VELAKSIN (tablety)

Aktivní materiál: Venlafaxin
Když ATH: N06AX16
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.2
Když CSF: 02.02.06
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, plochý, zkosená na jedné straně, Ryté “E741”, s malým nebo žádným zápach.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (84.93 mg), mikrokrystalická celulóza, sodná sůl glykolátu škrobu (Typ), Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, plochý, zkosená na jedné straně, Ryté “E743”, s malým nebo žádným zápach.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (169.86 mg), mikrokrystalická celulóza, sodná sůl glykolátu škrobu (Typ), Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Chemická struktura venlafaxinu nelze přičítat všem známým třída antidepresiv (tricyklický, tetracyklický nebo jiné). Má dvě aktivní enantiomerní formě racemických.

Antidepresivní účinek venlafaxinu je spojena se zvýšenou aktivitou neurotransmiterů v CNS. Venlafaxin a jeho hlavní metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) jsou silnými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu, a slabě inhibuje zpětné vychytávání dopaminu neuronů. Venlafaxin a EFA stejně účinně ovlivnit zpětné vychytávání neurotransmiterů. Venlafaxin a EFA snížení beta-adrenergních reakcí.

Venlafaxin nemá žádnou afinitu k m- a n-holinoreceptoram, histamin H₁-рецепторам и₁-mozkové adrenoreceptory. Venlafaxin neinhibuje aktivitu MAO. No afinita k opiátu, benzodiazepinovыm, fentsiklidinovym nebo NMDA-receptorů.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Při požití Venlafaxin je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Po podání jedné dávky 25-150 mg C_max plazmatické hladiny dosáhne asi 2.4 h a je 33-172 ng / ml. Venlafaxin prochází rozsáhlou metabolismu v “první průchod” játry.

C_max EFA v krevní plazmě je přibližně 4.3 hodin po podání a bylo 61-325 ng / ml.

Denní dávky se pohybují 75-450 mg venlafaxinu a EFA mají lineární kinetiku. Poté, co vzal lék během jídlo čas k dosažení C_max v krevní plazmě je zvýšena 20-30 m, Nicméně hodnota C_max a absorpce nemění.

Rozdělení

Vazba venlafaxinu a EFA se bílkoviny v plazmě je v souladu 27% a 30%.

V případě opakovaně přijímat C_ss venlafaxin a EFA je dosaženo během 3 dnů.

Metabolismus a vylučování

Hlavní metabolit – EFA.

T_1/2 venlafaxin a EFA je v tomto pořadí 5 a 11 žádná.

EFA a další metabolity, stejně jako nezměněný venlafaxin, ledviny.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s cirhózou jater koncentrace v krvi venlafaxinu a EFA zvýšení plazmatických, a jejich rychlost eliminace snížena.

Při středně těžkou nebo těžkou renální nedostatečností celkové clearance venlafaxinu a snížené EFA, na_1/2 prodlužuje. Snížení celkové clearance je převážně pozorována u pacientů s CC méně 30 ml / min.

Věk a pohlaví pacienta neovlivnilo farmakokinetiku léčiva.

Svědectví

- Deprese různých etiologie (Léčba a prevence).

Režim dávkování

tablety Velaksina^® Je doporučeno užívat s jídlem.

Doporučená počáteční dávka je 75 mg 2 vstupné (podle 37.5 mg 2 x / den) denně. Pokud se po několika týdnech léčby, k žádnému významnému zlepšení, Denní dávka může být zvýšena na 150 mg (podle 75 mg 2 x / den). Pokud podle názoru lékaře, vyšší dávka (velká depresivní porucha nebo jiné podmínky, vyžadující hospitalizaci), můžete okamžitě přiřadit 150 mg 2 vstupné (podle 75 mg 2 x / den). Poté může být dávka zvýšena na 75 mg každý 2-3 den, aby se dosáhlo požadovaného terapeutického účinku,. Maximální denní dávka léčiva Velaksin^® je 375 mg. Po dosažení požadovaného terapeutického účinku, se denní dávka může být postupně snížena na minimální účinné úrovni. Trvání doby, nezbytné snížit dávku, Záleží na dávce, Trvání léčby, jakož i citlivost jednotlivých pacientů.

Podpůrná léčba a prevence relapsu. Podpůrná léčba může pokračovat 6 měsíce nebo více. Léčivo se podává v minimálním účinných dávkách, používá při léčbě depresivních epizod.

Na selhání ledvin mírné (CC > 30 ml / min) není nutný režim korekce. Na selhání ledvin mírné (CC 10-30 ml / min) dávka by měla být snížena o 25-50%. V souvislosti s rozšířením T_1/2 Venlafaxin a jeho aktivní metabolit (EFA) Tito pacienti by měli užívat celou dávku 1 Čas / den. Nedoporučuje se pro použití s ​​venlafaxinem těžká renální insuficience (CC < 10 ml / min), neboť spolehlivé údaje o bezpečnosti této terapie chybí.

Pacienti, se nachází na gemodialize, může obdržet 50% Obvyklá dávka venlafaxinu po dokončení hemodialýzu.

Na Mírná jaterní nedostatečnost (protrombinový čas méně 14 sekunda) není nutný režim korekce. Na středně těžkou jaterní nedostatečnost (protrombinový čas prohlížení 14 na 18 sekunda) dávka by měla být snížena o 50%. Nedoporučuje se pro použití s ​​venlafaxinem těžká jaterní nedostatečnost, neboť spolehlivé údaje o bezpečnosti této terapie chybí.

V Pacienti Senioři Lék by měl být užíván s opatrností vzhledem k možnosti poruchy funkce ledvin. Použijte nejmenší účinnou dávku. Se zvyšující se dávky Pacient musí být pod přísným lékařským dohledem.

Na konci přijímacího Velaksina^® doporučuje se postupně snižovat dávku léku, alespoň, během jednoho týdne a sledovat stav pacienta, aby se minimalizovalo riziko, spojený se zrušením této drogy. Trvání doby, nezbytné snížit dávku, Záleží na dávce, Trvání léčby, jakož i citlivost jednotlivých pacientů.

Vedlejší efekt

Většina nežádoucích účinků závisí na dávce. Dlouhodobá léčba závažnost a četnost většina těchto účinků se sníží, a není třeba pro ukončení léčby.

Za účelem snížení četnosti: často ( ≥1 %), zřídka (A ≥0.1% <1%), zřídka (≥0.01% a <0.1% ), zřídka (<0.01%).

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, zácpa, nevolnost, zvracení, sucho v ústech; zřídka – zánět jater.

Metabolismus: zvýšení hladiny cholesterolu v séru, ztráta váhy; zřídka – narušení funkčních jaterních testů, giponatriemiya, neadekvátní sekrece antidiuretického hormonu syndromu.

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze, proplachování kůže; zřídka – posturální hypotenze, tachykardie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: neobvyklé sny, závrať, nespavost, nervózní úzkost, paresthesia, strnulost, zvýšená svalový tonus, tremor, zevota; zřídka – apatie, halucinace, svalové křeče, serotonergní syndrom; zřídka – záchvaty, manické reakce, a symptomy, neuroleptický maligní syndrom připomínající.

Z močového systému: dizurija (především – obtíže při začátku močení); zřídka – retence moči.

Na straně reprodukčního systému: abnormální ejakulace, erekce, anorgazmija; zřídka – snížení libida, menorragija.

Ze smyslů: ubytování poruchy, midriaz, zrakové postižení; zřídka – dysgeuzie.

Dermatologické reakce: Pocení; zřídka – fotosenzitivita.

Z hematopoetického systému: zřídka – krvácení do kůže (ekchymóza) a sliznic, trombocytopenie; zřídka – prodloužené krvácení.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka; zřídka – erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom; zřídka – anafylaktické reakce.

Ostatní: slabost, fatiguability.

Po náhlém odstoupení Velaksina^® snížení dávky, nebo možná únava, ospalost, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, anorexie, sucho v ústech, závrať, průjem, nespavost, úzkost, poplach, nervózní podrážděnost, dezorientace, hypománie, paresthesia, Pocení. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a odezní bez léčby. Vzhledem k pravděpodobnosti výskytu těchto příznaků, je velmi důležité, aby postupně snižovat dávku drogy (stejně jako jakékoli jiné antidepresivum), zejména po obdržení vysoké dávky.

Kontraindikace

- Závažná renální dysfunkce (CC < 10 ml / min);

- Závažné jaterní;

- inhibitory MAO Simultánní;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Bezpečnost a účinnost u těchto pacientů nebyla prokázána);

- zavedené nebo podezření na těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost Je třeba předepisovat s nedávným infarktem myokardu, nestabilní angina, vysoký tlak, tachykardie, v anamnéze, oční hypertenze, glaukom uzavřeného úhlu, Historie maniakální stavy, predispozice ke krvácení z kůže a sliznic, zpočátku snížení tělesné hmotnosti.

Těhotenství a kojení

Bezpečnostní aplikace Velaksina^® během těhotenství nebyla prokázána. Proto se používání během těhotenství (nebo podezření na těhotenství) možná pouze, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Ženy v plodném věku, Bychom měli používat spolehlivou metodu antikoncepce během léčby s drogou a poradit se s lékařem okamžitě v případě těhotenství nebo plánujete těhotenství.

Venlafaxin a EFA metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka. Bezpečnost těchto látek nebyla prokázána pro miminka, Proto, pokud je to nutné, užívání léku v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení. V případě, že léčba matky byly dokončeny krátce před porodem, může dojít k novorozence abstinenční příznaky léku.

Upozornění

Náhlé vysazení léčby Velaksinom^® (stejně jako ostatní antidepresiva), zejména po použití vysoké dávky, může vyvolat abstinenční příznaky, a proto se doporučuje, aby se odstranily léku postupně snižovat dávku. Trvání doby, nezbytné snížit dávku, Záleží na dávce, Trvání léčby, jakož i citlivost jednotlivých pacientů.

Pacienti s depresivními poruchami před zahájením jakékoliv farmakoterapie musí brát v úvahu pravděpodobnost, že pokusy o sebevraždu. Z tohoto důvodu, aby se snížilo riziko předávkování při léčbě drog v raném věku by měly pokud možno používat v nejnižší účinné dávce, a pacient by měl být pod přísným lékařským dohledem.

U pacientů s afektivní poruchy s antidepresivy (vč. venlafaxine), může dojít k hypomanická nebo mánie. Stejně jako u jiných antidepresiv, venlafaxin by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou mánie. Takoví pacienti potřebují lékařský dohled.

Velaksin^® (jakož i další antidepresiva) by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou epileptických záchvatů. léčbu venlafaxinem by měla být přerušena v případě, epileptických záchvatů.

Bezpečnostní opatření by měl být předepsán Velaksin^® Pacienti, nedávný infarkt myokardu, kteří trpí dekompenzovaným srdečním selháním, protože bezpečnost léku u těchto pacientů nebyl studován.

Opatrnost se doporučuje používat drogu u pacientů s tachyarytmie. V souvislosti s léčbou s možností zvýšeného srdečního tepu, zejména během příjmu ve vysokých dávkách.

Pacienti by měli být upozorněni, že je třeba okamžitě vyhledat lékaře v případě erupce, kopřivky prvky nebo jiné alergické reakce.

U některých pacientů, zatímco přijímání venlafaxin pozorováno na dávce závislé zvýšení krevního tlaku, V této souvislosti doporučujeme pravidelné sledování krevního tlaku, zejména při objasnění nebo při zvýšení dávky.

Pacienti, zejména u starších osob, by měli být upozorněni na možnost výskytu závratí a zhoršení smysl pro rovnováhu.

Stejně jako u jiných inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, Venlafaxin může zvyšovat riziko krvácení do kůže a sliznic. Při léčbě pacientů, náchylný k těmto podmínkám, opatrnost.

Během recepce, venlafaxin, zejména za podmínek dehydratace nebo snížení BCC (vč. U starších pacientů a pacientů, užíváte diuretika), hyponatrémie mohou být pozorovány a / nebo nedostatečné sekrece ADH syndromu.

V mydriáza lze pozorovat při podání léku, a proto se doporučuje, aby kontrola nitroočního tlaku u pacientů s, sklony ke zvýšení jeho utrpení nebo glaukom s úzkým úhlem.

Doposud provedené v klinických studiích neprokázaly toleranci venlafaxin nebo závislosti na tom. Přes toto, jakož i při léčení jiných drog, působící na centrální nervový systém, Lékař by měl zavést pečlivé sledování pacienta na známky zneužívání drog. Pečlivá kontrola a dohled pacienti potřebovali, které mají v anamnéze o příznacích.

Při jmenování Velaksina tablet^® Pacienti s intolerancí laktózy by měli vzít v úvahu obsah laktózy (84.93 mg v každé tabletě 37.5 mg; 169.86 mg v každé tabletě 75 mg).

U pacientů užívajících venlafaxin by měl být obzvláště opatrní při elektrokonvulzivní terapie, tk. Zkušenosti s venlafaxinem Za těchto okolností není.

Během léčby Velaksinom^® Vyhněte se pití alkoholu.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost léku v Děti a mladiství mladší 18 léta ne vyšetřoval.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Navzdory, že venlafaxin neovlivňuje psychomotorické a kognitivní funkce, by měl být považován, že veškeré léky psychoaktivní drogy mohou zhoršit mentální procesy a snížit schopnost provádět motorické funkce. To by mělo varovat pacienta před léčbou. V případě takového porušování stupně a trvání omezení by měla být stanovena lékařem.

Nadměrná dávka

Příznaky: Změny na EKG (Prodloužení QT, Blokáda feet paprsek Guisa, prodloužení QRS komplexu), sinus nebo ventrikulární tachykardie, bradykardie, gipotenziya, křečovitý status, změna vědomí (snížení úrovně vědomí). Předávkováním venlafaxinu při užívání alkoholu a / nebo jiné psychotropní léky, pozorovány i fatální.

Léčba: symptomatická léčba. Specifická antidota nejsou známa. Doporučeno kontinuální monitorování vitálních funkcí (respirační a oběhové). Účel aktivního uhlí ke snížení absorpce léku. doporučená Nevyvolávejte zvracení kvůli nebezpečí aspirace. Venlafaxin a EFA nejsou zobrazeny při dialýze.

Lékové interakce

Současná aplikace Velaksina^® Inhibitory MAO jsou kontraindikovány. Vstupné Velaksina^® Můžete začít v ne méně než 14 dní po ukončení terapie inhibitory MAO. Pokud se používá reverzibilní inhibitor MAO (moklobemid), Tento interval může být kratší (24 žádná). MAO léčba inhibitory mohou začít v ne méně než 7 dní po vysazení léku Velaksin^® .

Souběžné podávání venlafaxinu a lithia se může zvyšovat hladinu poslední.

V aplikaci s imipraminu farmakokinetiku venlafaxinu a jeho metabolitu EFA nemění.

Může zvýšit Haloperidol účinky v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krvi v kombinaci s Velaksinom^® .

Když se aplikuje současně s farmakokinetikou diazepam a jejich hlavních metabolitů významně nemění. Také našel žádný vliv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

Zatímco použití klozapinu může dojít ke zvýšení jeho hladiny v krevní plazmě a rozvoj nežádoucích účinků (např, záchvaty).

V aplikaci s risperidonem (navzdory zvýšení AUC risperidonu) Množství farmakokinetika aktivních složek (risperidon a jeho aktivní metabolit) To výrazně nezměnila.

Při současném podávání venlafaxinu s ethanolem bylo pozorováno snížení psychomotorických reakcí. Nicméně, v průběhu léčby venlafaxinem se nedoporučuje pít alkohol.

Venlafaxin metabolismus aktivního metabolitu EFA dochází za účasti izoenzymu CYP2D6. Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv, venlafaxin dávky nemůže snížit, zatímco použití inhibitorů CYP2D6, nebo u pacientů s geneticky podmíněné snížení aktivity CYP2D6, protože celková koncentrace účinné látky a metabolitů (venlafaxin a ODV) To se nemění.

Hlavní cestou vylučování zahrnují venlafaxin metabolismus CYP2D6 a CYP3A4, Proto je nutná opatrnost při přiřazování venlafaxinu v kombinaci s léčivy, které jsou inhibitory těchto dvou enzymů. Povaha této interakce nebyl zkoumán.

Venlafaxin je relativně slabým inhibitorem CYP2D6 a CYP1A2 isozym potlačuje aktivitu, CYP2C9 a CYP3A4; takže nečekejte jeho interakce s jinými léky, metabolismus zahrnující jaterní enzymy.

Cimetidin inhibuje metabolizmus venlafaxinu při “první průchod” játry a má vliv na farmakokinetiku EFA. Většina pacientů se očekává pouze mírné zvýšení celkové farmakologické aktivity venlafaxinu a EFA (výraznější u starších pacientů a s abnormální funkce jater).

Není určeno klinicky významná interakce mezi venlafaxin a antihypertenziva (vč. s beta-blokátory, ACE inhibitory a diuretika) a hypoglykemická léčiva.

Vzhledem k tomu, vazba na plazmatické proteiny venlafaxinu a EFA je v tomto pořadí 27% a 30%, které nejsou určeny pro lékové interakce, v důsledku porušení vazby na plazmatické proteiny.

Při současně s warfarinem může zvýšit antikoagulační účinek druhé.

Zatímco vstup do poklesu hodnotách AUC indinaviru 28% a snížení její C_max na 36%, zatímco farmakokinetické parametry venlafaxinu a EFA se nemění. Klinický význam tohoto účinku není znám.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být v suchu a mimo dosah dětí při teplotě ne vyšší než 30 ° C,. Doba použitelnosti – 5 léta.