Фентанил (Код АТХ N01AH01)
Код АТХ:
N01AH01
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Фармакологическое действие.
Анальгезирующее (опиоидное).
Применение.
Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).
Взаимодействие.
Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.
Передозировка.
Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.
Способ применения и дозы.
В/в, в/м, местно (трансдермальная система в виде пластыря). Для премедикации и в послеоперационном периоде в/м — по 0,05–0,1 мг, детям — 0,002 мг/кг; для вводного наркоза — в/в 0,1–0,2 мг; нейролептанальгезия — в/в 0,2–0,6 мг (введение повторяют каждые 20 мин); при операциях на открытом сердце — 0,05–0,1 мг/кг. Местно — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, — начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения.
Меры предосторожности.
Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Особые указания.
Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Бупренорфин | ФДВ. Ослабляет эффект. |
Галотан | ФДВ. Усиливает эффект. |
Дилтиазем | ФДВ. Увеличивает (взаимно) риск угнетения сердечной деятельности. |
Динитрогена оксид | ФДВ. Усиливает (взаимно) мышечную ригидность. |
Прамипексол | ФДВ. Усиливает (взаимно) седацию. |
Ритонавир | ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в крови, эффект и риск токсических проявлений (угнетение дыхания). |
Рифампицин | ФКВ. Ускоряет биотрансформацию (индуцирует CYP3A4), понижает уровень в крови и ослабляет эффект. |
Селегилин | ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект и риск токсических проявлений (ступор, мышечная ригидность, ажитация, галлюцинации, гиперпирексия и др); сочетанное применение противопоказано. |
Топирамат | ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Хлордиазепоксид | ФДВ. Усиливает (взаимно) эффект. |
Этанол | ФДВ. Повышает вероятность побочных проявлений (гиповентиляция, гипотония и др.). |