Eletriptan

Wenn ATH:
N02CC06

Pharmakologische Wirkung

Migränemittel. Selektive Serotonin 5-HT1B-agonist- und 5-HT1D-Rezeptoren, Das sind vor allem, in den Blutgefäßen nacktes Gehirn. Wenn diese Rezeptoren stimuliert werden, tritt eine Vasokonstriktion auf., insbesondere, Halsschlagadern, was zu einer Verringerung der Kopfschmerzen führt. Eletriptan hat auch eine hohe Affinität zu Serotonin-5-HT1F-Rezeptoren, hat eine mäßige Wirkung auf 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- und 5-HT7-Rezeptoren.

Die Anti-Migräne-Wirkung von Eletriptan kann auf seine Fähigkeit zurückzuführen sein, intrakranielle Blutgefäße zu verengen., sowie seine hemmende Wirkung auf neurogene Entzündungen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Eletriptan schnell und ausreichend aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (81%). Die absolute Bioverfügbarkeit von ca. 50%. Die Zeit, um Cmax im Blutplasma zu erreichen, ist ungefähr 1.5 Nein.

Bei intravenöser Injektion ist Vd 138 l. Proteinbindung - ungefähr 85%.

In in-vitro-Studien zeigen,, Dieses Eletriptan wird in der Leber unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 und in geringem Umfang CYP2D6 metabolisiert. Identifiziert 2 Hauptmetabolit des Kreislaufs, die durch N-Oxidation gebildet werden (inaktiv) und durch N-Demethylierung (vergleichbar in der Aktivität mit Eletriptan). Die Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten beträgt nur 10-20% auf die Konzentration von Eletriptan und ist für die Entwicklung seiner therapeutischen Wirkung nicht von großer Bedeutung.

Nach intravenöser Verabreichung ist T1 / 2 von Eletriptan ungefähr 4 Nein, Gesamtclearance aus Plasma - 36 l /. Nach oraler Verabreichung liegt die durchschnittliche renale Clearance bei etwa 3.9 l /. Der Anteil der extrarenalen Clearance beträgt ca. 90% der Gesamt-Clearance; zeigt dies an,, dass Eletriptan Ausgangs, hauptsächlich, in Form von Metaboliten im Urin und Stuhl.

Bei älteren Patienten ist eine Erhöhung von T1 / 2 mit ungefähr möglich 4.4 h zu 5.7 Nein.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Klassen A und B auf einer Skala Child-Pugh) zeigten einen statistisch signifikanten Anstieg der AUC und T1 / 2, sowie ein leichter Anstieg von Cmax im Blutplasma

Zeugnis

Linderung von Migräne-Attacken (mit und ohne Aura).

Dosierungsschema

Ist das Innere. Anfängliche Einzeldosis - 40 mg. Die Häufigkeit der Anwendung hängt von der klinischen Reaktion auf den Empfang ab.

Die maximale Tagesdosis beträgt 160 mg.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Gefühl von Wärme oder Hitzewallungen im Gesicht, Herzschlag, Tachykardie, Brustschmerz, erhöhter Blutdruck.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, gipesteziya, vermehrtes Schwitzen, Gefühl “Koma” in der Kehle.

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: Bauchschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, Dyspepsie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Myasthenia, Muskelschmerzen.

Das Atmungssystem: Pharyngitis.

Allergische Reaktionen: Ausschlag, Juckreiz, Nesselsucht.

Gegenanzeigen

Schwere Leber, unkontrolliertem Bluthochdruck, CHD (incl. Prinzmetal-Angina, Herzinfarkt, asymptomatische Ischämie des Myokards) oder Verdacht auf sie, okklusive periphere arterielle Verschlusskrankheit, Verletzung des Gehirnkreislaufs oder vorübergehende ischämische Attacke in der Geschichte, die Verwendung von Ergotamin oder seinen Derivaten während 24 h vor oder nach der Einnahme von Eletriptan, gleichzeitige Anwendung mit anderen Agonisten von Serotonin-5-HT1-Rezeptoren, Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, Überempfindlichkeit gegen Eletriptan.

Vorsichts

Eletriptan sollte nur in Fällen angewendet werden, wenn die Diagnose einer Migräne außer Zweifel steht.

Eletriptan sollte nicht prophylaktisch angewendet werden..

Eletriptan ist nicht zur Linderung von Hemiplegie indiziert, oftalmoplegicheskoy oder Basilarismigräne.

Sollte nicht ohne vorherige Untersuchung an Patienten verabreicht werden, die wahrscheinlich ein erhöhtes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen haben oder haben.

Nicht zur Behandlung von Kopfschmerzen verwenden, was mit einem Schlaganfall verbunden sein kann, gebrochenes Aneurysma.

Eletriptan, Die Einnahme während des Auftretens der Aura verhindert nicht die Entwicklung von Kopfschmerzen, Daher sollte es nicht nur während der Kopfschmerzphase verwendet werden.

Sollte nicht gleichzeitig mit wirksamen Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 angewendet werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die blutdrucksenkende Wirkung von Eletriptan verstärkt. Bei Verwendung von Eletriptan in Dosen 60 mg und (Im therapeutischen Dosisbereich) einen leichten und vorübergehenden Blutdruckanstieg. Der Blutdruck stieg bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten stärker an (Es wurden keine klinischen Konsequenzen beobachtet).

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Erythromycin (1 g) und Ketoconazol (400 mg), sind potente Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 zeigten einen signifikanten Anstieg von Cmax im Blutplasma, AUC und T1 / 2 von Eletriptan.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Koffein oder Ergotamin kommt es zu einer leichten, aber ein additiver Anstieg des Blutdrucks.