Valsacor

615 8 přečtené minuty

Aktivní materiál: Valsartan
Když ATH: C09CA03
CCF: Antagonistů receptoru angiotenzinu II
ICD-10 kódy (svědectví): I10, 150,0
Když CSF: 01.04.02
Výrobce: KRKA d.d. (Slovinsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated hnědo-žlutá, kolo, mírně bikonkávní, s valium, na jedné straně.

	1 poutko.
valsartan *	40 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, povidon, Sodná sůl kroskarmelosy, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), barvivo žlutý oxid železitý (E172), makrogol 4000.

7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
7 PC. – puchýře (20) – balení karton.
7 PC. – puchýře (80) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (20) – balení karton.
10 PC. – puchýře (50) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (40) – balení karton.

Pills, Film-coated Růžová barva, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně.

	1 poutko.
valsartan *	80 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, povidon, Sodná sůl kroskarmelosy, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), oxid železa červený barvivo (E172), makrogol 4000.

Pills, Film-coated hnědo-žlutá, Oválný, čočkovitý, s valium, na jedné straně.

	1 poutko.
valsartan *	160 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, povidon, Sodná sůl kroskarmelosy, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), barvivo žlutý oxid železitý (E172), oxid železa červený barvivo (E172), makrogol 4000.

* mezinárodní nechráněný název, doporučuje WHO – valzartan.

Farmakologický účinek

Antagonistů receptoru angiotenzinu II.

Valsartan je selektivní antagonista angiotensinu II receptorů (AT typu₁) ústně, non-protein povaha.

To má selektivní antagonistický účinek na subtypu receptoru AT₁. Důsledkem blokádě AT₁-receptor je zvýšení plazmatických koncentrací angiotensinu II, který může stimulovat neblokovaný receptor AT₂, která údajně upravuje účinky AT₁-receptory. Valsartan nemá žádné agonistů aktavnosti proti AT₁-receptory. Jeho afinita k subtyp AT₁ o 20 000 krát vyšší, subtypy receptorů než AT₂.

Valsartan neinhibuje ACE, také známý jako kininazy II, který konvertuje angiotensin I na angiotensin II a bradykininu Ničí. Při absenci účinku na ACE, nepotencují bradykinin a substance P, nicméně při příjmu antagonistů angiotensinu II nepravděpodobné rozvoje suchý kašel. Valsartan nereaguje a neblokuje receptory jiných hormonů ani iontové kanály, podílí na regulaci kardiovaskulárního systému.

Při léčení hypertenze Valsartan snižuje krevní tlak, bez ovlivnění srdeční frekvenci.

Po perorálním podání jedné dávky léku antihypertenzního účinku se vyvíjí v průběhu 2 žádná, a maximální snížení krevního tlaku je dosaženo během 4-6 žádná. Antihypertenzní účinek léku se udržuje po 24 h po podání. Když reappointments valsartan maximální snížení krevního tlaku, bez ohledu na dávku, dosáhnout 2-4 týdnů a udržuje se na této úrovni v průběhu dlouhodobé terapie. Kombinace s hydrochlorothiazidem může dosáhnout značné dodatečné snížení krevního tlaku.

Náhlé vysazení valsartanu nejsou doprovázeny prudkým nárůstem krevního tlaku, nebo jiných nežádoucích klinických následků.

Tolerance Cvičení

Při posuzování vlivu valsartanu (jmenovat další na standardní léčbě srdečního selhání) Na tolerance zátěže u pacientů s chronickým srdečním selháním II-IV funkční třídy NYHA klasifikaci a s ejekční frakce levé komory (LVEF) <40% To ukázal nárůst vycházky srovnání s výchozí hodnotou.

No syndrom “zrušit” náhlé přerušení.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Valsartan je po perorálním podání rychle absorbován, nicméně, rozsah absorpce se velmi liší. Při užívání s jídlem snižuje AUC valsartanu 48%. Nicméně, přes 8 hodin po podání jsou plazmatické koncentrace valsartanu, brát na lačný žaludek s potravinami, stejný. Snížení AUC není doprovázeno klinicky významným snížením terapeutického účinku valsartanu, a lék může být aplikován na, a po jídle.

Průměrná hodnota absolutní biologické dostupnosti valsartanu 23%. T_maxsostavlyaet2 h. Plazmatické koncentrace valsartanu jsou stejné u mužů i žen.

Po pravidelný příjem maximální snížení krevního tlaku se objevuje během 4 v týdnu.

Rozdělení

Vazba sérových proteinů, s výhodou sérum albumin, je 94-97%. PROTI_d o 17 l. Před léčiva 1 Čas / den lehce akumulovat.

Metabolismus

Plazmatická clearance je relativně nízká – o 2 l / hod ve srovnání s průtokem krve játry – o 30 l /. Metaboliziruetsya valsartan izofermentom CYP2C9.

Dedukce

T_1/2 je 9 žádná. Vylučován stolicí 70%, moč – 30% (převážně beze změny) valsartanu perorálním podání léku.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Vzhledem k, že renální clearance je pouze 30% je velikost celkové clearance, U pacientů s poruchou funkce ledvin nevyžadují korekce dávky. Vzhledem k tomu, míra vazby na plazmatické bílkoviny valsartan vysoká, jeho eliminace hemodialýzou je nepravděpodobné,.

O 70% sát dávky valsartanu žlučí, převážně, v nezměněné formě. Valsartan nepodléhá významné biotransformaci, Proto systémová expozice nekoreluje se stupněm jaterní dysfunkce.

Proto se u pacientů se selháním jater nebiliarnogo původu, a v nepřítomnosti cholestázy nevyžaduje změnu dávka valsartanu.

U pacientů s biliární cirhózou jater nebo žlučových cest obstrukce AUC valsartanu zvýšena přibližně 2 doba.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Městnavé srdeční selhání (II-IV funkční třída NYHA klasifikace) v komplexní léčbě (standardní terapií) a pacienti, nepřijímá ACE inhibitory.

Režim dávkování

Lék by měl být požití, bez ohledu na jídlo, multiplicity přijímání 1-2 x / den.

Když hypertenze

Doporučená dávka je 80 mg 1 Čas / den, a to bez ohledu na věk, pohlaví nebo rasy pacienta. Maximální denní dávka – 320 mg / den.

Antihypertenzní účinek se vyvíjí v průběhu 2 týdnů a dosahuje svého maxima po 4 v týdnu. To může být v kombinaci s jinými antihypertenzivy.

Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater nebiliarnogo původ a bez cholestázy žádné změny jsou požadovány dávky.

U chronického srdečního selhání

Doporučená počáteční dávka je 40 mg 2 x / den. Chcete-li postupně zvyšovat dávku na 80 mg, s dobrou odolností – na 160 mg 2 x / den, tj. až do maximální dávky, tolerovaná pacientem. Maximální denní dávka – 320 mg 2 x / den.

Pacienti, současného příjmu diuretika, stejně jako u pacientů se srdečním selháním vyžaduje neustálé sledování funkce ledvin, FROM. Pokud klinické příznaky hypotenze, nezbytné snížit dávku.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – bolest hlavy, závrať (vč. posturální), závrať; někdy – nespavost, mdloby (při použití léku po infarktu myokardu).

Dýchací systém: často – kašel, infekce horních cest dýchacích, zánět hltanu, rýma, zánět dutin.

Kardiovaskulární systém; často – výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze; někdy – srdeční selhání (při použití léku po infarktu myokardu).

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, průjem, bolest břicha.

Na straně pohybového aparátu: často – bolest zad, myalgie. artralgie.

Z močového systému: zřídka – zhoršení funkce ledvin.

Reprodukční systém: někdy – snížení libida.

Z laboratorních parametrů: často – hyperkalémie; zřídka – pokles koncentrace hemoglobinu a hematokritu, neutropenie, trombocytopenie, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, zvýšení jaterních transamináz, zvýšení sérového dusíku močoviny.

Alergické reakce: zřídka – angioedém, kožní vyrážka, svědění, hypersenzitivní reakce (vč. sérové nemoci, vaskulitida).

Ostatní: často – celková slabost; někdy – otok, astenie, únava.

Kontraindikace

- Intolerance laktózy, galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost valsartanu u dětí nebyla prokázána);

- Hypersenzitivita na valsartan, nebo na další složky léku.

FROM opatrnost použití u pacientů s hypotenzí, jaterní selhání s obstrukcí žlučových cest, selhání ledvin (CC<10 ml / min), vč. Pacienti, hemodialýzy, když hyponatrémie, dieta s omezením příjmu sodíku, bilaterální stenóza nebo stenóza tepny renální arterie u solitérní ledviny, stavy, doprovázen poklesem v BCC (vč. průjem, zvracení).

Těhotenství a kojení

Údaje o užívání valsartanu během těhotenství není.

Fetální renální perfuze, který závisí na vývoji renin-angiotenzinového systému, začne fungovat v III trimestru těhotenství. Riziko pro plod zvyšuje při příjmu valsartan v trimestru II a III. Při stanovení těhotenství valsartan léčba by měla být okamžitě přerušena.

Neznámo, zda valsartan je přidělen s mateřským mlékem. Proto je třeba rozhodnout otázku ukončení kojení nebo vysazení léčby valsartanem, vzhledem k jeho důležitosti pro matku.

Pokud je to nutné, používat v době kojení by měl rozhodnout o otázce ukončení kojení nebo vysazení léčby valsartanem, vzhledem k jeho významu pro matku.

Upozornění

Srdeční selhání

Použití u pacientů se srdečním selháním je obvykle doprovázena poklesem krevního tlaku, Nicméně, v souladu s doporučeními o výběru dávek léčby vzácně vyžaduje odstranění arteriální hypotenze. Terapie Valsacor u pacientů se srdečním selháním by měla být zahájena opatrně. V důsledku inhibice aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron, se u některých pacientů se může změnit funkci ledvin.

U závažného srdečního selhání může vyvinout oligurií a / nebo progresivní azotémie, dokud (zřídka) akutní selhání ledvin a / nebo smrt. U pacientů se srdečním selháním vyžaduje neustálé sledování funkce ledvin, zatímco jmenování kombinací tří tříd léčiv – ACE inhibitory, Beta-blokátory a angiotensin II receptor antahonystamy AT₁.

Možná, že schůzka v kombinaci s jinými léky, jmenovaný po infarktu myokardu: trombolytika, kyselina acetylsalicylová, beta adrenoblokatorы a statinы.

Nedostatek sodíku a / nebo tekutiny

U pacientů se závažným nedostatkem v těle hydroxidu sodného a / nebo sníženou BCC, např, v důsledku užívání vysoké dávky diuretik, ve vzácných případech, na počátku léčby valsartanem může rozvinout těžká hypotenze. Před započetím léčby Valsacor doporučeno obnovit elektrolytů a tekutin v těle, zejména, snížením dávky diuretik.

S rozvojem arteriální hypotenze s klinickými projevy: pacient musí být uvedeny na zadní straně, a pokud je to nutné I / zadávat 0.9% roztokem chloridu sodného. Terapie Valsacor může pokračovat pouze po stabilizaci krevního tlaku indikátorů.

Stenóza renální artérie

Pacienti s bilaterální nebo unilaterální stenózou renální tepny, je nutné neustále monitorovat obsah kreatininu a dusíku močoviny v séru.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin nevyžaduje změny v dávkách. Vzhledem k nedostatku údajů o užívání této drogy se závažnou nedostatečností ledvin (CC<10 ml / min nebo 0.167 ml / s) V takových případech je lék doporučuje být používán s opatrností.

Abnormální funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná dávky změnit.

Valsacor žluč hlavně se objeví. U pacientů s obstrukcí žlučových cest bylo pozorováno snížení clearance valsartanu, Proto se v takových případech, lék by měl být používán s opatrností.

Konkrétní informace o pomocné látky

Valsacor obsahuje laktózu, a lék je kontraindikován u pacientů s deficitem laktázy, galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy-galaktózy.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti by měli být opatrní při řízení a další mechanismy, vyžadují pozornost.

Nadměrná dávka

Příznaky: Údaje o účincích předávkování valsartanu chybějících. Primárním cílovým parametrem je projevem předávkování výrazné snížení krevního tlaku, což může vést ke zhroucení a / nebo proudem.

Léčba: symptomatický, Doporučila vyvolat zvracení a žaludeční mytí. S rozvojem arteriální hypotenze in / injekčně 0.9% roztokem chloridu sodného. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Lékové interakce

Klinicky významná farmakokinetická interakce Valsacor s jinými léky nejsou zmiňovány.

Přípravy, testovány v klinických studiích, zahrnuty cimetidin, warfarin, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, amlodipin a glibenklamid.

Protože valsartan není předmětem významné metabolismu, Neočekáváme významné lékové interakce, spojené s indukcí nebo inhibici isoenzymů cytochromu P450 z.

Současné užívání diuretik šetřících draslík (vč. spironolakton, triamteren, amilorida), draslík obsahující potravinářské přídatné látky může způsobit hyperkalémii, v svyazis, než požaduje zvýšenou opatrností. Kombinované použití diuretik může zvýšit hypotenzní účinek.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

615 8 přečtené minuty