VALZ

Aktivní materiál: Valsartan
Když ATH: C09CA03
CCF: Antagonistů receptoru angiotenzinu II
ICD-10 kódy (svědectví): I10, I21, 150,0
Když CSF: 01.04.02
Výrobce: Actavis Group hf. (Island)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated Růžová barva, kolo, čočkovitý, rýhou na obou stranách, vedlejší rizika a značení “PROTI” jedna strana.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, Sodná sůl kroskarmelosy, povidon K29-32, mastek, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý.

Složení povlakového filmu: Opadraj II 85G 34643 růžová (polyvinylalkohol, mastek, Oxid titaničitý, MAKROGOL 3350, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo, lecitin).

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, Film-coated žlutá barva, Oválný, čočkovitý, rýhou na jedné straně, vedlejší rizika a značení “PROTI” na druhou stranu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, Sodná sůl kroskarmelosy, povidon K29-32, mastek, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý.

Složení povlakového filmu: Opadraj II 85G 32408 žlutá (polyvinylalkohol, mastek, Oxid titaničitý, MAKROGOL 3350, barvivo žlutý oxid železitý, oxid železa červený barvivo, lecitin).

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

* mezinárodní nechráněný název, doporučuje WHO – valzartan.

Farmakologický účinek

Periferní vasodilatátory, poskytuje efekt gipotenzivne. Zvláštní oken na₁-angiotensin II receptor , To neinhibuje ACE. Nemá vliv na obsah generála Hs, TG, glukózy a kyseliny močové v krvi.

Začátek účinek prostřednictvím 2 hodin po požití, Max. – přes 4-6 žádná; trvání – více 24 žádná. Po pravidelný příjem maximální snížení krevního tlaku se objevuje během 2-4 v týdnu. Chybějící syndrom náhlého vstup.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po užití léku uvnitř rychlá absorpce, příjem, pestrá. Střední hodnota absolutní biologické dostupnosti – 23%. Při užívání léku s jídlem AUC valsartanu sníží o 48%, ačkoli, začíná kolem 8 hodin po požití drogy, koncentrace valsartanu v plazmě jakoby jsem se zobrazí s prázdným žaludkem, a u recepce s jídlem, podobné. Snížení AUC není doprovázeno klinicky významným snížením terapeutického účinku valsartanu, výrobek lze použít bez ohledu na jídlo.

V dávkách rozsah studoval kinetika valsartan má lineární charakter. Křivkou koncentrace valsartanu má charakter sestupné multieksponentsialny.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny (většinou na albumin) vysoká – 94-97% . Když to dosáhne rovnováhy stav (V)_d – 17 l.

Když znovu aplikujete valsartan byl pozorován indikátory kinetické změn. Před léku v dávce 1 x / den byl mírným hromadění valsartan.

Metabolismus

Farmakologicky neaktivní gidroksimetabolit se nachází v krevní plazmě v nízkých koncentracích (méně 10% podle AUC valsartanu).

Dedukce

(T_1/2A < 1 žádná, T_1/2b je o 9 žádná).

Jakmile je uvnitř 83% valsartan se zdá žluč střeva a 13% ledvina, převážně beze změny.

Ve srovnání s poruchou prokrvení (o 30 l /), plazmatické clearance valsartanu relativně malé (o 2 l /). Když normální glomeruliarna filtrování (120 ml / min) Současném ledvin je o 30% Celková plazmatická clearance.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Koncentrace valsartanu v plazmě nemá žádné rozdíly v mužů a žen.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Městnavé srdeční selhání (II-IV funkční třída NYHA klasifikace) – v komplexní léčbě (Kromě kombinace valsartanu + ACE inhibitory + Selektivní beta);

ke zlepšení přežití u pacientů s akutním infarktem myokardu (období 12 h k 10 dnů), komplikovaný selháním levé komory a / nebo dysfunkce systoly levé komory, v přítomnosti stabilního hemodynamické.

Režim dávkování

Přiřadit dovnitř, nezávisle na nedostatek příjmu, pít hodně tekutin.

Na vysoký tlak Doporučená počáteční dávka je Valz 80 mg 1 Čas / den. Účinek Gipotenzivny se vyvíjí v prvním 2 týdnů léčby. Maximálního účinku je dosaženo po 4 týdnech užívání léku. Pacienti, pro jaký denní dávku 80 mg nedává požadovaného terapeutického účinku, Doporučuje se zvýšit denní dávku na 160 mg. Navíc lze přiřadit jinou antihypertenzivní nástroj (např, diuretický).

Na chronické srdeční selhání Doporučená počáteční dávka na Valz 40 mg 2 x / den. U nedostatečného léčebného účinku vyžaduje postupné zvýšení dávky 80 mg 2 krát / den a s dobrou výdrž – na 160 mg 2 x / den. Od chvíle, kdy začnete léčbu s Valz dokud přijímající maximální dávka interval by měl dodržovat alespoň 2 týdny. Maximální denní dávka – 320 mg 2 vstupné. Může snížit dávky při přijetí dioretikov.

Valz lze použít v kombinaci s jinými léky, je určen pro léčbu chronické srdeční selhání. Nicméně neměli přiřadit Valz v kombinaci s ACE inhibitory + Selektivní beta.

Po infarktu myokardu Zahájení léčby stabilní hemodynamiky výkon během 12 hodin po akutním infarktu myokardu. Počáteční dávka - 20 mg (1/2 poutko. 40 mg) 2 x / den, s následným zvýšením dávky až do 40 mg, 80 mg, 160 mg 2 krát denně během několika týdnů, k dosažení maximální denní dávky 160 mg 2 x / den. Dosažení dávky 80 mg 2 Kolikrát za den se doporučuje do konce týdne 2-nd léčby, 160 mg 2 x / den – do konce roku 3 měsících léčby. By měla být dávka zvýšena, s ohledem na přijatelnost drogy. V případě arteriální hypotenzi nebo Pokud se funkce ledvin Valz dávka měla být snížena.

V Pacienti s poškozenou funkcí ledvin s QC více 10 ml / min je nutná úprava dávky.

V pacientů s mírnou a střední jater bez vzniku cholestázy maximální denní dávka by neměla překročit Valz 80 mg.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: Často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ale < 1/10); někdy (≥ 1/1000, ale < 1/100); zřídka (≥ 1/10 000, ale <1/1000), zřídka (<1/10 000).

Kardiovaskulární systém: často – ortostatická hypotenze²; někdy – snížení krevního tlaku^1,2, srdeční selhání¹; zřídka – vaskulitida; zřídka – krvácející.

Dýchací systém: někdy – kašel.

Ze zažívacího systému: někdy – průjem, bolest břicha; zřídka – nevolnost⁴.

CNS: často – posturální závratě²; někdy – mdloby¹, nespavost, deprese, snížení libida; zřídka – závrať⁴, neuralgie; zřídka – bolest hlavy⁴.

Orgán sluchu a labyrint aparát: někdy – závrať.

Z hematopoetického systému: často – neutropenie, zřídka – trombocytopenie.

Alergické reakce: zřídka – sérové ​​nemoci, přecitlivělost; zřídka – angioedém³, kožní vyrážka, svědění.

Na straně pohybového aparátu: někdy – bolest zad, svalové křeče, artritida, myalgie; zřídka – artralgie.

Močevyvydelitel′noj systémy: zřídka – zhoršení funkce ledvin^3,4, akutní selhání ledvin³.

Metabolismus: někdy – hyperkalémie^1,2.

Infekce: často – virové infekce; někdy – infekce horních cest dýchacích, zánět hltanu, zánět dutin, zánět spojivek; zřídka – rýma, onemocnění žaludku a střev.

Z laboratorních parametrů: snížení hemoglobinu a hematokritu, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, zvýšení jaterních transamináz, zvýšení koncentrace dusíku močoviny v séru.

Ostatní: někdy – cítit se unaveně, astenie, krvácení z nosu, otok.

¹ – Byl hlášen během období léčby po akutním infarktu myokardu.

² – Bylo hlášeno v léčbě chronického srdečního selhání.

³ – někdy hlášeny v období léčby po akutním infarktu myokardu.

⁴ – nejčastěji vyskytující se během léčby chronického srdečního selhání (často – závrať, zhoršení funkce ledvin, hypotenze; někdy – bolest hlavy, nevolnost).

Kontraindikace

- Abnormální funkce jater, Spojené s obstrukcí žlučových cest (vč. biliární cirhóza, cholestáza);

- Závažná renální insuficience (CC menší než 10 ml / min), vč. Pacienti, na hemodialýze;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Intolerance laktózy, galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost použití u pacientů s hypotenzí, hyperkalémie, na dietu s omezením příjmu sodíku, když hyponatrémie, bilaterální stenóza nebo stenóza tepny renální arterie u solitérní ledviny, s primárním hyperaldosteronismem, aortální a mitrální, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, stavy, doprovázen poklesem v BCC (vč. průjem, zvracení).

Těhotenství a kojení

Údaje o užívání valsartanu během těhotenství není. Fetální renální perfuze, který závisí na vývoji renin-angiotenzinového systému, začne fungovat v III trimestru těhotenství. Riziko pro plod zvyšuje při příjmu valsartan v trimestru II a III. Při stanovení těhotenství léčba by měla být okamžitě přerušena Valz.

Údaje o přidělení valsartan s mateřským mlékem. Proto v případě potřeby užívání léku během kojení by měla rozhodnout o ukončení kojení nebo zrušení valsartanom terapie význam pro matku.

Upozornění

U pacientů s označené nedostatek sodíku v těle nebo snížené skrytá, např, v důsledku přijetí dioretikov ve vysokých dávkách, ve výjimečných případech se může na začátku terapie valsartanom rozvinout vyjádřená arteriální gipotenzia. Před zahájením terapie přípravkem Valz doporučujeme obnovit elektrolytů a tekutin v těle, zejména, snížením dávky diuretik.

Lék lze použít ve spojení s Valz jiné léky, určen pro léčbu infarktu myokardu, například trombolitiki, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory, Statiny a diuretika. Společný příjem ACE inhibitorů nedoporučuje.

Když to renovskularna hypertenze vyžaduje pravidelné monitorování močoviny a kreatininu v krvi.

Ve společném aplikaci s drogami, obsahující draslík, jeho soli a drogy, týkající se skupiny kalisberegath dioretikov, provádět pravidelné sledování hladiny draslíku v krevní plazmě.

U chronického srdečního selhání v prvních léčbu drogové závislosti může být mírný pokles Valz peklo , Proto doporučujeme sledovat reklamy na počátku terapie.

Inhibice aktivity systému Renin angiotenzin aldosteron v některých pacientů změny funkce ledvin. U pacientů s těžkou chronickou srdeční selhání, jejichž funkci ledvin závisí na aktivitě systému Renin angiotenzin aldosteron, Léčba ACE inhibitory a antagonisté angiotenzinu II může být doprovázena oligurií a/nebo rostoucí азотемии a (zřídka) akutní selhání ledvin nebo smrt.

Není doporučeno pro společné použití léku u pacientů Valz, trpící chronickým srdečním selháním, s inhibitory ACE a beta-adrenoblokatorami, s ohledem na možné zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků.

U pacientů s renální tepny unilaterální nebo bilaterální stenóza vyžaduje pravidelné sledování dusíku močoviny a kreatininu v séru.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby, je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, To může vést ke ztrátě vědomí a sbalit.

Léčba: výplach žaludku, příjem dostatečný počet aktivního uhlí, v úvodu / 0.9% roztokem chloridu sodného. Valsartan se nezobrazí, když aktivní dialýza je spojena s proteiny krevní plazmy.

Lékové interakce

Při léčbě hypertenze valsartanom nemá žádné klinicky významné interakce s jinými léky v téže době (např, cimetidin, warfarin, Digoxin, atenolol, amlodipinum, glibenclamid, furosemid, Indomethacin, gidroxlorotiazid).

Diuretika šetřící draslík, doplňky draslíku, sůl, obsahující draslík, přípravky, Zvyšte hladinu draslíku v krevní plazmě (jako je heparin) zvýšit riziko hyperkalémie.

Ostatní hypotensives a diuretika zvyšují antigipertenzivny účinkem valsartanu.

Antihypertenzní účinek léku může být oslabeno, když spolu s užíváním NSAID, vč. selektivní inhibitory Cox-2 a kyselinou acetylsalicylovou v dávce 3 g / den.

Když spolu s použití inhibitorů ACE hlášena reverzibilní lithium koncentrace v krevní plazmě a vzniku toxických účinků.

Velmi omezené zkušenosti s použitím valsartanu a přípravků, obsahující lithium. V případě užívání léků, obsahující lithium, Pacienti, přijímající Valz, Doporučuje se kontrolovat koncentraci lithia v plazmě.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.