Zoloft: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace, jak používat

Aktivní materiál: Sertralin
Když ATH: N06AB06
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Když CSF: 02.02.04
Výrobce: PFIZER {Itálie}

Zoloft: léková forma, Složení a balení

Pills, povlečený bílá, podlouhlý, s vyraženým nápisem “Pfizer” jedna strana, Rizika a reliéfní nápis “ZLT50” – na druhé straně tablety.

Pomocné látky: fosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, hydroksypropyltsellyuloza, sodná sůl glykolátu škrobu, magnesium-stearát, hydroxypropyl, polyethylenglykol, polysorbáty, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, povlečený bílá, podlouhlý, s vyraženým nápisem “Pfizer” na jedné straně a “100 ZLT” – na druhé straně tablety.

Pomocné látky: fosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, hydroksypropyltsellyuloza, sodná sůl glykolátu škrobu, magnesium-stearát, hydroxypropyl, polyethylenglykol, polysorbáty, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Zoloft: farmakologický účinek

Antidepresivum, specifický inhibitor zpětného vychytávání (5-NT) neurony. To má velmi malý účinek na zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu. V terapeutických dávkách blokuje zpětného vychytávání serotoninu v lidských krevních destiček. Nemá motivaci, sedativní nebo anticholinergní akce. Vzhledem k selektivní inhibici zachycení 5-HT, nezvyšuje sertralin adrenergní aktivitu. Sertralin nemá žádnou afinitu k muskarinovým, serotonin, dopamin, histamin, GABA-, benzodiazepinu a adrenoreceptory.

Sertralin nezpůsobuje drogové závislosti, To nezpůsobuje zvýšení tělesné hmotnosti v průběhu dlouhodobého podávání.

Zoloft: farmakokinetika

Vstřebávání

Úplně absorbován, ale s nižší rychlostí. Pokud užíváte lék současně s jídlem zvyšuje biologickou dostupnost do 25%, C_max se zvýší o 25% a T_max snižuje.

U lidí, sertralinu v dávce 50 na 200 mg 1 x / den po dobu 14 dny C_max dosáhnout 4.5-8.4 hodin po podání. C_max AUC a proporcionální dávka 50-200 mg sertralinu 1 x / den po dobu 14 dnů, To ukazuje lineární farmakokinetické závislosti.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 98%.

Před rovnováze přes 1 týden léčby (vítejte dávka 1 Čas / den) tam je přibližně dvojnásobný kumulace s drogami.

Metabolismus

Sertralin podléhá biotransformaci v aktivní “první průchod” játry. Hlavní metabolit, zjištěna v plazmě, – N-desmethylsertralin – výrazně nižší (o 20 doba) sertralin aktivita in vitro, a ve skutečnosti není aktivní v modelech deprese in vivo.

Sertralin i N-desmethylsertralin aktivně biotransformiruyutsya.

Dedukce

Průměrná T_1/2 sertralin pro mladé a starších mužů a žen je 22-36 žádná. T_1/2 N-desmetilsertralina liší 62-104 žádná. Tyto metabolity se vylučují stolicí a močí ve stejných částkách. Pouze malá část léku (méně 0.2%) vylučovány močí jako nezměněný.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetický profil u dospívajících a starších pacientů se výrazně neliší od pacientů ve věku 18 na 65 léta.

Zobrazení, Farmakokinetika sertralinu u dětí s OCD je podobná jako u dospělých (I když se v dětí metabolismus sertralinu je poněkud aktivnější). Avšak vzhledem k nižší tělesnou hmotnost u dětí (zejména ve věku 6-12 léta), Lék se doporučuje použít nižší dávku, vyhnout se nadměrné úrovně v plazmě.

U pacientů s cirhózou jater zvýšené zásobení T-_1/2 drog a AUC ve srovnání s těmi, u zdravých jedinců.

Podle farmakokinetickou studií, s násobek příjmu sertralin u pacientů s stabilní cirhózy snadnou proudu, zvýšení T_1/2 drog a téměř ztrojnásobila AUC (plocha pod křivkou koncentrace / čas) a C_max formulace ve srovnání s těmi, u zdravých jedinců. Nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve vazbě na plazmatické bílkoviny v 2 Skupina neměla.

U pacientů s renální nedostatečností mírné až střední závažnosti (CC 30-60 ml / min) a pacienti s těžkou renální nedostatečností (CC 10-29 ml / min) Farmakokinetické parametry (AUC_0-24 a C_max) sertralin opakovaném jeho vstupem nebyly významně odlišné od kontroly. Ve všech skupinách T_1/2 droga byla podobná, stejně jako tam byly žádné rozdíly ve vazbě na plazmatické bílkoviny.

Zoloft: svědectví

• deprese různé etiologie (Léčba a prevence);
• obsedantně kompulzivní porucha (OCD);
• panická porucha;
• posttraumatická stresová porucha (PTSD);
• sociální fóbie.

Zoloft: dávkovací režim

Zoloft^™ jmenovaný 1 čas / den ráno nebo večer. Tablety se mohou užívat bez ohledu na jídlo.

Na Deprese a OCD léčení zahajuje s dávkami 50 mg / den.

Léčba panické poruchy, PTSD a sociální fobie začít s dávkou 25 mg / den, které vzrostly po 1 týden před 50 mg / den. Použití léku pro takový režim může snížit výskyt časných nežádoucích účinků léčby, charakteristika panické poruchy.

S malý účinek použití sertralinu u pacientů v dávce 50 mg / den, denní dávka může být zvýšena. Dávka by měla být zvýšena v intervalech nejvýše 1 jednou týdně až do maximální doporučené dávky, komponent 200 mg / den.

Počáteční účinek může být pozorován prostřednictvím 7 den po ošetření, Avšak plný účinek je obvykle dosaženo 2-4 v týdnu (nebo i po delší dobu v OCD).

Na vedení dlouhodobé udržovací léčbu droga je předepsána v nejnižší účinnou dávku, což následně se mění v závislosti na klinické účinku.

V Děti a mladiství 13-17 léta, OCD sufferers, Zoloft léčba^™ by se mělo začít s dávkou 50 mg / den. V děti 6-12 léta OCD Léčba začíná dávkou 25 mg / den, přes 1 týden se zvýšila na 50 mg / den. Následně, s malým účinkem dávka může být zvýšena v krocích 50 mg / den do 200 mg / den podle potřeby. Aby se zabránilo předávkování, zvýšením dávky více 50 mg, je třeba vzít v úvahu menší tělesné hmotnosti u dětí ve srovnání s dospělými. Změna dávky v intervalech ne méně než 1 v týdnu.

IN starý věk Lék se používá ve stejných dávkách, a že mladší pacienti.

Pacienti s porucha funkce jater byste měli používat nižší dávky nebo zvýšit interval mezi dávkami léku.

Pacienti s porucha funkce ledvin Korekce dávky na základě závažnosti selhání ledvin, nevyžaduje.

Zoloft: vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, tremor, nespavost (zřídka – ospalost), poplach, ažitaciâ, hypománie, výstřelek, poruchy chůze, rozmazané vidění, extrapyramidová porucha (dyskineze, akathisia), paresthesia, křeče. Poruchy pohybu byly častější u pacientů s indikací jejich přítomnosti v historii, nebo současným užíváním antipsychotik.

Po ukončení léčby sertralinem jsou popsány vzácné případy odstoupení od smlouvy. Se mohou objevit parestezie, gipestezii, příznaky deprese, halucinace, agresivní reakce, psychomotorický neklid, úzkosti nebo psychotické symptomy, Je k nerozeznání od symptomů základního onemocnění.

Z těla jako celku: zvýšená pocení, snížení nebo zvýšení tělesné hmotnosti, slabost.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu (zřídka – zvýšit), až anorexii, sucho v ústech, dyspepsie (nadýmání, nevolnost, zvracení, průjem), bolest břicha.

Na straně reprodukčního systému: sexuální dysfunkce (opožděná ejakulace, snížení libida, snížená potence, anorgazmija).

Kardiovaskulární systém: zarudnutí nebo návaly horka, krvácející (vč. Nosní), tlukot srdce.

Alergické reakce: kopřivka, svědění.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka; zřídka – Stevens-Johnsonův syndrom, epidermální nekrolýza.

Na straně endokrinního systému: nepravidelná menstruace, galaktorea, hyperprolaktinemie.

Z laboratorních parametrů: tranzitornaya giponatriemiya (často vyvíjí u starších pacientů, a při příjmu diuretika nebo jiné drogy Series. Tento vedlejší účinek je spojen s syndrom nepřiměřené sekrece ADH); zřídka (dlouhodobé užívání) – asymptomatická zvýšení aktivity sérových transamináz (odstranění léčiva vede k normalizaci aktivity enzymů).

Zoloft: Kontraindikace

• současné jmenování inhibitorů MAO a pimozidu;
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• Děti do let 6 léta;
• přecitlivělost na sertralin.

FROM opatrnost – s organickými nemocemi mozku (vč. mentální retardace), epilepsie, jater a / nebo selhání ledvin, značná redukce tělesné hmotnosti.

Zoloft: Těhotenství a kojení

Řízené uplatnění výsledků sertralinu u těhotných žen není, proto předepsat Zoloft^™ Těhotenství může pouze, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Ženy v reprodukčním věku Během léčby sertralinem by měli používat účinné metody antikoncepce.

Sertralin vyskytuje v lidském mléce, Proto použití Zoloft^™ kojení se nedoporučuje. Spolehlivé údaje o bezpečnosti jeho použití v tomto případě ne. Je-li nutné použití drogy, pak kojení by mělo být ukončeno.

Zoloft: Speciální instrukce

Zoloft^™ Může být podán nejdříve 14 dnů po vysazení inhibitorů MAO. Inhibitory MAO se mohou rovněž podávat nejdříve, než 14 dnů po vysazení Zoloft^™.

Buďte opatrní při jmenování Zoloft^™ s jinými léky, zvýšení serotonergní přenos, jako je tryptofan, fenfluramin nebo 5-HT agonisté. Tato společná schůzka s možností vyloučit, vzhledem pravděpodobnost farmakodynamické interakce.

Opatrnost by měla být použita Zoloft^™ s léky, Tlumících CNS. Pití alkoholu a drog, obsahující etanol, během léčby sertralinem je zakázáno.

Zkušenosti v klinických studiích, jehož účelem bylo určit optimální dobu, povinny převést pacienti užívající jiné antidepresivní a antiobsessivnye finanční prostředky pro sertralinu, omezený. Péče musí být vzata v takovém přechodu, zejména dlouhodobě působící přípravky, jako je například fluoxetin. Potřebný interval mezi zrušení selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, a začít užívat podobný lék není nainstalován.

Je třeba poznamenat,, že u pacientů, prochází elektrokonvulzivní terapie, dostatečné zkušenosti s chybějícími sertralin. Možné úspěch nebo riziko takového kombinované léčby nebyl studován.

Nejsou žádné zkušenosti s sertralinu u pacientů s poruchami konvulzívními, a proto jeho použití je třeba se vyhnout u pacientů s nestabilní epilepsií, a pacienti s kontrolovanou epilepsií by měli být pečlivě sledováni během léčby. Kdy záchvaty lék by měl být vysazen.

Nemocný, Deprimovaný, Oni jsou v ohrožení pro pokusy o sebevraždu. Toto riziko přetrvává až do prominutí. Proto se od začátku léčby, a k dosažení optimální klinické odpovědi pacientů bude počítat s trvalým lékařský dohled.

Během klinických studií hypomania a mánie byly pozorovány přibližně 0.4% Pacienti, sertralin. Případy aktivace mánie / hypománie byly také popsány u malé části pacientů s bipolární afektivní psychózy, antidepresivní nebo jinými prostředky antiobsessivnye.

Použít Zoloft^™ U pacientů s onemocněním jater by měli být opatrní; Je nezbytné upravit dávkovacího režimu.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost sertralinu u dětí s OCD (letitý 6 na 17 léta).

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Jmenování sertralinu, obvykle, není doprovázeno porušením psychomotorických funkcí. Nicméně, jeho použití ve spojení s jinými léky, může narušit pozornost a motorické koordinace. Proto se v průběhu léčby sertralin vozidel s pohonem, speciální zařízení nebo se zapojit do aktivit, spojena se zvýšeným rizikem, nedoporučeno.

Zoloft: předávkovat

Závažné příznaky předávkování sertralinu byly zjištěny i při použití léku ve vysokých dávkách. Nicméně současné podání s jinými léky nebo alkoholem, může dojít k těžké otravě.

Příznaky: příznaky serotoninového syndromu: nevolnost, zvracení, ospalost, tachykardie, ažitaciâ, závrať, psychomotorický neklid, průjem, zvýšená pocení, myoklonus a hyperreflexie.

Léčba: Žádná specifická antidota. To vyžaduje intenzivní podpůrnou péči, a neustálé monitorování životně důležitých tělesných funkcí. Vyvolat zvracení se nedoporučuje. Zavedení aktivního uhlí mohou být účinnější, než výplachu žaludku. Je nezbytné udržovat otevřený dýchací cesty. Ve velké distribuční objem sertralinu, V souvislosti s touto zvýšenou diurézou, dialýza, hemoperfúze nebo krevní transfuze může být neúčinné.

Zoloft: léková interakce

Ve společném použití sertralinu a pimozidu indikována zvýšená hladina pimozidu pokud se podává v jediné nízké dávce (2 mg). Zvýšené hladiny pimozidu nebyly spojeny s žádnými změnami na EKG. Vzhledem k tomu, mechanismus této interakce není znám, a pimozid jiný úzký terapeutický index, Současné užívání sertralinu a pimozidu je kontraindikováno.

Tam byly závažné komplikace, zatímco použití sertralinu a inhibitory MAO, včetně selektivním účinkem (selegilin) a reverzibilní typ akce (moklobemid). Možná, že vývoj serotoninového syndromu: hypertermie, tuhost, myoklonus, labilita autonomního nervového systému (rychlé kolísání parametrů dýchacího a kardiovaskulárního systému), změněný mentální stav, včetně zvýšené podrážděnosti, vyjádřil vzrušení, zmatek, což v některých případech může jít do deliriu stavu, nebo kdo.

Když podáván současně s warfarinem je uvedeno mírný sertralin, ale statisticky významné zvýšení protrombinového času – V těchto případech se doporučuje monitorovat protrombinový čas na počátku léčby sertralinu a po jeho zrušení.

Farmakokinetické interakce

Sertralin se váže na plazmatické bílkoviny. Je tedy třeba vzít v úvahu možnost interakcí s jinými léčivy, se váže na protein, (např, diazepam a tolbutamid).

Současné užívání cimetidinu významně snižuje clearance sertralinu.

Dlouhodobá léčba v dávce sertralinu 50 mg / den zvyšuje koncentraci v plazmě současně používané léky, v metabolismu se podílela isozymu CYP2D6 (tricyklická antidepresiva, antiarytmika tříd IC – propafenon, flekainid).

Pokusy o interakci in vitro prokázaly,, Co se dělá izoenzymů CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie endogenní kortizol, jakož i metabolismus karbamazepin a dlouhodobém podávání terfenadinu sertralinem dávkou 200 mg / den se nezmění.

Plazmatické koncentrace tolbutamid, warfarin a fenytoin prodloužena jmenování sertralin ve stejné dávce také mění. Tak, lze dojít k závěru, že sertralin neinhibuje CYP2C9 isozym.

Nicméně, přičemž sertralin snižuje clearance tolbutamid – vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi.

Sertralin neovlivňuje koncentraci diazepam v séru, což indikuje nepřítomnost inhibice izoenzymů CYP2C19. Podle studií in vitro, sertralin nemá prakticky žádný vliv nebo minimálně inhibuje CYP1A2 izoenzym.

Farmakokinetika lithia se nezměnila při současném podávání sertralinu. Nicméně, třes se vyskytuje častěji u jejich společné žádosti. Kombinované použití sertralinu medicíny, ovlivňují serotonergní transmisi (např, lithium), To vyžaduje zvýšenou opatrnost.

Při výměně jeden inhibitor absorpci serotoninu neurony na straně druhé, že není třeba “vymývání období”. Nicméně, je nutná opatrnost při změně v léčbě. Vyhněte se současné podávání tryptofanu nebo fenfluramin se sertralinem.

Sertralin je minimální indukce jaterních enzymů. Současné podávání sertralinu v dávce 200 mg antipyrin a výsledky v mírné (5%), ale významný pokles poločasu antipyrinu.

V případě současné podávání sertralinu nemění beta-adrenoceptoru, blokuje účinek atenolol.

Když se podává v denní dávce sertralinu 200 Bylo zjištěno, mg lékové interakce s glibenklamidem, a digoxinu.

Dlouhodobé užívání sertralinu v dávce 200 mg / den nemá žádný klinicky významný účinek a inhibuje metabolismus fenytoinu. Přes toto, doporučujeme pečlivé sledování hladin fenytoinu v plazmě jmenování sertralinu s odpovídající úpravou dávek fenytoinu.

Tam byly velmi vzácné případy slabosti, zvýšení šlachových reflexů, zmatek, úzkost a neklid u pacientů současně léčených sertralinem a sumatriptanem. Doporučuje se monitorovat pacienty, kteří mají příslušné klinické důvody pro současný příjem sertralinu a sumatriptanu.

Zoloft: podmínky výdeje z lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Zoloft: podmínky skladování

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.