methylprednisolon);

- Andere Zubereitungen: Digoxin, Carbamazepin, Buspiron, Alfentanil, Alprazolam, ʙrotizolam, Midazolam die auf / in der, Rifabutin, eʙastin, Reboxetin, Cilostazol, Disopyramid, Eletriptan, galofantrin, Repaglinid.

Falls notwendig, die gleichzeitige Anwendung Rumikozom^® Es kann eine Dosisreduktion dieser Arzneimittel erforderlich.

Wechselwirkungen zwischen itrakonazolom und zidovudinom, Fluvastatin nicht erkannt.

Es gab keine Wirkung von Itraconazol auf den Metabolismus Ethinylestradiol und Norethisteron.

Studien in vitro haben keine Wechselwirkung zwischen Itraconazol und Propranolol gezeigt, Imipramin, diazepamom, Cimetidin, Indomethacin, tolbutamidom, Sulfamethazin bei der Bindung an Plasmaproteine.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.