Ципрогептадин
Код АТХ:
R06AX02
Характеристика.
Ципрогептадина гидрохлорид — белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворим в воде и хлороформе, легко растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле и практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 350,89.
Фармакологическое действие.
Антигистаминное, противоаллергическое, антисеротониновое.
Применение.
Крапивница (острая, хроническая и холодовая), поллиноз, сывороточная болезнь, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек; аллергические реакции на прием лекарственных и рентгеноконтрастных средств, переливание крови, укусы насекомых; кожные заболевания — зудящие дерматозы, контактный дерматит, токсикодермия, нейродермит, экзема; головная боль сосудистого происхождения (мигрень), вазомоторный ринит; анорексия, кахексия (в период реконвалесценции, при хронических заболеваниях), комплексная терапия хронического панкреатита.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, пилородуоденальная обструкция, стенозирующая пептическая язва, предрасположенность к отекам, одновременное применение с ингибиторами МАО, пожилые пациенты, беременность, кормление грудью, грудной возраст (до 6 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B. (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, седативный эффект и сонливость (часто транзиторные), беспокойство, головная боль, головокружение, атаксия, зрительные галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия, фоточувствительность.
Прочие: увеличение массы тела.
Взаимодействие.
Кофеин уменьшает угнетающее действие ципрогептадина на ЦНС; аддитивное действие может наблюдаться при совместном применении ципрогептадина с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими ЦНС (седативные, снотворные ЛС, анксиолитики). Одновременное применение ципрогептадина с другими ЛС, угнетающими ЦНС, требует постоянного наблюдения за больным и отмены препарата в случае необходимости. Комбинированное применение ципрогептадина с флуоксетином и другими ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина приводит к снижению эффективности антидепрессантов. Противопоказано одновременное применение ципрогептадина с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО, а также трициклические антидепрессанты могут пролонгировать и усиливать м-холиноблокирующее действие ципрогептадина, и усиливать угнетающее влияние на ЦНС.
Передозировка.
Симптомы: у детей — мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома; у взрослых — заторможенность, депрессия, кома, либо психомоторное возбуждение, судороги; редко — гипертермия и гиперемия кожных покровов.
Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля внутрь, с последующим промыванием желудка; при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов — введение раствора физостигмина салицилата; по показаниям — сосудосуживающие и противосудорожные средства, ИВЛ, другие реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды. Взрослым — по 4 мг 3 раза в сутки; для лечения хронической крапивницы — 2 мг 3 раза в сутки; при остром приступе мигрени — 4 мг однократно, в случае отсутствия эффекта через 30 мин — еще 4 мг; для поддерживающей терапии — 4 мг 3 раза в сутки; при анорексии — 12 мг в три приема; максимальная суточная доза — 32 мг. Продолжительность лечения с целью увеличения массы тела не должна превышать 6 мес. Детям от 6 мес до 2 лет (с осторожностью только в особых случаях) — до 0,4 мг/кг/сут в течение 3–4 нед, 2–6 лет — 6 мг/сут, 6–14 лет — 12 мг/сут, при анорексии — до 8 мг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при анорексии и кахексии не более 3 мес. Максимальные суточные дозы у детей 2–6 лет — 8 мг, 6–14 лет — 16 мг.
Меры предосторожности.
Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект характерен для начала лечения). С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам (возможна повышенная чувствительность), больным с бронхиальной астмой в анамнезе, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, т.к. ципрогептадин потенцирует действие этих ЛС при одновременном применении и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Азеластин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; одновременное применение не рекомендуется. |
Алпразолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) действие на ЦНС, углубляет депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. |
Бупренорфин | ФДВ: синергизм. Усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина возрастает анальгезирующая активность. |
Буспирон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Галоперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Гидроксизин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Диазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Дроперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Золпидем | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Изофлуран | ФДВ: синергизм. Усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза. |
Кветиапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Кетамин | ФДВ: синергизм. Усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы. |
Клозапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Кодеин | ФДВ: синергизм. Усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность. |
Кофеин | ФДВ: антагонизм. Уменьшает (взаимно) влияние на ЦНС. |
Лоразепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Мидазолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Моклобемид | ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО, пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты и угнетение ЦНС; совместное применение противопоказано. |
Морфина сульфат | ФДВ: синергизм. Усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность. |
Оксазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Оланзапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Перфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Прокарбазин | ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты; совместное применение противопоказано. |
Прометазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; одновременное применение не рекомендуется. |
Пропофол | ФДВ: синергизм. Усиливает депримирующий эффект: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза может потребоваться меньшая доза. |
Рисперидон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Селегилин | ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО, пролонгирует (усиливает) антихолинергические эффекты и угнетение ЦНС; совместное применение противопоказано. |
Тиоридазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Трифлуоперазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Фенобарбитал | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Фентанил | ФДВ: синергизм. Усиливает депримирующий эффект. На фоне ципрогептадина увеличивается анальгезирующая активность. |
Флуфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Хлордиазепоксид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Хлорпромазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Хлорпротиксен | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций. |
Этанол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) депримацию; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков. |