VELAKSIN (kapsle)

Aktivní materiál: Venlafaxin
Když ATH: N06AX16
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.2
Když CSF: 02.02.06
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle z prodlouženého účinku tvrdé želatinové, samočinně se zavírající, s bezbarvým průhledným tělem a oranžovo-hnědým víčkem; Obsah kapslí – směs bílých a žlutých pelet, s malým nebo žádným zápach.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, chlorid sodný, ethylcelulóza, mastek, Dimethicone, chlorid draselný, kopovydon, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, Xanthanová guma, žlutý oxid železitý.

Složení želatinových kapslí: Oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, želatina.

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Chemická struktura venlafaxinu nelze přičítat všem známým třída antidepresiv (tricyklický, tetracyklický nebo jiné). Má dvě aktivní enantiomerní formě racemických.

Antidepresivní účinek venlafaxinu je spojena se zvýšenou aktivitou neurotransmiterů v CNS. Venlafaxin a jeho hlavní metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) jsou silnými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu, a slabě inhibuje zpětné vychytávání dopaminu neuronů. Venlafaxin a EFA stejně účinně ovlivnit zpětné vychytávání neurotransmiterů. Venlafaxin a EFA snížení beta-adrenergních reakcí.

Venlafaxin nemá žádnou afinitu k m- a n-holinoreceptoram, histamin H₁-рецепторам и₁-mozkové adrenoreceptory. Venlafaxin neinhibuje aktivitu MAO. No afinita k opiátu, benzodiazepinovыm, fentsiklidinovym nebo NMDA-receptorů.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání, C_max venlafaxin a ODV (hlavní metabolit) v krevní plazmě je dosaženo během 6,0 ± 1,5 a 8,8 ± 2,2 hodiny, příslušně. Rychlost absorpce venlafaxinu z tobolek s prodlouženým uvolňováním je nižší než rychlost jeho eliminace. Proto T_1/2 venlafaxin po podání tobolek s prodlouženým uvolňováním (15± 6 hodin) je ve skutečnosti T_1/2 sání, spíše než T_1/2 distribuce (5± 2 h), což je zaznamenáno po předepsání léku ve formě tablet.

Denní dávky se pohybují 75-450 mg venlafaxinu a EFA mají lineární kinetiku. Poté, co vzal lék během jídlo čas k dosažení C_max v krevní plazmě je zvýšena 20-30 m, Nicméně hodnota C_max a absorpce nemění.

Rozdělení

Vazba venlafaxinu a EFA se bílkoviny v plazmě je v souladu 27% a 30%.

V případě opakovaně přijímat C_ss venlafaxin a EFA je dosaženo během 3 dnů.

Metabolismus a vylučování

Hlavní metabolit – EFA.

EFA a další metabolity, stejně jako nezměněný venlafaxin, ledviny.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s cirhózou jater koncentrace v krvi venlafaxinu a EFA zvýšení plazmatických, a jejich rychlost eliminace snížena. Při středně těžkou nebo těžkou renální nedostatečností celkové clearance venlafaxinu a snížené EFA, na_1/2 prodlužuje. Snížení celkové clearance je převážně pozorována u pacientů s CC méně 30 ml / min.

Věk a pohlaví pacienta neovlivnilo farmakokinetiku léčiva.

Svědectví

- Deprese (vč. v případě poplachu), léčba a prevence relapsu.

Režim dávkování

Tobolky s prodlouženým uvolňováním by se měly užívat s jídlem.. Každá tobolka by měla být spolknuta celá a omyta tekutinou. Kapsle nelze dělit, broušení, žvýkat nebo dávat do vody. Denní dávka by měla být užita v jedné dávce. (ráno nebo večer) pokaždé přibližně ve stejnou dobu.

Na deprese Doporučená počáteční dávka je 75 mg 1 Čas / den. Pokud podle názoru lékaře, vyšší dávka (velká depresivní porucha nebo jiné podmínky, vyžadující hospitalizaci), můžete okamžitě přiřadit 150 mg 1 Čas / den. Poté může být dávka zvýšena na 75 mg v intervalech 2 týdny nebo více (ale ne více než 4 den) dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Maximální denní dávka léčiva Velaksin^® je 350 mg. Po dosažení požadovaného terapeutického účinku, se denní dávka může být postupně snížena na minimální účinné úrovni.

Podpůrná léčba a prevence relapsu. Léčba deprese by měla pokračovat alespoň 6 Měsíce. Se stabilizující terapií a terapií k prevenci relapsu nebo nových epizod deprese, lék je předepsána v dávkách, prokázali svou účinnost. Lékař by měl pravidelně, Neméně 1 krát 3 Měsíce, sledovat účinnost dlouhodobé léčby Velaxinem^®.

Pacienti, užívání Velaxinu^® ve formě tablet lze přenést na užívání léku ve formě tobolek s prodlouženým uvolňováním s jmenováním ekvivalentní dávky 1 Čas / den. Může však být nutná individuální úprava dávky.

Na selhání ledvin mírné (CC > 30 ml / min) není nutný režim korekce. Na selhání ledvin mírné (CC 10-30 ml / min) dávka by měla být snížena o 25-50%. V souvislosti s rozšířením T_1/2 Venlafaxin a jeho aktivní metabolit (EFA) Tito pacienti by měli užívat celou dávku 1 Čas / den. Nedoporučuje se pro použití s ​​venlafaxinem těžká renální insuficience (CC < 10 ml / min), neboť spolehlivé údaje o bezpečnosti této terapie chybí.

Pacienti, se nachází na gemodialize, může obdržet 50% Obvyklá dávka venlafaxinu po dokončení hemodialýzu.

Na Mírná jaterní nedostatečnost (protrombinový čas méně 14 sekunda) není nutný režim korekce. Na středně těžkou jaterní nedostatečnost (protrombinový čas prohlížení 14 na 18 sekunda) dávka by měla být snížena o 50%. Nedoporučuje se pro použití s ​​venlafaxinem těžká jaterní nedostatečnost, neboť spolehlivé údaje o bezpečnosti této terapie chybí.

V Pacienti Senioři Lék by měl být užíván s opatrností vzhledem k možnosti poruchy funkce ledvin. Použijte nejmenší účinnou dávku. Se zvyšující se dávky Pacient musí být pod přísným lékařským dohledem.

Náhlé vysazení léčby Velaksinom^® (stejně jako ostatní antidepresiva), zejména po použití vysoké dávky, může vyvolat abstinenční příznaky, a proto se doporučuje, aby se odstranily léku postupně snižovat dávku. Pokud byl lék ve vysokých dávkách použit více než 6 týdny, doporučuje se snížit dávky alespoň 2 týdny. Trvání doby, nezbytné snížit dávku, Záleží na dávce, Trvání léčby, jakož i citlivost jednotlivých pacientů.

Vedlejší efekt

Většina nežádoucích účinků závisí na dávce. Dlouhodobá léčba závažnost a četnost většina těchto účinků se sníží, a není třeba pro ukončení léčby.

Za účelem snížení četnosti: často (<1/10 a >1/100), zřídka (<1/100 a >1/1000), zřídka (<1/1000), zřídka (<1/10 000).

Z těla jako celku: slabost, fatiguability, zimnice, horečka.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, zácpa, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, bolest břicha; zřídka – bruxismus, reverzibilní zvýšení jaterních enzymů; zřídka – gastrointestinální krvácení; zřídka – zánět jater.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, nespavost, podráždění, ospalost; často – neobvyklé sny, úzkost, zmatek, paresthesia, zvýšená svalový tonus, tremor; zřídka – apatie, halucinace, myoklonus; zřídka – ataxie, poruchy řeči, mánie nebo gipomaniya, příznaky, neuroleptický maligní syndrom připomínající, serotonergní syndrom, záchvaty; zřídka – delirium, extrapyramidová porucha (včetně dyskineze, dystonie, pozdnyaya dyskineze), psychomotorická agitace / akatizie.

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze, vazodilatace (návaly horka), cardiopalmus; zřídka – ortostatická hypotenze, mdloby, tachykardie; zřídka – typ arytmie “pirueta”, Prodloužení QT, komorová tachykardie, ventrikulární fibrilace.

Ze smyslů: ubytování poruchy, midriaz, zrakové postižení, hluk v uších; zřídka – dysgeuzie.

Z hematopoetického systému: zřídka – krvácení do kůže (ekchymóza) a sliznic; zřídka – trombocytopenie, prodloužené krvácení; zřídka – agranulocytóza, aplasticheskaya anémie, neutropenie, pancytopenie.

Dermatologické reakce: zvýšená pocení; zřídka – fotosenzitivita; zřídka – alopecie.

Metabolismus: zvýšení hladiny cholesterolu v séru, ztráta váhy; zřídka – giponatriemiya, neadekvátní sekrece antidiuretického hormonu syndromu, zhoršená funkce jater; zřídka – zvýšené hladiny prolaktinu.

Z močového systému: zřídka – retence moči.

Na straně reprodukčního systému: abnormální ejakulace, erekce, anorgazmija; zřídka – snížení libida, nepravidelná menstruace, menorragija; zřídka – galaktorea.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie; zřídka – svalová křeč; zřídka – raʙdomioliz.

Alergické reakce: svědění, vyrážka; zřídka – angioedém, makulopapulární vyrážka, kopřivka; zřídka – erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom.

U dětí byly hlášeny následující nežádoucí účinky: bolest břicha, bolest na hrudi, tachykardie, odmítnutí jíst, ztráta váhy, zácpa, nevolnost, ekchymóza, krvácení z nosu, midriaz, myalgie, závrať, emoční labilita, tremor, nepřátelství, sebevražedné myšlenky.

Po náhlém odstoupení Velaksina^® nebo snížení dávky, může dojít k únavě, ospalost, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, anorexie, sucho v ústech, závrať, průjem, nespavost, úzkost, poplach, nervózní podrážděnost, dezorientace, hypománie, paresthesia, Pocení. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a odezní bez léčby. Vzhledem k pravděpodobnosti výskytu těchto příznaků, je velmi důležité, aby postupně snižovat dávku drogy (stejně jako jakékoli jiné antidepresivum), zejména po obdržení vysoké dávky.

Kontraindikace

- Závažná renální dysfunkce (CC menší než 10 ml / min);

- Závažné jaterní;

- inhibitory MAO Simultánní;

- Až do 18 léta (Bezpečnost a účinnost u těchto pacientů nebyla prokázána);

- zavedené nebo podezření na těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost Je třeba předepisovat s nedávným infarktem myokardu, nestabilní angina, Srdeční Selhání, ischemická choroba srdeční, Změny EKG (vč. Prodloužení QT), nerovnováha elektrolytů, vysoký tlak, tachykardie, v anamnéze, oční hypertenze, glaukom uzavřeného úhlu, Historie maniakální stavy, predispozice ke krvácení z kůže a sliznic, zpočátku snížení tělesné hmotnosti.

Těhotenství a kojení

Bezpečnostní aplikace Velaksina^® během těhotenství nebyla prokázána. Proto se používání během těhotenství (nebo podezření na těhotenství) možná pouze, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Ženy v plodném věku, Bychom měli používat spolehlivou metodu antikoncepce během léčby s drogou a poradit se s lékařem okamžitě v případě těhotenství nebo plánujete těhotenství.

Venlafaxin a EFA metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka. Bezpečnost těchto látek nebyla prokázána pro miminka, Proto, pokud je to nutné, užívání léku v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení. V případě, že léčba matky byly dokončeny krátce před porodem, může dojít k novorozence abstinenční příznaky léku.

Upozornění

Pacienti s depresivními poruchami před zahájením jakékoliv farmakoterapie musí brát v úvahu pravděpodobnost, že pokusy o sebevraždu. Aby se snížilo riziko zneužívání a / nebo předávkování, měl by být na začátku léčby podán pouze malý počet tobolek., a pacient by měl být pod přísným lékařským dohledem.

Při užívání venlafaxinu bylo hlášeno agresivní chování (zejména na začátku léčby a po ukončení léčby).

Venlafaxin může způsobit psychomotorický neklid, který klinicky připomíná akatizii, charakterizovaný neklidem s nutností pohybu, často v kombinaci s neschopností klidně sedět nebo stát. To je nejčastěji vidět během prvních několika týdnů léčby.. Pokud se tyto příznaky objeví, může mít zvýšení dávky nepříznivý účinek a měli byste zvážit, zda pokračovat v užívání léku.

U pacientů s afektivní poruchy s antidepresivy (vč. venlafaxine), může dojít k hypomanická nebo mánie. Stejně jako u jiných antidepresiv, Venlafaxin by měl být používán s opatrností u pacientů s mánií a / nebo hypománií v anamnéze. Takoví pacienti potřebují lékařský dohled.

Velaksin^® (jakož i další antidepresiva) by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou epileptických záchvatů. Léčba venlafaxinem by měla být přerušena, pokud se vyskytnou záchvaty nebo pokud se záchvaty zvýší.

Při předepisování léku současně s antipsychotiky je třeba postupovat opatrně., tk. se mohou vyvinout příznaky, připomínající neuroleptický maligní syndrom.

Pacienti by měli být upozorněni, že je třeba okamžitě vyhledat lékaře v případě erupce, kopřivky prvky nebo jiné alergické reakce.

U některých pacientů, zatímco přijímání venlafaxin pozorováno na dávce závislé zvýšení krevního tlaku, V této souvislosti doporučujeme pravidelné sledování krevního tlaku, zejména při objasnění nebo při zvýšení dávky.

Pacienti, zejména u starších osob, by měli být upozorněni na možnost výskytu závratí a zhoršení smysl pro rovnováhu.

Venlafaxin by měl být u pacientů používán s opatrností, nedávný infarkt myokardu, kteří trpí dekompenzovaným srdečním selháním, protože bezpečnost léku u těchto pacientů nebyl studován.

Opatrnost se doporučuje používat drogu u pacientů s tachyarytmie. V souvislosti s léčbou s možností zvýšeného srdečního tepu, zejména během příjmu ve vysokých dávkách.

Během užívání léku se může vyvinout ortostatická hypotenze.

Stejně jako u jiných antidepresiv, ovlivňování výměny serotoninu, Venlafaxin může zvyšovat riziko krvácení do kůže a sliznic. Při léčbě pacientů, náchylný k těmto podmínkám, opatrnost.

Během recepce, venlafaxin, zejména za podmínek dehydratace nebo snížení BCC (vč. U starších pacientů a pacientů, užíváte diuretika), hyponatrémie mohou být pozorovány a / nebo nedostatečné sekrece ADH syndromu.

V mydriáza lze pozorovat při podání léku, a proto se doporučuje, aby kontrola nitroočního tlaku u pacientů s, sklony ke zvýšení jeho utrpení nebo glaukom s úzkým úhlem.

U pacientů užívajících venlafaxin by měl být obzvláště opatrní při elektrokonvulzivní terapie, tk. Zkušenosti s venlafaxinem Za těchto okolností není.

Lék je předepsán s opatrností při renální a jaterní nedostatečnosti.

Bezpečnost a účinnost venlafaxinu s léky, snížení tělesné hmotnosti, vč. fenterminom, není nastavena, proto jejich současné použití (stejně jako použití venlafaxinu jako monoterapie pro hubnutí) nedoporučeno.

U některých pacientů bylo hlášeno klinicky významné zvýšení hladin sérového cholesterolu, příjem venlafaxinu po dobu nejméně 4 Měsíce. Proto je při dlouhodobém užívání léku vhodné sledovat hladinu sérového cholesterolu..

Po ukončení léčby, zvlášť náhle, mohou se objevit abstinenční příznaky. Riziko abstinenčních příznaků může být ovlivněno několika faktory, vč. trvání kurzu a dávka, stejně jako rychlost snižování dávky. Abstinenční příznaky (závrať, smyslové postižení / vč. parestézie /, poruchy spánku / vč. Nespavost a neobvyklé snění /, agitovanost nebo úzkost, nevolnost a / nebo zvracení, tremor, Pocení, bolest hlavy, průjem, rychlá a zvýšená srdeční frekvence a emoční labilita) obvykle mírné až střední, u některých pacientů však mohou být závažné. Obvykle pozorováno v prvních dnech po vysazení léku, i když u pacientů byly ojedinělé zprávy o těchto příznacích, náhodně vynechal jednu dávku. Obvykle tyto jevy odezní samy od sebe 2 týdny. U některých pacientů však mohou být delší. (2-3 měsíce nebo více). Proto se před vysazením venlafaxinu doporučuje postupně snižovat dávku po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na stavu pacienta.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost léku v Děti a mladiství mladší 18 léta ne vyšetřoval. Zvýšená pravděpodobnost sebevražedného chování, a nepřátelství, V klinických studiích je častější u dětí a dospívajících, přijímání antidepresiva, a ve srovnání se skupinami, dostávali placebo.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Mělo by se vzít v úvahu, že veškeré léky psychoaktivní drogy mohou zhoršit mentální procesy a snížit schopnost provádět motorické funkce. To by mělo varovat pacienta před léčbou. V případě takového porušování stupně a trvání omezení by měla být stanovena lékařem.

Nadměrná dávka

Příznaky: Změny na EKG (Prodloužení QT, Blokáda feet paprsek Guisa, prodloužení QRS komplexu), sinus nebo ventrikulární tachykardie, bradykardie, gipotenziya, křečovitý status, změna vědomí (snížení úrovně vědomí). Předávkováním venlafaxinu při užívání alkoholu a / nebo jiné psychotropní léky, pozorovány i fatální.

Léčba: symptomatická léčba. Specifická antidota nejsou známa. Doporučeno kontinuální monitorování vitálních funkcí (respirační a oběhové). Účel aktivního uhlí ke snížení absorpce léku. doporučená Nevyvolávejte zvracení kvůli nebezpečí aspirace. Venlafaxin a EFA nejsou zobrazeny při dialýze.

Lékové interakce

Současná aplikace Velaksina^® Inhibitory MAO jsou kontraindikovány. Vstupné Velaksina^® Můžete začít v ne méně než 14 dní po ukončení terapie inhibitory MAO. Pokud se používá reverzibilní inhibitor MAO (moklobemid), Tento interval může být kratší (24 žádná). MAO léčba inhibitory mohou začít v ne méně než 7 dní po vysazení léku Velaksin^®.

Souběžné podávání venlafaxinu a lithia se může zvyšovat hladinu poslední.

V aplikaci s imipraminu farmakokinetiku venlafaxinu a jeho metabolitu EFA nemění. Ve stejné době, jejich současné užívání zvyšuje účinky desipraminu – hlavní metabolit imipraminu – a jeho další metabolit 2-OH-imipramin, ačkoli klinický význam tohoto jevu není znám.

Může zvýšit Haloperidol účinky v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krvi v kombinaci s Velaksinom^®.

Když se aplikuje současně s farmakokinetikou diazepam a jejich hlavních metabolitů významně nemění. Také našel žádný vliv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

Zatímco použití klozapinu může dojít ke zvýšení jeho hladiny v krevní plazmě a rozvoj nežádoucích účinků (např, záchvaty).

V aplikaci s risperidonem (navzdory zvýšení AUC risperidonu) Množství farmakokinetika aktivních složek (risperidon a jeho aktivní metabolit) To výrazně nezměnila.

Při současném podávání venlafaxinu s ethanolem bylo pozorováno snížení psychomotorických reakcí. Nicméně, v průběhu léčby venlafaxinem se nedoporučuje pít alkohol.

Venlafaxin metabolismus aktivního metabolitu EFA dochází za účasti izoenzymu CYP2D6. Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv, venlafaxin dávky nemůže snížit, zatímco použití inhibitorů CYP2D6, nebo u pacientů s geneticky podmíněné snížení aktivity CYP2D6, protože celková koncentrace účinné látky a metabolitů (venlafaxin a ODV) To se nemění.

Hlavní cestou vylučování zahrnují venlafaxin metabolismus CYP2D6 a CYP3A4, Proto je nutná opatrnost při přiřazování venlafaxinu v kombinaci s léčivy, které jsou inhibitory těchto dvou enzymů. Povaha této interakce nebyl zkoumán.

Venlafaxin je relativně slabým inhibitorem CYP2D6 a CYP1A2 isozym potlačuje aktivitu, CYP2C9 a CYP3A4; takže nečekejte jeho interakce s jinými léky, metabolismus zahrnující jaterní enzymy.

Cimetidin inhibuje metabolizmus venlafaxinu při “první průchod” játry a má vliv na farmakokinetiku EFA. Většina pacientů se očekává pouze mírné zvýšení celkové farmakologické aktivity venlafaxinu a EFA (výraznější u starších pacientů a s abnormální funkce jater).

Není určeno klinicky významná interakce mezi venlafaxin a antihypertenziva (vč. s beta-blokátory, ACE inhibitory a diuretika) a hypoglykemická léčiva.

Vzhledem k tomu, vazba na plazmatické proteiny venlafaxinu a EFA je v tomto pořadí 27% a 30%, které nejsou určeny pro lékové interakce, v důsledku porušení vazby na plazmatické proteiny.

Při současně s warfarinem může zvýšit antikoagulační účinek druhé, současně se prodlužuje protrombinový čas a zvyšuje se MHO.

Zatímco vstup do poklesu hodnotách AUC indinaviru 28% a snížení její C_max na 36%, zatímco farmakokinetické parametry venlafaxinu a EFA se nemění. Klinický význam tohoto účinku není znám.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být v suchu a mimo dosah dětí při teplotě ne vyšší než 30 ° C,. Doba použitelnosti – 2 rok.