Intelence
Aktivt materiale: Etravirin
Da ATH: J05AG
CCF: Viricid, aktiv mod HIV
ICD-10-koder (vidnesbyrd): B24
Når CSF: 09.01.04.01.02
Producent: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusland)
LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE
Piller hvid eller næsten hvid, Oval, Indgraveret “T125” på den ene side og “100” – en anden.
| 1 fane. | |
| etravirin | 100 mg |
Hjælpestoffer: gipromelloza, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, natriumcroscarmellose, magnesiumstearat, lactosemonohydrat (incl. laktose 160 mg).
120 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
Farmakologisk virkning
Viricid, non-nukleosid revers transkriptase-inhibitor (NNRTI) HIV-1. Etravirin direkte binder til og blokerer revers transkriptase RNA-afhængige og DNA-afhængige DNA-polymeraseaktivitet, forårsager ødelæggelse af de katalytiske steder af enzymet.
Противовирусная активность in vitro
Etravirin aktivt mod laboratoriestammer og kliniske isolater af HIV-1 vildtype i akut inficerede T-cellelinier, Humane perifere mononukleære celler og i monocytter / makrofager af menneskelig.
Det har antiviral aktivitet in vitro mod en lang række medlemmer af gruppen M HIV-1 (субтипы A, B, C, D, IS, F, G) og primære isolater af G, for hvilke dets gennemsnitlige effektive koncentration (EU50) Det varierer mellem 0.7 til 21.7 nM.
Etravirin er ikke en antagonist af en hvilken som helst af de undersøgte antiretrovirale. Det har en additiv antiviral aktivitet i kombination med proteasehæmmere: amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, lopinavir, nelfinavirom, ritonavirom, saquinavir og tipranavir; med nukleosid eller nukleotid-revers transkriptase-hæmmere: zalcitabin, didanozinom, stavudin, abacavir og tenofovir; en non-nukleosid revers transkriptasehæmmere efavirenz, delavirdin og nevirapin, samt i kombination med fusion enfuvirtid. Etravirin udbytter synergistisk eller additiv antiviral effekt i kombination med nukleosid reverse transcriptase hæmmere emtricitabin, lamivudin og zidovudin.
Modstand
Etravirin viste kraftig antiviral aktivitet mod 56 fra 65 stammer af HIV-1 med en enkelt aminosyresubstitution i position RT, forbundet med resistens over for NNRTI'er, herunder de mest almindelige mutationer K103N og Y181C. Aminosyresubstitutioner, forårsager den højeste modstand mod etravirin i cellekultur, mutationer Y181I (13-fold ændre værdier i EU50) и Y181V (17-fold ændre værdier i EU50). Antiviral aktivitet i cellekulturer etravirin mod 24 HIV-1-stammer med multipel aminosyresubstitutioner, fremkalde resistens til NNRTI'er og / eller proteaseinhibitor, svarende til den aktivitet mod den vilde stamme af HIV-1.
In vitro-selektion af resistente stammer etravirin vildtype HIV-1 af forskellig oprindelse og forskellige undertyper af, og udvælgelse af stammer af HIV-1, resistent over for NNRTI, Det sker både ved høj, og lav viral inoculum. Udviklingen af resistens over for etravirin typisk kræves multiple mutationer i omvendt transkriptase, hvoraf den hyppigste følgende: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.
Mutationer, som oftest optræder hos patienter med virologisk svigt af behandling kombinationer resulterer, indeholder etravirin, var V179F, V179I, Y181C и Y181I.
Krydsresistens
Vi fandt en begrænset krydsresistens mellem etravirin og efavirenz in vitro i 3 fra 65 mutante stammer af HIV-1, bærer mutationen, som forårsager resistens over for NNRTI'er. Andre stammer af aminosyrepositioner, forbundet med nedsat følsomhed over for etravirin og efavirenz, varieret. Etravirin bevarer EU50 <10 nM mod 83% fra 6171 klinisk isolat, modstandsdygtig over for delavirdin, efavirenz og / eller nevirapin. Det anbefales ikke at behandle delavirdin, efavirenz og / eller nevirapin patienter, hvis regime, indeholder etravirin, Det var ineffektiv med virologisk synspunkt.
Farmakokinetik
Absorption
Efter oral administration med mad Cmax etravirin plasma opnået for 4 ingen.
Etravirins koncentrationer i plasma er ens i sin modtagelse efter et standardmåltid og efter et fedtholdigt måltid. I forhold til koncentrationen etravirin når modtagelse efter et standardmåltid, koncentrationen af lægemidlet faldt under hans adgang til standard mad (på 17%), eller på tom mave (på 51%). Således, for optimal absorption Intelence® bør tages efter et måltid.
Hos raske mennesker, etravirin absorption er ikke afhængig af samtidig indtagelse af ranitidin eller omeprazol, som øger gastrisk pH.
Distribution
In vitro около 99.9% etravirin er bundet til plasmaproteiner, hovedsagelig til albumin (99.6%) и с en1-syre-glycoprotein (97.66 - 99.02%). Fordelingen af etravirin i andre væsker (f.eks, cerebrospinalvæske) mennesker har ikke undersøgt.
Metabolisme
In vitro-forsøg med humane levermikrosomer viste, at etravirin primært gennemgår oxidativ metabolisme ved virkningen af den hepatiske isoenzym CYP3A familie og, mindre, under indflydelse af en familie af isoenzymer CYP2C, og efter der kommer glukuronidering.
Fradrag
Efter oral indgift af den anførte dosis 14C-etravirin 93.7% og 1.2% dosen detekteret i fæces og urin, henholdsvis,. Andelen af uændret etravirin i fæces udgjorde 81.2-86.4% dosis. I urin, var uændret etravirin ikke fundet. Den endelige T1/2 etravirin handler om 30-40 ingen.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
I øjeblikket undersøgelser er Etravirin farmakokinetik hos børn og unge.
Farmakokinetik etravirin er ikke afhængig af alder af de undersøgte (fra 18 til 77 år).
Der var ingen signifikante forskelle i farmakokinetikken af etravirin, afhængig af køn af patienten.
Etravirin metaboliseres og elimineres primært via leveren. Farmakokinetik etravirin har ikke ændret hos patienter med mild til moderat nedsat leverfunktion (dosis Intelence® reducere ikke påkrævet). Hos patienter med svært nedsat leverfunktion (klasse C Child-Pugh) farmakokinetik forberedelse Intelens® er ikke blevet undersøgt.
Clearance af etravirin patienter, HIV-1 og hepatitis B og / eller hepatitis C., reduceret (baseret på sikkerhedsprofilen for etravirin, dosis bør ikke reducere).
Hos patienter med nedsat nyrefunktion farmakokinetik etravirin har ikke undersøgt. Urinen elimineret mindre 1.2% dosis etravirin. Uændret etravirin blev ikke påvist i urin, Derfor, effekten af nedsat nyrefunktion på etravirin elimination er minimal. Eftersom etravirin har en meget høj evne til at binde til plasmaproteiner, det kan næppe fjernes fra kroppen i væsentlige mængder ved hjælp af hæmodialyse eller peritonealdialyse.
Vidnesbyrd
- Behandling af infektioner, humant immundefektvirus – HIV-1, voksne patienter, som modtog antiretrovirale lægemidler, herunder patienter med resistens over for non-nukleosid revers transkriptasehæmmere i kombinationsbehandling.
Dosisregime
Intelence® Det bør altid anvendes i kombination med andre antiretrovirale midler.
Voksne udnævnt interiør 200 mg (2 fane.) 2 gange / dag efter måltider. Den maksimale daglige dosis - 400 mg.
Ældre patienter korrektion af dosis er ikke nødvendig. Der er begrænset information om behandling af narkotika Intelence® Patienter i denne aldersgruppe.
Patienter med mild eller moderat nedsat leverfunktion (Klasse A eller B på Child-Pugh) Dosisjustering er ikke nødvendig. Patienter med svært nedsat leverfunktion (klasse C Child-Pugh) farmakokinetik af lægemidlet Intelence® ikke undersøgt.
Patienter med nedsat nyrefunktion Dosisjustering er ikke nødvendig.
Hvis patienten har glemt at tage den næste dosis af lægemidlet Intelence® og jeg tænkte over det senest 6 timer efter normal tid dosering, han skal så hurtigt som muligt at tage det efter et måltid, og derefter tage den næste dosis til sædvanlig tid for hende. Hvis mere end 6 timer efter normal tid dosering, skal patienten ikke tage den glemte dosis, men blot genoptage tage stoffet på den sædvanlige måde.
Side effekt
Bestemmelse af frekvensen af bivirkninger: Tit (≥ 10%), tit (≥1 %, < 10%), Sommetider (≥ 0.1% og <1% ).
Hjerte-kar-system: tit – forhøjet blodtryk; Sommetider – myokardieinfarkt, Atrieflimren, angina, hæmoragisk apopleksi.
Fra det hæmatopoietiske system: tit – trombocytopeni, anæmi.
Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – perifericheskaya neuropati, hovedpine, alarm, søvnløshed; Sommetider – kramper, kollaps, hukommelsestab, rysten, døsighed, paræstesi, gipesteziya, hypersomni, forvirring, desorientering, mareridt, søvnforstyrrelser, nervøsitet, usædvanlige drømme.
Fra sanserne: Sommetider – sløret syn, vertigo.
På den del af luftvejene: Sommetider – bronkospasme, åndenød på anstrengelse.
Fra fordøjelsessystemet: tit – hastroэzofahealnыy reflux, diarré, opkastning, kvalme, mavesmerter, flatulens, gastritis; Sommetider – pancreatitis, hæmatemese, stomatitis, forstoppelse, mundtørhed, vomiturition, hepatitis, fede degeneration af leveren, cytolytisk hepatitis, gepatomegaliya.
Fra urinvejene: tit – nyresvigt.
Metabolisme: tit – sukkersyge, giperglikemiâ, hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi, hyperlipidæmi, dyslipidæmi; nogle gange - anoreksi; ≤ 5% – moderat udtrykt erhvervet lipodystrofi.
Dermatologiske reaktioner: tit – hududslæt (den mest almindelige årsag til fjernelse af lægemiddel); Sommetider – hævelser i ansigtet, lipohypertrofi, nat sved, hyperhidrosis, prurigo, xerosis, lipodystrofi.
På den del af immunsystemet: Sommetider – immunrekonstitution syndrom, Overfølsomhed over for lægemidlet.
Allergiske reaktioner: ikke mere 0.5% – moderat udtrykte angioødem, erythema multiforme; sjældent (<0.1%) – Stevens-Johnson syndrom.
Fra laboratorieparametre: forøgede niveauer af amylase, lipase, total kolesterol, LDL, Glukose, GOLD, AST og reduceret antallet af neutrofiler.
Andre: tit – træthed; nogle gange - sløvhed, gynækomasti.
Yderligere oplysninger om særlige patientpopulationer
Patienter, smittet med hepatitis B og / eller hepatitis C-virus blev observeret øget aktivitet af AST og ALT.
Kontraindikationer
- Barndommen og ungdommen op 18 år;
- Graviditet;
- Amning (amning);
- Galactoseintolerans, laktose eller glukose-galaktose malabsorption;
- Overfølsomhed over for lægemidlet.
Graviditet og amning
Tilstrækkelig og velkontrollerede kliniske studier sikkerheden af etravirin under graviditet blev gennemført.
IN eksperimentelle undersøgelser hos dyr viste ingen direkte eller indirekte negativ indvirkning på etravirin under graviditeten, intrauterin vækst, fødsel og den postnatale udvikling.
Der er i øjeblikket ingen data på effekt på fertiliteten hos mennesket etravirin.
Ukendt, hvorvidt etravirin allokeres med modermælk hos mennesker. På grund af risikoen for hiv-smitte fra mor til barn under amning og forekomsten af ammende kvinder selv har potentielle bivirkninger af etravirin, HIV-smittede kvinder bør undgå amning, hvis de tager Intelence®.
Forsigtig
Patienterne skal gøres opmærksom på, at moderne antiretrovirale lægemidler ikke helbrede hiv-infektion eller forhindre overførsel af HIV til andre med blod eller seksuel kontakt. Under behandling med Intelence® Patienterne skal fortsat overholde de relevante sikkerhedsforanstaltninger.
Behandling med Intelence® skal behandles af en læge, besidder tilstrækkelig erfaring i behandling af HIV-infektion.
Ved anvendelsen af lægemidlet Intelence® bør være styret af den terapeutiske historie, og, hvor det er muligt, ved at bestemme følsomheden af HIV-1 til antiretrovirale lægemidler. Til behandling af patienter, som fandt sted i behandlingen virologisk svigt NNRTI'er og nukleosid eller nukleotid-revers transkriptase-hæmmere (NtIOT), Intelence anbefales ikke i kombination med kun NtRTIs.
I behandlingen af lægemiddel Intelence® hududslæt kan forekomme, meste milde til moderate, generelt makulært, makulopapulært erythematous eller. Normalt, udbrud fandt sted på 2. uge af behandlingen og synes sjældent efter 4. uge. I de fleste tilfælde er særlig behandling ikke påkrævet: Udslættet forsvinder normalt inden for 1-2 Uger med fortsat behandling.
Patienter, smittet med hepatitis B og / eller hepatitis C-virus-behandling var nødvendigt at stoppe på grund af bivirkninger fra leveren eller galdegangene. Patienter med kronisk hepatitis B anbefales standard klinisk monitorering.
Renal clearance af etravirin er ubetydelig (<1.2%), og patienter med nedsat nyrefunktion den totale clearance etravirin stort set uændret. Disse patienter har ikke brug for særlige forholdsregler, og de kræver ikke en dosisreduktion af lægemidlet Intelence®.
Etravirin er stærkt bundet til plasmaproteiner, derfor sin udskillelse via hæmodialyse og peritonealdialyse, sandsynligvis, ubetydeligt.
Hos HIV-inficerede patienter, der antiretroviral kombinationsbehandling ledsaget af en omfordeling af kropsfedt (lipodystrofi). Denne omfordeling omfatter et tab af perifert og i ansigtet subkutant fedtvæv, øge antallet af intraabdominalt og visceralt fedt, hypertrofi af mælkekirtlerne og fedtophobning i området dorsotservikalnoy (dannelsen af fedtholdige pukkel). Langsigtede konsekvenser af dette fænomen er i øjeblikket ikke kendt, og dens mekanismer ikke godt forstået. Der er en hypotese om forbindelsen mellem visceral lipomatose og proteasehæmmere, samt mellem lipoatrofi og nukleosid revers transkriptasehæmmere. Den øgede risiko forbundet med sådanne enkelte patient, som den gamle alder, samt den langsigtede antiretroviral terapi og relaterede metaboliske sygdomme. Klinisk undersøgelse af HIV-inficerede patienter bør omfatte vurdering af fysiske tegn på omfordeling af fedt.
Hos HIV-inficerede patienter med svær immundefekt på tidspunktet for starten af antiretroviral kombinationsbehandling kan forårsage en inflammatorisk reaktion på asymptomatiske eller residuale opportunistiske infektioner, som kan manifestere forringelse i klinisk status og styrkelse af eksisterende symptomer. Typisk forekommer sådanne reaktioner i de første uger eller måneder efter initiering af antiretroviral kombinationsbehandling. Som eksempler på CMV-retinitis, generaliserede og / eller fokale mycobakterielle infektioner og lungebetændelse, forårsaget af Pneumocystis jiroveci. Fremkomsten af symptomer på inflammation kræver øjeblikkelig undersøgelse og, Hvis det er nødvendigt, behandling.
Hver tablet indeholder 160 Laktose mg. Dette beløb er usandsynligt at forårsage symptomer på laktose intolerance. Intelence® kan ikke anvendes til patienter med medfødt galactoseintolerans, lactase eller glucose-galactosemalabsorption.
Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer
I øjeblikket er der ingen tegn, at Intelence® kan påvirke disse funktioner. Ikke desto mindre, bør tage hensyn til profilen af de bivirkninger af lægemidlet.
Overdosis
Data om overdosis Intelence® hos mennesker er begrænset.
Behandling: generel understøttende symptomatisk behandling, herunder overvågning af vitale tegn og observation af klinisk status af patientens. Hvis det er nødvendigt, kan etravirin fjernes fra maven ved hjælp af en kunstig eller emesis ved ventrikelskylning. For også dette formål effektiv administration af aktivt kul. Etravirin har en udtalt evne til at binde til plasmaproteiner, poetomu dialyse, sandsynligvis, Det vil ikke fjerne en betydelig mængde af udskilt stof. Etravirin specifik modgift findes ikke.
Lægemiddelinteraktioner
Medicin, påvirker plasmakoncentrationen etravirin
Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, og dets metabolitter undergår glucuronidering under indflydelse af enzymet uridindifosfatglyukuronoziltransferazy. Medicin, индуцирующие CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, kan accelerere clearance af etravirin, derved reducere dets koncentration i plasma.
Samtidig anvendelse af lægemidlet Intelence® og præparater, которые ингибируют CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, etravirin kan bremse clearance og forøge dets koncentration i plasma.
Medicin, som påvirker metabolismen af etravirin
Etravirin er en svag inducer af CYP3A4. Samtidig anvendelse af lægemidlet Intelence® og præparater, som metaboliseres hovedsageligt CYP3A4, kan resultere i reducerede koncentrationer af sådanne lægemidler i plasma og, Derfor, dæmpe eller forkorte deres terapeutiske virkninger.
Udover, etravirin er en svag hæmmer af isozymer CYP2C9 og CYP2C19. Den samtidige anvendelse af etravirin og præparater, som metaboliseres hovedsagelig CYP2C9 eller CYP2C19, kan forøge koncentrationen af stoffer i plasma og, Derfor, øge eller forlænge deres terapeutiske virkninger og bivirkninger.
Drug interaktion etravirin med andre antiretrovirale midler
Intelence anbefales ikke® samtidig med andre NNRTI.
De nukleosid eller nukleotid reverse transkriptasehæmmere (NRTIere / NtIOT):
Didanosin (400 mg 1 tid / dag): Kombinationen kan anvendes uden dosisjustering. Didanosin tage på tom mave, så det skal tages som 1 timer før eller efter 2 t efter indgivelse af lægemidlet Intelence® (der skal tages efter et måltid). Tenofovir (300 mg 1 tid / dag): Kombinationen kan anvendes uden dosisjustering. Andre (f.eks, abacavir, эmtricitabin, lamivudin, stavudin og zidovudin) elimineres overvejende af nyrerne, derfor anset, etravirin der ikke reagerer med disse lægemidler.
Proteasehæmmere uden samtidig modtagelse på en lav dosis ritonavir
Atazanavir (400 mg 1 tid / dag): ikke anbefales i forbindelse med medicin Intelence® atazanavir anvendes uden samtidig modtagelse med en lav dosis ritonavir (koncentrationen af atazanavir reduceres ved 47%, Etravirin koncentrationer steget med 58%). Ritonavir: med en kombination af medicin Intelence® med fuld dosis ritonavir (600 mg 2 gange / dag) måske klinisk signifikant reduktion i plasmakoncentrationen af etravirin. Dette kan føre til et tab af terapeutisk virkning af lægemidlet Intelence®. Det anbefales derfor ikke at udpege en Intelence® og fuld-dosis ritonavir. Nelfinavir: mens programmet kan øge koncentrationen af nelfinavir plasma. Fosamprenavir: mens programmet kan øge plasmakoncentrationen af amprenavir. Andre: Intelence anbefales ikke® med andre proteasehæmmere uden samtidig modtagelse på en lav dosis ritonavir (herunder som saquinavir).
Proteasehæmmere mens tager ritonavir
Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2 gange / dag): på samme tid, det ikke anbefales at bruge en kombination af tipranavir / ritonavir og Intelence® (koncentrationen af tipranavir steg med 24%, koncentration af etravirin reduceres med 82%). Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2 gange / dag): mens brug af stoffet Intelence® og kombinationen af fosamprenavir / ritonavir kan kræve dosisjustering af disse lægemidler. Atazanavir / ritonavir (300/100 1 tid / dag): Intelence® Det kan bruges samtidig med kombinationen af atazanavir / ritonavir uden dosisjusteringer. Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2 gange / dag): Intelence® kan anvendes samtidig med kombinationen af darunavir / ritonavir uden dosisjusteringer. Lopinavir / ritonavir (Bløde gelkapsler) (400/100 mg 2 gange / dag): Intelence® Det kan bruges samtidig med kombinationen af lopinavir / ritonavir uden dosisjusteringer. Saquinavir / ritonavir (1000/100 mg 2 gange / dag): Intelence® Det kan bruges samtidig med kombinationen af saquinavir / ritonavir uden dosisjusteringer.
En kombination af to proteasehæmmere ritonavir samtidigt modtager
Lopinavir / saquinavir / ritonavir (400/800-1000/100 mg 2 gange / dag): Intelence® Det kan bruges samtidig med kombinationen af lopinavir / saquinavir / ritonavir uden dosisjusteringer.
Fusion hæmmere
Enfuvirtid (90 mg 2 gange / dag): Det antages, at selv om brugen af stoffet Intelence® og der ikke er nogen interaktion mellem enfuvirtid.
Integraseinhibitorer hæmmere
Raltegravir (400 mg 2 gange / dag): lægemiddelkombination Intelence® og raltegravir kan anvendes uden dosisjustering.
Lægemiddelinteraktioner drug Intelence® med andre lægemidler
Antiarytmika (Amiodaron, bepridil, disopyramid, flekainid, lidocain / i, mexiletin, propafenon, quinidin): koncentrationer af disse antiarytmika kan reduceres ved brug i forbindelse med lægemiddel Intelence®. Med samtidig brug af stoffet Intelence® og antiarytmika bør være forsigtige, muligvis, at overvåge koncentrationen i plasma.
Antykoahulyantы (warfarin): warfarin koncentration kan variere, når de anvendes samtidig med lægemidlet Intelence®. Det anbefales at monitorere INR, mens udnævnelsen af lægemidlet warfarin og Intelence®.
Antikonvulsiva (Carbamazepin, phenobarbital, phenytoin): er inducere af CYP450 isoenzymsystem. Intelence® bør ikke administreres samtidig med disse lægemidler, da dette kan medføre signifikant fald i plasmakoncentrationen af etravirin, hvilken, på tur, Det kan føre til tab af terapeutisk virkning af lægemidlet Intelence®.
Svampemidler (fluconazol, itraconazol, ketoconazol,Posaconazol, voriconazol): fluconazol, itraconazol, ketoconazol, posaconazol er potente hæmmere af CYP3A4 kan medføre en stigning i plasmakoncentrationen af etravirin. På den anden side, etravirin er i stand til at reducere koncentrationen af ketoconazol og itraconazol plasma, da de også er substrater for CYP3A4. Voriconazol er et substrat af CYP2C19 og CYP3A4 inhibitor og CYP2S. Brugen af voriconazol i forbindelse med narkotika Intelence®Det kan føre til øgede plasmakoncentrationer af begge lægemidler.
Antiinfektionsmidler: Azithromycin elimineres via nyrerne, og derfor, sandsynligvis, Det ikke interagerer med lægemidlet Intelence®. Clarithromycin (500 mg 2 gange / dag): etravirin reduceret koncentration af clarithromycin i plasma 53%; på samme tid, metabolit koncentration aktivnogo, 14-hydroxy-clarithromycin, forhøjet med 46%. Siden 14 gidroksiklaritromitsin har reduceret aktivitet mod Mycobacterium avium kompleks (MAC), Den samlede aktivitet af clarithromycin og dets metabolit mod MSS kan ændre. Derfor, til behandling af infektioner, forårsaget af MAC, det er ønskeligt at bruge stoffer, Alternativ clarithromycin, som azithromycin.
TB narkotika: rifampicin, rifapentine er potente inducere af CYP450 isoenzymer. Intelence®bør ikke anvendes i kombination med rifampicin og rifapentin, da det kan medføre en betydelig reduktion i koncentrationen og etravirin plasma, Derfor, i et tab af dets terapeutiske virkning. Rifabutin (300 mg 1 tid / dag): Kombinationen kan anvendes uden dosisjustering.
Antivirale midler (Ribavirin) elimineres af nyrerne, og derfor, sandsynligvis, ingen lægemiddelinteraktioner Intelence®.
Benzodiazepiner (diazepam): anvendelse af etravirin sammen med diazepam kan øge plasmakoncentrationen af sidstnævnte i.
GCS (vnutry dexamethason eller parenteralyno): Dexamethason inducerer CYP3A4 isozym og kan reducere koncentrationen af plasma etravirin. Konsekvensen kan være et tab af terapeutisk virkning af lægemidlet Intelence®. Dexamethason (undtagen til udvortes brug) bør anvendes med forsigtighed eller bruge alternativ medicin, især når langtidsbehandling.
Svangerskabsforebyggende midler, fremstillet på basis af østrogener (ethinylestradiol, norethisteron): kombination af østrogen-baserede piller og / eller progesteron og Intelence® Det kan bruges uden dosisjustering.
Medicin, indeholder perikon (Hypericum perforatum): Perikon (Hypericum perforatum) Det er en potent inducer af CYP450 isoenzymsystem. Intelence® kan ikke anvendes sammen med lægemidler, indeholder perikon, da dette kan føre til et betydeligt fald i plasmakoncentrationen af etravirin og tab af den terapeutiske effekt.
HMG-reduktase KoA (statynы): mens du tager stoffet Intelence® og atorvastatin (40 mg 1 tid / dag) sidste dosis skal justeres for at opnå den ønskede kliniske effekt (koncentrationen af atorvastatin reduceret med 37%, 2 koncentrationen øges ved gidroksiatorastatina 27%).
Pravastatin, sandsynligvis, Det ikke interagerer med lægemidlet Intelence®.
Lovastatin, розувастатин и симвастатин являются субстратами CYP3A4, så den samtidige anvendelse af disse lægemidler med etravirin kan forårsage en nedgang i deres plasmakoncentration.
Fluvastatin, rosuvastatin og, mindre, pitavastatin metaboliseres af CYP2C9 isoenzym og deres samtidige anvendelse med lægemidlet Intelence® kan øge plasmakoncentrationerne af statiner. Det kan være nødvendigt at justere deres doser.
Histamin H2-receptorer (ranitidin 150 mg 2 gange / dag): kan administreres samtidigt uden dosisjustering.
Immunosuppressiv: Der bør udvises forsigtighed ved administration af lægemidlet Intelence® samtidig med systemiske immunosuppressiva (cyclosporin, sirolimus, tacrolimus), etravirin kan ændre sig som koncentrationer i plasma.
Opioidanalgetika: (metadon 60-130 mg / dag): på baggrund af den samtidige anvendelse af lægemidlet Intelence® og så var der ikke behov for dosisjustering af metadon.
PDE5-hæmmere: (sildenafil, Vardenafil, tadalafil 50 mg): mens brugen af PDE5-hæmmere og narkotika Intelence® kan kræve dosisjustering af PDE5 for at opnå den ønskede kliniske effekt (koncentration af sildenafil og N-desmethyl-sildenafil reduceret med 57% og 41% henholdsvis).
Syrepumpehæmmere: (omeprazol 40 mg 1 tid / dag): dosis korrektion er ikke nødvendig.
Selktivnye serotoningenoptagshæmmere (paroxetin 40 mg 1 tid / dag): dosis korrektion er ikke nødvendig.
Betingelser for levering af apoteker
Det stof er udgivet under recept.
Betingelser og vilkår
Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed - 2 år.
Det stof bør opbevares i den originale emballage. Flaske butik godt lukket for at beskytte mod fugt. Smid ikke poser med tørremiddel.
