KOSOPT

Aktivmaterial: Dorzolamid, Timolol
Wenn ATH: S01ED51
CCF: Glaukomdrogen
ICD-10-Codes (Zeugnis): H40.1
Wenn CSF: 26.01.01.09
Hersteller: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Niederlande)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Augentropfen in der Form eines transparenten, farblos oder fast farblos, leicht viskose Flüssigkeit.

Hilfsstoffe: Benzalkoniumchlorid, Natriumcitrat, Mannit, giэtelloza (Hydroxyethyl), Natriumhydroxid, Wasser d / und.

5 ml – die Art der Kunststoffflaschen “Okumeter Plus-” (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Glaukomdrogen, Es enthält zwei aktive Komponenten: Dorzolamidhydrochlorid und Timololmaleat, jeweils reduziert erhöhtem Augeninnendruck durch Verringerung der Sekretion von Kammerwasser. Der kombinierte Effekt dieser Substanzen in einer kombinierten Zubereitung Kosopt führt zu einer stärkeren Verringerung des Augeninnendrucks.

Dorzolamidhydrochlorid – selektiver Inhibitor der Carboanhydrase Typ II. Hemmung der Carboanhydrase des Ziliarkörpers führt zu einer Verringerung des Augeninnen Flüssigkeitssekretion, vermutlich durch Verringerung der Bildung von Bicarbonationen, was wiederum zu einer langsameren Transport von Natrium und Flüssigkeits.

Timololmaleat – neselektivnый beta adrenoblokator. Obwohl der genaue Wirkmechanismus von Timololmaleat Verringerung des Augeninnendrucks wurde noch nicht installiert, Mehrere Studien haben die Abnahme der Bildung gezeigt, und ein leichter Anstieg der Abfluss von Flüssigkeit.

Pharmakokinetik

Dorzolamidhydrochlorid

Bei topischer Anwendung, Dorzolamid in den systemischen Kreislauf. Längerer Gebrauch Dorzolamid akkumuliert in Erythrozyten als Ergebnis einer selektiven Bindung an Carboanhydrase Typ II, Aufrechterhaltung eines extrem niedrigen Konzentrationen des freien Arzneimittels im Plasma. Als Ergebnis des Stoffwechsels von Dorzolamid einzige Metabolit N- desetilny erzeugten, die im Vergleich mit dem Ausgangsmaterial weniger ausgeprägt Blöcke Carboanhydrase II-Typ ist, aber zur gleichen Zeit, Carboanhydrase I-Typ hemmt (weniger aktiv Isoenzym). Metabolit reichert sich auch in den Erythrozyten, wo es in erster Linie bindet an Carboanhydrase Typ I. Über 33% Dorzolamid ist an Plasmaproteine ​​gebunden. Dorzolamid wird unverändert im Urin ausgeschieden und als Metaboliten. Nach Absetzen des Medikaments Dorzolamid linearen waschen roter Blutkörperchen, dass zunächst zu einer raschen Abnahme der Konzentration, und dann Eliminierung zamedlyaetsya.T_1/2 handelt von 4 Monate.

Wenn innerhalb Empfangen Dorzolamid, , um die maximale systemische Exposition während der topischen simulieren, Gleichgewicht durch erreicht worden 13 Wochen. Im Plasma nicht wirklich als frei Arzneimittels oder seine Metaboliten gefunden. Hemmung der Carboanhydrase von Erythrozyten unzureichend, um eine pharmakologische Wirkung auf die Nieren und Atem erreichen. Ähnliche pharmakokinetische Ergebnisse wurden mit verlängerten topischen Anwendung Dorzolamidhydrochlorid beobachtet. Dennoch, in einigen älteren Patienten mit Niereninsuffizienz (CC 30-60 ml / min) Sie zeigten höhere Konzentrationen des Metaboliten in Erythrozyten, aber es keine klinische Bedeutung hatten.

Timololmaleat

Die lokale Anwendung von Timololmaleat in den systemischen Kreislauf. Die Konzentration von Timolol im Plasma wurde untersucht 6 Patienten, wenn sie topisch in Form von Timololmaleat angewendet 0.5% Augentropfen 2 Zeiten / Tag. Durchschnittliche C_max Nach Morgen Anwendung war 0.46 ng / ml, Tag nach Applikation – 0.35 ng / ml. Reduzierung des intraokularen Drucks tritt innerhalb 20 min nach dem Einträufeln, durch erreicht 2 Stunde und dauert mindestens 24 Nein.

Zeugnis

Zur Behandlung von erhöhtem Augeninnendruck:

- Offenwinkelglaukom;

- Pseudoexfoliationsglaukom.

Dosierungsschema

Das Medikament wird verschrieben 1 Drop in den Bindehautsack des betroffenen Auges (oder beide Augen) 2 Zeiten / Tag.

Wenn Kosopt ernennen als Ersatz für eine andere Augenpräparat für die Behandlung von Glaukom, Letztere sollten einen Tag vor der Anwendung Kosopta storniert werden.

Im Falle der gemeinsamen Verwendung mit anderen Augentropfen sollten Kosopt in Abständen von nicht weniger als verabreicht werden 10 m.

Kosopt ist eine sterile Lösung,, daher Patienten sollten angewiesen werden,, wie Flaschen verwenden.

Gebrauchsanweisung

1. Vor der ersten Benutzung des Medikaments erforderlich ist, um sicherzustellen,, daß der Schutzstreifen auf der Außenseite der Ampulle nicht beschädigt. In ungeöffneten Flaschen kann ein Spalt zwischen der Flasche und der Kappe zu sein.

2. Entfernen Sie den Schutzstreifen für, um die Kappe zu öffnen.

3. Zum Öffnen der Flasche, schrauben Sie den Deckel, durch Drehen in Richtung des Pfeil, der auf der oberen Fläche der Kappe.

4. Neigen Sie Ihren Kopf nach hinten leicht und ziehen Sie das untere Augenlid nach dem Aufkommen des Abstands zwischen Lid und Auge.

5. Drehen Sie die Flasche, Daumen oder Finger schieben leicht im Ort, speziell auf der Flasche gekennzeichnet, also, zu einem Tropfen im Auge getroffen. Berühren Sie nicht die Oberfläche des Auges oder Augenlid-bestückte Flasche. Bei unsachgemäßer Verwendung die Flasche können infiziert werden und schwere infektiöse Schäden für das Auge und die anschließende Sehverlust.

6. Wiederholen Sie die Elemente 4 und 5 für jedes Auge, wenn das Medikament sollte in beide Augen geträufelt werden.

7. Schließen Sie das Flaschenverschluss, Drehen nach engem Kontakt mit der Flasche. Drücken Sie nicht die Abdeckung zu fest oder Sie können die Flasche und den Deckel beschädigen.

8. Haben die Eröffnung des speziell entwickelten Proportionalspitze erhöhen nicht.

Nebeneffekt

Das Medikament wird im Allgemeinen gut vertragen. In klinischen Studien, die Nebenwirkungen, die nur mit der Kombinationspräparat, nicht beobachtet. Nebenwirkungen wurden zu den bereits bekannten Nebenwirkungen von Dorzolamid und / oder Timololmaleat begrenzt. Im Allgemeinen waren die systemischen Nebenwirkungen mild und nicht nach Absetzen des Arzneimittels führen. In klinischen Studien Kosopt ernannt 1035 Patienten. Bei ca. 2.4% Patienten das Medikament aufgrund von lokalen Nebenwirkungen aus dem Körper des abgesagt. Ca. 1.2% Patienten das Medikament wegen der lokalen Nebenwirkungen, Überempfindlichkeit oder Allergie abgesagt.

Unter Die häufigsten Nebenwirkungen bemerkt ein Brennen oder Juckreiz im Auge, Verfälschung des Geschmacks, Hornhauterosion, konjunktivale Injektion, verschwommene Sicht, Tränenfluss.

IN Post-Marketing-Follow-up- Die folgenden Nebenwirkungen wurden festgestellt: Atemlosigkeit, Ateminsuffizienz, Kontaktdermatitis, Ätiologie, AV блокада, Aderhautablösung des Auges, Übelkeit. Es gibt Fälle, von Ödemen und irreversible Zerstörung der Hornhaut bei Patienten mit chronischer Hornhautdefekten und / oder der intraokularen Chirurgie unterzogen.

Bekannten möglichen Nebenwirkungen des Arzneistoffs:

Dorzolamidhydrochlorid

Auf dem Teil des Sehorgans: Entzündung des Jahrhunderts, Irritationen und Schuppenbildung Jahrhundert, Iridozyklitis, Keratitis punctata, transiente Myopie (vorbei nach Drogenentzug),

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Asthenie / ustalosty, Parästhesien.

Allergiker Reaktion: Angioödem, Bronchospasmus, Nesselsucht, Juckreiz.

Andere: Nasenbluten, Hustenreiz, trockener Mund, Ausschlag.

Timololmaleat

Bei topischer Anwendung

Auf dem Teil des Sehorgans: Bindehautentzündung, .Aloe, keratit, verminderte Empfindlichkeit der Hornhaut, Trockenheit; Sehstörungen, einschließlich Änderungen der Brechkraft des Auges (in einigen Fällen aufgrund der Stornierung miotikov), Doppeltsehen, Ptosis.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Tinnitus Parästhesien, Kopfschmerzen, Asthenie, Müdigkeit, Schwindel; Depression, Schlaflosigkeit, Alpträume, Speicher Rückgang, Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis.

Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, gipotenziya, Ohnmachtsanfälle, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Herzrhythmusstörungen, Herzstillstand, Schwellung, Raynaud-Syndrom, Reduzieren der Temperatur der Hände und Füße.

Das Atmungssystem: Bronchospasmus (vor allem bei Patienten mit früheren Pathologie bronchoobstructive), Husten, Brustschmerz.

Hautreaktionen: Alopezie, Psoriasis-artiger Ausschlag oder Verschlimmerung von Psoriasis.

Allergische Reaktionen: Anaphylaxie, Angioödem, Nesselsucht, lokale oder generalisierte Hautausschläge.

Aus dem Verdauungssystem: Durchfall, Dyspepsie, trockener Mund.

Andere: verminderte Libido, Peyronie-Krankheit, SLE.

Bei systemischer Verabreichung

Herz-Kreislauf-System: Abnahme der Belastbarkeit, AV блокада 2 und 3 Grad, sinoaurikulyarnaya Blockade, Lungenödem, Verschlechterung der peripheren Durchblutungsstörungen, Verschlechterung der Angina pectoris, Vasodilatation.

Hautreaktionen: Krätze, vermehrtes Schwitzen, exfoliative Dermatitis.

CNS: Schwindel, Schwäche, Konzentrationsschwäche, Schlafsucht.

Andere: Schmerzen in den Extremitäten, Erbrechen, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombotsitopenicheskaya Purpura, Krepitation, Arthralgie, Impotenz, Entleerung.

Aus den Laborparameter: klinisch relevanten Veränderungen der systemischen Verabreichung von Timololmaleat beobachtet selten. Beschrieben einen leichten Anstieg im Reststickstoff, Kaliumspiegel, Harnsäure und Plasmatriglyceride; eine leichte Abnahme der Hämoglobin, gematokrita, Cholesterin, HDL, Allerdings sind diese Veränderungen nicht vorangekommen und ist klinisch manifestierte.

Die Verwendung von Betablockern können gravis verschlimmern.

Gegenanzeigen

- Bronchialasthma (incl. Geschichte);

- Schwere COPD;

- Sinusovaya Bradykardie;

- AV-блокада II и III степени;

- Schwere Herzinsuffizienz;

- Kardiogener Schock;

- Schwere Niereninsuffizienz (CC weniger als 30 ml / min);

- Degenerative Prozesse in der Hornhaut;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (tk. Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht gut verstanden);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

In klinischen Studien Kosopta 49% Die Patienten in Alter reichte 65 und älter, 13% Patienten – alt 75 und älter. Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in diesen Altersgruppen im Vergleich zu jüngeren Patienten hatten. Dennoch, Die Möglichkeit, eine höhere Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel bei einigen älteren Patienten sollten Sie nicht ausschließen..

Wie andere ophthalmologische Topika, Kosopt kann in den systemischen Kreislauf absorbiert werden. Teil der Droge Timolol ist ein Betablocker, so, Nebenwirkungen, bei systemischer Verabreichung von Betablockern bekannter, können in der lokalen Anwendung des Arzneimittels Kosopt gefeiert werden, incl. Verschlimmerung vasospastischer Angina (Prinzmetal-Angina), Erkrankungen des peripheren und zentralen Kreislauf, Unterdruck. Vor dem Start des Medikaments Kosopt notwendig, eine angemessene Kontrolle der Herzinsuffizienz zu gewährleisten. Patienten mit schweren Pathologien der Herzerkrankung und Anzeichen einer Herzinsuffizienz sollten unter Aufsicht sein. (Befolgen Sie die Kurven bei diesen Patienten).

Registrierte Berichte über Todesfälle aufgrund von Bronchospasmen bei Patienten mit Asthma und Herzversagen während der Behandlung mit Augentropfen, soderzhashtih Timololmaleat.

Es wurden keine Studien Kosopta bei Patienten mit Leberinsuffizienz zu verwenden, Daher sollte das Medikament bei diesen Patienten mit Vorsicht verwendet werden.

Systemische Kohlensäure Anhydrase Inhibitoren können zu Verletzung der KHR und Urolithiasis führen., insbesondere bei Patienten mit einer Geschichte von Urolithiasis. Während der Anwendung wurden Kosopta solche Verstöße festgestellt, Berichte der Urolithiasis war selten. Das Risiko einer Urolithiasis bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Nephrolithiasis Bei Nutzung Kosopta erhöht werden, tk. er einen Carboanhydrasehemmer, welche bei topischer Anwendung zu durchdringen und in den systemischen Kreislauf resorbiert werden,.

Therapie mit Beta-Adrenoblokatorami kann einige der Symptome einer Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes oder Hypoglykämie verzerren.

Beta-Adrenoblokatora kann Hyperthyreose glätten. Beta-Blocker stoppen möglicherweise die Ursache für die Verschlechterung der.

Wenn die ersten Anzeichen oder Symptome einer Herzinsuffizienz verwenden sollten Kosopta aufhören..

Bei einer bevorstehenden Operation sollte das mit Vollnarkose das Medikament für stoppen 48 Stunden vor der Operation, tk. Timolol verstärkt die Wirkung von Muskelrelaxantien und allgemeine Anästhetika.

Die Struktur umfasst Kosopta Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid, was kann eine Ursache der Augenreizung sein. Kontaktlinsen vor dem Eintropfen des Medikaments sollte entfernt werden, und stellen Sie sie wieder nicht früher als 15 Minuten nach dem Einträufeln. Benzalkoniumchlorid ist in der Lage, um weiche Kontaktlinsen zu verfärben.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Bei der Verwendung von Kosopta können Nebenwirkungen entwickeln, dass einige Patienten kann Fahr- oder mit komplexen Mechanismen behindern.

Überdosis

Daten über die versehentliche oder absichtliche Überdosis Kosopta fehlt.

Fälle von unbeabsichtigten Überdosierung von Timolola Maleat in der Form des Auges fällt mit der Entwicklung der systemischen Wirkungen Überdosis Beta-Adrenoblokatorov zur systemischen Anwendung: Schwindel, Kopfschmerzen, Atemlosigkeit, Ätiologie, Bronchospasmus, Herzstillstand.

Die meisten erwartet Symptome Dorzolamida-Überdosierung sind Verletzung des Elektrolitnogo Gleichgewichts, Entwicklung der Azidose, mögliche Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie. Sollte das Niveau der Elektrolyte überwachen (in erster Linie Natrium) und pH-Wert von Blutplasma. Studien haben auch gezeigt., Das wird angezeigt, wenn keine Dialyse timolol.

Drug Interactions

Spezifische Kosopta Studien zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten nicht gewesen. Dennoch, Es besteht die Möglichkeit der Stärkung der Gipotenzivnogo Wirkung und/oder Entwicklung von Bradykardie mit einen gemeinsamen Antrag der ophthalmologischen Lösung Timolola Maleat und Calcium-Antagonisten, Kateholamin-erschöpfende Mittel, Betablockern, Antiarrhythmika (einschließlich Amiodaron), Digitalis-Glykoside, parasimpatomimetikov, Opioid-Analgetika und MAO-Hemmer.

Wenn Timolola und CYP2D6-Hemmer (zB, Chinidin oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer) Es wurde auf Potencirovannom Wirkung der systemischen Beta-Adrenergic Blockade berichtet. (zB, Reduzierung der Häufigkeit Kurven, Depression).

Trotz, Dies ist Bestandteil der Kosopta-Inhibitor der Kohlensäure Anhydrase Dorzolamid lokal verwendet, Es kann in die Blutbahn eindringen.. Dorzolamida Hydrochlorid wurden in klinischen Studien an der Nutzung der ophthalmologischen Lösung erkannten Erkrankungen KHR. Dennoch, systemische Carboanhydrasehemmer sind diese Erkrankungen bekannt, und in einigen Fällen können sie einen Einfluss auf die Interaktion mit anderen Drogen (zB, verschärfen toxischen Wirkungen, wenn sie in hohen Dosen von Salicylaten angewendet). Die Möglichkeit einer solchen Wechselwirkungen sollten bei Patienten berücksichtigt werden, Empfangen Kosopt.

System Betablocker können die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika und Bluthochdruck erhöhen, Es ist die Wirkung von Clonidin (klofelina).

Trotz, die alleine Kosoptom Wirkung auf die Pupille ist minimal oder nicht existent, Es gibt einzelne Beschreibungen der Kind-Entwicklung bei der Aufteilung der Timolola Maleat und Adrenalin.

Es besteht die Möglichkeit der Stärkung der bekannten systemischen Auswirkungen der Hemmung der Kohlensäure Anhydrase in der kombinierten Anwendung von lokalen und systemischen Kohlensäure Anhydrase Inhibitoren. Unnötigerweise. Daten über die Anwendung solcher Kombinationen ist nicht vorhanden, kombinierte wird Kosopta und systemische Kohlensäure Anhydrase Inhibitoren nicht empfohlen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr. Nach dem ersten Öffnen des Fläschchens Kosopt sollte nicht mehr verwendet werden 4 Wochen.