Бупренорфин
Код АТХ:
N02AE01
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакологическое действие.
Анальгезирующее (опиоидное).
Применение.
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению.
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие.
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка.
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы.
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.
При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Акривастин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Алпразолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Буспирон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Галоперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Гидроксизин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Диазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс. |
Дифенгидрамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Дроперидол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Золпидем | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Изофлуран | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Карбамазепин | ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
Кветиапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Кетамин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Кетоконазол | ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс. |
Клемастин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Клозапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Клоназепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Кодеин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
Лоразепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Лоратадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Метоклопрамид | ФДВ. Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ. |
Мидазолам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Морфина сульфат | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
Оксазепам | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Оланзапин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Перфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Прамипексол | ФДВ: синергизм. Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность. |
Прометазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Пропофол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Ритонавир | ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс. |
Рифампицин | ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс. |
Селегилин | ФДВ. Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть. |
Тиоридазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Топирамат | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Трифлуоперазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Фексофенадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Фенитоин | ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
Фенобарбитал | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Фентанил | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
Флуфеназин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Хлордиазепоксид | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Хлорпромазин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Хлорпротиксен | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Цетиризин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Ципрогептадин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
Эритромицин | ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс. |
Этанол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков. |