VELAFAKS MV

Aktivní materiál: Venlafaxin
Když ATH: N06AX16
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.2
Když CSF: 02.02.06
Výrobce: PLIVA HRVATSKÁ d.o.o. (Chorvatsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle z prodlouženého účinku tvrdé želatinové, Velikost №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; Obsah kapslí – pelety bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: sacharóza, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), mastek.
Složení skořepiny, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой kyselina, кремния диоксида коллоидного).
Složení obalu tobolky: barvivo oranžovou žluť, Chinolinová žluť barvivo, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Kapsle z prodlouženého účinku tvrdé želatinové, Velikost №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; Obsah kapslí – pelety bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: sacharóza, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), mastek.
Složení skořepiny, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Složení obalu tobolky: barvivo oranžovou žluť, Chinolinová žluť barvivo, patentovaný modré barvivo, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, želatina.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricyklický, tetracyklický nebo jiné). Má dvě aktivní enantiomerní formě racemických.

Antidepresivní účinek venlafaxinu je spojena se zvýšenou aktivitou neurotransmiterů v CNS. Venlafaxin a jeho hlavní metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) jsou silnými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu, a slabě inhibuje zpětné vychytávání dopaminu neuronů. Venlafaxin a EFA stejně účinně ovlivnit zpětné vychytávání neurotransmiterů. Venlafaxin a EFA snížení beta-adrenergních reakcí.

Venlafaxin nemá afinitu k m-cholinergním receptorům, histamin H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxin neinhibuje aktivitu MAO. No afinita k opiátu, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokinetika

Vstřebávání

После приема Велафакса МВ C_max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Rozdělení

Vazba venlafaxinu a EFA se bílkoviny v plazmě je v souladu 27% a 30%.

Při opakovaném podávání C._ss venlafaxin a EFA je dosaženo během 3 dnů. Denní dávky se pohybují 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolismus a vylučování

EFA a další metabolity, stejně jako nezměněný venlafaxin, ledviny.

Rychlost absorpce venlafaxinu z tobolek s prodlouženým uvolňováním je nižší než rychlost jeho eliminace. Proto T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 sání, spíše než T_1/2 distribuce (5 ± 2 h), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, a jejich rychlost eliminace snížena.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, na_1/2 prodlužuje. Snížení celkové clearance je převážně pozorována u pacientů s CC méně 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Svědectví

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (vč. v případě poplachu).

Režim dávkování

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Každá tobolka by měla být spolknuta celá a omyta tekutinou. Kapsle nelze dělit, broušení, žvýkat nebo dávat do vody. Суточную дозу следует принимать за один прием (ráno nebo večer) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Při léčbě deprese Doporučená počáteční dávka – 75 mg 1 Čas / den. Pokud je nutné použít lék ve vyšší dávce (velká depresivní porucha nebo jiné podmínky, vyžadující hospitalizaci), můžete okamžitě přiřadit 150 mg 1 Čas / den. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg v intervalech 2 недели или более (ale ne více, než 4 den) dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Maximální denní dávka – 350 mg. Po dosažení požadovaného terapeutického účinku, se denní dávka může být postupně snížena na minimální účinné úrovni.

Podpůrná léčba a prevence relapsu

Léčba deprese by měla pokračovat alespoň 6 měsíce. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (Neméně 1 krát 3 měsíce) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 Čas / den. Může však být nutná individuální úprava dávky.

Na selhání ledvin mírné (СКФ более 30 ml / min) není nutný režim korekce. Na selhání ledvin mírné (SKF 10-30 ml / min) dávka by měla být snížena o 50%. V souvislosti s rozšířením T_1/2 Venlafaxin a jeho aktivní metabolit (EFA) Tito pacienti by měli užívat celou dávku 1 Čas / den. Nedoporučuje se pro použití s ​​venlafaxinem těžká renální insuficience (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Pacienti, hemodialýzy, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Na Mírná jaterní nedostatečnost (protrombinový čas méně 14 sekunda) není nutný režim korekce. Na středně těžkou jaterní nedostatečnost (protrombinový čas prohlížení 14 сек до 18 sekunda) dávka by měla být snížena o 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Při jmenování drogu Starší pacienti není nutná žádná změna dávky, Nicméně (jako při jmenování jiných drog) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, např, kvůli možnosti poškození funkce ledvin. Použijte nejmenší účinnou dávku. Se zvyšující se dávky Pacient musí být pod přísným lékařským dohledem.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (zejména ve vysokých dávkách) mohou se objevit abstinenční příznaky. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 týdny, doporučuje se snížit dávky alespoň 2 týdny. Trvání doby, nezbytné snížit dávku, Záleží na dávce, Trvání léčby, а также реакций пациента.

Vedlejší efekt

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Dlouhodobá léčba závažnost a četnost většina těchto účinků se sníží, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Četnost výskytu nežádoucích účinků je reprezentován následujícím odstupňováním: často (<1/10 a >1/100); někdy (<1/100 a >1/1000); zřídka (<1/1000); zřídka (<1/10 000).

Z těla jako celku: slabost, fatiguability, bolest hlavy, bolest břicha, zimnice, horečka.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, zácpa, nevolnost, zvracení, sucho v ústech; někdy – скрежетание зубами во время сна, reverzibilní zvýšení jaterních enzymů; zřídka – krvácení z gastrointestinálního traktu; zřídka – zánět jater, pankreatitida.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, nespavost, podráždění, ospalost; často – neobvyklé sny, poplach, спутанное состояние сознания, zvýšená svalový tonus, parestézie, tremor; někdy – apatie, halucinace, myoklonus; zřídka – ataxie, poruchy řeči (vč. dysartrie), mánie nebo gipomaniya, projevy, напоминающие ЗНС, záchvaty, serotonergní syndrom, extrapyramidová porucha (vč. дискинезия и дистония, akathisia); zřídka – delirium.

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze, vazodilatace (návaly horka), cardiopalmus; někdy – ortostatická hypotenze, omdlít, Arytmie (включая тахикардию); zřídka – typ arytmie “pirueta”, Prodloužení QT, komorová tachykardie, ventrikulární fibrilace.

Ze smyslů: ubytování poruchy, midriaz, rozmazané vidění, hluk v uších; někdy – dysgeuzie.

Z hematopoetického systému: někdy – krvácení do kůže (ekchymóza) a sliznic; zřídka – trombocytopenie, prodloužené krvácení; zřídka – agranulocytóza, aplasticheskaya anémie, neutropenie, pancytopenie.

Dermatologické reakce: Pocení, кожный зуд и сыпь; někdy – fotosenzitivita, angioedém, makulopapulární vyrážka, kopřivka; zřídka – alopecie, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom.

Na straně reprodukčního systému: abnormální ejakulace, erekce, оргазма; někdy – snížení libida, impotence, menstruační poruchy, menorragija; zřídka – galaktorea.

Z močového systému: časté močení; někdy – retence moči.

Metabolismus: zvýšení hladiny cholesterolu v séru (в отдельных случаях при длительном применении и, možná, při použití ve vysokých dávkách), zvyšovat nebo snižovat v tělesné hmotnosti; někdy – giponatriemiya, syndrom nepřiměřené sekrece ADH; zřídka – zvýšené hladiny prolaktinu.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie; někdy – svalová křeč; zřídka – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: možný – fatiguability, ospalost, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, anorexie, sucho v ústech, závrať, чувство дурноты, průjem, nespavost, noční můry, úzkost, poplach, dezorientace, hypománie, slabost, nekoordinovanost, tinnitus, tremor, křeče, paresthesia, Pocení. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a odezní bez léčby. Vzhledem k pravděpodobnosti výskytu těchto příznaků, je velmi důležité, aby postupně snižovat dávku drogy (stejně jako jakékoli jiné antidepresivum), zejména po obdržení vysoké dávky. Trvání doby, nezbytné snížit dávku, Záleží na dávce, Trvání léčby, а также индивидуальной чувствительности.

Kontraindikace

- inhibitory MAO Simultánní;

- Závažná renální dysfunkce (СКФ менее 10 ml / min) a / nebo jater (протромбиновое время более 18 sekunda);

- Až do 18 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Kojení (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, nestabilní angina, Srdeční Selhání, ischemická choroba srdeční, Změny EKG (vč. Při prodloužení QT), nerovnováha elektrolytů, vysoký tlak, tachykardie, v anamnéze, при внутриглазной гипертензии, glaukom uzavřeného úhlu, Historie maniakální stavy, predispozice ke krvácení z kůže a sliznic, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, s původně sníženou tělesnou hmotností.

Těhotenství a kojení

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) vylučován do mateřského mléka. Bezpečnost těchto látek nebyla prokázána pro miminka, užívání venlafaxinu během kojení se proto nedoporučuje. Pokud potřebujete užívat drogu během laktace, měli byste se rozhodnout o ukončení kojení. V případě, že léčba matky byly dokončeny krátce před porodem, může dojít k novorozence abstinenční příznaky léku.

Upozornění

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Při užívání venlafaxinu bylo hlášeno agresivní chování (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Venlafaxin může způsobit psychomotorický neklid, který klinicky připomíná akatizii, charakterizovaný neklidem s nutností pohybu, často v kombinaci s neschopností klidně sedět nebo stát. To je nejčastěji vidět během prvních několika týdnů léčby.. Pokud se tyto příznaky objeví, může mít zvýšení dávky nepříznivý účinek a měli byste zvážit, zda pokračovat v užívání léku.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. se mohou vyvinout příznaky, напоминающих ЗНС.

Pacienti by měli být upozorněni, že je třeba okamžitě vyhledat lékaře v případě erupce, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Pacienti, особенно пожилые, je třeba upozornit na možnost závratí a nerovnováhy.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, zejména během příjmu ve vysokých dávkách. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Stejně jako u jiných inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, Venlafaxin může zvyšovat riziko krvácení do kůže a sliznic, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, opatrnost.

Během recepce, venlafaxin, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (vč. у пациентов пожилого возраста и пациентов, užíváte diuretika), hyponatrémie mohou být pozorovány a / nebo nedostatečné sekrece ADH syndromu.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Bezpečnost a účinnost venlafaxinu s léky, snížení tělesné hmotnosti, vč. fenterminom, není nastavena, proto jejich současné použití (stejně jako použití venlafaxinu jako monoterapie pro hubnutí) nedoporučeno.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, příjem venlafaxinu po dobu nejméně 4 Měsíce. Proto je při dlouhodobém užívání léku vhodné sledovat hladinu sérového cholesterolu..

Po ukončení léčby, zvlášť náhle, часто возникают симптомы отмены. Riziko abstinenčních příznaků může být ovlivněno několika faktory, vč. trvání kurzu a dávka, stejně jako rychlost snižování dávky.

Abstinenční příznaky, jako je závrať, smyslové zhoršení (vč. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), poruchy spánku (vč. бессонница и необычные сновидения), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a / nebo zvracení, tremor, Pocení, bolest hlavy, průjem, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, obvykle mírné až střední, u některých pacientů však mohou být závažné. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, i když u pacientů byly ojedinělé zprávy o těchto příznacích, náhodně vynechal jednu dávku. Obvykle tyto jevy odezní samy od sebe 2 týdny; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Proto se před vysazením venlafaxinu doporučuje postupně snižovat dávku po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na stavu pacienta..

Použití v pediatrii

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 léta. Zvýšená pravděpodobnost sebevražedného chování (попытка суицида и суицидальные мысли), a nepřátelství, V klinických studiích je častější u dětí a dospívajících, přijímání antidepresiva, ve srovnání se skupinami, dostávali placebo.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Mělo by se vzít v úvahu, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, myšlení nebo výkon motorických funkcí. To by mělo varovat pacienta před léčbou. Pokud se takové účinky vyskytnou, měl by lékař stanovit stupeň a trvání omezení..

Nadměrná dávka

Příznaky: Změny na EKG (prodloužení intervalu QT, Blokáda feet paprsek Guisa, prodloužení QRS komplexu), sinus nebo ventrikulární tachykardie, bradykardie, hypotenze, křečovitý status, deprese vědomí, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Léčba: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. doporučená Nevyvolávejte zvracení kvůli nebezpečí aspirace. Symptomatická léčba. Specifická antidota nejsou známa. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxin a EFA nejsou zobrazeny při dialýze.

Lékové interakce

Současné užívání inhibitorů MAO a venlafaxinu je kontraindikováno. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 dní po ukončení terapie inhibitory MAO. MAO léčba inhibitory mohou začít v ne méně než 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, lithium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. Ve stejné době, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – hlavní metabolit imipraminu – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, ačkoli klinický význam tohoto jevu není znám.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, To výrazně nemění. Také našel žádný vliv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (např, судорожных припадков).

V aplikaci s risperidonem (navzdory zvýšení AUC risperidonu) Množství farmakokinetika aktivních složek (risperidon a jeho aktivní metabolit) To výrazně nemění.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Přes toto, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. Zkušenosti s venlafaxinem Za těchto okolností není.

Léky, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Hlavní cestou vylučování venlafaxinu je metabolismus za účasti izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4., Proto je nutná opatrnost při přiřazování venlafaxinu v kombinaci s léčivy, угнетающими оба эти фермента. Tato léková interakce dosud nebyla zkoumána..

Venlafaxin – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4, takže nečekejte jeho interakce s jinými léky, v metabolismu, kterého se tyto izoenzymy účastní.

Cimetidin inhibuje metabolizmus venlafaxinu při “první průchod” játry a má vliv na farmakokinetiku EFA. Většina pacientů se očekává pouze mírné zvýšení celkové farmakologické aktivity venlafaxinu a EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Při současně s warfarinem může zvýšit antikoagulační účinek druhé, současně se prodlužuje protrombinový čas a zvyšuje se MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (pokles AUC o 28% и снижение C_max na 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchém místě při teplotách ne vyšších než 30 ° C . Doba použitelnosti – 2 rok.