VEDIKARDOL

Aktivní materiál: Karvedilol
Když ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, 150,0
Když CSF: 01.01.01.01.02
Výrobce: Syntéza (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills Valium, bílá nebo téměř bílá.

Pomocné látky: laktóza, bramborový škrob, nízkomolekulární polyvinyl Medical (povidon), mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý, mastek.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Alpha- a beta-blokátor. Karvedilol má kombinovaný účinek neselektivní, обусловленное блокадой b₁-, b₂– и₁-adrenoreceptorov. Lék nemá vlastní sympatomimetické aktivity, Má membrány stabilizující vlastnosti. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.

Carvedilol podavlyaet renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu přes blokadы β-adrenoretseptorov pochek, což způsobuje snížení plazmatické aktivity reninu. Блокируя a-адренорецепторы, lék může způsobit zvýšené periferní vaskulární, тем самым снижая ОПСС.

Kombinace β-adrenergní blokádě a vazodilatací poskytuje následující účinky: s hypertenzí – snížení krevního tlaku; při IBS – antianginózní účinek; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, zvyšuje levé komory ejekční frakce a snižuje jeho velikost.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Karvedilol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. To má vysokou lipofilitu. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1-1.5 žádná. Biologická dostupnost 24-28%. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – 95-99%.

Karvedilol prostupuje placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech s vytvořením řady účinných metabolitů – 60-75% vsosavshegosya lék je metabolizován v “první průchod” játry. Tyto metabolity mají silný antioxidační a adrenoceptor blokující účinek.

Dedukce

T_1/2 je 6-10 žádná. Zobrazí se přes střeva.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Je-li funkce ledvin farmakokinetické parametry karvedilolu významně nezměnily.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “první průchod” játry. V závažnou jaterní dysfunkcí, karvedilol je kontraindikováno.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);

- CHD: stabilní angina;

- Městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě).

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.

Arteriální hypertenze

Počáteční dávka je 6.25-12.5 mg 1 krát / den první 2 dny léčby. Pak 25 mg 1 Čas / den. Při selhání antihypertenzní účinek prostřednictvím 2 týdnech léčby se může zvýšit dávka 2 doba. Maximální doporučená denní dávka je 50 mg 1 Čas / den, to může být rozdělena do 2 vstupné.

CHD

Počáteční dávka je na 12.5 mg 2 krát / den první 2 dny léčby. Pak 25 mg 2 x / den. Při selhání proti angině pectoris efekt díky 2 týdnech léčby se může zvýšit dávka 2 doba. Maximální doporučená denní dávka je 100 mg / den, děleno 2 vstupné.

Městnavé srdeční selhání

Dávka vybral jednotlivě, pod přísným dohledem lékaře. Doporučená počáteční dávka je 3.125 mg 2 x / den po dobu 2 týdny. S dobrou výdrž zvýšit dávky v intervalech ne méně než 2 týdny před 6.25 mg 2 x / den, pak – na 12.5 mg 2 krát / den a mimo – na 25 mg 2 x / den. Dávka by měla být zvýšena na maximum, který je dobře snášen pacienty. V Pacienti vážící méně než 85 kg cílová dávka je 50 mg / den; v Pacienti vážící více 85 kg cílová dávka – 75-100 mg / den.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy (obvykle, není silná a včasná léčba), ztráta vědomí, myasthenia (častěji na začátku léčby), únava, deprese, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulární systém: bradykardie, ortostatická hypotenze, AV-блокада II-III степени; zřídka – periferního prokrvení, progrese srdečního selhání (během zvyšování dávek), otoky dolních končetin, angína, výrazné snížení krevního tlaku, intermitentní klaudikace.

Na straně zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, průjem nebo zácpa, zvracení, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu, zvýšení jaterních transamináz.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie.

Metabolismus: přibývání na váze, porušení metabolismu sacharidů.

Dýchací systém: dušnost a bronchospasmus (u predisponovaných pacientů).

Na straně orgánu zorného: rozmazané vidění, Pokles slzení.

Na straně pohybového aparátu: myalgie, artralgie, bolest v končetinách.

Z močového systému: zřídka – porušení močení, zhoršení funkce ledvin.

Alergické reakce: kožní manifestace, překrvení nosní sliznice.

Dermatologické reakce: zhoršení psoriázy.

Ostatní: příznaky podobné chřipce, chikhaniye.

Kontraindikace

- Akutní srdeční selhání;

- Městnavé srdeční selhání (dekompenzované);

- Těžké poškození jater;

- AV-блокада II-III степени;

- Vыrazhennaya bradykardie (méně 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogenní šok;

- Chronická obstrukční plicní nemoc;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být použit pro anginu Prinzmetalovy, tyreotoxikóza, okluzivní onemocnění periferních cév, feochromocytom, psoriaze, selhání ledvin, AV-blokáda I. stupně, s rozsáhlou operaci a celkové anestézii, u pacientů s diabetem, gipoglikemii, deprese, myasthenia.

Těhotenství a kojení

Adekvátní a dobře kontrolované klinické studie o bezpečnosti Vedikardola^® během těhotenství byla provedena, proto, užívání léku během těhotenství je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Během léčby karvedilolem kojení nedoporučuje.

Upozornění

Léčba by měla být odolná a nikoli náhle zastavit, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, tk. to může vést k zhoršení základního onemocnění. Pokud je to nutné, snížení dávky by měla být postupná, během 1-2 týdny.

Na začátku terapie Vedikardolom^® или при повышении дозы препарата у пациентов, zejména u starších osob, může dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku, hlavně na rostoucí. Je nutné snížit dávkování. Pacienti s chronickým srdečním selháním při výběru dávky se může zvýšit v příznaky srdečního selhání, otok. To by nemělo zvýšit dávku Vedikardola^®, Doporučil jmenování vysokých dávek diuretik až do stabilizace pacienta.

Doporučuje se, aby neustálé monitorování EKG a krevního tlaku, zatímco jmenování Vedikardola^® a blokátory vápníkového kanálu pomalu, Deriváty fenilalkilamina (verapamil), deriváty benzodiazepinu (diltiazem), a – s antiarytmika třídy I.

Doporučuje se monitorovat funkci ledvin u pacientů s chronickým selháním ledvin, arteriální hypertenze a chronického srdečního selhání.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом^®.

Ведикардол^® To nemá žádný vliv na koncentraci glukózy v krvi, a nezpůsobuje změny indikátory glukózový toleranční test u pacientů s NIDDM.

Pacienti s feochromocytomem před léčbou přiřadit alfa-blokátory.

Při jmenování pacientů, používat kontaktní čočky, by měl být považován, že droga může způsobit snížení slzení.

V průběhu léčby, aby se zabránilo použití ethanolu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

To se nedoporučuje řídit na začátku léčby a při zvýšení dávky Vedikardola^®. To by mělo upustit od ostatních činností, spojené s potřebou vysoké koncentrace a rychlé reakce psychomotorické

Nadměrná dávka

Příznaky: snížení krevního tlaku (doprovázené závratí nebo mdloby), bradykardie. Můžete zaznamenat dušnost v důsledku bronchospazmu a zvracení. V těžkých případech kardiogenní šok, respirační selhání, zmatek, Poruchy drátová.

Léčba: by měly být sledovány a korigovány vitální funkce, v případě potřeby – ICU (OBE). Symptomatická léčba. Je vhodné v / ve m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (adrenalin, norepinefrin).

Lékové interakce

Karvedilol může zvýšit účinek jiných antihypertenziv současně nebo přípravky, které mají hypotenzivní účinek (dusičnany).

Při kombinaci carvedilol a diltiazem se může vyvinout srdeční vodivosti abnormality a hemodynamické.

Ve stejné době, přičemž carvedilol a digoxin zvyšuje koncentraci druhé, a může zvýšit čas AV-.

Karvedilol může potencovat působení inzulínu a perorálních antidiabetik, zatímco příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie) mohou být maskovány, Proto u pacientů s diabetem se doporučuje pravidelné monitorování hladiny cukru v krvi.

Inhibitory mikrosomálního oxidace (cimetidin) zvýšit, a jeho induktory (fenobarbital, rifampicin) oslabit hypotenzivní účinek karvedilolu.

Přípravy, snižuje obsah katecholaminů (reserpin, Inhibitory MAO), zvyšují riziko hypotenze a bradykardie.

Se současným použitím cyklosporinu zvyšuje koncentraci druhé (Korekce Doporučená denní dávka cyklosporinu).

Současné podávání klonidinu může potencovat antihypertenzní účinek a negativní chronotropní účinek karvedilolu.

Celková anestetika zvýšit negativní inotropní a hypotenzní účinek carvedilolu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.