Äquator

Aktivmaterial: Amlodipine, Lisinopril
Wenn ATH: C09BB
CCF: Antihypertensiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10
Wenn CSF: 01.09.16.04
Hersteller: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten Runde, Wohnung, weiße oder nahezu weiße, abgeschrägt, mit Valium auf einer Party und Jagd “A L” auf der anderen Seite.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Natriumcarboxymethylstärke Typ A, mikrokristalline Cellulose.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Kombinierte blutdrucksenkende Arzneimittel, soderzhashtiy Lisinopril und Amlodipin.

Lisinopril – ACE-Hemmer, reduziert die Blutspiegel von Angiotensin II und Aldosteron, seits und erhöht Bradykinin – sosudorasshiryayushtego Vermittler. Es wirkt sich auf die Gewebe-Renin-Angiotensin-System. Es senkt den Blutdruck und den systemischen Gefäßwiderstand, vor- und Nachlast, der Druck in den Lungenkapillaren, keine Auswirkungen auf die Herzfrequenz, somit möglich, die Herzleistung und erhöhten Blutfluss in der Niere zu erhöhen. Es erweitert die Arterie in einem größeren Ausmaß, als Venen. Es verbessert die Durchblutung ischämischer Myokard. Längere Verwendung reduziert Myokardhypertrophie und Arterienwand Widerstand. Es erhöht die Toleranz gegenüber körperlicher Belastung Infarkt bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. Spielen eine Rolle bei der Wiederherstellung der endothelialen Funktion, infolge von Hyperglykämie beschädigt.

Es erhöht die Lebenserwartung von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. Die Progression linksventrikulärer Dysfunktion nach Myokardinfarkt, unkomplizierte Herzinsuffizienz.

Die blutdrucksenkende Wirkung beobachtet nach 1 Stunden nach oraler Verabreichung, Höhepunkt durch 6 Nein. Dauer der Wirkung ist dosisabhängig und ist 24 Nein. Eine längere Behandlung Wirksamkeit nicht verringert wird. In einer dramatischen Absetzen der Behandlung mit einem starken Anstieg des Blutdrucks nicht auftritt.

Obwohl der primäre Effekt, proyavlyayushtiysya in vozdeystvii Renin-Angiotensin-alydosteronovuyu SISTEMŲ, effektive und Bluthochdruck mit niedrigen Renin.

Lisinopril senkt Albuminurie ist nicht nur durch die Verringerung des Blutdrucks, sondern auch aufgrund von Veränderungen der glomerulären Hämodynamik und Gewebestruktur. Keine Auswirkung auf den Blutzuckerspiegel bei Diabetikern und nicht die Häufigkeit von Hypoglykämien erhöhen.

Amlodipine – Kalziumantagonisten langsam III Generation, Es verfügt über antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verhindert das Eindringen von Calcium in die Zellen des Herzmuskels und, Mehr, glatten Muskelzellen in der Gefäßwand. Reduziert den Ton der glatten Muskulatur der Arteriolen, PR und, Folglich, FROM.

Es verfügt über antianginöse Wirkungen durch die Erweiterung Arterien und Arteriolen und Nachlastsenkung. Es reduziert den Sauerstoffbedarf und der Energieverbrauch des Herzmuskels, tk. Es spielt keine Reflextachykardie verursachen. Wahrscheinlich, aufgrund der Ausdehnung der koronaren Arterien und Arteriolen erhöht die Sauerstoffzufuhr zu dem intakten (insbesondere in vasospastische Angina) und ischämischen Bereiche des Herzmuskels. Bei Angina verbessert Belastbarkeit, verhindert die Entwicklung von Angina-Angriff und die Bildung von ischämischen ST-Intervall, Verringerung der Häufigkeit von Angina-Attacken und die Notwendigkeit für Nitroglyzerin. Es muss nicht die Leitung und die myokardiale Kontraktilität beeinflussen.

Es hat lange, dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Haben die linksventrikuläre Auswurffraktion zu verringern nicht. Reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie. Es hat anti-atherosklerotische und kardioprotektive Wirkung in der ischämischen Herzkrankheit. Antrag auf Digoxin-Therapie, Diuretika und ACE-Hemmern ist das Sterberisiko bei Patienten mit chronischer Herzversagen nicht erhöhen (III-IV FC gemäß der NYHA-Klassifikation).

Medlennaya Aufnahme, breite Verteilung im Körper und langsamen Ausscheidung bietet anhaltende Wirkung, erlaubt, die Droge zu nehmen 1 Zeit / Tag. Mehr, als 24 h bietet erhebliche aus klinischer Sicht, Senkung des Blutdrucks im Sitzen und im Liegen. Aktion entwickelt sich allmählich, durch 2-4 Stunden nach der Verabreichung und nicht durch arterielle Hypotonie begleitet.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrations, Es hat einen schwachen natriuretischen Effekt, diabetischer Nephropathie nicht Mikroalbuminurie erhöhen.

Es hat keine negativen Auswirkungen auf die Stoffwechselprozesse, Es ist nicht das Niveau der Plasmalipide ändern. Sie können Patienten mit begleitenden Asthma vergeben, Diabetes und Gicht.

Die Kombination von Lisinopril Amlodipin in einem Arzneimittel kann die Entwicklung von möglichen nachteiligen Auswirkungen zu vermeiden, protivoregulyatsiey verursacht einen der Wirkstoffe. Also, Kalziumantagonisten langsam, direkt erweitern Arteriolen, kann zu Natrium-Retention und Körperflüssigkeiten führen und, Folglich, kann das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System zu aktivieren. ACE-Hemmer blockiert diesen Prozess, normalisiert die Reaktion auf Salzfracht.

Pharmakokinetik

Lisinopril

Absorption

Nach Verschlucken unverändert in die systemische Zirkulation und in 6 h erreicht C_max Plasma (90 ng / ml). Absorption sostavlyaet 30% (6-60%), Bioverfügbarkeit 29%.

Distribution

Ausschließlich mit ACE zugeordnet.

Durchdringt die Plazentaschranke und GEB.

Stoffwechsel

Nicht metabolisiert tun.

Abzug

Im Urin als unverändert ausgeschieden, T_1/2 12.6 Nein. Nach Entfernen des größten Teils der freien Fraktion von Lisinopril angezeigten, mit ACE zugeordnet, Bereitstellung nachhaltig therapeutische Wirkung.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Niereninsuffizienz die Ausscheidung von Lisinopril verlangsamt. Mit Dialyse angezeigt.

Amlodipine

Absorption

Nach oraler Gabe von Amlodipin ist langsam und fast vollständig (90%) aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. C_max Plasmaspiegel erreicht nach 6-10 Nein. Behandelt Wirkung “first pass” durch die Leber. Bioverfügbarkeit 64-80%.

Distribution

Der Gleichgewichtszustand erreicht: 7-8 Tag regulären Eintritts. v_D über 20 l / kg.

Die Plasmaproteinbindung – 95-98%. Es dringt durch die BBB.

Stoffwechsel

Intensiven Metabolismus in der Leber unterzogen, (90%). Die meisten in der Leber umgewandelt in inaktiven Metaboliten.

Abzug

10% Amlodipin wird im Urin in unveränderter Form ausgeschieden, 60% – als Metaboliten; 20-25% – in Form von Metaboliten mit Galle durch den Darm; Es geht in die Muttermilch. Die Gesamt-Clearance 500 ml / min.

Die Ausscheidung erfolgt biphasisch. T_1/2 die letzte Phase 35-50 Zeit.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

T_1/2 mit Bluthochdruck – 48 Nein, bei älteren Patienten – bis 65 Nein, Leberversagen – bis 60 Nein, T_1/2 und erhöht sich in schwerer Herzinsuffizienz, Es hat keinen Einfluss auf den Grad der Nierenfunktionsstörung. Etwa zur gleichen Zeit erreicht C_max Plasma bei jungen und älteren Patienten. Bei älteren Patienten ist die Clearance von Amlodipin etwas niedriger, T_1/2 AUC und mehr. Nicht dialysiert tun. Tragbarkeit ist die gleiche, daher eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Äquator^®

Die Wechselwirkung zwischen den Wirkstoffen, Mitglieder des Arzneimittels, unwahrscheinlich. AUC, und die Menge an Zeit, um C zu erreichen_max Plasma, T_1/2 Es ist nicht im Vergleich zu jedem einzelnen Wirkstoff ändern. Ernährung beeinflusst nicht die Aufnahme von Wirkstoffen. Längerer Zirkulation im Körper beider Wirkstoffe ermöglicht die Droge 1 Zeit / Tag.

Zeugnis

- Essentielle Hypertonie (Wenn die Notwendigkeit für eine Kombinationstherapie).

Dosierungsschema

Empfohlen für den Einsatz in Fällen,, bei der Einnahme von Medikamenten, die einzelnen Wirkstoffe des Äquators enthalten^® bei denselben Dosen, Es muss nicht die notwendige Steuerung des Blutdrucks bereitzustellen.

Geduldig, nicht erhalten Antihypertensiva Tagesdosis – 1 Tab. unabhängig von der Mahlzeit.

Im Falle der vorherigen Therapie mit Diuretika für 2-3 Tage vor dem Beginn des Empfangs des Äquators^® Diuretikum sollte abgebrochen werden,. Wenn Sie ein Diuretikum nicht abbrechen, die Anfangsdosis des Äquators^® ist 1/2 Tab. / Tag. Nach der Einnahme der Droge der Patient benötigt, um medizinische Überwachung für mehrere Stunden wegen der möglichen Entwicklung der symptomatische Hypotonie liefern.

Beim Herzfehler und schwerer Hypertonie Erhaltungsdosis beträgt 1 Tab.

Beim Niereninsuffizienz und QC 30-70 ml / min ernennen die Hälfte der übliche Anfangsdosis (tk. die Elimination von Lisinopril wird durch die Nieren durch). Die Erhaltungsdosis hängt von der Reaktion des einzelnen Patienten, während der Therapie erfordert eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion, Natrium- und Kaliumspiegel im Blut.

Beim Lebererkrankungen Elimination von Amlodipin kann verzögert werden,, daher die Anfangsdosis des Äquators^® ist 1/2 Tab. pro Tag. Verwendung des Arzneimittels bei diesen Patienten erfordert besondere Sorgfalt.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: 1-3% – orthostatische Hypotonie; selten – Arrhythmie, Herzflattern, Tachykardie (wahrscheinlich, aufgrund einer übermäßigen Verringerung des Blutdrucks bei Patienten mit hohem Risiko von Herzinfarkt, zerebrovaskuläre Schlaganfall).

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: 8% – Kopfschmerzen, 3% – Schwindel; 1-3% – Schwäche; selten – Schlafsucht, Muskel fasciculation von Gliedmaßen und Lippen, Asthenie, Stimmungslabilität, Verwirrung.

Das Atmungssystem: 5% – trockener Husten.

Aus dem Verdauungssystem: möglich 1-3% – Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; 1% – Anstieg der Leberenzyme und Bilirubin im Blut (besonders für Nieren, Diabetes und Bluthochdruck, renovaskulären); selten – Darm Dysfunktion, trockener Mund, Bauchschmerzen, Pankreatitis, hepatozellulären oder cholestatischen Ikterus, Hepatitis, giperplaziya rechts, verminderter Appetit.

Von der Harnwege: erhöhte Kreatinin-, BUN (besonders für Nieren, Diabetes und Bluthochdruck, renovaskulären); selten – Beeinträchtigung der Nierenfunktion, häufiges Wasserlassen, oligurija, anurija, akutes Nierenversagen, Urämie, Proteinurie.

Stoffwechsel: Hyperkaliämie.

Hautreaktionen: 1-3% – Jucken, Hautausschlag, Rötung der Haut; selten – vermehrtes Schwitzen, Alopezie.

Allergische Reaktionen: selten – Nesselsucht; 0.1% – angioneurotisches Ödem des Gesichts, Gliedmaßen, Lippen, Sprache, Kehldeckel, Kehlkopf. In solchen Fällen ist die Behandlung abbrechen und die Patienten zu überwachen, bis das vollständige Verschwinden aller Symptome.

Von hämatopoetischen Systems: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose (die Wirkung von ACE-Hemmern), Thrombozytopenie, erythropenia, Langzeitbehandlung kann eine leichte Abnahme der Hämoglobinkonzentration und Hämatokrit sein.

Andere: 1-3% – Schwellungen der Knöchel Beine, Brustschmerz, Arthralgie; selten – Syndrom, begleitet von dem Auftreten von antinukleären Antikörpern, Beschleunigung des ESR und Gelenkschmerzen, Impotenz.

Die Nebenwirkungen sind in der Regel schlecht definiert, und die Vergänglichkeit, Stornierung der Behandlung in seltenen Fällen erforderlich. Nebeneffekte, durch eine Kombination Medikament verursacht, es gibt nicht mehr, als in dem Fall des Empfangs von jeder Komponente separat.

Gegenanzeigen

- Hereditäre oder idiopathische hämodynamisch signifikanten Stenosen der Aorten- oder Mitralklappe;

- Gipertroficheskaya Kardiomyopathie;

- Schwere Hypotonie;

- Kardiogener Schock;

- Eine Geschichte von Angioödem, incl. durch die Verwendung von anderen ACE-Inhibitoren verursachte;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (aufgrund des Fehlens von Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder auf andere Dihydropyridinderivate.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen (incl. wenn zerebrovaskuläre Insuffizienz), CHD, Koronarinsuffizienz, Bradykardie, Tachykardie, chronischer Herzinsuffizienz, dekompensierte, mit leichter bis mäßiger Hypotonie, akutem Myokardinfarkt und einen Monat nach der, schweren Autoimmunerkrankungen (incl. Sklerodermie, SLE), die Unterdrückung des Knochenmarks hematopoiesis, Diabetes, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation, Nierenversagen, eine Diät mit Einschränkung der Natrium, bei älteren Patienten, Leberversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Bei der Identifizierung der Schwangerschaft sollte die Behandlung so schnell wie möglich abgesetzt werden.

Akzeptanz von Lisinopril in II und III Trimenon der Schwangerschaft kann fetalen Tod und Verletzungen infolge von deren Auswirkungen auf die Nieren (Unterdruck, Nierenversagen, Hyperkaliämie). Verringerung der Menge an Fruchtwasser kann eine Verformung der Schädel und Gesicht verursachen, Störung der Extremitätenentwicklung, Lungenhypoplasie und fetalen Tod. Informationen über diese und andere Maßnahmen in den früheren Stadien der Schwangerschaft sind nicht vorhanden.

Das Medikament ist in der Stillzeit wegen der Trennung von Amlodipin in die Muttermilch kontraindiziert. Daten, Angabe Eindringen von Lisinopril in der Muttermilch, Nein.

Vorsichts

Behandlung kann nur nach der Korrektur der Hyponatriämie und Wiederherstellung im Falle der Dehydratisierung bcc beginnen.

Nachdem die erste Dosis des Medikaments sollten sorgfältig auf Veränderungen des Blutdrucks überwacht werden. Möglicherweise eine signifikante Verringerung des Blutdrucks auf die Entwicklung für eine Hypotonie bei Patienten, Diuretika erhalten und in einem Zustand der Dehydrierung und / oder Hyponatriämie resultierende Hyperhidrose, anhaltendem Erbrechen oder Durchfall. Wenn Hypotonie dem Patienten eine horizontale Position und gegebenenfalls E / A-Lösung wird eingeführt, vospolnyayushtiy OCK (Infusion von Kochsalzlösung).

In Herzversagen, dekompensierte, CHD, zerebrovaskuläre Erkrankungen Äquator^® Blutdruckabfall führen können, Herzinfarkt oder Schlaganfall.

Wenn Aortenstenose, hypertrophe Kardiomyopathie Termin gefäßerweiternden erfordert Vorsicht.

Während der Behandlung erfordert eine Überwachung des Körpergewichts und sehen Sie Ihren Zahnarzt.

Sie sollten regelmäßig das Muster der peripheren Blut zur Früherkennung von möglichen Agranulozytose überwachen.

Wenn die Nierenfunktion, zB, Nierenarterienstenose (insbesondere, bilaterale oder Stenose der Arterie nur Niere), giponatriemii, Entwässerung, Kreislaufversagen, kann das Medikament eine Verschlechterung der Nierenfunktion und akutem Nierenversagen verursachen, reversibel nach Absetzen der Behandlung.

Mit der Niederlage der Leber T_1/2 Amlodipin erhöht, diese Patienten das Medikament nur mit Vorsicht verschrieben, nach der Auswertung des Verhältnisses von Nutzen und Risiken.

Vielleicht die Entwicklung der Reaktion auf einen ACE-Inhibitor in Form von Gesichts Angioödem, Gliedmaßen, Lippen, Sprache, Kehldeckel oder Kehlkopf, fordert die sofortige Beendigung der medikamentösen Behandlung und die Einrichtung medizinischer Überwachung des Patienten bis zum vollständigen Verschwinden aller Symptome.

Angioödem, lokalizovannыy Person, Lippen, Gliedmaßen, meistens, spontan verschwindet, Empfangen von Antihistaminika, Es hilft, die Symptome zu reduzieren.

Angioödem des Kehlkopfes kann tödlich sein. Schwellungen der Zunge, Kehldeckel und Kehlkopf kann Obstruktion der Atemwege verursachen und erfordert eine sofortige medizinische Intervention: Einführung 0.1% Adrenalin (Adrenalin) n / A (0.3-0.5 ml, dh. 0.3-0.5 mg) oder langsam / in (0.1 ml, dh. 0.1 mg), die Verwendung von GCS, Antihistaminika und Überwachung von lebenswichtigen Körperfunktionen.

Chirurgie / Vollnarkose: die Verwendung der Mittel für die Vollnarkose mit dem blutdrucksenkende Wirkung, und bei größeren medizinischen Eingriffen Lisinopril hemmt die Bildung von Angiotensin II, in Reaktion auf kompensatorischen Freisetzung von Renin. Mit einer solchen Blutdruckabfall zu normalisieren Blutdruck durch die Erhöhung bcc.

Verwendung von Polyacrylsäure-Membran für die Dialyse während der Behandlung mit einem ACE-Hemmer können einen anaphylaktischen Schock verursachen, ihre gleichzeitige Verwendung zu vermeiden, oder eine andere Art der Dialysemembran zu verwenden, oder anderen Antihypertensiva.

Desensibilisierung gegen Arthropoden während der Behandlung mit ACE-Hemmern kann eine anaphylaktische Reaktion hervorrufen. Die Reaktionen können vermieden werden, zuvor vorübergehend zu unterbrechen Behandlung mit einem ACE-Hemmer.

Bei der Auswahl der Dosierung berücksichtigt werden, dass ältere Patienten sind beide Wirkstoffe in größeren Konzentration im Blut definiert, der Wirkungsgrad nicht geändert wird.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Das Medikament kann die Möglichkeit, das Fahrzeug zu fahren und Maschinen bedienen beeinflussen, vor allem zu Beginn der Behandlung, wenn das Risiko einer Hypotonie ist wahrscheinlicher,. Die Dosis und Dosierungsschema, wo man ein Auto zu fahren, und führen Sie die Arbeit, mit einem erhöhten Risiko einer Verletzung assoziiert, Set individuell.

Überdosis

Symptome: Vasodilatation mit deutlichen Senkung des Blutdrucks und reflektorische Tachykardie Aussehen.

Behandlung: simptomaticheskaya Therapie, Steuerung der Herzaktivität, FROM, Diurese und Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt, ggf. dessen Korrektur. Im deutlichen Blutdruck, geben den Patienten Rückenlage, Heben Sie die unteren Gliedmaßen; Wenn schlechte therapeutische Reaktion auf / in der Einführung von Substituenten Fluid kann die Einführung von Dopamin erfordern. Für die Kündigung von Amlodipin in / Calciumgluconat eingegeben werden. Aufgrund der langsamen Resorption von Amlodipin in manchen Fällen gewaschen Magen, Aktivkohle. Lisinopril wird über Hämodialyse Ausgangs; starken Proteinbindung von Blutdialyse tut Amlodipin unwirksam.

Drug Interactions

Mikrosomalen Oxidationsinhibitoren können die Konzentration von Amlodipin im Plasma erhöhen, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen, und Induktoren von microsomal Leber-Enzymen zu verringern.

Während die Verwendung von kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Triamteren, amilorid), Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe und Nahrungsergänzungsmittel, die Kalium, kann eine Hyperkaliämie entwickeln, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei der Verwendung solcher Kombinationen erfordert besondere Sorgfalt. Termin nach sorgfältiger Beurteilung der Vorteile und Risiken der Therapie möglich, regelmäßig die Kontrolle über den Inhalt von Kalium im Blut und Nierenfunktion.

Mit der gleichzeitigen Einsatz des Medikaments mit Diuretikum möglichen starken Rückgang der AD, anderen Antihypertensiva (Betablockern, Calciumkanalblocker (darunter Verapamil), ACE-Hemmer, nitratami) gibt es eine additive Wirkung (in der Kombinationstherapie ist Vorsicht geboten).

Kann die Wirksamkeit des Arzneimittels zu verringern, während die Verwendung von NSAIDs (insbesondere Indometacin, tk. NSAIDs verursachen Natriumretention und blockieren die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren), Östrogen, Agonisten, simpatomimetikami (in der Kombinationstherapie ist Vorsicht geboten).

In einer Anwendung mit Lithium kann Ausscheidung von Lithium verschlechtert, notwendig, um den Pegel von Lithium in Blutplasma zu überwachen (in der Kombinationstherapie ist Vorsicht geboten).

Antazida und Cholestyramin reduzieren die Absorption der Wirkstoffe des Arzneimittels vom Gastrointestinaltrakt (in der Kombinationstherapie ist Vorsicht geboten).

Amiodaron, Chinidin, Betablockern, Antipsychotika (Neuroleptika) kann die blutdrucksenkende Wirkung erhöhen.

Calcium kann die Wirkung von Calcium-Antagonisten zu verringern.

Prokaynamyd, Chinidin und anderen Drogen, Verlängerung des QT-Intervalls, können zu einem signifikanten Anstieg in seinem Beitrag.

Sie hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin. Cimetidine keinen Einfluss auf Amlodipin farmakokinetiku haben.

Lisinopril reduziert den Verlust von Kalium in der Behandlung von Thiaziddiuretika.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.