KSALAKOM

Aktivmaterial: Latanoprost, Timolol
Wenn ATH: S01ED51
CCF: Glaukomdrogen
ICD-10-Codes (Zeugnis): H40.0, H40.1
Wenn CSF: 26.01.01.09
Hersteller: PFIZER MFG. BELGIEN N.V.. (Belgien)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Augentropfen als klare, farblose Lösung.

Hilfsstoffe: Benzalkoniumchlorid (wie 50% Lösung), Natriumhydrogenphosphat, wasserfrei, Natrium dïgïdrofosfata Monohydrat, Kochsalz, Wasser d / und (notfalls (um einen pH bereitzustellen) Salzsäurelösung zugegeben 10% oder Natronlauge 10% – q.s.).

2.5 ml – Tropfflasche aus Kunststoff (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Glaukomkombinationspräparat. Der Mechanismus der Senkung des erhöhten Augeninnendruck in Latanoprost und Timolol verschiedenen, die eine zusätzliche Reduzierung der IOP im Vergleich zu der Wirkung von jeder dieser Komponenten als Monotherapie bietet.

Latanoprost – Analogon von Prostaglandin F_2ein – Es ist ein selektiver Prostanoid FP-Rezeptor-Agonist und senkt den Augeninnendruck IOP durch Erhöhung der Abfluss des Kammer, hauptsächlich, von uveoskleralen, sowie über das Trabekelwerk. Latanoprost hat keine signifikante Wirkung auf die Produktion von Kammerwasser und keine Wirkung auf die Blut-ophthalmischen Schranke.

Für Kurzzeitbehandlung Latanoprost verursacht Fluorescein Leckage in das hintere Segment des Auges in psevdofakii. Wenn sie in therapeutischen Dosen verwendet wird, hat keine signifikante pharmakologische Wirkungen auf das Herz-Kreislauf- und Atemwege.

Timolol – neselektivnый beta₁– und Beta-₂-adrenoblokator. Es hat keinen wesentlichen intrinsische sympathomimetische Aktivität, Es hat keine direkte Wirkung auf den Herzmuskel depressive, Es hat keine membranstabilisierende Aktivität und Valium.

Blockade der β-adrenergen Rezeptoren führt zu einer Abnahme der Herzleistung bei gesunden Probanden und Patienten mit Herzerkrankungen. Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der myokardialen Betablockern kann die stimulierende Wirkung des sympathischen Nervensystem zu hemmen, für die angemessene Operation des Herzens notwendigen.

Β-adrenergen Rezeptor-Blockade in den Bronchien und Bronchiolen, was zu erhöhten Atemwegswiderstand unter der Wirkung des Parasympathikus. Ein ähnlicher Effekt kann bei Patienten mit Asthma bronchiale und anderen Krankheiten gefährlich sein bronhospasticheskimi.

Die Verwendung von Timololmaleat Augentropfen bewirkt eine Verringerung des normalen und erhöhten IOP, unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von Glaukom. Erhöhtem Augeninnendruck ist ein wichtiger Risikofaktor für Glaukom-Gesichtsfeldausfall. Je höher der IOP, desto größer ist die Wahrscheinlichkeit, dass glaukomatösen Gesichtsfeldausfällen und Schädigung des Sehnervs.

Der genaue Wirkmechanismus zum Absenken IOP Timololmaleat installiert. Ergebnisse Tonographie und Fluorometrie Show, Die Hauptwirkmechanismus kann mit einer Abnahme der Bildung von Kammerwasser in Verbindung gebracht werden. Aber, Einige Studien haben auch darauf hingewiesen, eine leichte Zunahme der Abfluss des Kammer.

Wirkung des Medikaments Ksalakom^® Es tritt innerhalb der ersten Stunde nach der Applikation, maximale Wirkung innerhalb von 6-8 Nein. Wiederholte Anwendung ausreichende Drucksenkung für beibehalten 24 Stunden nach der Injektion.

Pharmakokinetik

Nicht anwendbar farmakokineticheskeogo Wechselwirkungen zwischen Latanoprost und Timolol, obwohl nach 1-4 Stunden nach der Anwendung Ksalakoma^® Latanoprost-Konzentration im Humor aqueus war etwa 2 mal höher, als Monotherapie.

Latanoprost

Absorption

Latanoprost, Es Prodrug, einfach durch die Hornhaut eindringt, wobei es hydrolysiert zur Bildung eines biologisch aktive (Säure). C_max in das Kammerwasser durch Erreichen 2 h nach topischer Applikation von.

Distribution

v_D betrug 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprost Säure wird im Kammerwasser innerhalb des ersten fest 4 Nein, in Plasma – Nur während der ersten Stunde nach der topischen Applikation.

Stoffwechsel

Latanoprost in der Hornhaut des Auges unter dem Einfluß der Esterase unter Bildung einer biologisch aktiven Säure hydrolysiert. Die Säure der Latanoprost, Eingabe der systemischen Kreis, metabolisiert, in erster Linie, in der Leber durch die beta-Oxidation von Fettsäuren, das 1,2-Dinorahs bilden- und 1,2,3,4-tetranor-Metaboliten.

Abzug

Die Säure der Latanoprost rasch aus dem Blutplasma T gelöscht_1/2 ist 17 m. Systemische Clearance beträgt ca. 7 ml / min / kg. Metaboliten sind, in erster Linie, Niere: nach topischer Applikation mit einigen Urin 88% dosieren.

Timololmaleat

C_max Timololmaleat im Kammerwasser wird erreicht durch 1 Nein. Teil der Dosis wird die systemische Absorption und nach freigelegt 10-20 Minuten nach topischer Anwendung der Zubereitung nach 1 fallen. in jedes Auge 1 Zeit / Tag (300 mg / Tag) Plasmaspiegel erreicht C_max , Komponente 1 ng / ml.

T_1/2 Timololmaleat aus dem Plasma beträgt etwa 6 Nein. Timololmaleat aktiv metaboliziruetsya in Back. Metaʙolitы, sowie einige unverändert Timololmaleat, die Nieren.

Zeugnis

- Zur Reduzierung der erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Offenwinkelglaukom und erhöhtem Augeninnen der Mangel an Wirksamkeit der anderen IOP-senkenden Arzneimitteln zur topischen Anwendung.

Dosierungsschema

Erwachsene (einschließlich älteren Patienten) – auf 1 Drop in das betroffene Auge(und) 1 Zeit / Tag.

Nebeneffekt

Bei der Anwendung des Arzneimittels Ksalakom^® Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit einer Frequenz von ≥1% beobachtet.

Auf dem Teil des Sehorgans: verschwommene Sicht, .Aloe, Katarakt, Bindehautentzündung, Bindehaut-Läsion (incl. Follikel, papillären Reaktion der Bindehaut, petechiale Blutungen), Hornhautläsionen (incl. Erosion, Pigmentierung, Keratitis punctata), Fehlsichtigkeit, blutunterlaufenen Augen, Augenreizung, wunde Augen, verstärkte Pigmentierung der Iris, keratit, Photophobie, Verlust des Gesichtsfeldes.

Das Atmungssystem: Nebenhöhlenentzündung, Infektionen der oberen Atemwege.

Störungen des Stoffwechsels und Ernährungs: Diabetes, Hypercholesterinämie.

Psychische Störungen: Depression.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen.

Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie.

Hautreaktionen: hypertryhoz, Ausschlag, Reizung, dermatoxalazion.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthritis.

Andere: Infektion.

Nebenwirkungen, während der Monotherapie beobachtet Latanoprost

Auf dem Teil des Sehorgans: Augenreizung (brennendes Gefühl, Gefühl von Sand in die Augen, Juckreiz, Kribbeln eines Fremdkörpers), verschwommene Sicht; transiente Schwarzpunkt Erosion des Epithels, Schwellung der Augenlider und Hornhauterosion; Irit, Uveitis; Makulaödem (incl. zystoides); Erweiterung, Verdickung, Erhöhung der Anzahl und erhöhte Pigmentierung der Wimpern und Flaumhaar, Veränderung in der Richtung des Wachstums der Wimpern, verursacht manchmal Augenreizung.

Hautreaktionen: Hautausschlag, Dunkelfärbung der Haut des Augenlids, Lokale Hautreaktionen auf den Augenlidern.

Aus dem Nervensystem: Schwindel.

Das Atmungssystem: Bronchialasthma (incl. akute Auftreten oder eine Verschlechterung der Krankheit bei Patienten mit einer Geschichte von Asthma bronchiale), Atemlosigkeit.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: artralgii, mialgii.

Andere: unspezifische Brustschmerzen.

Nebenwirkungen, während der Monotherapie beobachtet timolola maleatom (in Form von Augentropfen)

Auf dem Teil des Sehorgans: zystoides Makulaödem, verminderte Empfindlichkeit der Hornhaut; Aderhautablösung nach Filtrationschirurgie; Ptosis, Sehbehinderung (incl. Brechungsänderung, Doppeltsehen).

Allergische Reaktionen: systemische allergische Reaktionen (incl. Anaphylaxie, Angioödem, Nesselsucht, lokalisierte und generalisierte Hautausschlag).

Störungen des Stoffwechsels und Ernährungs: Anorexie, Versteckte Symptome einer Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes.

Psychische Störungen: Verhaltensänderungen, Verwirrung, Halluzinationen, Alarm, Desorientierung, Nervosität, Gedächtnisverlust, Schlaflosigkeit, Alpträume, verminderte Libido.

Aus dem Nervensystem: Zerebrale Ischämie, akutem Schlaganfall, Schwindel, erhöhte Symptome einer Myasthenia gravis, Parästhesien, Schläfrigkeit, Ohnmachtsanfälle.

Auf dem Teil des Sehorgans: zystoides Makulaödem, verminderte Empfindlichkeit der Hornhaut, Aderhautablösung nach Filtrationschirurgie, Ptosis, Sehbehinderung, incl. Brechungsänderung und Doppeltsehen.

Auf dem Teil des Gehörorgan: Rauschen in den Ohren.

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit, ryetropyeritonyealinyi Fibrose.

Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, Ätiologie, Herzstillstand, Herzfehler, Herzblock, Herzschlag, Progression von Angina; Schaufensterkrankheit, kalte Extremitäten, Unterdruck, Raynaud-Syndrom.

Das Atmungssystem: Bronchospasmus (in erster Linie, Patienten mit vorheriger bronchospastischen Krankheit), Husten, Atemlosigkeit, verstopfte Nase, Lungenödem, Ateminsuffizienz.

Auf dem Teil des Muskel-Skelett-Systems und des Bindegewebes: SLE.

Fortpflanzungsapparat: Impotenz, Peyronie-Krankheit.

Hautreaktionen: Alopezie, psevdopemfigoid, psoriasiforme Ausschlag, Exazerbation von Psoriasis.

Andere: Asthenie, Ermüdbarkeit, Brustschmerz, Schwellung.

Gegenanzeigen

- Reaktive Atemwegserkrankungen (incl. Asthma oder Anzeige seiner Anwesenheit in der Geschichte);

- Schwere COPD;

- Sinusovaya Bradykardie;

- AV-блокада II и III степени;

- Symptomatischer Herzinsuffizienz;

- Kardiogener Schock;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht verwenden bei Patienten mit entzündlichen, neovaskulären, Schließung oder angeborenes Glaukom, Offenwinkelglaukom in Kombination mit psevdofakiey, Pigmentglaukom (wegen des Mangels an ausreichender Erfahrung mit dem Wirkstoff); afakii, psevdofakii mit Bruch der hinteren Kapsel des Linsen, bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für Makulaödem (Latanoprost für die Behandlung beschriebenen Fälle des Makulaödems, incl. zystoides).

Schwangerschaft und Stillzeit

Angemessene kontrollierten Studien des Medikaments während der Schwangerschaft war nicht.

Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur in dem Fall möglich,, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Latanoprost und seine Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden; Timololmaleat, wenn sie in Form von Augentropfen verwendet werden, sind auch in der Muttermilch gefunden. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden, unter Berücksichtigung der Gefahr eines schweren Nebenwirkungen bei Säuglingen, gestillt, und die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter.

Vorsichts

Ksalakom^® sollte nicht mehr angewendet werden, 1 Zeiten / Tag, häufigere Anwendung führt zu einer Schwächung Wirkung der Senkung IOP.

Das Auslassen einer Dosis, nächste Dosis sollte zur üblichen Zeit verabreicht werden.

Wenn der Patient gleichzeitig verwenden andere Augentropfen, sie sollten in Intervallen von nicht weniger als anzuwenden 5 m.

Ksalakom^® Benzalkoniumchlorid soderzhit, die auf den Kontaktlinsen adsorbiert werden kann,. Deshalb, bevor begraben Kontaktlinsen entfernen,, und dann durch setzen 15 m.

Latanoprost

Latanoprost kann einen allmählichen Anstieg in braunes Pigment in der Iris verursachen. Die Farbe der Augen infolge einer Zunahme von Melanin in der Iris stromalen Melanozyten, und keine Erhöhung der Anzahl der Melanozyten selbst. Typischerweise wird die braune Pigmentierung um die Pupille herum angezeigt wird, und erstreckt sich konzentrisch zu dem Umfang der Iris. Die gesamte Iris oder Teile davon braun werden. In den meisten Fällen die Farbänderung ist klein und kann klinisch nicht ermittelt werden. Erhöhte Pigmentierung der Iris von einem oder beiden Augen beobachtet, hauptsächlich, Patienten mit einer Mischfarbe der Iris, enthaltend, bezogen braun. Das Medikament hat keinen Einfluss auf Nävi und Lentigines iris; Pigmentanhäufung in dem Trabekelnetzwerk und der Vorderkammer des Auges nicht markiert ist.

Beim Bestimmen der Pigmentierung der Iris für eine 5 Jahre zeigte keine nachteiligen Auswirkungen verstärkte Pigmentierung auch bei fortgesetzter Therapie Latanoprost. Patienten Grad der IOP-Verringerung war ähnlich, unabhängig von dem Grad der Pigmentation der Iris. Daher, Latanoprost Behandlung kann fortgeführt werden, und bei erhöhter Pigmentierung der Iris, aber Patienten sollten regelmäßig überwacht werden, und, in Abhängigkeit von der klinischen Situation, Behandlung abgebrochen werden.

Verstärkte Pigmentierung der Iris erfolgt in der Regel innerhalb des ersten Jahres nach der Behandlung, selten – nach dem zweiten oder dritten Jahr. Nach dem vierten Jahr der Behandlung, wurde dieser Effekt nicht beobachtet. Das Fortschreiten der Pigmentierung nimmt mit der Zeit und durch stabilisiert 5 Jahre. In abgelegeneren Begriffe die Auswirkungen der verstärkte Pigmentierung der Iris wurden nicht untersucht. Nach Beendigung der Behandlung Gewinn braune Pigmentierung der Iris beobachtet wurden, Das Ändern der Augenfarbe kann irreversibel sein.

Im Zusammenhang mit der Verwendung von Latanoprost beschriebenen Fällen Verdunkelung der Haut des Augenlids, was kann reversibel sein.

Latanoprost kann eine allmähliche Änderung Wimpern und Flaumhaar verursachen, wie Dehnung, Verdickung, verstärkte Pigmentierung, Erhöhung der Dichte und der Änderung der Richtung der Wimpernwachstum. Wimper Veränderungen sind reversibel und nach Beendigung der Behandlung verschwinden.

Patienten, Auftropfen zur Behandlung von nur einem Auge, kann heterochromia entwickeln.

Timololmaleat

Bei topischer Anwendung können Betablockern auftreten wie unerwünschte Reaktionen, wie in systemische Verabreichung.

Patienten mit schweren Herzerkrankungen Geschichte sollten ständig beobachtet für die rechtzeitige Erkennung der Symptome der Herzinsuffizienz. Die lokale Anwendung von Timololmaleat kann das Fortschreiten der Angina Prinzmetal haben, zentralen und peripheren Durchblutungsstörungen, Unterdruck, Ätiologie, Herzversagen mit tödlichem Ausgang, schwere Reaktionen der Atemwege (incl. fatal Bronchospasmen bei Patienten mit Asthma).

Bevor der umfangreichen Operation sollte die Machbarkeit der Ausstieg aus der Beta-Blocker zu diskutieren. Drogen in dieser Gruppe, um die Herz Reflex auf beta-adrenergen Stimulation beeinträchtigen, was das Risiko für die Anästhesie erhöhen können. Es gibt Fälle von langwierigen schwerer Hypotonie während der Anästhesie und Schwierigkeiten bei der Wiederherstellung und Aufrechterhaltung der Herztätigkeit. Während des Betriebs können die Wirkungen von Beta-Blockern mit ausreichenden Dosen von adrenergen Agonisten eliminiert werden.

Betablocker können die blutzuckersenkende Wirkung von oralen Antidiabetika erhöhen und die Symptome einer Hypoglykämie. Sie sollten mit Vorsicht bei Patienten mit spontaner Hypoglykämie oder Diabetes eingesetzt werden (besonders labile Fluss), Empfangen von Insulin oder oralen Antidiabetika.

Therapie von Beta-Blockern können die Symptome einer Hyperthyreose maskieren, abrupten Absetzen der Behandlung kann eine Verschlechterung der Krankheit führen.

Bei der Behandlung von beta-adrenobloktorami in Patienten mit Atopie oder starke anaphylaktische Reaktion auf eine Vielzahl von Allergenen in der Geschichte der Reaktion bei wiederholtem Kontakt mit diesen Allergenen erhöht werden. So Epinephrin (Adrenalin) bei üblichen Dosen, zur Linderung von anaphylaktischen Reaktionen gelten, Es möglicherweise nicht wirksam,.

In seltenen Fällen erhöhte Timololmaleat Ursachen Muskelschwäche bei Patienten mit Myasthenia gravis oder die myasthenische Symptome (zB, Doppeltsehen, Ptosis, allgemeine Schwäche).

In der Mittelverwendung, Verringerung des Augeninnendrucks, beschriebenen Ablösung der Aderhaut nach der Filtration Verfahren.

Verwenden Sie in Pediatrics

Sicherheit und Wirksamkeit von Ksalakoma^® bei Kindern wurde nicht untersucht.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fahrzeuge Maschinen bedienen

Die Verwendung von Augentropfen kann vorübergehend verschwommenes Sehen verursachen. Während dieser Effekt anhält, Die Patienten sollten nicht Auto fahren oder verwenden ausgefeilte Technik.

Überdosis

Latanoprost

Symptome: Augenreizung, Bindehauthyperämie. Neben der Augenreizung und Bindehauthyperämie andere unerwünschte Veränderungen im Körper einer Überdosierung sind nicht bekannt Latanoprost.

Im Falle einer versehentlichen Einnahme von Latanoprost in Betracht gezogen werden, was 1 Phiole 2.5 ml Lösung enthält 125 Mikrogramm Latanoprost. Mehr 90% Das Medikament ist in der metabolisiert “first pass” durch die Leber.

B / Infusion in einer Dosis von 3 mg / kg bei gesunden Probanden wurden keine Symptome verursachen, Wenn es jedoch in einer Dosis von 5.5-10 mg / kg beobachtet Übelkeit, Bauchschmerzen, Schwindel, Ermüdbarkeit, Hitzewallungen und Schweißausbrüche.

Bei Patienten mit Asthma bronchiale, moderate Dosisverabreichungs Latanoprost, in 7 fachen der therapeutischen nicht Bronchospasmus verursachen.

Timololmaleat

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Atemlosigkeit, Ätiologie, Bronchospasmus, Herzstillstand (ähnlich den Symptomen, Während die systemische Verabreichung von Betablockern beobachtet). Diese Symptome sind in Fällen unbeabsichtigter Überdosierung von Augentropfen beobachtet Timololmaleat.

Die Studie wurde in vitro gezeigt worden,, dass Dialyse Timololmaleat ist leicht von Plasma oder Vollblut abgeleitet. In Patienten mit Niereninsuffizienz Timololmaleat dialysiert schlechter.

Behandlung: Ksalakoma Überdosierung^® symptomatische Therapie.

Drug Interactions

Spezielle Studien die Wechselwirkungen von Medikamenten mit der Droge "Csalacom"^® nicht durchgeführt.

Simultan mit Ksalakomom nicht zu empfehlen^® Verwenden Sie in andere Beta-adrenoblokatorov, Seitdem kann Abnahme oder Zunahme von IOP ausgedrückt systemische Effekte Beta-adrenoblokatorov.

Während Zacapawanyi in den Augen von zwei Analoga von Prostaglandinen eine paradoxe Zunahme der IOP beschreibt, Daher die gleichzeitige Verwendung von zwei oder mehr Prostaglandine, Ihre Analoga oder Derivate wird nicht empfohlen.

Während der Anwendung von Timolola Maleat mit Epinephrin (Adrenalin) manchmal entwickelt Mydriase.

Möglich mit der Entwicklung der Additivoe Effekt systemische arterielle Hypotonie und/oder Bradykardie mit einer Kombination aus Timolola Maleat mit: Kalziumantagonisten, Mittel, verursacht eine Senkung des Niveaus der Katecholamine, Betablockern, Antaritmičeskie Werkzeuge, Herzglykoside.

Beta-Adrenoblokatora kann die Gipoglikemicescoe Wirkung Protivodiabeticakih Mittel stärken.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 ° bis 8 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.

Geöffnete Fläschchen sollte bei einer Temperatur von nicht mehr als 25° c gelagert und innerhalb 4 Wochen.