Citalopram

Da ATH:
N06AB04

Karakteristisk.

Citalopram hydrobromid - hvidt eller næsten hvidt pulver. Det er opløseligt i vand, opløseligt i ethanol.

Farmakologisk virkning.
Antidepressiv.

Ansøgning.

Depression forskellige ætiologi.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, samtidige MAO-inhibitorer.

Begrænsninger gælder.

Graviditet, amning, barndom (sikkerhed og virkning hos børn er ikke identificeret).

Graviditet og amning.

Måske, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret og barn (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af sikkerheden ved anvendelse hos gravide og ammende kvinder er ikke udført).

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Bivirkninger.

Bivirkninger, forbundet med afbrydelse af behandlingen i de kortsigtede, placebokontrollerede forsøg. Ifølge resultaterne af placebokontrollerede forsøg af op til 6 Sol 16% fra 1063 patienter, behandlet med citalopram i doser fra 10 til 80 mg per dag, ophørte behandlingen på grund af bivirkninger, versus 8% fra 446 patienter, placebo. Bivirkninger, i forbindelse med ophør af behandlingen, og anerkender den deraf citalopram (dvs.. observeret i mindst 1% patienter, poluchavshih citalopram, i 2 gange større sandsynlighed for placebo), omfatter: asteni 1%(<1%), kvalme 4%(0%), mundtørhed 1%(<1%), opkastning 1%(0%), svimmelhed 2%(<1%), søvnløshed 3%(1%), døsighed 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Bivirkninger, observeret i placebo-kontrollerede kliniske forsøg. Nedenstående tabel viser bivirkninger, blev observeret hos patienter, behandlet med citalopram i doser fra 10 til 80 mg daglig i 6 Sol (bestemte bivirkninger, ikke mindre markant end 2% patienter og større end placebo i frekvens).

* Fast kun for kvinder: N = 638 (citalopram), N = 252 (placebo).
** Fast kun hos mænd: N = 425 (citalopram), N = 194 (placebo)

Uønskede virkninger, bemærket i disse kliniske forsøg, 2% patienter og mindre udbredt, end placebo: hovedpine, asteni, svimmelhed, forstoppelse, hjerteslag, pharyngitis, krænkelse af vandladning, rygsmerter.

Evaluering af hyppigheden af ​​forekomsten af ​​bivirkninger, blev dosen udført ved faste doser hos patienter med depression, fik placebo eller citalopram doser 10, 20, 40 og 60 mg. Brug Jonckheer test positiv korrelation (p<0,05) følgende effekter: fatiguability, impotens, søvnløshed, døsighed, zevota.

Ændringer i vitale tegn. Der var ingen klinisk signifikante ændringer i vitale tegn (puls, Sad, DAD), incl. ortostatiske ændringer, når du ændre placeringen af ​​kroppen under behandling med citalopram sammenlignet med placebo.

Ændringer i kropsvægt. I kontrollerede forsøg med vægttab var om 0,5 kg (ændringer i placebogruppen var).

Ændringer i laboratorieparametre. Ingen klinisk signifikante ændringer i laboratorietest blev ikke observeret.

EKG-forandringer. Sammenligning af EKG hos patienter, poluchavshih citalopram (n = 802) placebo (n = 241), fundet, statistisk signifikant forskel var kun et fald i hjertefrekvens hos patienter i citalopram.

Samarbejde.

Samtidig brug af MAO-hæmmere kan øge presset og spændingen. Citalopram kan forstærke effekten af ​​sumatriptan og andre serotonerge midler, Øger metoprolol i plasma (resultat af samspillet er ikke klinisk signifikant) og plasmakoncentration (på 50%) aktivnogo imipramin metabolitter (Den kliniske betydning af virkningen er ukendt).

Cimetidin AUC povыshaet (på 43%) og C_max (på 39%) citalopram. Der var ingen klinisk signifikant interaktion med digoxin, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, ketoconazol, hæld (I en fælles ansøgning bør være forsigtige, tk. lithium kan øge serotonerge virkninger af citalopram) og alkohol.

Overdosis.

I kliniske forsøg, en overdosis af citalopram (til 2000 mg) dødsfald blev observeret. I post-marketing rapporter om overdoser, herunder som citalopram, fast 12 dødsfald, 10 heraf - i kombination med andre lægemidler og / eller alkohol og 2 Kun Samtidig tage citalopram - (3920 mg 2800 mg); Det er også blevet rapporteret 1 tilfælde af ikke-dødelig overdosis i receptionen 6000 mg.

Symptomer: svimmelhed, øget sved, kvalme, opkastning, rysten, døsighed, sinustakykardi. I mere sjældne tilfælde - Amnesia, forvirring, koma, kramper, hyperventilation, cyanose, raʙdomioliz, EKG-forandringer (herunder forlængelse af QT c nodal rytme og ventrikelflimren og 1 eventualitet torsades de pointes).

Behandling: Maveskylning og brug af aktivt kul. Holde luftvejene til at sikre tilstrækkelig ventilation og iltning. Det anbefales, at omhyggelig observation og monitorering af vitale funktioner, incl. hjertefunktionen, symptomatisk og understøttende behandling. På grund af den store mængde af fordelingen af ​​citalopram er usandsynligt effektiviteten af ​​sådanne foranstaltninger, som en forceret diurese, dialyse, hæmoperfusion og udskiftningstransfusion. Den specifikke modgift er fraværende.

Dosering og administration.

Inde, En gang om dagen, når som helst, uanset måltidet. Den første dosis - 20 mg / dag, maksimum - 60 mg / dag. For patienter ældre 65 år, og patienter med nedsat leverfunktion Den anbefalede dosis - 20 mg, maksimum - 40 mg / dag (Hvis det er nødvendigt).

Forholdsregler.

Når mild til moderat svær justering nedsat nyrefunktion dosis er ikke nødvendig, med svært nedsat nyrefunktion kræver forsigtighed.

Når co-administrerede lægemidler fra gruppen af ​​serotonin reuptake hæmmere i kombination med MAO-hæmmere rapporteret at forekomme hos patienter alvorlige, undertiden fatale reaktioner, herunder hypertermi, stivhed, ustabile livstegn med mulige hurtige udsving, ændret mental status (herunder agitation, op til delirium og koma). Det rapporterede de samme reaktioner hos patienter, initiering MAO-hæmmere kort efter seponering af behandlingen med citalopram. Derfor bør citalopram ikke kombineres med MAO-hæmmere eller ordinere det for de første to uger efter deres tilbagetrækning. Ved afslutningen af ​​behandlingen med citalopram bør også tage en pause 2 uger før modtagelsen MAO-hæmmere.

Bør overveje muligheden for hyponatriæmi (indberettet flere tilfælde), og syndrom med uhensigtsmæssig sekretion af ADH, finder sted ved afslutningen af ​​behandlingen og / eller medicinsk indgreb.

Ifølge resultaterne af placebo-kontrollerede forsøg, hvoraf nogle omfattede patienter med bipolar lidelse, i 0,2% patienter 1063, poluchavshih citalopram (versus 446 patienter, placebo), observerede aktivering af mani / hypomani. Det bør anvendes med forsigtighed citalopram (samt andre antidepressiva) patienter med en anamnese med mani.

Der er behov for forsigtighed, som når du modtager andre antidepressiva, med tidligere krampeanfald.

På grund af muligheden for selvmordsforsøg hos patienter med depression kræver omhyggelig monitorering af patienter i den tidlige behandling og udnævnelse af den mindste effektive dosis for at reducere risikoen for overdosis.

I undersøgelser med raske frivillige, doseret 40 mg / dag, ikke faldet mental aktivitet og hastighed psykomotoriske reaktioner. Dog bør patienter advares om at være forsigtig, når du arbejder med potentielt farlige maskiner, incl. under kørsel.

Klinisk erfaring med citalopram i nærvær af følgesygdomme i patienter er begrænset. Vær forsigtig, når sygdomme, associeret med nedsat metabolisme eller hæmodynamisk.

Der har ikke været systematiske observationer hos patienter med myokardieinfarkt eller ustabil hjertesygdom, tk. disse patienter var udelukket fra kliniske undersøgelser premarketingovyh. Imidlertid analyse af EKG 1116 patienter, poluchavshih citalopram, shows, at tage citalopram ikke er forbundet med udviklingen af ​​klinisk signifikante EKG abnormaliteter.

Der skal udvises forsigtighed, mens du tager andre centralt virkende lægemidler.

I eksperimentelle, samt i kliniske studier viste ingen tilfælde af misbrug, af tolerance, fysisk afhængighed. Men disse observationer var ikke systematiske, derfor kræver omhyggelig monitorering af patienter, med en historie af stofmisbrug observeret.

Samarbejde