ZIDENA

Aktivní materiál: Udenafil
Když ATH: G04BE
CCF: Drug k léčbě erektilní dysfunkce. PDE-5 inhibitory
ICD-10 kódy (svědectví): F52.2, N48.4
Když CSF: 28.08.01.01.01
Výrobce: DONG-A PHARMtech (Jižní Korea)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated světle růžové s nádechem bezhevatym, Oválný, reliéfní se symbolem “100” na jedné straně, a symboly v podobě sdílení rizik písmeny “FROM” a “A” – další; prezentací – bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, Hydroxypropylcelulóza-L, hydroxypropyl-LF, mastek, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: hydroxypropyl, mastek, červený oxid železa, žlutý oxid železitý, Oxid titaničitý.

1 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
2 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
4 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Drug k léčbě erektilní dysfunkce. Jedná se o reverzibilní selektivní inhibitor cGMP specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).

Udenafil nemá žádný přímý relaxační účinek na izolované corpus cavernosum, ale když sexuální stimulace zvyšuje relaxační účinek oxidu dusnatého inhibicí PDE-5, zodpovědný za zhroucení cGMP v rozlehlé těle. Výsledkem je uvolnění hladkých svalů tepen a průtok krve do tkání penisu, který způsobuje erekci. Droga nemá žádný účinek v nepřítomnosti sexuální stimulace.

Studie in vitro prokázaly,, udenafil, že je selektivní inhibitor PDE5 enzymu. PDE5 je přítomen v hladkého svalstva corpus cavernosum, v vaskulárního hladkého svalstva vnitřních orgánů, kosterní sval, krevních destiček, ledvina, plic a cerebellum. Udenafil je v 10 000 krát silnější inhibitor proti PDE-5, než PDE-1, PDE 2, PDE-3 a PDE-4, které se nacházejí v blízkosti, mozek, cévy, jater a dalších orgánů.

Kromě, Udenafil v 700 krát účinnější proti PDE-5, než pro PDR 6, nalezeno v sítnici a je zodpovědný za vnímání barev. Udenafil ne inhibují PDE 11, což má za následek absenci případů myalgie, bolestech zad a příznaky testikulární toxicity.

Udenafil zlepšuje erekci a možnost úspěšného pohlavního styku. Účinek léku má optimální trvání – na 24 žádná. Účinek se projevuje v rámci 30 minut po přijetí léčiva v přítomnosti sexuálního vzrušení.

Udenafil u zdravých jedinců nezpůsobuje významné změny systolického a diastolického krevního tlaku ve srovnání s placebem v poloze na břiše a postavení (znamenat maximální pokles 1.6/0.8 mmHg. a 0.2/4.6 mmHg. příslušně).

Udenafil nezpůsobuje změny v rozpoznávání barev (modrý / zelený), což vysvětluje jeho nízkou afinitu PDE 6. Udenafil nemá vliv na zrakovou ostrost, Elektroretinogram, IOP a velikost zornic.

Ve studii udenafil mužů zjištěn žádný klinicky významný účinek léku na množství a koncentrace spermií, pohyblivost a morfologie spermií.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po požití se rychle vstřebává Udenafil. T_max je 30-90 m (průměrný – 60 m). Přijímání vysoce kalorické jídlo nemá žádný vliv na absorpci udenafil.

Rozdělení

Vysoká udenafil vazby na plazmatické bílkoviny (93.9%) prodlužuje jeho účinnost na 24 h po podání jedné dávky.

Udenafil nehromadí v těle. Když se užívá každý den se zdravými dobrovolníky v dávkách udenafil 100 mg 200 mg denně po dobu 10 dnů, nedošlo k žádným významným změnám ve svém farmakokinetice.

Metabolismus

Udenafil metabolizuje především s účastí CYP3A4.

Dedukce

T_1/2 je 12 žádná. U zdravých dobrovolníků byla celková clearance udenafil 755 ml / min. Jakmile jste uvnitř Udenafil vylučuje ve formě metabolitů ve stolici.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pití alkoholu v takovém množství, 112 ml (pokud jde o 40% ethanol) v kombinaci s přijímáním ústní dávky udenafil 200 mg neovlivňoval farmakokinetický profil udenafil.

Svědectví

- Léčba erektilní dysfunkce, vyznačující se tím, neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci penisu, dostatečné pro uspokojivý pohlavní styk.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo, pro 30 minut před předpokládanou sexuální aktivitou.

Doporučená dávka je 100 mg. Pokud je třeba,, s přihlédnutím k individuální Účinnost a snášenlivost, může být dávka zvýšena na 200 mg. Maximální doporučená mnohost aplikací - 1 Čas / den.

Vedlejší efekt

V tabulce jsou uvedeny nežádoucí účinky v závislosti na četnosti výskytu, pozorovány v klinických studiích udenafil.

Během postmarketingového pozorování: bušení srdce, krvácení z nosu, hluk v uších, průjem, alergické reakce (kožní vyrážka, эritema), prodloužená erekce, pocit celkové nepohody, pocit chladu nebo tepla, posturální závratě, kašel.

Kontraindikace

- Současné užívání dusičnanů a dalších dárců oxidu dusnatého;

- Přecitlivělost na kteroukoliv složku léku.

FROM opatrnost Udenafil by měla být věnována pacientům s nekontrolovanou hypertenzí (FROM >170/100 mmHg.), hypotenze (FROM < 90/50 mmHg.); pacienti s dědičnými degenerativních onemocnění sítnice (včetně retinitis pigmentosa, proliferativnuю diabeticheskuю retinopatiю); Pacienti, utrpěli v posledním 6 měsíců mrtvice, infarkt myokardu, nebo koronárního bypassu; U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin; v přítomnosti vrozeného dlouhého QT intervalu, nebo zvýšit QT interval v důsledku užívat léky.

To by mělo vzít v úvahu potenciální riziko komplikací v sexuální aktivity u pacientů s onemocněním kardiovaskulárního systému, jak nestabilní angina pectoris nebo anginy pectoris, vyskytující se během pohlavního styku; chronické srdeční selhání II-IV funkční třídy (NYHA klasifikace), v minulosti vyvíjely 6 měsíce; nekontrolované srdeční arytmie.

FROM opatrnost udenafil být použity u pacientů s predispozicí k priapismu, stejně jako u pacientů s anatomickou deformací penisu, v přítomnosti penisu implantátu.

Na současný příjem udenafil a vápenaté blokátory kanálů, alfa-blokátory nebo jiná antihypertenziva lze pozorovat další snížení systolického a diastolického krevního tlaku 7-8 mmHg.

Těhotenství a kojení

Jako registrovaný indikace lék není určen pro použití u žen.

Upozornění

Sexuální aktivita je potenciální riziko pro pacienty s kardiovaskulárními chorobami, Z tohoto důvodu, léčbě erektilní dysfunkce, vč. pomocí udenafil, by neměly držet u mužů s onemocněním srdce, ve kterém je sexuální aktivity nedoporučuje.

Pacienti s obstrukcí odtoku krve z levé komory (aortalnыy stenóza) Mohou být citlivější na účinek vazodilatancií, včetně inhibitory PDE. I přes absenci klinických studiích případě dlouhodobého erekce (více 4 žádná) a priapismus (bolestivá erekce, více než 6 žádná), takové jevy specifické pro tuto třídu léčiv. V případě erekce trvající více než 4 žádná (bez ohledu na přítomnost bolesti) Pacienti by měli okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc. V nepřítomnosti včasné léčení priapismu může vést k nevratnému poškození erektilní tkáně a erektilní funkce.

Při absenci klinických údajů o využívání udenafil pacientů nad 71 ročník této skupině pacientů se nedoporučuje, aby se tento lék. Nedoporučuje Udenafil v kombinaci s jinými léky na poruchu erekce.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, jejichž činnost je spojena s řízením vozidel a mechanismů řízení, by měly identifikovat individuální reakci na lék.

Nadměrná dávka

V jedné dávky léku v dávce 400 mg nežádoucích účinků byly srovnatelné s pozorovány v zaměstnání udenafil při nižších dávkách, ale oni byli častější.

Léčba: symptomatická léčba. Dialýza nezrychluje eliminaci udenafil.

Lékové interakce

Inhibitory izoenzymů cytochromu CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erythromycin, grapefruitový džus) může zvýšit účinek udenafil.

Ketokonazol (dávka 400 mg) zlepšuje biologickou dostupnost a C_max udenafila (dávka 100 mg) téměř 2 doba (212%) a 0.8 doba (85%), příslušně.

Ritonavir a indinavir znachitelyno usilivayut akce udenafil.

Dexamethasone, rifampicin a antikonvulziva (Karbamazepin, fenytoin a fenobarbital) může urychlit metabolismus udenafil, takže při použití společně snížilo účinnost udenafil.

V experimentálních studiích, kombinované podávání udenafil (30 mg / kg orálně) a nitroglycerin (2.5 mg / kg, jednou / in) To nebylo pozorováno žádný vliv na farmakokinetiku udenafil, Nicméně, současné klinické použití nitroglycerinu a udenafil nedoporučuje vzhledem k možnému poklesu krevního tlaku.

Udenafil a drogy ze skupiny alfa-blokátorů jsou vazodilatátory, takže pokud budete potřebovat současné užívání obou léků by měl být podáván v nejnižších účinných dávkách

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě do 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.