Estradiol

Da ATH:
G03CA03

Karakteristisk.

Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17b-эстрадиол), идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Praktisk taget uopløseligt i vand; let opløseligt i alkohol; opløseligt i acetone, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Molekylvægt 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, dipropionata).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; opløseligt i alkohol, acetone, dioksane, мало растворим в эфире, vegetabilske olier; molekylvægt 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, praktisk taget uopløseligt i vand, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Molekylvægt 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, tabletter, belagt, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Farmakologisk virkning.
Østrogene.

Ansøgning.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, incl. после овариэктомии, лучевой кастрации; primær og sekundær amenorré, гипоменорея, spanomenorrhea, dysmenoré, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогенемии; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, vaginitis (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, infertilitet, inertia uteri, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (dyspareuni, атрофический вульвовагинит, uretrit, tryhonyt); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, levertumorer (incl. historie), drepanocytemia, herpes, otosklerose (incl. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (incl. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (især cholelithiasis), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); tromboflebit, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (historie); inflammatoriske sygdomme i de kvindelige kønsorganer (salpingo-oophoritis, endometritis); hypercalcæmi, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы (derudover): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Begrænsninger gælder.

Bronkial astma, sukkersyge, migræne, epilepsi, arteriel hypertension, hjertefejl, CHD; nyresvigt; острые или хронические заболевания печени (incl. historie) при изменении показателей функциональных печеночных проб, Hyperlipoproteinæmi, edematous syndrom, endometriose, shotty bryst, porfyri, hypofysetumor, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Graviditet og amning.

Kontraindiceret under graviditet, incl. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Kategori handlinger resulterer i FDA - x. (Dyreforsøg eller kliniske undersøgelser en overtrædelse af fosteret og / eller der er tegn på risikoen for negative virkninger på den menneskelige foster, opnået i forskning eller praksis; risiko, forbundet med anvendelsen af ​​lægemidler i graviditeten, større end de potentielle fordele.)

På tidspunktet for behandlingen skal stoppe amning (эстрогены проникают в грудное молоко).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed, hovedpine, migræne, depression, xoreja, sløret syn (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): forhøjet blodtryk, tromboemboli.

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), epigastriske smerter, flatulens, diarré, anoreksi, kolestatisk gulsot, cholelithiasis, hepatitis, pancreatitis, кишечная и желчная колика.

Med uorgenitalsystemet: у женщин — кровотечения «прорыва», uterin blødning af ukendt ætiologi, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), præmenstruelt syndrom, amenorré, dysmenoré, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, vaginal candidiasis, gipyerplaziya endomyetriya (при назначении без прогестагена), kræft endometrio (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; ømhed, følsomhed og øge størrelsen af ​​brystet, øget libido; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, gynækomasti, nedsat libido.

For huden: хлоазма или меланодермия, kontaktdermatitis, hæmoragisk udslæt, uzlovataya эritema, erythema multiforme, alopeci, girsutizm, kløe og rødme i huden (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Andre: vægtændring, reduceret tolerance over for kulhydrater, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Samarbejde.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Induktora mikrosomaionah lever enzymer, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (incl. гидантоины, barbiturater, prymydon, Carbamazepin, rifampicin), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Folinsyre og skjoldbruskkirtel medicin øge effekten af ​​østradiol. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Overdosis.

Symptomer: kvalme, opkastning, в некоторых случаях — метроррагия.

Behandling: opretholde vitale funktioner (на фоне отмены препарата), simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administration.

Dosis og behandlingsvarighed fastsættes individuelt. Inde. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 En gang om dagen, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Длительность лечения — 6 Måneder, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

Lokalt. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Den første dosis - 1 g gel (1 mg estradiol). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Sol. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranasal, 1 En gang om dagen. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, normalt, Det varierer mellem 150 til 600 g, начальная — 300 mg / dag, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.

Forholdsregler.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, Breast, måling af blodtryk, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: dyb venetrombose, tromboembolisk sygdom, signifikant stigning i blodtrykket, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, гидантоинов, rifampicin, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, incl. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Kvinder, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, Imidlertid bør det tages i betragtning, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Undgå at få gel på brystet og slimhinderne i vulva og vagina.

Samarbejde