Udenafil

Když ATH:
G04BE

Farmakologický účinek.

Udenafil - je selektivní reverzibilní inhibitor cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) - Specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5). Udenafil nemá žádný přímý relaxační účinek na izolované corpus cavernosum, ale když sexuální stimulace zvyšuje relaxační účinek oxidu dusnatého inhibicí PDE-5, zodpovědný za zhroucení cGMP v rozlehlé těle. Výsledkem je uvolnění hladkých svalů tepen a průtok krve do tkání penisu, který způsobuje erekci. Droga nemá žádný účinek v nepřítomnosti sexuální stimulace.

Farmakokinetika

Vstřebávání
Po Prima rychle vstřebává do Udenafil. Čas maximální koncentrace v plazmě (t max) je 30-90 zápis (průměr - 60 zápis). Poločas rozpadu (T ?) je 12 hodiny, udenafil vysoká vazba na plazmatické bílkoviny (93,9%) prodlužuje jeho účinnost na 24 hodin po aplikaci pouze jedna dávka. Přijímání vysoce kalorické jídlo nemá žádný vliv na absorpční udenafil.

Metabolismus:
Udenafil metabolizuje hlavně izoenzymem (SYP)3A4 cytochrom R450.

Dedukce:
U zdravých lidí, celková clearance udenafil 755 ml / min. Jakmile jste uvnitř Udenafil vylučuje ve formě metabolitů ve stolici. Udenafil nehromadí v těle. Když se užívá každý den zdravým dobrovolníkům v udenafil dávce 100 a 200 mg denně po dobu 10 dnů, nedošlo k žádným významným změnám ve svém farmakokinetice.

Indikace

Léčba erektilní dysfunkce, vyznačující se tím, neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci penisu, dostatečné pro uspokojivý pohlavní styk.

Dávkování a správa

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.
Doporučená dávka je 100 mg, převzít 30 minut před předpokládanou sexuální aktivitou.
Dávka může být zvýšena na 200 mg, s přihlédnutím k individuální Účinnost a snášenlivost. Maximální doporučená multiplicity použití - jednou denně.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém – návaly horka.

CNS – závrať, ztuhlý krk, paresthesia.

Na straně orgánu zorného – zarudnutí očí rozmazané vidění, bolavé oči, zvýšené slzení.

Dermatologické reakce otoky očních víček, otok obličeje, kopřivka.

Ze zažívacího systému – dyspepsie, abdominální diskomfort nevolnost, bolení zubů, zácpa, zánět žaludku.

Na straně endokrinního systému – žízeň.

Dýchací systém – zduření nosní sliznice, dušnost, sucho v nose.

Na straně pohybového aparátu – parasynovitis.

Z těla jako celku – bolest hlavy, nepříjemné pocity na hrudi, pocit tepla bolesti na hrudi, žaludeční potíže, únava.

Během postmarketingového sledování při uplatňování udenafil byly také popsány další nežádoucí účinky: bušení srdce, krvácení z nosu, hluk v uších, průjem, alergické reakce (kožní vyrážka, эritema), prodloužená erekce, pocit celkové nepohody, pocit chladu nebo tepla, posturální závratě, kašel.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoliv složku léku;
Simultánní příjem dusičnanů a dalších "dárců" oxid dusnatý.

Těhotenství a kojení

Není určeno pro použití u žen.

Použití v pediatrii

Není určen pro použití u dětí a dospívajících mladších 18 léta.

Nadměrná dávka

V jedné dávky léku v dávce 400 mg nežádoucích účinků byly srovnatelné s pozorovány v zaměstnání udenafil při nižších dávkách, ale oni byli častější.
Léčba: symptomatický. Dialýza nezrychluje eliminaci udenafil.

Lékové interakce

Inhibitory cytochromu P450 izoenzymy CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, cimetidin, Erythromycin, grapefruitový džus) může zvýšit účinek udenafil.

Ketokonazol (dávka 400 mg) zvyšuje biologická dostupnost a C max udenafil (dávka 100 mg) téměř dvakrát (212%) a 0,8 doba (85%), příslušně. Ritonavir a indinavir znachitelyno usilivayut akce udenafil.

Dexamethasone, rifampin a antikonvulziva (Karbamazepin, fenytoin a fenobarbital) může urychlit metabolismus udenafil, proto, současné podávání výše zmíněných léků, snižuje účinek udenafil.

Současné podávání udenafil (30 mg / kg, ústně) a nitroglycerin (2,5 mg / kg intravenózně jednou) To neprokázaly žádný účinek na farmakokinetiku udenafil v experimentálních studií, Nicméně, současné použití nitroglycerinu a udenafil nedoporučuje vzhledem k možnému poklesu krevního tlaku. Udenafil a léky ze skupiny alfa-blokátorů jsou vazodilatátory, Proto, pokud je podáván současně by měl být jmenován v minimální dávky.